４−ビアリーリル−１−フェニラゼチジン−２−オン類
高コレステロール血症の処置のために有用な、４−ビアリーリル−１−フェニルアゼチジン−２−オン類が開示されている。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
（式中、
【化２】
がアリール又はヘテロアリール残基を表し；
Ａｒがアリール残基を表し；
Ｒ１が、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール基、グルクロニド基及び糖カルバメートから独立して選択される１、２、３、４又は５個の残基を表し；
Ｒ２が、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール基、グルクロニド基及び糖カルバメートから独立して選択される１、２、３、４又は５個の残基を表し；
Ｒ４が、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール基、グルクロニド基及び糖カルバメートから独立して選択される１、２、３又は４個の残基を表し；
Ｒ５ｇが、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール基、グルクロニド基及び糖カルバメートから独立して選択される、Ａｒ上の１、２、３、４又は５個の残基を表し；
Ｕが、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキレンであって、ここで、１個以上のＣＨ２−を、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨＯＨ−、−ＮＨ−、ＣＨＦ、ＣＦ２、−ＣＨ（Ｏ−低級アルキル）−、−ＣＨ（Ｏ−低級アシル）−、−ＣＨ（ＯＳＯ３Ｈ）−、−ＣＨ（ＯＰＯ３Ｈ２）−、−ＣＨ（ＯＢ（ＯＨ）２）−、又はＮＯＨ−から選択されるラジカルによって置換することができる；
但し、
（１）Ｒ４もＲ５ｇも、−ＯＨ、アミノ基、低級アルキル基、Ｏ−低級アルキル、アルコキシカルボニル基、−Ｂ（ＯＨ）２、−ＰＯ３Ｈ２、又はＳＯ３Ｈ基でない場合に、Ｒ５ｇは、−ＣＮ、２，５−ジメトキシ、２，６−ジメトキシ又はハロゲン原子であることができず；
（２）
【化３】
が２，５−チエニル残基を表す場合に、Ｒ５ｇが、２−ヒドロキシであることができず；
（３）Ｕ中の隣接−ＣＨ２−残基を、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−又はＯ−によって置換することができず；そして、
（４）Ｕ中の−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｏ−及びＮＨ−残基が、単一の炭素によってのみ分離されることができない）
で表される化合物。
【請求項２】
式：
【化４】
（式中、
【化５】
が、アリール又はヘテロアリール残基を表し；
Ａｒがアリール残基を表し；
Ｒ１が、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール基、グルクロニド基及び糖カルバメートから独立して選択される１、２、３、４又は５個の残基を表し；
Ｒ２が、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール基、グルクロニド基及び糖カルバメートから独立して選択される１、２、３、４又は５個の残基を表し、
Ｒ４が、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール基、グルクロニド基及び糖カルバメートから独立して選択される１、２、３又は４個の残基を表し；
Ｒ５ｇが、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール基、グルクロニド基及び糖カルバメートから独立して選択される、Ａｒ上の１つから５つの残基を表し；
Ｕａが（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキレンであり、ここで、１個以上のＣＨ２−を、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨＯＨ−、−ＮＨ−、ＣＨＦ、ＣＦ２、−ＣＨ（Ｏ−低級アルキル）−、−ＣＨ（Ｏ−低級アシル）−、−ＣＨ（ＯＳＯ３Ｈ）−、−ＣＨ（ＯＰＯ３Ｈ２）−、−ＣＨ（ＯＢ（ＯＨ）２）−、又はＮＯＨ−から選択されるラジカルによって置換することができる；
但し、
（１）Ｒ４とＲ５ｇとがどちらも、−ＯＨ、アミノ基、低級アルキル基、Ｏ−低級アルキル、アルコキシカルボニル基、−Ｂ（ＯＨ）２、−ＰＯ３Ｈ２、又はＳＯ３Ｈ基を含まない場合に、Ｒ５ｇは、−ＣＮ、２，５−ジメトキシ、２，６−ジメトキシ又はハロゲン原子であることができず；
（２）
【化６】
が２，５−チエニル残基を表す場合に、Ｒ５ｇが、２−ヒドロキシであることができず；
（３）Ｕａ中での隣接−ＣＨ２−残基を、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−又はＯ−によって置換することができず；
（４）Ｕａ中の−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｏ−及びＮＨ−残基を、単一の炭素によってのみ分離することができず；そして、
（５）Ｕａは、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−であることができず、この場合、前記列状基の左末端が、アゼチジノン環への結合点であり、列状基の右末端が、フェニル環への結合点である）
で表される化合物。
【請求項３】
式：
【化７】
（式中、
【化８】
が、アリール又はヘテロアリール残基を表し；
Ａｒがアリール残基を表し；
Ｒ１が、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール基、グルクロニド基及び糖カルバメートから独立して選択される１、２、３、４又は５個の残基を表し；
Ｒ２が、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール基、グルクロニド基及び糖カルバメートから独立して選択される１、２、３、４又は５個の残基を表し；
Ｒ４ｆが、−ＯＨ、−ＳＨ又はＢ（ＯＨ）２であり；
Ｒ５ｈが、水素原子、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、−ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール基、グルクロニド基及び糖カルバメートから独立して選択されるＡｒ上の１、２、３、４又は５個の残基を表し；
Ｕが（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキレンであり、ここで、１個以上のＣＨ２−を、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨＯＨ−、−ＮＨ−、ＣＨＦ、ＣＦ２、−ＣＨ（Ｏ−低級アルキル）−、−ＣＨ（Ｏ−低級アシル）−、−ＣＨ（ＯＳＯ３Ｈ）−、−ＣＨ（ＯＰＯ３Ｈ２）−、−ＣＨ（ＯＢ（ＯＨ）２）−、又はＮＯＨ−から選択されるラジカルによって置換することができる；
但し、（１）Ｕ中での隣接−ＣＨ２−残基を、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−又はＯ−によって置換することができず；そして、
（４）Ｕ中の−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｏ−及びＮＨ−残基を、単一の炭素によってのみ分離することができない）
で表される化合物。
【請求項４】
Ｕａが、−ＳＣＨ２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＳＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＳＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＨ）−及び（ＣＨ２）４−から選択され、ここで、列状基の左末端が、アゼチジノン環への結合点であり、列状基の右末端が、フェニル環への結合点である、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｕが、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＳＣＨ２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＳＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＳＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＨ）−及び（ＣＨ２）４−から選択され、ここで、列状基の左末端が、アゼチジノン環への結合点であり、列状基の右末端が、フェニル環への結合点である、請求項１又は３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｕが、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が１又は２個の残基を表し；
Ｒ２が１又は２個の残基を表し；
Ｒ４が１又は２個の残基を表し；そして、
Ｒ５ｇ又はＲ５ｈが１又は２個の残基を表す、
請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が残基１個を表し；
Ｒ２が残基１個を表し；
Ｒ４が残基１個を表し；そして、
Ｒ５が残基１個を表す、
請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式：
【化９】
（式中、
Ｒ１及びＲ２が、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、ヒドロキシアミジノ基、グアニジノ基、ジアルキルグアニジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、糖、グルクロニド基及び糖カルバメートから独立して選択される１又は２個の残基を表し；
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、フルオロ基、−Ｏ−低級アルキル及び−Ｏ−アシルから選択され；
Ｒ４が、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、糖、グルクロニド基及び糖カルバメートから独立して選択される１、２、３又は４個の残基を表し；
Ｒ５ｆが、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、糖、グルクロニド基、糖カルバメート及びＮ＋Ｒ６Ｒ７Ｒ８Ｘ−から独立して選択される、１〜５個の残基を表し；
Ｒ６が、Ｃ１〜Ｃ２０炭化水素基であるか、又は、Ｒ７とともに、５員〜７員環を形成し；
Ｒ７がアルキル基であるか、又は、Ｒ６とともに５員〜７員環を形成し；
Ｒ８がアルキル基であるか、又は、Ｒ６若しくはＲ７と一緒に、第二の５員〜７員環を形成し；そして、
Ｘがアニオンである）
で表される化合物。
【請求項１０】
式：
【化１０】
（式中、
Ｒ２ａが、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基から独立して選択される１又は２個の残基を表し；
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、フルオロ基、−Ｏ−低級アルキル及び−Ｏ−アシルから選択され；
Ｒ１ａ、Ｒ４ａ及びＲ５ａのうちの１つが、−Ｑ−Ａ−Ｎ＋Ｒ９Ｒ１０Ｒ１１Ｘ−であり；
前記Ｒ１ａ、Ｒ４ａ及びＲ５ａのうちの他の２つが、水素原子、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基から独立して選択され；
Ｑが、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、−ＯＣＯＮＨ−及びＮＨＣＯＯ−から選択され；
Ａが、Ｃ２〜Ｃ２０炭化水素基、炭素原子２〜２０個の置換アルキル基、置換アリール基、置換アリールアルキル基、及び炭素原子４〜５０個のオキサアルキル基から選択され、Ｑが直接結合、−Ｃ（＝Ｏ）又はＯ（Ｃ＝Ｏ）−である場合、Ａが更にメチレンであり；
Ｒ９がＣ１〜Ｃ２０炭化水素基であるか、又は、Ａ若しくはＲ１０とともに５員〜７員環を形成し；
Ｒ１０がアルキル基であるか、Ａとともに二重結合を形成するか、又はＲ９とともに５員〜７員環を形成し；
Ｒ１１が、アルキル基であるか、Ｒ１０又はＲ９とともに、第二の５員〜７員環を形成し；そして、
Ｘがアニオンである）
で表される化合物。
【請求項１１】
式：
【化１１】
（式中、
Ｒ２ｂが、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基から独立して選択される１又は２個の残基を表し；
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、フルオロ基、−Ｏ−低級アルキル及び−Ｏ−アシルから選択され；
Ｒ１ｂ、Ｒ４ｂ及びＲ５ｂのうちの１つが、Ｒ１２であり、前記Ｒ１ｂ、Ｒ４ｂ及びＲ５ｂのうちの他の２つが、水素原子、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、糖、グルクロニド基及び糖カルバメートから独立して選択され；
Ｒ１２が、（Ｃ０〜Ｃ３０）アルキレン−Ｇｎであり、ここで、前記アルキレン中の１個以上のＣＨ２−残基を、−Ｓ−、−ＳＯ−、ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（フェニル）−、−Ｎ（アルキルフェニル）−、−Ｎ＋（アルキル）２−、−Ｎ＋（フェニル）２−、−Ｎ＋（アルキルフェニル）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）、ＣＨ＝ＣＨ、−Ｃ＝Ｃ−、フェニレン又はＮ［（Ｃ＝Ｏ）アルキレンＣＯＯＨ］−によって置換することができ；
Ｇが、−ＳＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｏ−ＰＯ３Ｈ２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｎ＝Ｈ）ＮＨ２、ポリオール基、糖、グルクロニド基、糖カルバメート、−Ｎ＋Ｒ６ａＲ７ａＲ８ａＸ−、及び単環又は二環状トリアルキルアンモニウムアルキル残基から選択され；
Ｒ６ａが、Ｃ１〜Ｃ２０炭化水素基であり；
Ｒ７ａがアルキル基であり；
Ｒ８ａがアルキル基であり；
ｎが１、２、３、４又は５であり；そして、
Ｘがアニオンである）
で表される化合物。
【請求項１２】
式：
【化１２】
Ｒ１ｃ及びＲ２ｃが、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、ヒドロキシアミジノ基、グアニジノ基、ジアルキルグアニジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、グルクロニド基及び糖カルバメートから独立して選択される１又は２個の残基を表し；
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、フルオロ基、−Ｏ−低級アルキル及び−Ｏ−アシルから選択され；
Ｒ４ｃが、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、グルクロニド基及び糖カルバメートから独立して選択される１、２、３又は４個の残基を表し；
Ｒ５ｆが、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、糖、グルクロニド基、糖カルバメート及びＮ＋Ｒ６Ｒ７Ｒ８Ｘ−から独立して選択される、１、２、３、４又は５個の残基を表し；
Ｒ６が、Ｃ１〜Ｃ２０炭化水素基であるか、又は、Ｒ７とともに５員〜７員環を形成し；
Ｒ７がアルキル基であるか、又は、Ｒ６とともに５員〜７員環を形成し；
Ｒ８がアルキル基であるか、又は、Ｒ６若しくはＲ７と一緒に第二の５員〜７員環を形成し；そして、
Ｘがアニオンである）
で表される化合物。
【請求項１３】
式：
