【課題】アテローム硬化症の治療および予防における、低コレステロール化剤として有用な薬剤を提供すること。
【解決手段】式(１)の4-[(ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ芳香環)置換フェニル]-2-アゼチジノン低コレステロール化剤または、その薬学的に受容可能な塩、ならびに、前記化合物、これらを含有する薬学的組成物、および置換アゼチジノンと、アテローム硬化症の治療および予防のためのコレステロール生合成インヒビターとの組み合わせを投与することによって、血清コレステロールを低下させる方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも約97.5％の鏡像異性体純度を有する（3R, 4S）−４−（（４−ベンジルオキシ）フェニル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−（３−（４−フルオロフェニル）−３−オキソプロピル）−２−アゼチジノン（化合物2a）を包含する。本発明はまた、少なくとも97％の化学純度を有する化合物2aも包含する。本発明はさらに、下記式Ａ：で表される化合物１から化合物2aを調製するための方法を包含する。本発明はまた、下記式Ｂ：[式中、RはH又はヒドロキシル保護基から成る群から選択される]で表される化合物から、下記式Ｃ：[式中、RはH又はヒドロキシル保護基から成る群から選択される]で表される化合物を調製するための方法も包含する。本発明はまた、好ましくは化合物2a−フォーム01を形成するための、化合物2aの調製方法も包含する。本発明に従って調製された化合物2a−フォーム01又は化合物2aからエゼチミベの調製方法、そのようなエゼチミベを含む組成物、及びそのような組成物を用いて、コレステロールを低めるための方法もまた包含される。

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【課題】 優れた抗菌活性を有すると共に安全性に優れた経口吸収性の高いカルバペネム薬剤およびその中間体の工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】２−アゼチジノン誘導体にアリルグリオキサレート化合物を反応させ、のちハロゲン化、リン化、脱保護化することを特徴とするカルバペネム化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】優れた抗菌活性を有すると共に安全性に優れた経口吸収性の高いカルバペネム薬剤およびその中間体の工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】
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新規なアゼチジノンおよび医薬組成物について記載しており、高脂質血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症およびアテローム性動脈硬化症に苦しんでいるヒトを含む対象を治療するためにかかる化合物および組成物を用いる方法についても同様である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のコレステロール吸収阻害剤ならびにそれらの薬学的に許容可能な塩およびエステルを提供する。これらの化合物は、血漿コレステロール濃度、特にＬＤＬコレステロール濃度を低下させるために、ならびにアテローム性動脈硬化症の発症およびアテローム硬化性疾患の発症を処置および予防するために有用である。

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式（Ｉ）：


で示される化合物、製薬上許容できる塩、溶媒化合物、このような塩の溶媒化合物、および、それらのプロドラッグ（式中、可変基は明細書内で定義されたものと同様である）、ならびに、高脂血症の治療のためのコレステロール吸収阻害剤としてのそれらの使用が説明される。さらに、それらの製造方法およびそれらをを含む医薬組成物も説明される。
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式（Ｉ）の化合物（式中の多様な基は明細書内に定義したとおりである）、医薬として許容なその塩、溶媒和物、当該塩の溶媒和物、およびプロドラッグ、ならびに高脂血症の治療のためのコレステロール吸収阻害薬としてのそれらの使用、について記載する。それらの製造のための工程、およびそれらを含有する医薬組成物についてもまた記載する。

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本出願は、新規な式(I)の２−アゼチジノン誘導体及び薬学的に許容できる塩、溶媒和物及びそれらのプロドラッグに関する。該化合物は、コレステロール吸収阻害剤であり、アテローム性動脈硬化症、アルツハイマー病及びコレステロール関連腫瘍を含む高脂血症の状態の治療において有用である。本出願は、このような化合物を含む医薬製剤及びそれらの調製のためのプロセスにも関する。
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本発明は、β-ラクタムの製造法に関する。「ワンポット」合成として、イミンをケテンアセタールまたはエノラートで環縮合してβ-ラクタム生成物を生成する。本方法は通例、従来の方法よりも高い温度で行う。 （もっと読む）