本発明は、経口投与用１β−メチルカルバペネム化合物を効率的に製造するための新規合成中間体およびその製造方法を提供する。つまり、本発明は、一般式（５）で表されるβ−ラクタム化合物を出発原料とし、一般式（６）で表される化合物と塩基の存在下に反応させ、一般式（１）で表される新規なβ−ラクタム化合物とし、水酸基を保護した後、強塩基の存在下に環化させ、さらに塩化ジフェニルリン酸と反応させることにより、一般式（３）で表される新規なβ−ラクタム化合物を得、これを脱保護することを特徴とする、一般式（４）で表される新規なβ−ラクタム化合物の製造方法である。


（式中、Ｒ_１：トリメチルシリル基またはトリエチルシリル基、Ｒ_２：アリール基またはヘテロアリール基、Ｒ_３：炭素数１〜１０のアルキル基または炭素数３〜１０のシクロアルキル基、Ｘ：ハロゲン原子を示す）
（もっと読む）

本発明は、少なくとも１種のステロール吸収インヒビターをそのような処置を必要とする被験体に投与することによって、脱髄およびその関連状態を処置するための方法、ならびに、以下：（ａ）少なくとも１種のステロール吸収インヒビター；および（ｂ）脱髄および関連状態（例えば、多発性硬化症）を予防するかまたは処置するために有用であり得る、少なくとも１種の抗脱髄剤処置を含む、組成物、治療組み合わせおよび方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、プロドラッグ型の経口用カルバペネム剤として有用な下記式（ＸＩ）［式中、Ｒ^２は、生体内で分解されて容易に除去しうる基を表し、かつ、Ｒ^４は、１−（１，３−チアゾリン−２−イル）アゼチジン−３−イル、またはピロリジン−２−オン−４−イルを表す］の化合物の製造方法、およびその製造において用いられる合成中間体に関する。本発明の方法によれば、前記化合物をより安価に製造することができ、工業的製造も有利に行うことができる。

（もっと読む）

本発明は、式（１）［式中、Ｒは生体内で加水分解されて容易に除去されうる基を表す］の化合物またはその塩に関する。この化合物は、プロドラッグ型の経口用カルバペネム系抗菌剤の製造において用いることができる。この化合物を該抗菌剤の製造過程で使用することにより、その製造を効率化し、製造コストを削減することができる。

（もっと読む）

【課題】カルシウムチャネルのアルファ−２−デルタ（α２δ）サブユニットに結合する光学活性なβ−アミノ酸の新規な製造方法及び材料の提供。
【解決手段】式１
【化１】


の化合物を製造するための方法であって：
式２
【化２】


又は、式４
【化３】


の化合物を、キラル触媒存在下、Ｈ_２と反応させて、式３
【化４】


の化合物を得ること；及び
場合により、式３の化合物を、式１の化合物へ変換すること；
を含んでなる方法。 （もっと読む）

コレステロールに関連した腫瘍が発症する危険性のある患者、または既にコレステロールに関連した腫瘍を示す患者に対して、治療有効量のアゼチジノンベースのコレステロール吸収阻害剤、好ましくはエゼチミブ（ＳＣＨ５８２３５）および／またはそのフェノール性グルクロニド、あるいは少なくとも１つのエゼチミブ類似体、例えば、ＳＣＨ４８４６１およびＳＣＨ５８０５３を投与することを含む、コレステロールに関連した腫瘍を予防または治療する方法が提供される。少なくとも１つの他の抗癌剤をさらに含む、コレステロールに関連した腫瘍を予防または治療するためのエゼチミブの製剤もまた、提供される。容器、指示書、および組成物を含む製品もまた提供され、この際、前記組成物は、治療上有効量のアゼチジノンベースのコレステロール吸収阻害剤、好ましくはエゼチミブまたはそのフェノール性グルクロニドを含み、前記指示書は、コレステロールに関連した腫瘍を予防または治療するために前記組成物を投与するためのものである。 （もっと読む）