【化１３】
（式中、
Ｒ１ａ、Ｒ２ａ及びＲ４ａの各々が、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基から独立して選択される１又は２個の残基を表し；
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、フルオロ基、−Ｏ−低級アルキル及び−Ｏ−アシルから選択され；
Ｒ５ｃが、−Ｑ−Ａ−Ｎ＋Ｒ９Ｒ１０Ｒ１１Ｘ−であり；
Ｑが、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、−ＯＣＯＮＨ−及びＮＨＣＯＯ−から選択され；
Ａが、Ｃ２〜Ｃ２０炭化水素基、炭素原子２〜２０個の置換アルキル基、置換アリール基、置換アリールアルキル基、及び炭素原子４〜５０個のオキサアルキル基から選択され、Ｑが直接結合、−Ｃ（＝Ｏ）又はＯ（Ｃ＝Ｏ）−である場合、Ａが更にメチレンであることができ；
Ｒ９がＣ１〜Ｃ２０炭化水素基であるか、又は、Ａ若しくはＲ１０とともに５員〜７員環を形成し；
Ｒ１０がアルキル基であるか、Ａとともに二重結合を形成するか、又はＲ９とともに５員〜７員環を形成し；
Ｒ１１が、アルキル基であるか、Ｒ１０又はＲ９とともに、第二の５員〜７員環を形成し；そして、
Ｘがアニオンである）
で表される化合物。
【請求項１４】
式：
【化１４】
（式中、
Ｒ２ｂが、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、及びベンジルオキシ基から独立して選択される１又は２個の残基を表し；
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、フルオロ基、−Ｏ−低級アルキル及び−Ｏ−アシル基から選択され；
Ｒ１ｄ、Ｒ４ｄ及びＲ５ｄのうちの１つがＲ１２ａであり、前記Ｒ１ｄ、Ｒ４ｄ及びＲ５ｄのうちの他の２つが、水素原子、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基及びＲ１２ａから独立して選択され；
Ｒ１２ａが、
【化１５】
であるか、又はＲ５ｄがＲ１２ａである場合に、Ｒ１２ａは更に、（Ｃ０〜Ｃ３０）アルキレン−Ｇｎであり、ここで、前記アルキレン中の１個以上のＣＨ２−残基を、−Ｓ−、−ＳＯ−、ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（フェニル）−、−Ｎ（アルキルフェニル）−、−Ｎ＋（アルキル）２−、−Ｎ＋（フェニル）２−、−Ｎ＋（アルキルフェニル）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）、ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ＝Ｃ−、フェニレン又はＮ［（Ｃ＝Ｏ）アルキレンＣＯＯＨ］−によって置換することができ；
Ｇが、−ＳＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｏ−ＰＯ３Ｈ２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｎ＝Ｈ）ＮＨ２、ポリオール基、糖、グルクロニド基、糖カルバメート、−Ｎ＋Ｒ６ａＲ７ａＲ８ａＸ−、及び単環又は二環状トリアルキルアンモニウムアルキル残基から選択され；
Ｒ６ａが、Ｃ１〜Ｃ２０炭化水素基であり；
Ｒ７ａがアルキル基であり；
Ｒ８ａがアルキル基であり；
Ｒ１３が、直接結合、−Ｃ＝Ｃ−、−ＯＣＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−及びＣＨＯＨ−から選択され；
Ｒ１４が、−ＯＨ及びＯＣ（＝Ｏ）アルキルから選択され；
Ｒ１５が、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）アルキル及びＣＯＯアルキルから選択され；
ｊが１、２、３、４又は５であり；
ｋが０、１、２、３、４又は５であり；
ｎが１、２、３、４又は５であり、及び；
Ｘがアニオンである）
で表される化合物。
【請求項１５】
式：
【化１６】
（式中
Ｒ１ｅ、Ｒ２ａ及びＲ４ｅの各々が、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基から独立して選択される１又は２個の残基を表し；
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、フルオロ基、−Ｏ−低級アルキル及び−Ｏ−アシルから選択され；
Ｒ５ｅが、
【化１７】
及び（Ｃ０〜Ｃ３０）アルキレン−Ｇｎから選択され、ここで、前記アルキレン中の１個以上のＣＨ２−残基を、−Ｓ−、−ＳＯ−、ＳＯ２、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（フェニル）−、−Ｎ（アルキルフェニル）−、−Ｎ＋（アルキル）２−、−Ｎ＋（フェニル）２−、−Ｎ＋（アルキルフェニル）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）、ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ＝Ｃ−、フェニレン又はＮ［（Ｃ＝Ｏ）アルキレンＣＯＯＨ］−によって置換することができ；
Ｇが、−ＳＯ３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）ＯＨ２、−ＯＰ（Ｏ）ＯＨ２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｎ＝Ｈ）ＮＨ２、ポリオール基、糖、グルクロニド基、糖カルバメート、−Ｎ＋Ｒ６ａＲ７ａＲ８ａＸ−、及び単環又は二環状トリアルキルアンモニウムアルキル残基から選択され；
Ｒ６ａが、Ｃ１〜Ｃ２０炭化水素基であり；
Ｒ７ａがアルキル基であり；
Ｒ８ａがアルキル基であり；、
Ｒ１３が、直接結合、−Ｃ＝Ｃ−、−ＯＣＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−及びＣＨＯＨ−から選択され；
Ｒ１４が、−ＯＨ及びＯＣ（＝Ｏ）アルキルから選択され；
Ｒ１５が、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）アルキル及びＣＯＯアルキルから選択され；
ｊが１、２、３、４又は５であり；
ｋが０、１、２、３、４又は５であり；そして、
Ｘがアニオンである）
で表される化合物。
【請求項１６】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ４が、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ及びメトキシ基から選択される、請求項１、２、４又は９〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４及びＲ５の少なくとも１つが、糖、グルクロニド基及び糖カルバメートから選択される、請求項１〜４、９、１１又は１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４及びＲ５の少なくとも１つが、ＳＯ３Ｈ及びＰＯ３Ｈ２から選択される、請求項１〜４、９、１１又は１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が、水素原子及びヒドロキシ基から選択される、請求項９〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４が水素原子である、請求項１、２、４又は９〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４がＯＨである、請求項１、２、４又は９〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ５が、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、ＣＦ３、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヒドロキシメチル基、ホルミル基、シアノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド、カルボキシ基、ニトロ基、アセトアミド基、ジアルキルアミノ基、メチルチオ基、ビニル基、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、カルボキシメチル基、−ＰＯ３Ｈ２、メルカプト基、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、トリアルキルアンモニウムカチオン基、糖及びグルクロニド基から選択される、請求項１〜４又は９〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
式：
【化１８】
で表される、請求項１、２又は３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
式：
【化１９】
で表される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
式：
【化２０】
で表される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
式：
【化２１】
で表される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
式：
【化２２】
で表される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１がＨである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
式：
【化２３】
（式中、
Ｒ１ｉ及びＲ２ｉが、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＮ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２Ｈ、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ及びＣＨ２Ｆから独立して選択され；
Ｒ４ｉが、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＨ、Ｂ（ＯＨ）２及びＳＨから選択され；そして、
Ｒ５ｉが、ＯＨ、ＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＨＯ及び糖から選択される）
で表される化合物。
【請求項３０】
Ｒ５ｉが、−ＯＨである、式：
【化２４】
で表される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ５ｉが、−ＳＯ３Ｈである、式：
【化２５】
で表される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ５ｉが、−ＰＯ３Ｈ２である、式：
【化２６】
で表される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ５ｉが、Ｄ−グルシトールである、式：
【化２７】
で表される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ５ｉが、−ＯＨである、式：
【化２８】
で表される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ５ｉが、−ＳＯ３Ｈである、式：
【化２９】
で表される、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ５ｉが、−ＰＯ３Ｈ２である、式：
【化３０】
で表される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ５ｉが、Ｄ−グルシトールである、式：
【化３１】
で表される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ５ｉが、−ＯＨである、式：
【化３２】
で表される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ５ｉが、−ＯＨである、式：
【化３３】
で表される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ５ｉが、−ＳＯ３Ｈである、式：
【化３４】
で表される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ５ｉが、−ＳＯ３Ｈである、式：
【化３５】
で表される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ５ｉが、−ＰＯ３Ｈ２である、式：
【化３６】
で表される、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ５ｉが、−ＰＯ３Ｈ２である、式：
【化３７】
で表される、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ５ｉが、Ｄ−グルシトールである、式：
【化３８】
で表される、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ５ｉが、Ｄ−グルシトールである、式：
【化３９】
で表される、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ４ｉがＯＨである、請求項２９〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ４ｉが、アゼチジン環に対してオルソである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ５ｉが、オルソ置換基である、請求項２９〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ５ｉが、メタ置換基である、請求項２９〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ５ｉが、パラ置換基である、請求項２９〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ１ｉ及びＲ２ｉが、Ｈ、Ｃｌ及びＦから選択される、請求項２９〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ１ｉがＨである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
前記糖が、Ｄ−グルシトールである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項５４】
式：
【化４０】
で表される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ１がＨ又は４−フルオロであり；
Ｒ２が４−フルオロであり；そして、
Ｒ４がＨ又はヒドロキシ基である、
請求項１、２、３又は２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５のうちの１つが、−Ｑ−Ａ−Ｎ＋Ｒ９Ｒ１０Ｒ１１Ｘ−であり、ここで、−Ｑ−Ａ−は、（Ｃ２〜Ｃ２０炭化水素）、−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ２０炭化水素）、−ＮＨ（Ｃ２〜Ｃ２０炭化水素）、−ＮＨＣＯ（Ｃ２〜Ｃ２０炭化水素）、及び炭素原子４〜２０個のオキサアルキル基から選択され、
Ｒ９が低級アルキル基又はベンジル基であり、そして、Ｒ１０及びＲ１１が低級アルキル基であるか、又は
Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１が一緒に、４ジアザビシクロオクタン
【化４１】
を形成するか、
又はＲ９、Ｒ１０及びＲ１１が一緒に、４キヌクリジニウム
【化４２】
を形成する、請求項１０又は１３に記載の化合物。
【請求項５７】
式：
【化４３】
（式中、
Ｒ１及びＲ２が、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、及びメトキシ基から選択され；
