C3-ヒドロキシ置換β-ラクタム鏡像異性体の鏡像異性体混合物を分離する新規方法を開示する。光学活性プロリンアシル化剤で鏡像異性体混合物を処理して、C3-エステル置換β-ラクタムジアステレオマー、またはC3-エステル置換β-ラクタムジアステレオマー混合物を生成し、次いで、未反応鏡像異性体、またはジアステレオマーの1つを、選択的に回収する。 （もっと読む）

本発明の１つの態様は、求電子成分であるケトンとの不斉触媒ニトロアルドール（ヘンリー）反応に関する。１つの実施形態では、本発明は、新しいＣ６’−ＯＨシンコナアルカロイド触媒により触媒作用を受けるα−ケトエステルとの不斉ニトロアルドール反応に関する。ある実施の形態では、この反応は、操作が単純で、ことのほか、様々なα−ケトエステルについて、高エナンチオ選択性および良好ないし極めて優れた収率を提供する。 （もっと読む）

本発明は、４−（ビフェニリル）アゼチジン−２−オンホスホン酸誘導体の製造方法に関する。
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高コレステロール血症の処置のために有用な、４−ビアリーリル−１−フェニルアゼチジン−２−オン類が開示されている。 （もっと読む）

Ｙ、Ａ及びＤが明細書に記載された通りである式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグもしくは代謝産物の、炎症性腸疾患及び緑内障の治療のための使用がここに開示される。
【化１】
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本発明は、
式（１）：


で表わされる４−ビフェニリルアゼチジン−２−オン誘導体の製造方法に関する。
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本発明は、式（１）で表されるフェノール型４−ビフェニルアゼチジン−２−オンの誘導体の製造方法に関する。
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本発明は、生理学的に不安定なリンカーを介して少なくとも一つの第二薬理学的成分に結合された第一薬理学的成分を含む化合物、又はその塩を提供する。本発明は、個体における心血管疾患又は心血管疾患関連病状を緩和する方法も提供する。上記方法は、心血管疾患を有する個体に、第二薬理学的成分に結合した第一薬理学的成分を有し、それ自体か、又はそれを構成する薬理学的成分のいずれか若しくは双方が、心血管疾患を緩和、治療若しくは予防するよう作用する、有効量の化合物を投与する段階を含む。本発明の化合物は、薬物デリバリー装置中でデリバリーできる。 （もっと読む）

本発明は、新規なジフェニルアゼチジノン、その製法、該化合物を含有する医薬および該化合物の使用に関する。本発明は、式（Ｉ）
【化１】


を有する化合物、加えてその生理学的に適合し得る塩に関する。前記化合物は、例えば脂質低下剤としての使用に適している。
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【課題】 本発明は、環境衛生上の問題を起こすことなく、カルバペナム系抗生物質を合成するための中間体であるアゼチジノン化合物を工業的に有利に製造し得る方法を提供することを課題とする。
【解決手段】 本発明は、一般式（１）
【化１】


［式中、Ｒ¹は、水素原子、又は水酸基の保護基を示す。Ｒ²は、水素原子、又はカルボン酸の保護基を示す。］
で表される６−ヒドロキシエチルペナム化合物を電解酸化し、更に必要に応じて塩基で処理することにより、一般式（２）
【化２】


［式中、Ｒ¹及びＲ²は前記に同じ。Ｘは、ハロゲン原子又はアルコキシ基を示す。］
で表されるアゼチジノン化合物を製造する。 （もっと読む）