本発明は新規な結晶性ジフェニルアゼチジノン水和物、これらの化合物を含有する薬剤およびそれらの使用を提供することを目的とする。
本発明は式Ｉ
【化1】


（式中、ｎは０.５〜１.８の数値である）の結晶性水和物に関する。本化合物は例えば脂質低下剤として適している。
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抗ＰＣＳＫ９抗体またはＰＣＳＫ９のペプチド阻害薬の投与によってコレステロールおよび脂質の代謝の障害を治療するための組成物および方法。本発明は例えば、被験者（例えば、ヒト）において総コレステロールレベル、低密度リポタンパク質コレステロールレベル、アポリポタンパク質Ｂレベル、総コレステロール／高密度リポタンパク質の比率または低密度リポタンパク質／高密度リポタンパク質の比率を低下させるための方法であって、ＰＣＳＫ９とＬＤＬ受容体との間の結合を阻害する、ＰＣＳＫ９に特異的に結合する抗体もしくはその抗原結合フラグメント（例えば、モノクローナル抗体、ポリクローナル抗体または組換え抗体）またはＥＧＦ−Ａポリペプチドの治療有効量を、場合によりさらなる化学療法剤（例えば、エゼチミブおよび／またはシンバスタチン）と組み合わせて、前記被験者に投与することを含む方法を提供する。 （もっと読む）

Ｎ−アシル−エタノールアミン−加水分解酸性アミダーゼ（ＮＡＡＡ）の基質であるパルミトイルエタノールアミド（ＰＥＡ）の濃度を上昇させるように、Ｎ−アシル−エタノールアミン−加水分解酸性アミダーゼ（ＮＡＡＡ）を阻害する化合物及び医薬組成物が企図される。ＮＡＡＡ阻害は、ＰＥＡの低濃度が付随する状態を改善するのに有効であるものである。使用の中でも、様々なＮＡＡＡ阻害剤が、特に、炎症性疾患の治療において、治療剤として企図される。
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ケトレダクターゼ（ＫＲＥＤ）またはカルボニルレダクターゼクラス（ＥＣ１．１．１．１８４）に属する酵素は、対応するプロ立体異性体ケトン基質または対応するラセミのアルデヒド基質から光学活性アルコールを合成するのに有用である。本開示は、天然に存在する野生型ケトレダクターゼ酵素と比較して改良された特性を有する組み換えケトレダクターゼ酵素を提供する。また、組み換えられたケトレダクターゼ酵素をコードするポリヌクレオチド、組み換えケトレダクターゼ酵素を発現することができる宿主細胞、および様々なキラル化合物を合成するために組み換えケトレダクターゼ酵素を用いる方法が提供される。
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ケトレダクターゼを用いたエゼチミブ関連化合物の製造方法、及びエゼチミブの精製方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、カルバペネム及びペネム系抗生物質の合成のための重要な中間体である、（３Ｒ,４Ｓ）−３−［［［Ｒ］−１’−ｔ−ブチルジメチルシリルオキシ］エチル］−４−［（Ｒ）−１’’−カルボキシエチル］−２−アゼチジノン［４−ＢＭＡ：式（６）］を製造する方法に関する。特に、本発明は安価のＬ−バリノール（L-Valinol）からキラル補助剤を合成した後、工業的に温和な条件で、４−ＢＭＡを高収率及び高選択的に製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉのコレステロール吸収阻害剤及び薬学的に許容されるその塩を提供する。該化合物は、血漿コレステロールレベル、特にＬＤＬコレステロールレベルを低下させ、アテローム性動脈硬化症及びアテローム硬化性疾患事象を治療及び予防するのに有用である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉａ）および（Ｉｂ）［式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｒ₁およびＲ₁₄は本明細書中に記載されている］のコレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤／そのような阻害剤を含む医薬組成物、ならびに、高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）−コレステロールを含めた特定の血漿脂質のレベルを上昇させ、かつ低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）−コレステロールおよびトリグリセリドなどの特定の他の血漿脂質のレベルを低下させるためにそのような阻害剤を使用し、それにより、ヒトを含めた特定の哺乳動物（すなわち、その血漿中にＣＥＴＰを有するもの）において、アテローム性動脈硬化症および心血管病などの、低レベルのＨＤＬコレステロールならびに／または高レベルのＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドによって影響を受ける疾患を治療することを提供する。

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式１
【化１】


［式中、Ｒ^１２は、ヒドロキシル化アルキル基であり、Ｒ^９は、複素環を含む］のコレステロール吸収阻害剤及びその薬学的に許容される塩を提供する。この化合物は、血漿コレステロールレベル、特にＬＤＬコレステロールを低下させ、アテローム性動脈硬化症を治療し、アテローム硬化性疾患事象を予防するのに有用である。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の化合物、及び生理学的に相容性のあるその塩に関する。該化合物は、例えば、脂質低下剤として好適である。
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