Ｒ３が、水素原子及びヒドロキシ基から選択され；そして、
Ｒ５が、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、ＣＦ３、アルキルスルホニル基及びアリールスルホニル基から選択される）で表される請求項１、２、９又は１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５８】
式：
【化４４】
（式中、
Ｒ１及びＲ２が、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、及びメトキシ基から選択され；
Ｒ３が、水素原子及びヒドロキシ基から選択され；そして
Ｒ５が、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、ＣＦ３、アルキルスルホニル基及びアリールスルホニル基から選択される）で表される請求項１、２、９又は１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
式：
【化４５】
で表される、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
式：
【化４６】
で表される、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ１ｂがＲ１２であり；
Ｒ２ｂ及びＲ４ｂが、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ及びメトキシ基から選択され；
Ｒ１２が（Ｃ６〜Ｃ２０）アルキレン−Ｇであり、ここで、前記アルキレン中の１個以上のＣＨ２−残基を、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）−又はＣＨ＝ＣＨ−によって置換することができ；そして、
Ｇが、−ＳＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ２、ポリオール基及び糖から選択される、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ５がＲ１２であり；
Ｒ１、Ｒ２及びＲ４が、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ及びメトキシ基から選択され；
Ｒ１２が、（Ｃ６〜Ｃ２０）アルキレン−Ｇであり、ここで、前記アルキレン中の１個以上のＣＨ２−残基を、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）−又はＣＨ＝ＣＨ−で置換することができ；そして、
Ｇが、−ＳＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ２、ポリオール及び糖から選択される、
請求項１１、１４又は１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６３】
アゼチジン−２−オンの３位及び４位にある置換基が、シス相対配座である、請求項１〜４、８〜１５及び２９〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６４】
アゼチジン−２−オンの３位及び４位にある置換基が、トランス相対配座である、請求項１〜４、８〜１５及び２９〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６５】
アゼチジン−２−オンの３位にある置換基が、Ｒ絶対配座であり、アゼチジン−２−オンの４位にある置換基が、Ｓ絶対配座である、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｕが（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキレンであり、ここで、少なくとも１つの−ＣＨ２−が、−ＣＨＯＨ−によって置換される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６７】
（１）（１Ｒ）−１，５−アンヒドロ−１−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−４−イル）−Ｌ−グルシトール、
（２）（１Ｓ）−１，５−アンヒドロ−１−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）−Ｌ−グルシトール、
（３）（１Ｓ）−１，５−アンヒドロ−１−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルシトール、
（４）（１Ｓ）−１，５−アンヒドロ−１−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）−Ｄ−グルシトール、
（５）（１Ｓ）−１，５−アンヒドロ−１−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルシトール、
（６）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（２’，３’，４’−トリメトキシビフェニル−４−イル）アゼチジン−２−オン、
（７）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（３’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）アゼチジン−２−オン、
（８）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（３’−メルカプトビフェニル−４−イル）アゼチジン−２−オン、
（９）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（３’−メトキシビフェニル−４−イル）アゼチジン−２−オン、
（１０）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（３’−ニトロビフェニル−４−イル）アゼチジン−２−オン、
（１１）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（４’−ヒドロキシ−３’−メトキシビフェニル−４−イル）アゼチジン−２−オン、
（１２）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（４’−ビニルビフェニル−４−イル）アゼチジン−２−オン、
（１３）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−［３’−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−４−イル］アゼチジン−２−オン、
（１４）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−［３’−（メチルスルホニル）ビフェニル−４−イル］アゼチジン−２−オン、
（１５）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−［４−（２−ナフチル）フェニル］アゼチジン−２−オン、
（１６）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−［４’−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−４−イル］アゼチジン−２−オン、
（１７）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−［４’−（メチルスルホニル）ビフェニル−４−イル］アゼチジン−２−オン、
（１８）（３Ｒ，４Ｓ）−１−ビフェニル−４−イル−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（３’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）アゼチジン−２−オン、
（１９）（３Ｒ，４Ｓ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（３’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）−１−フェニルアゼチジン−２−オン、
（２０）（３Ｒ，４Ｓ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−［３−ヒドロキシ−３’−（メチルスルホニル）ビフェニル−４−イル］−１−フェニルアゼチジン−２−オン、
（２１）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（２’，３’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（２２）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（２’，４’−ジヒドロキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（２３）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（２’−ブロモ−５’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（２４）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３，３’−ジヒドロキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（２５）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３，３’−ジヒドロキシビフェニル−４−イル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−１−フェニルアゼチジン−２−オン、
（２６）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３，４’−ジヒドロキシビフェニル−４−イル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−１−フェニルアゼチジン−２−オン、
（２７）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３’，５’−ジヒドロキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（２８）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３’，５’−ジメトキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（２９）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３’−ブトキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（３０）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３’−エトキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（３１）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３’−フルオロ−５’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（３２）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３’−フルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（３３）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（４’−アミノビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（３４）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（４’−エトキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（３５）（３Ｒ，４Ｓ）−４−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）フェニル］−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（３６）（３Ｒ，４Ｓ）−４−［４’−（ジメチルアミノ）ビフェニル−４−イル］−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（３７）（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）ボロン酸、
（３８）（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）ホスホン酸、
（３９）（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−３−イル）ホスホン酸、
（４０）（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）ボロン酸、
（４１）（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）ホスホン酸、
（４２）（６Ｒ）−６−Ｃ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルコピラノース、
（４３）（６Ｒ）−６−Ｃ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルコピラノース、
（４４）（６Ｓ）−６−Ｃ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルシトール、
（４５）（６Ｓ）−６−Ｃ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルコピラノース、
（４６）（６Ｓ）−６−Ｃ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルコピラノース、
（４７）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝−３−ヒドロキシビフェニル−４−カルボン酸、
（４８）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝−４−ヒドロキシビフェニル−３−カルボン酸、
（４９）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝−５−ヒドロキシビフェニル−２−カルボアルデヒド、
（５０）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−カルボアルデヒド、
（５１）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−カルボン酸、
（５２）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−スルホン酸、
（５３）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル β−Ｌ−グルコピラノシド、
（５４）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル β−Ｌ−グルコピラノシドウロン酸、
（５５）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−４−カルボン酸、
（５６）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−３−スルホン酸、
（５７）６−Ｏ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルシトール、