式(I)の化合物(式中、可変の基は明細書中にて定義したとおりである)、前記化合物の医薬として許容されうる塩、前記化合物の医薬として許容されうる溶媒和物、このような塩の溶媒和物、および前記化合物のプロドラッグ、ならびに高脂質血症を処置するためのコレステロール吸収阻害薬としての前記物質の使用が説明されている。前記物質の製造法および前記物質を含有する医薬組成物についても説明されている。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）又は置換基Ｘ、Ｒ¹及び／又はＲ²において保護された形態のジフェニルアゼチジノン誘導体の製造方法であって、ここで、記号、置換基及び指数は、以下の意味：Ｘ＝Ｈ、ＯＨ；Ｒ¹＝ＯＨ、ＯＣＨ₃；Ｒ²＝Ｆ、ＣＨ₂ＣＨ₃、ＣＨ₂ＮＨＲ⁴；Ｒ³＝Ｈ、Ｆ；Ｒ⁴＝Ｈ、ＣＯ（ＣＨ₂）_nＣＯＲ⁵、ＣＯ−（ＣＨ₂）_nＮＨＲ⁶；ｎ＝４〜１６の整数；Ｒ⁵＝ＯＨ、ＮＨ−ＣＨ₂−［ＣＨ（ＯＨ−）_mＣＨ₂ＯＨ；Ｒ⁶＝Ｈ、ＣＯ−［ＣＨ（ＯＨ）−］_mＣＨ₂ＯＨ；ｍ＝１〜５の整数；を有する方法に関する。該方法によれば、一般式（ＩＩ）の新規化合物、ここで、Ｙ＝Ｈ、Ｈ；Ｈ、ＯＨ；Ｈ、ＯＡｃ；Ｈ、ＯＳｉ（アルキル）_o（アリール）_p、ここで、ｏ、ｐ＝０、１、２又は３であり、且つ、ｏ＋ｐ＝３である；Ｈ、ＯＴＨＰ；Ｈ、ＯＣ（アリール）₃；Ｈ、ＯＣＨ₂Ｏアルキル；Ｈ、ＯＣＨ（Ｏアルキル）ＣＨ₃；Ｈ、Ｏアルキル；Ｈ、ＯＣＨ₂アリール；Ｏアルキル、Ｏアルキル；Ｏ−（ＣＨ₂−）_q−Ｏの様な環状ケトンアセチル、ここで、ｑ＝２又は３である；を、一般式（ＩＩＩ）、ここで、Ｒ⁷＝Ｒ¹及びＯ保護基であり、そして、Ｒ⁸＝例えば、Ｒ²である；のイミンと反応させる。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、１,４−ジフェニルアゼチジノン誘導体を好適に保護されたβ−置換アミノアミドから、シリル化剤の存在下で製造する方法に関する。該方法は、カチオンとして式（XII）のホスホニウムイオンを、アニオンとして下記の一般式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）又は（ｄ）のイオンを含む環化触媒を用いる。該式において、記号、置換基及び指数は以下の通りである：ＺはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ₂又はＣ＝ＮＲ²⁰；ＫはＯ、Ｓ、ＮＲ²¹又はＣＲ²²Ｒ²³；ＬはＮＲ²⁴又はＣＲ²⁵Ｒ²⁶；ｎは０又は１；ＭはＯ、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ²⁷又はＣＲ²⁸Ｒ²⁹；ＱはＯ、Ｓ、ＮＲ³⁰、ＣＲ³¹Ｒ³²、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ₂又はＣ＝ＮＲ³⁴；ＲはＣＲ³⁵又はＮ；ＴはＣＲ³⁶又はＮ；ＵはＣＲ³⁷又はＮ；ＶはＣＲ³⁸又はＮ；Ｒ¹⁶〜Ｒ¹⁹の基は、例えば、アリール又は（Ｃ₁−Ｃ₁₅）アルキル、アリール（Ｃ₁−Ｃ₁₀）アルケンを表すことができ、そして、Ｒ²⁰〜Ｒ³²及びＲ³⁴〜Ｒ³⁸基は、更に、Ｈ又はヘテロアリールを表すことができ；Ｒ³⁹及びＲ⁴⁰は、例えば、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルを表す。アニオンは、又、Ｒ⁴¹Ｏ^-、Ｒ⁴²ＣＯＯ^-又はＣｌ^-、Ｂｒ^-若しくはＩ^-（Ａｇ₂Ｏと併用）であっても良い。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のコレステロール吸収阻害剤及び医薬適合性のそれらの塩及びエステルを提供する。本化合物は、血漿コレステロールレベル、特にＬＤＬ−コレステロール、を低下させるために、及びアテローム性動脈硬化症及びアテローム性動脈硬化症疾病事象を治療及び予防するために有用である。

（もっと読む）