（５８）６−Ｏ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルコピラノース、
（５９）メチル４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−４−カルボキシレート、
（６０）メチル６−Ｏ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）−ａ−Ｄ−グルコピラノシド、
（６１）Ｎ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）アセトアミド、
（６２）（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）ホスホン酸、
（６３）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−４−スルホン酸、及び、
（６４）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−４−スルホン酸ナトリウム、
からなる群より選択される化合物。
【請求項６８】
Ｘが薬学的に許容可能なアニオンである、請求項９〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６９】
式：
【化４７】
（式中、
Ｕが、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキレンであり、ここで、−ＣＨ２−の１個以上を、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨＯＨ−、−ＮＨ−、ＣＨＦ、ＣＦ２、−ＣＨ（Ｏ−低級アルキル）−、−ＣＨ（Ｏ−低級アシル）−、−ＣＨ（ＯＳＯ３Ｈ）−、−ＣＨ（ＯＰＯ３Ｈ２）−、−ＣＨ（ＯＢ（ＯＨ）２）−、又はＮＯＨ−から選択されるラジカルで置換することができ；
Ｒ１ｊ及びＲ２ｊが独立してＨ、Ｆ及びＣｌから選択され；そして、
Ｒ５ｊが、ＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、糖及びグルコヌリドから選択される）
で表される化合物。
【請求項７０】
Ｒ１ｊがＨである、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ２ｊがＦである、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７２】
請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容可能な担体とを含む、医薬製剤。
【請求項７３】
異常脂質血症治療剤を更に含む、請求項７２に記載の医薬製剤。異常脂質血症治療剤
【請求項７４】
前記異常脂質血症治療剤が、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤である、請求項７３に記載の医薬製剤。
【請求項７５】
前記ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤が、アトルバスタチン、アトルバスタチンカルシウム、ジヒドロコンパクチン、ベルバスタチン、カルバスタチン、セリバスタチン、クリルバスタチン、ダルバスタチン、フルバスタチン、グレンバスタチン、フルインドスタチン、ベロスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、コンパクチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、リバスタチン、ロスバスタチン、ロスバスタチンカルシウム、シムバスタチン、シリバスタチン及びＣＩ−９８１からなる群より選択される、請求項７４に記載の医薬製剤。
【請求項７６】
前記ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤が、アトルバスタチン及びアトルバスタチンカルシウムからなる群より選択される、請求項７４に記載の医薬製剤。
【請求項７７】
前記ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤が、ロスバスタチン及びロスバスタチンカルシウムからなる群より選択される、請求項７４に記載の医薬製剤。
【請求項７８】
少なくとも１つの胆汁酸金属イオン封鎖剤を更に含む、請求項７２に記載の医薬製剤。
【請求項７９】
前記少なくとも１つの胆汁酸金属イオン封鎖剤が、コレスチラミン、コレスチポール、塩酸コレセベラム及びそれらの混合物からなる群より選択される、請求項７８に記載の医薬製剤。
【請求項８０】
ニコチン酸、ニセリトロール、ニコフラノース、アシピモクス及びそれらの混合物からなる群より更に選択される、少なくとも１つのニコチン酸又はその誘導体を含む、請求項７２に記載の医薬製剤。
【請求項８１】
少なくとも１つのＰＰＡＲαアゴニストを更に含む、請求項７２に記載の医薬製剤。
【請求項８２】
前記ＰＰＡＲαアゴニストが、フィブリン酸誘導体である、請求項８１に記載の医薬製剤。
【請求項８３】
前記フィブリン酸誘導体が、フェノフィブレート、クロフィブレート、ゲムフィブロジル、シプロフィブレート、ベザフィブレート、クリノフィブレート、ビニフィブレート、リフィブロール及びそれらの混合物からなる群より選択される、請求項８２に記載の医薬製剤。
【請求項８４】
前記フィブリン酸誘導体がフェノフィブレートである、請求項８２に記載の医薬製剤。
【請求項８５】
前記フィブリン酸誘導体が、Ｔｒｉｃｏｒ（商標）である、請求項８２に記載の医薬製剤。
【請求項８６】
少なくとも１つのコレステロールエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤を、更に含む、請求項７２に記載の医薬製剤。
【請求項８７】
前記少なくとも１つのコレステロールエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤が、トルセトラピブである、請求項８６に記載の医薬製剤。
【請求項８８】
前記少なくとも１つのコレステロールエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤が、ＪＴＴ−７０５である、請求項８６に記載の医薬製剤。
【請求項８９】
少なくとも１つの抗肥満症剤を更に含む、請求項７２に記載の医薬製剤。
【請求項９０】
少なくとも１つのアシル補酵素Ａ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）阻害剤を更に含む、請求項７２に記載の医薬製剤。
【請求項９１】
少なくとも１つの抗糖尿病薬剤を更に含む、請求項７２に記載の医薬製剤。
【請求項９２】
前記少なくとも１つの抗糖尿病薬剤が、ＰＰＡＲγアゴニストである、請求項９１に記載の医薬製剤。
【請求項９３】
前記ＰＰＡＲγアゴニストが、ロシグリタゾン、ピオグリタゾン及びシグリタゾンからなる群より選択される、請求項９２に記載の医薬製剤。
【請求項９４】
前記少なくとも１つの抗糖尿病薬剤が、内因性肝臓グルコース産生を減少させる薬剤である、請求項９１に記載の医薬製剤。
【請求項９５】
前記薬剤が、メトホルミン又はフェンホルミンである、請求項９４に記載の医薬製剤。
【請求項９６】
少なくとも１つの抗糖尿病薬剤が、膵臓からのインスリン放出を増加させる薬剤である、請求項９１に記載の医薬製剤。
【請求項９７】
前記薬剤が、カルブタミド、トルブタミド、アセトヘキサミド、トルアザミド、クロルプロパミド、グリブリド［グリベンクラミド］、グリピジド及びグリクラジドから選択される、請求項９６に記載の医薬製剤。
【請求項９８】
少なくとも１つの抗酸化剤を更に含む、請求項７２に記載の医薬製剤。
【請求項９９】
前記抗酸化剤が、プロブコール又はＡＧＩ−１０６７である、請求項９８に記載の医薬製剤。
【請求項１００】
前記抗酸化剤が、ＡＧＩ−１０６７である、請求項９９に記載の医薬製剤。
【請求項１０１】
容器、使用説明書、及び請求項７２に記載する医薬製剤を含む製品であって、前記使用説明書が、コレステロール吸収阻害剤を必要とする病態を治療すること；コレステロール関連疾患を予防又は治療すること；１つ又は複数のステロール又はスタノールの吸収を阻害又はその血漿濃度若しくは組織濃度を減少させること；シストセロール血症を予防又は治療すること；血管疾患／障害及び病態、異常脂質血症、混合型異常脂質血症、低αリポタンパク血症、Ｂ型ＬＤＬ、Ａ型ＬＤＬ、原発性異常βリポタンパク血症（ＦｒｅｄｅｒｉｃｋｓｏｎのＩＩＩ型）、高脂血症（高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、シトステロール血症を含むがこれに限定されるものではない）、高血圧症、狭心症、心臓不整脈、鬱血性心不全、及び脳卒中を予防又は治療すること；心臓血管疾患関連イベントの発生を減少させること；血管病態及び関連血栓症イベントを予防又は治療すること；血管炎症を予防又は治療すること；Ｃ反応性タンパク質の血漿又は血清濃度を減少させること；アルツハイマー病（ＡＤ）の諸症状を予防、治療、又は改善すること；少なくとも１つのアミロイドβ（Ａβ）ペプチドの産生又はレベルを調節すること；血流中及び／又は脳中のアポＥイソ型４の量を調節すること；認知関連障害（認知症を含む）を予防又は治療すること；肥満症を予防又は治療すること；黄色腫の発生を予防又は減少させること；特定のＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤（スタチン）に伴う筋肉変性及び関連副作用を予防又は最小化すること；糖尿病及び関連病態を予防又は治療すること；少なくとも１つの自己免疫疾患を予防又は治療すること；脱髄及び関連障害を予防又は治療すること；コレステロール関連腫瘍を予防又は治療すること；動物細胞中少なくとも１つの多剤耐性遺伝子又はタンパク質の発現を阻害すること；癌に罹っている対象における化学療法剤の効果を増強すること；動物細胞により示される多剤耐性表現型を逆転させること；脂質ラフト構造をモジュレートすること；脂質ラフト構造に関連する疾患を予防又は治療すること；並びに骨減少症障害（骨量減少障害）を予防又は治療すること、から選択される目的に対して医薬製剤を投与するための使用説明書である前記製品。
【請求項１０２】
少なくとも１つの他の抗癌剤を更に含む、コレステロール関連腫瘍の予防又は治療のための請求項７２に記載の医薬製剤。
【請求項１０３】
前記少なくとも１つの他の抗癌剤が、ステロイド性抗アンドロゲン剤、非ステロイド性抗アンドロゲン剤、エストロゲン、ジエチルスチルベストロール、抱合エストロゲン、選択的エストロゲンレ受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）、タキサン及びＬＨＲＨ類似体から選択される、請求項１０２に記載の医薬製剤。
【請求項１０４】
非ステロイド性抗アンドロゲン剤が、フィナステリド、フルタミド、ビカルタミド及びニルタミドからなる群より選択される、請求項１０３に記載の医薬製剤。
【請求項１０５】
ＳＥＲＭが、タモキシフェン、ラロキシフェン、ドロロキシフェン及びイドキシフェンからなる群より選択される、請求項１０３に記載の医薬製剤。
【請求項１０６】
タキサンが、パクリタキセル及びドセタキセルからなる群より選択される、請求項１０３に記載の医薬製剤。
【請求項１０７】
ＬＨＲＨ類似物が、酢酸ゴセレリン及び酢酸リュープロリドからなる群より選択される、請求項１０３に記載の医薬製剤。
【請求項１０８】
少なくとも１つの抗高血圧化合物を更に含む、請求項７２に記載の医薬製剤。
【請求項１０９】
前記抗高血圧化合物が、チアジド誘導体である、請求項１０８に記載の医薬製剤。
【請求項１１０】
前記チアジド誘導体が、ヒドロクロロチアジド、クロロチアジド及びポリチアジドからなる群より選択される、請求項１０９に記載の医薬製剤。
【請求項１１１】
前記抗高血圧化合物が、β−アドレナリン遮断薬である、請求項１０８に記載の医薬製剤。
【請求項１１２】
前記β−アドレナリン遮断薬が、アテノロール、メトプロロール、プロプラノロール、チモロール、カルベジロール、ナドロール及びビソプロロールからなる群より選択される、請求項１１１に記載の医薬製剤。
【請求項１１３】
前記抗高血圧化合物が、カルシウムチャネル遮断薬である、請求項１０８に記載の医薬製剤。
【請求項１１４】
前記カルシウムチャネル遮断薬が、イスラジピン、ベラパミル、ニトレンジピン、アムロジピン、ニフェジピン、ニカルジピン、イスラジピン、フェロジピン、ニソルジピン及びジルチアゼムからなる群より選択される、請求項１１３に記載の医薬製剤。
【請求項１１５】
前記抗高血圧化合物が、アンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害剤である、請求項１０８に記載の医薬製剤。
【請求項１１６】
前記アンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害剤が、デラプリル、カプトプリル、エナロプリル、リシノプリル、キナプリル、ペリンドプリル、ベナゼプリル、トランドラプリル、フォシノプリル、ラミプリル及びセラナプリルからなる群より選択される、請求項１１５に記載の医薬製剤。
【請求項１１７】
前記抗高血圧化合物が、アンジオテンシンＩＩ受容体アンタゴニストである、請求項１０８に記載の医薬製剤。
【請求項１１８】
前記アンジオテンシンＩＩ受容体アンタゴニストが、カンデサルタン、イルベサルタン、オルメサルタン、テルミサルタン及びアプロサルタンからなる群より選択される、請求項１１７に記載の医薬製剤。
【請求項１１９】
治療有効量の請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を、哺乳動物に投与することを含む、血管疾患及び関連病態を治療するための方法。
【請求項１２０】
前記血管疾患及び関連病態が、高脂血症である、請求項１１９に記載の方法。
【請求項１２１】
前記血管疾患及び関連病態が、動脈硬化症である、請求項１１９に記載の方法。
【請求項１２２】
前記血管疾患及び関連病態が、シトステロール血症である、請求項１１９に記載の方法。
【請求項１２３】
コレステロール吸収阻害有効量の請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を、哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物の腸からのコレステロールの吸収を阻害する方法。
【請求項１２４】
有効量の請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を、かかる治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む、非コレステロールステロール又は５α−スタノールの少なくとも１つの血漿又は組織濃度を減少させる方法。
【請求項１２５】
哺乳動物に、コレステロール減少の有効量の請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、哺乳動物中のＬＤＬコレステロールの血漿又は血清濃度を減少させる方法。
【請求項１２６】
コレステロール及びコレステロールエステル減少の有効量の請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を、哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物内の血漿又は血清中のコレステロール及びコレステロールエステルの濃度を減少させる方法。
【請求項１２７】
コレステロール糞便排出増加の有効量の請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を、哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物中のコレステロールの糞便排出を増加させる方法。
【請求項１２８】
治療有効量の請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を、哺乳動物に投与することを含む、コレステロール吸収阻害剤を必要とする哺乳動物の臨床病態の予防又は治療方法。
【請求項１２９】
心臓血管疾患関連イベント減少有効量の請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を、哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物の心臓血管疾患関連イベントの発生を減少させる方法。
【請求項１３０】
治療有効量の請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を、哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物中のＣ反応性タンパク質（ＣＲＰ）の血漿又は血清濃度を減少させる方法。
【請求項１３１】
請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を、血管炎症の存在、又は血管炎症の可能性を示すＣ反応性タンパク質レベルを有する対象に、投与することを含む、対象の血管炎症を治療又は予防する方法。
【請求項１３２】
治療有効量の請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を、哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物中のトリグリセリドの血漿又は血清濃度を減少させる方法。
【請求項１３３】
治療有効量の請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を、哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物のＨＤＬコレステロールの血漿又は血清濃度を増加させる方法。
【請求項１３４】
治療有効量の請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を、哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物内のアポリポタンパク質Ｂの血漿又は血清濃度を減少させる方法。
【請求項１３５】
請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を少なくとも１つのＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤と組み合わせて、その治療を必要とする対象に投与することを含む、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤に関連する筋肉変性副作用を予防又は最小化しながら少なくとも１つの血管病態を治療する方法。
【請求項１３６】
そ請求項１〜７１のいずれか一項により表される化合物を少なくとも１つ含む有効量の組成物を、かかる治療を必要とする対象に投与する工程を含む、対象の血流中及び／又は脳中のアポＥイソ型４の量を調節する方法。
【請求項１３７】
請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を少なくとも１つ含む有効量の組成物を、かかる治療を必要とする対象に投与する工程を含む、アルツハイマー病の諸症状を予防、治療、又は改善する方法。
【請求項１３８】
請求項１〜７１のいずれか一項により表される化合物を少なくとも１つ含む有効量の組成物を、かかる治療を必要とする対象に投与する工程を含む、対象の少なくとも１つのアミロイドβペプチドの産生を調節する方法、又は対象の血流中及び／又は脳中の少なくとも１つのアミロイドβペプチドレベルを調節する方法。
【請求項１３９】
治療有効量の請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を、コレステロール関連腫瘍を発症するリスクにある患者又はコレステロール関連腫瘍を既に示している患者に投与することを含む、コレステロール関連腫瘍の予防又は治療方法。
【請求項１４０】
コレステロール関連腫瘍が、良性前立腺肥大症、良性乳房腫瘍、良性子宮内膜腫瘍、及び良性結腸腫瘍からなる群から選択される、請求項１３９に記載のコレステロール関連腫瘍の予防又は治療方法。
【請求項１４１】
コレステロール関連腫瘍が、悪性前立腺腫瘍、乳癌腫瘍、子宮内膜癌腫瘍、及び結腸癌腫瘍からなる群から選択される、請求項１３９に記載のコレステロール関連腫瘍の予防又は治療方法。
【請求項１４２】
治療有効量の請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物及び少なくとも１つの他の抗癌剤を、コレステロール関連腫瘍を発症するリスクにある患者又はコレステロール関連腫瘍を既に示している患者に併用投与することを含む、コレステロール関連腫瘍の予防又は治療方法。
【請求項１４３】
請求項７２に記載の医薬製剤を、かかる予防又は治療を必要とする患者に投与することを含む、コレステロール関連腫瘍の予防又は治療方法。
【請求項１４４】
有効量の請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を、かかる治療を必要とする対象に投与することを含む、対象の黄色腫発生を予防又は減少させる方法。
【請求項１４５】
有効量の請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を、かかる治療を必要とする対象に投与することを含む、対象の転移発生を予防又は減少させる方法。
【請求項１】
式：
【化１】
（式中、
【化２】
がアリール又はヘテロアリール残基を表し；
Ａｒがアリール残基を表し；
Ｒ１が、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール基、グルクロニド基及び糖カルバメートから独立して選択される１、２、３、４又は５個の残基を表し；
Ｒ２が、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール基、グルクロニド基及び糖カルバメートから独立して選択される１、２、３、４又は５個の残基を表し；
Ｒ４が、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール基、グルクロニド基及び糖カルバメートから独立して選択される１、２、３又は４個の残基を表し；
Ｒ５ｇが、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール基、グルクロニド基及び糖カルバメートから独立して選択される、Ａｒ上の１、２、３、４又は５個の残基を表し；
Ｕが、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキレンであって、ここで、１個以上のＣＨ２−を、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨＯＨ−、−ＮＨ−、ＣＨＦ、ＣＦ２、−ＣＨ（Ｏ−低級アルキル）−、−ＣＨ（Ｏ−低級アシル）−、−ＣＨ（ＯＳＯ３Ｈ）−、−ＣＨ（ＯＰＯ３Ｈ２）−、−ＣＨ（ＯＢ（ＯＨ）２）−、又はＮＯＨ−から選択されるラジカルによって置換することができる；
但し、
（１）Ｒ４もＲ５ｇも、−ＯＨ、アミノ基、低級アルキル基、Ｏ−低級アルキル、アルコキシカルボニル基、−Ｂ（ＯＨ）２、−ＰＯ３Ｈ２、又はＳＯ３Ｈ基でない場合に、Ｒ５ｇは、−ＣＮ、２，５−ジメトキシ、２，６−ジメトキシ又はハロゲン原子であることができず；
（２）
【化３】
が２，５−チエニル残基を表す場合に、Ｒ５ｇが、２−ヒドロキシであることができず；
（３）Ｕ中の隣接−ＣＨ２−残基を、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−又はＯ−によって置換することができず；そして、
（４）Ｕ中の−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｏ−及びＮＨ−残基が、単一の炭素によってのみ分離されることができない）
で表される化合物。
【請求項２】
式：
【化４】
（式中、
【化５】
が、アリール又はヘテロアリール残基を表し；
Ａｒがアリール残基を表し；
Ｒ１が、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール基、グルクロニド基及び糖カルバメートから独立して選択される１、２、３、４又は５個の残基を表し；
Ｒ２が、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール基、グルクロニド基及び糖カルバメートから独立して選択される１、２、３、４又は５個の残基を表し、
Ｒ４が、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール基、グルクロニド基及び糖カルバメートから独立して選択される１、２、３又は４個の残基を表し；
Ｒ５ｇが、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール基、グルクロニド基及び糖カルバメートから独立して選択される、Ａｒ上の１つから５つの残基を表し；
Ｕａが（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキレンであり、ここで、１個以上のＣＨ２−を、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨＯＨ−、−ＮＨ−、ＣＨＦ、ＣＦ２、−ＣＨ（Ｏ−低級アルキル）−、−ＣＨ（Ｏ−低級アシル）−、−ＣＨ（ＯＳＯ３Ｈ）−、−ＣＨ（ＯＰＯ３Ｈ２）−、−ＣＨ（ＯＢ（ＯＨ）２）−、又はＮＯＨ−から選択されるラジカルによって置換することができる；
但し、
（１）Ｒ４とＲ５ｇとがどちらも、−ＯＨ、アミノ基、低級アルキル基、Ｏ−低級アルキル、アルコキシカルボニル基、−Ｂ（ＯＨ）２、−ＰＯ３Ｈ２、又はＳＯ３Ｈ基を含まない場合に、Ｒ５ｇは、−ＣＮ、２，５−ジメトキシ、２，６−ジメトキシ又はハロゲン原子であることができず；
（２）
【化６】
が２，５−チエニル残基を表す場合に、Ｒ５ｇが、２−ヒドロキシであることができず；
（３）Ｕａ中での隣接−ＣＨ２−残基を、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−又はＯ−によって置換することができず；
（４）Ｕａ中の−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｏ−及びＮＨ−残基を、単一の炭素によってのみ分離することができず；そして、
（５）Ｕａは、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−であることができず、この場合、前記列状基の左末端が、アゼチジノン環への結合点であり、列状基の右末端が、フェニル環への結合点である）
で表される化合物。
【請求項３】
式：
【化７】
（式中、
【化８】
が、アリール又はヘテロアリール残基を表し；
Ａｒがアリール残基を表し；
Ｒ１が、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール基、グルクロニド基及び糖カルバメートから独立して選択される１、２、３、４又は５個の残基を表し；
Ｒ２が、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール基、グルクロニド基及び糖カルバメートから独立して選択される１、２、３、４又は５個の残基を表し；
Ｒ４ｆが、−ＯＨ、−ＳＨ又はＢ（ＯＨ）２であり；
Ｒ５ｈが、水素原子、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、−ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール基、グルクロニド基及び糖カルバメートから独立して選択されるＡｒ上の１、２、３、４又は５個の残基を表し；
Ｕが（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキレンであり、ここで、１個以上のＣＨ２−を、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨＯＨ−、−ＮＨ−、ＣＨＦ、ＣＦ２、−ＣＨ（Ｏ−低級アルキル）−、−ＣＨ（Ｏ−低級アシル）−、−ＣＨ（ＯＳＯ３Ｈ）−、−ＣＨ（ＯＰＯ３Ｈ２）−、−ＣＨ（ＯＢ（ＯＨ）２）−、又はＮＯＨ−から選択されるラジカルによって置換することができる；
但し、（１）Ｕ中での隣接−ＣＨ２−残基を、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−又はＯ−によって置換することができず；そして、
（４）Ｕ中の−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｏ−及びＮＨ−残基を、単一の炭素によってのみ分離することができない）
で表される化合物。
【請求項４】
Ｕａが、−ＳＣＨ２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＳＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＳＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＨ）−及び（ＣＨ２）４−から選択され、ここで、列状基の左末端が、アゼチジノン環への結合点であり、列状基の右末端が、フェニル環への結合点である、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｕが、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＳＣＨ２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＳＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＳＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＨ）−及び（ＣＨ２）４−から選択され、ここで、列状基の左末端が、アゼチジノン環への結合点であり、列状基の右末端が、フェニル環への結合点である、請求項１又は３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｕが、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が１又は２個の残基を表し；
Ｒ２が１又は２個の残基を表し；
Ｒ４が１又は２個の残基を表し；そして、
Ｒ５ｇ又はＲ５ｈが１又は２個の残基を表す、
請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が残基１個を表し；
Ｒ２が残基１個を表し；
Ｒ４が残基１個を表し；そして、
Ｒ５が残基１個を表す、
請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式：
【化９】
（式中、
Ｒ１及びＲ２が、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、ヒドロキシアミジノ基、グアニジノ基、ジアルキルグアニジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、糖、グルクロニド基及び糖カルバメートから独立して選択される１又は２個の残基を表し；
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、フルオロ基、−Ｏ−低級アルキル及び−Ｏ−アシルから選択され；
Ｒ４が、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、糖、グルクロニド基及び糖カルバメートから独立して選択される１、２、３又は４個の残基を表し；
Ｒ５ｆが、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、糖、グルクロニド基、糖カルバメート及びＮ＋Ｒ６Ｒ７Ｒ８Ｘ−から独立して選択される、１〜５個の残基を表し；
Ｒ６が、Ｃ１〜Ｃ２０炭化水素基であるか、又は、Ｒ７とともに、５員〜７員環を形成し；
Ｒ７がアルキル基であるか、又は、Ｒ６とともに５員〜７員環を形成し；
Ｒ８がアルキル基であるか、又は、Ｒ６若しくはＲ７と一緒に、第二の５員〜７員環を形成し；そして、
Ｘがアニオンである）
で表される化合物。
【請求項１０】
式：
【化１０】
（式中、
Ｒ２ａが、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基から独立して選択される１又は２個の残基を表し；
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、フルオロ基、−Ｏ−低級アルキル及び−Ｏ−アシルから選択され；
Ｒ１ａ、Ｒ４ａ及びＲ５ａのうちの１つが、−Ｑ−Ａ−Ｎ＋Ｒ９Ｒ１０Ｒ１１Ｘ−であり；
前記Ｒ１ａ、Ｒ４ａ及びＲ５ａのうちの他の２つが、水素原子、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基から独立して選択され；
Ｑが、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、−ＯＣＯＮＨ−及びＮＨＣＯＯ−から選択され；
Ａが、Ｃ２〜Ｃ２０炭化水素基、炭素原子２〜２０個の置換アルキル基、置換アリール基、置換アリールアルキル基、及び炭素原子４〜５０個のオキサアルキル基から選択され、Ｑが直接結合、−Ｃ（＝Ｏ）又はＯ（Ｃ＝Ｏ）−である場合、Ａが更にメチレンであり；
Ｒ９がＣ１〜Ｃ２０炭化水素基であるか、又は、Ａ若しくはＲ１０とともに５員〜７員環を形成し；
Ｒ１０がアルキル基であるか、Ａとともに二重結合を形成するか、又はＲ９とともに５員〜７員環を形成し；
Ｒ１１が、アルキル基であるか、Ｒ１０又はＲ９とともに、第二の５員〜７員環を形成し；そして、
Ｘがアニオンである）
で表される化合物。
【請求項１１】
式：
【化１１】
（式中、
Ｒ２ｂが、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基から独立して選択される１又は２個の残基を表し；
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、フルオロ基、−Ｏ−低級アルキル及び−Ｏ−アシルから選択され；
Ｒ１ｂ、Ｒ４ｂ及びＲ５ｂのうちの１つが、Ｒ１２であり、前記Ｒ１ｂ、Ｒ４ｂ及びＲ５ｂのうちの他の２つが、水素原子、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、糖、グルクロニド基及び糖カルバメートから独立して選択され；
Ｒ１２が、（Ｃ０〜Ｃ３０）アルキレン−Ｇｎであり、ここで、前記アルキレン中の１個以上のＣＨ２−残基を、−Ｓ−、−ＳＯ−、ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（フェニル）−、−Ｎ（アルキルフェニル）−、−Ｎ＋（アルキル）２−、−Ｎ＋（フェニル）２−、−Ｎ＋（アルキルフェニル）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）、ＣＨ＝ＣＨ、−Ｃ＝Ｃ−、フェニレン又はＮ［（Ｃ＝Ｏ）アルキレンＣＯＯＨ］−によって置換することができ；
Ｇが、−ＳＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｏ−ＰＯ３Ｈ２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｎ＝Ｈ）ＮＨ２、ポリオール基、糖、グルクロニド基、糖カルバメート、−Ｎ＋Ｒ６ａＲ７ａＲ８ａＸ−、及び単環又は二環状トリアルキルアンモニウムアルキル残基から選択され；
Ｒ６ａが、Ｃ１〜Ｃ２０炭化水素基であり；
Ｒ７ａがアルキル基であり；
Ｒ８ａがアルキル基であり；
ｎが１、２、３、４又は５であり；そして、
Ｘがアニオンである）
で表される化合物。
【請求項１２】
式：
【化１２】
Ｒ１ｃ及びＲ２ｃが、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、ヒドロキシアミジノ基、グアニジノ基、ジアルキルグアニジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、グルクロニド基及び糖カルバメートから独立して選択される１又は２個の残基を表し；
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、フルオロ基、−Ｏ−低級アルキル及び−Ｏ−アシルから選択され；
Ｒ４ｃが、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、グルクロニド基及び糖カルバメートから独立して選択される１、２、３又は４個の残基を表し；
Ｒ５ｆが、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、糖、グルクロニド基、糖カルバメート及びＮ＋Ｒ６Ｒ７Ｒ８Ｘ−から独立して選択される、１、２、３、４又は５個の残基を表し；
Ｒ６が、Ｃ１〜Ｃ２０炭化水素基であるか、又は、Ｒ７とともに５員〜７員環を形成し；
Ｒ７がアルキル基であるか、又は、Ｒ６とともに５員〜７員環を形成し；
Ｒ８がアルキル基であるか、又は、Ｒ６若しくはＲ７と一緒に第二の５員〜７員環を形成し；そして、
Ｘがアニオンである）
で表される化合物。
【請求項１３】
式：
【化１３】
（式中、
Ｒ１ａ、Ｒ２ａ及びＲ４ａの各々が、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基から独立して選択される１又は２個の残基を表し；
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、フルオロ基、−Ｏ−低級アルキル及び−Ｏ−アシルから選択され；
Ｒ５ｃが、−Ｑ−Ａ−Ｎ＋Ｒ９Ｒ１０Ｒ１１Ｘ−であり；
Ｑが、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、−ＯＣＯＮＨ−及びＮＨＣＯＯ−から選択され；
Ａが、Ｃ２〜Ｃ２０炭化水素基、炭素原子２〜２０個の置換アルキル基、置換アリール基、置換アリールアルキル基、及び炭素原子４〜５０個のオキサアルキル基から選択され、Ｑが直接結合、−Ｃ（＝Ｏ）又はＯ（Ｃ＝Ｏ）−である場合、Ａが更にメチレンであることができ；
Ｒ９がＣ１〜Ｃ２０炭化水素基であるか、又は、Ａ若しくはＲ１０とともに５員〜７員環を形成し；
Ｒ１０がアルキル基であるか、Ａとともに二重結合を形成するか、又はＲ９とともに５員〜７員環を形成し；
Ｒ１１が、アルキル基であるか、Ｒ１０又はＲ９とともに、第二の５員〜７員環を形成し；そして、
Ｘがアニオンである）
で表される化合物。
【請求項１４】
式：
【化１４】
（式中、
Ｒ２ｂが、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、及びベンジルオキシ基から独立して選択される１又は２個の残基を表し；
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、フルオロ基、−Ｏ−低級アルキル及び−Ｏ−アシル基から選択され；
Ｒ１ｄ、Ｒ４ｄ及びＲ５ｄのうちの１つがＲ１２ａであり、前記Ｒ１ｄ、Ｒ４ｄ及びＲ５ｄのうちの他の２つが、水素原子、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基及びＲ１２ａから独立して選択され；
Ｒ１２ａが、
【化１５】
であるか、又はＲ５ｄがＲ１２ａである場合に、Ｒ１２ａは更に、（Ｃ０〜Ｃ３０）アルキレン−Ｇｎであり、ここで、前記アルキレン中の１個以上のＣＨ２−残基を、−Ｓ−、−ＳＯ−、ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（フェニル）−、−Ｎ（アルキルフェニル）−、−Ｎ＋（アルキル）２−、−Ｎ＋（フェニル）２−、−Ｎ＋（アルキルフェニル）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）、ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ＝Ｃ−、フェニレン又はＮ［（Ｃ＝Ｏ）アルキレンＣＯＯＨ］−によって置換することができ；
Ｇが、−ＳＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｏ−ＰＯ３Ｈ２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｎ＝Ｈ）ＮＨ２、ポリオール基、糖、グルクロニド基、糖カルバメート、−Ｎ＋Ｒ６ａＲ７ａＲ８ａＸ−、及び単環又は二環状トリアルキルアンモニウムアルキル残基から選択され；
Ｒ６ａが、Ｃ１〜Ｃ２０炭化水素基であり；
Ｒ７ａがアルキル基であり；
Ｒ８ａがアルキル基であり；
Ｒ１３が、直接結合、−Ｃ＝Ｃ−、−ＯＣＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−及びＣＨＯＨ−から選択され；
Ｒ１４が、−ＯＨ及びＯＣ（＝Ｏ）アルキルから選択され；
Ｒ１５が、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）アルキル及びＣＯＯアルキルから選択され；
ｊが１、２、３、４又は５であり；
ｋが０、１、２、３、４又は５であり；
ｎが１、２、３、４又は５であり、及び；
Ｘがアニオンである）
で表される化合物。
【請求項１５】
式：
【化１６】
（式中
Ｒ１ｅ、Ｒ２ａ及びＲ４ｅの各々が、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキシアミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基から独立して選択される１又は２個の残基を表し；
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、フルオロ基、−Ｏ−低級アルキル及び−Ｏ−アシルから選択され；
Ｒ５ｅが、
【化１７】
及び（Ｃ０〜Ｃ３０）アルキレン−Ｇｎから選択され、ここで、前記アルキレン中の１個以上のＣＨ２−残基を、−Ｓ−、−ＳＯ−、ＳＯ２、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（フェニル）−、−Ｎ（アルキルフェニル）−、−Ｎ＋（アルキル）２−、−Ｎ＋（フェニル）２−、−Ｎ＋（アルキルフェニル）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）、ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ＝Ｃ−、フェニレン又はＮ［（Ｃ＝Ｏ）アルキレンＣＯＯＨ］−によって置換することができ；
Ｇが、−ＳＯ３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）ＯＨ２、−ＯＰ（Ｏ）ＯＨ２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｎ＝Ｈ）ＮＨ２、ポリオール基、糖、グルクロニド基、糖カルバメート、−Ｎ＋Ｒ６ａＲ７ａＲ８ａＸ−、及び単環又は二環状トリアルキルアンモニウムアルキル残基から選択され；
Ｒ６ａが、Ｃ１〜Ｃ２０炭化水素基であり；
Ｒ７ａがアルキル基であり；
Ｒ８ａがアルキル基であり；、
Ｒ１３が、直接結合、−Ｃ＝Ｃ−、−ＯＣＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−及びＣＨＯＨ−から選択され；
Ｒ１４が、−ＯＨ及びＯＣ（＝Ｏ）アルキルから選択され；
Ｒ１５が、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）アルキル及びＣＯＯアルキルから選択され；
ｊが１、２、３、４又は５であり；
ｋが０、１、２、３、４又は５であり；そして、
Ｘがアニオンである）
で表される化合物。
【請求項１６】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ４が、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ及びメトキシ基から選択される、請求項１、２、４又は９〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４及びＲ５の少なくとも１つが、糖、グルクロニド基及び糖カルバメートから選択される、請求項１〜４、９、１１又は１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４及びＲ５の少なくとも１つが、ＳＯ３Ｈ及びＰＯ３Ｈ２から選択される、請求項１〜４、９、１１又は１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が、水素原子及びヒドロキシ基から選択される、請求項９〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４が水素原子である、請求項１、２、４又は９〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４がＯＨである、請求項１、２、４又は９〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ５が、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、ＣＦ３、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヒドロキシメチル基、ホルミル基、シアノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド、カルボキシ基、ニトロ基、アセトアミド基、ジアルキルアミノ基、メチルチオ基、ビニル基、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、カルボキシメチル基、−ＰＯ３Ｈ２、メルカプト基、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、トリアルキルアンモニウムカチオン基、糖及びグルクロニド基から選択される、請求項１〜４又は９〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
式：
【化１８】
で表される、請求項１、２又は３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
式：
【化１９】
で表される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
式：
【化２０】
で表される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
式：
【化２１】
で表される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
式：
【化２２】
で表される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１がＨである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
式：
【化２３】
（式中、
Ｒ１ｉ及びＲ２ｉが、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＮ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２Ｈ、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ及びＣＨ２Ｆから独立して選択され；
Ｒ４ｉが、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＨ、Ｂ（ＯＨ）２及びＳＨから選択され；そして、
Ｒ５ｉが、ＯＨ、ＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＨＯ及び糖から選択される）
で表される化合物。
【請求項３０】
Ｒ５ｉが、−ＯＨである、式：
【化２４】
で表される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ５ｉが、−ＳＯ３Ｈである、式：
【化２５】
で表される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ５ｉが、−ＰＯ３Ｈ２である、式：
【化２６】
で表される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ５ｉが、Ｄ−グルシトールである、式：
【化２７】
で表される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ５ｉが、−ＯＨである、式：
【化２８】
で表される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ５ｉが、−ＳＯ３Ｈである、式：
【化２９】
で表される、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ５ｉが、−ＰＯ３Ｈ２である、式：
【化３０】
で表される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ５ｉが、Ｄ−グルシトールである、式：
【化３１】
で表される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ５ｉが、−ＯＨである、式：
【化３２】
で表される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ５ｉが、−ＯＨである、式：
【化３３】
で表される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ５ｉが、−ＳＯ３Ｈである、式：
【化３４】
で表される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ５ｉが、−ＳＯ３Ｈである、式：
【化３５】
で表される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ５ｉが、−ＰＯ３Ｈ２である、式：
【化３６】
で表される、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ５ｉが、−ＰＯ３Ｈ２である、式：
【化３７】
で表される、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ５ｉが、Ｄ−グルシトールである、式：
【化３８】
で表される、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ５ｉが、Ｄ−グルシトールである、式：
【化３９】
で表される、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ４ｉがＯＨである、請求項２９〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ４ｉが、アゼチジン環に対してオルソである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ５ｉが、オルソ置換基である、請求項２９〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ５ｉが、メタ置換基である、請求項２９〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ５ｉが、パラ置換基である、請求項２９〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ１ｉ及びＲ２ｉが、Ｈ、Ｃｌ及びＦから選択される、請求項２９〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ１ｉがＨである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
前記糖が、Ｄ−グルシトールである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項５４】
式：
【化４０】
で表される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ１がＨ又は４−フルオロであり；
Ｒ２が４−フルオロであり；そして、
Ｒ４がＨ又はヒドロキシ基である、
請求項１、２、３又は２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５のうちの１つが、−Ｑ−Ａ−Ｎ＋Ｒ９Ｒ１０Ｒ１１Ｘ−であり、ここで、−Ｑ−Ａ−は、（Ｃ２〜Ｃ２０炭化水素）、−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ２０炭化水素）、−ＮＨ（Ｃ２〜Ｃ２０炭化水素）、−ＮＨＣＯ（Ｃ２〜Ｃ２０炭化水素）、及び炭素原子４〜２０個のオキサアルキル基から選択され、
Ｒ９が低級アルキル基又はベンジル基であり、そして、Ｒ１０及びＲ１１が低級アルキル基であるか、又は
Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１が一緒に、４ジアザビシクロオクタン
【化４１】
を形成するか、
又はＲ９、Ｒ１０及びＲ１１が一緒に、４キヌクリジニウム
【化４２】
を形成する、請求項１０又は１３に記載の化合物。
【請求項５７】
式：
【化４３】
（式中、
Ｒ１及びＲ２が、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、及びメトキシ基から選択され；
Ｒ３が、水素原子及びヒドロキシ基から選択され；そして、
Ｒ５が、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、ＣＦ３、アルキルスルホニル基及びアリールスルホニル基から選択される）で表される請求項１、２、９又は１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５８】
式：
【化４４】
（式中、
Ｒ１及びＲ２が、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、及びメトキシ基から選択され；
Ｒ３が、水素原子及びヒドロキシ基から選択され；そして
Ｒ５が、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、ＣＦ３、アルキルスルホニル基及びアリールスルホニル基から選択される）で表される請求項１、２、９又は１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
式：
【化４５】
で表される、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
式：
【化４６】
で表される、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ１ｂがＲ１２であり；
Ｒ２ｂ及びＲ４ｂが、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ及びメトキシ基から選択され；
Ｒ１２が（Ｃ６〜Ｃ２０）アルキレン−Ｇであり、ここで、前記アルキレン中の１個以上のＣＨ２−残基を、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）−又はＣＨ＝ＣＨ−によって置換することができ；そして、
Ｇが、−ＳＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ２、ポリオール基及び糖から選択される、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ５がＲ１２であり；
Ｒ１、Ｒ２及びＲ４が、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ及びメトキシ基から選択され；
Ｒ１２が、（Ｃ６〜Ｃ２０）アルキレン−Ｇであり、ここで、前記アルキレン中の１個以上のＣＨ２−残基を、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）−又はＣＨ＝ＣＨ−で置換することができ；そして、
Ｇが、−ＳＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ２、ポリオール及び糖から選択される、
請求項１１、１４又は１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６３】
アゼチジン−２−オンの３位及び４位にある置換基が、シス相対配座である、請求項１〜４、８〜１５及び２９〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６４】
アゼチジン−２−オンの３位及び４位にある置換基が、トランス相対配座である、請求項１〜４、８〜１５及び２９〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６５】
アゼチジン−２−オンの３位にある置換基が、Ｒ絶対配座であり、アゼチジン−２−オンの４位にある置換基が、Ｓ絶対配座である、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｕが（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキレンであり、ここで、少なくとも１つの−ＣＨ２−が、−ＣＨＯＨ−によって置換される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６７】
（１）（１Ｒ）−１，５−アンヒドロ−１−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−４−イル）−Ｌ−グルシトール、
（２）（１Ｓ）−１，５−アンヒドロ−１−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）−Ｌ−グルシトール、
（３）（１Ｓ）−１，５−アンヒドロ−１−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルシトール、
（４）（１Ｓ）−１，５−アンヒドロ−１−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）−Ｄ−グルシトール、
（５）（１Ｓ）−１，５−アンヒドロ−１−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルシトール、
（６）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（２’，３’，４’−トリメトキシビフェニル−４−イル）アゼチジン−２−オン、
（７）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（３’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）アゼチジン−２−オン、
（８）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（３’−メルカプトビフェニル−４−イル）アゼチジン−２−オン、
（９）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（３’−メトキシビフェニル−４−イル）アゼチジン−２−オン、
（１０）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（３’−ニトロビフェニル−４−イル）アゼチジン−２−オン、
（１１）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（４’−ヒドロキシ−３’−メトキシビフェニル−４−イル）アゼチジン−２−オン、
（１２）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（４’−ビニルビフェニル−４−イル）アゼチジン−２−オン、
（１３）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−［３’−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−４−イル］アゼチジン−２−オン、
（１４）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−［３’−（メチルスルホニル）ビフェニル−４−イル］アゼチジン−２−オン、
（１５）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−［４−（２−ナフチル）フェニル］アゼチジン−２−オン、
（１６）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−［４’−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−４−イル］アゼチジン−２−オン、
（１７）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−［４’−（メチルスルホニル）ビフェニル−４−イル］アゼチジン−２−オン、
（１８）（３Ｒ，４Ｓ）−１−ビフェニル−４−イル−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（３’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）アゼチジン−２−オン、
（１９）（３Ｒ，４Ｓ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（３’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）−１−フェニルアゼチジン−２−オン、
（２０）（３Ｒ，４Ｓ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−［３−ヒドロキシ−３’−（メチルスルホニル）ビフェニル−４−イル］−１−フェニルアゼチジン−２−オン、
（２１）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（２’，３’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（２２）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（２’，４’−ジヒドロキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（２３）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（２’−ブロモ−５’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（２４）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３，３’−ジヒドロキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（２５）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３，３’−ジヒドロキシビフェニル−４−イル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−１−フェニルアゼチジン−２−オン、
（２６）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３，４’−ジヒドロキシビフェニル−４−イル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−１−フェニルアゼチジン−２−オン、
（２７）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３’，５’−ジヒドロキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（２８）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３’，５’−ジメトキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（２９）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３’−ブトキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（３０）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３’−エトキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（３１）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３’−フルオロ−５’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（３２）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３’−フルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（３３）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（４’−アミノビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（３４）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（４’−エトキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（３５）（３Ｒ，４Ｓ）−４−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）フェニル］−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（３６）（３Ｒ，４Ｓ）−４−［４’−（ジメチルアミノ）ビフェニル−４−イル］−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（３７）（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）ボロン酸、
（３８）（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）ホスホン酸、
（３９）（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−３−イル）ホスホン酸、
（４０）（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）ボロン酸、
（４１）（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）ホスホン酸、
（４２）（６Ｒ）−６−Ｃ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルコピラノース、
（４３）（６Ｒ）−６−Ｃ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルコピラノース、
（４４）（６Ｓ）−６−Ｃ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルシトール、
（４５）（６Ｓ）−６−Ｃ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルコピラノース、
（４６）（６Ｓ）−６−Ｃ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルコピラノース、
（４７）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝−３−ヒドロキシビフェニル−４−カルボン酸、
（４８）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝−４−ヒドロキシビフェニル−３−カルボン酸、
（４９）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝−５−ヒドロキシビフェニル−２−カルボアルデヒド、
（５０）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−カルボアルデヒド、
（５１）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−カルボン酸、
（５２）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−スルホン酸、
（５３）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル β−Ｌ−グルコピラノシド、
（５４）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル β−Ｌ−グルコピラノシドウロン酸、
（５５）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−４−カルボン酸、
（５６）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−３−スルホン酸、
（５７）６−Ｏ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルシトール、
（５８）６−Ｏ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルコピラノース、
（５９）メチル４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−４−カルボキシレート、
（６０）メチル６−Ｏ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）−ａ−Ｄ−グルコピラノシド、
（６１）Ｎ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）アセトアミド、
（６２）（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）ホスホン酸、
（６３）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−４−スルホン酸、及び、
（６４）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−４−スルホン酸ナトリウム、
からなる群より選択される化合物。
【請求項６８】
Ｘが薬学的に許容可能なアニオンである、請求項９〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６９】
式：
【化４７】
（式中、
Ｕが、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキレンであり、ここで、−ＣＨ２−の１個以上を、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨＯＨ−、−ＮＨ−、ＣＨＦ、ＣＦ２、−ＣＨ（Ｏ−低級アルキル）−、−ＣＨ（Ｏ−低級アシル）−、−ＣＨ（ＯＳＯ３Ｈ）−、−ＣＨ（ＯＰＯ３Ｈ２）−、−ＣＨ（ＯＢ（ＯＨ）２）−、又はＮＯＨ−から選択されるラジカルで置換することができ；
Ｒ１ｊ及びＲ２ｊが独立してＨ、Ｆ及びＣｌから選択され；そして、
Ｒ５ｊが、ＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、糖及びグルコヌリドから選択される）
で表される化合物。
【請求項７０】
Ｒ１ｊがＨである、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ２ｊがＦである、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７２】
請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容可能な担体とを含む、医薬製剤。
【請求項７３】
異常脂質血症治療剤を更に含む、請求項７２に記載の医薬製剤。異常脂質血症治療剤
【請求項７４】
前記異常脂質血症治療剤が、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤である、請求項７３に記載の医薬製剤。
【請求項７５】
前記ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤が、アトルバスタチン、アトルバスタチンカルシウム、ジヒドロコンパクチン、ベルバスタチン、カルバスタチン、セリバスタチン、クリルバスタチン、ダルバスタチン、フルバスタチン、グレンバスタチン、フルインドスタチン、ベロスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、コンパクチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、リバスタチン、ロスバスタチン、ロスバスタチンカルシウム、シムバスタチン、シリバスタチン及びＣＩ−９８１からなる群より選択される、請求項７４に記載の医薬製剤。
【請求項７６】
前記ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤が、アトルバスタチン及びアトルバスタチンカルシウムからなる群より選択される、請求項７４に記載の医薬製剤。
【請求項７７】
前記ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤が、ロスバスタチン及びロスバスタチンカルシウムからなる群より選択される、請求項７４に記載の医薬製剤。
【請求項７８】
少なくとも１つの胆汁酸金属イオン封鎖剤を更に含む、請求項７２に記載の医薬製剤。
【請求項７９】
前記少なくとも１つの胆汁酸金属イオン封鎖剤が、コレスチラミン、コレスチポール、塩酸コレセベラム及びそれらの混合物からなる群より選択される、請求項７８に記載の医薬製剤。
【請求項８０】
ニコチン酸、ニセリトロール、ニコフラノース、アシピモクス及びそれらの混合物からなる群より更に選択される、少なくとも１つのニコチン酸又はその誘導体を含む、請求項７２に記載の医薬製剤。
【請求項８１】
少なくとも１つのＰＰＡＲαアゴニストを更に含む、請求項７２に記載の医薬製剤。
【請求項８２】
前記ＰＰＡＲαアゴニストが、フィブリン酸誘導体である、請求項８１に記載の医薬製剤。
【請求項８３】
前記フィブリン酸誘導体が、フェノフィブレート、クロフィブレート、ゲムフィブロジル、シプロフィブレート、ベザフィブレート、クリノフィブレート、ビニフィブレート、リフィブロール及びそれらの混合物からなる群より選択される、請求項８２に記載の医薬製剤。
【請求項８４】
前記フィブリン酸誘導体がフェノフィブレートである、請求項８２に記載の医薬製剤。
【請求項８５】
前記フィブリン酸誘導体が、Ｔｒｉｃｏｒ（商標）である、請求項８２に記載の医薬製剤。
【請求項８６】
少なくとも１つのコレステロールエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤を、更に含む、請求項７２に記載の医薬製剤。
【請求項８７】
前記少なくとも１つのコレステロールエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤が、トルセトラピブである、請求項８６に記載の医薬製剤。
【請求項８８】
前記少なくとも１つのコレステロールエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤が、ＪＴＴ−７０５である、請求項８６に記載の医薬製剤。
【請求項８９】
少なくとも１つの抗肥満症剤を更に含む、請求項７２に記載の医薬製剤。
【請求項９０】
少なくとも１つのアシル補酵素Ａ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）阻害剤を更に含む、請求項７２に記載の医薬製剤。
【請求項９１】
少なくとも１つの抗糖尿病薬剤を更に含む、請求項７２に記載の医薬製剤。
【請求項９２】
前記少なくとも１つの抗糖尿病薬剤が、ＰＰＡＲγアゴニストである、請求項９１に記載の医薬製剤。
【請求項９３】
前記ＰＰＡＲγアゴニストが、ロシグリタゾン、ピオグリタゾン及びシグリタゾンからなる群より選択される、請求項９２に記載の医薬製剤。
【請求項９４】
前記少なくとも１つの抗糖尿病薬剤が、内因性肝臓グルコース産生を減少させる薬剤である、請求項９１に記載の医薬製剤。
【請求項９５】
前記薬剤が、メトホルミン又はフェンホルミンである、請求項９４に記載の医薬製剤。
【請求項９６】
少なくとも１つの抗糖尿病薬剤が、膵臓からのインスリン放出を増加させる薬剤である、請求項９１に記載の医薬製剤。
【請求項９７】
前記薬剤が、カルブタミド、トルブタミド、アセトヘキサミド、トルアザミド、クロルプロパミド、グリブリド［グリベンクラミド］、グリピジド及びグリクラジドから選択される、請求項９６に記載の医薬製剤。
【請求項９８】
少なくとも１つの抗酸化剤を更に含む、請求項７２に記載の医薬製剤。
【請求項９９】
前記抗酸化剤が、プロブコール又はＡＧＩ−１０６７である、請求項９８に記載の医薬製剤。
【請求項１００】
前記抗酸化剤が、ＡＧＩ−１０６７である、請求項９９に記載の医薬製剤。
【請求項１０１】
容器、使用説明書、及び請求項７２に記載する医薬製剤を含む製品であって、前記使用説明書が、コレステロール吸収阻害剤を必要とする病態を治療すること；コレステロール関連疾患を予防又は治療すること；１つ又は複数のステロール又はスタノールの吸収を阻害又はその血漿濃度若しくは組織濃度を減少させること；シストセロール血症を予防又は治療すること；血管疾患／障害及び病態、異常脂質血症、混合型異常脂質血症、低αリポタンパク血症、Ｂ型ＬＤＬ、Ａ型ＬＤＬ、原発性異常βリポタンパク血症（ＦｒｅｄｅｒｉｃｋｓｏｎのＩＩＩ型）、高脂血症（高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、シトステロール血症を含むがこれに限定されるものではない）、高血圧症、狭心症、心臓不整脈、鬱血性心不全、及び脳卒中を予防又は治療すること；心臓血管疾患関連イベントの発生を減少させること；血管病態及び関連血栓症イベントを予防又は治療すること；血管炎症を予防又は治療すること；Ｃ反応性タンパク質の血漿又は血清濃度を減少させること；アルツハイマー病（ＡＤ）の諸症状を予防、治療、又は改善すること；少なくとも１つのアミロイドβ（Ａβ）ペプチドの産生又はレベルを調節すること；血流中及び／又は脳中のアポＥイソ型４の量を調節すること；認知関連障害（認知症を含む）を予防又は治療すること；肥満症を予防又は治療すること；黄色腫の発生を予防又は減少させること；特定のＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤（スタチン）に伴う筋肉変性及び関連副作用を予防又は最小化すること；糖尿病及び関連病態を予防又は治療すること；少なくとも１つの自己免疫疾患を予防又は治療すること；脱髄及び関連障害を予防又は治療すること；コレステロール関連腫瘍を予防又は治療すること；動物細胞中少なくとも１つの多剤耐性遺伝子又はタンパク質の発現を阻害すること；癌に罹っている対象における化学療法剤の効果を増強すること；動物細胞により示される多剤耐性表現型を逆転させること；脂質ラフト構造をモジュレートすること；脂質ラフト構造に関連する疾患を予防又は治療すること；並びに骨減少症障害（骨量減少障害）を予防又は治療すること、から選択される目的に対して医薬製剤を投与するための使用説明書である前記製品。
【請求項１０２】
少なくとも１つの他の抗癌剤を更に含む、コレステロール関連腫瘍の予防又は治療のための請求項７２に記載の医薬製剤。
【請求項１０３】
前記少なくとも１つの他の抗癌剤が、ステロイド性抗アンドロゲン剤、非ステロイド性抗アンドロゲン剤、エストロゲン、ジエチルスチルベストロール、抱合エストロゲン、選択的エストロゲンレ受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）、タキサン及びＬＨＲＨ類似体から選択される、請求項１０２に記載の医薬製剤。
【請求項１０４】
非ステロイド性抗アンドロゲン剤が、フィナステリド、フルタミド、ビカルタミド及びニルタミドからなる群より選択される、請求項１０３に記載の医薬製剤。
【請求項１０５】
ＳＥＲＭが、タモキシフェン、ラロキシフェン、ドロロキシフェン及びイドキシフェンからなる群より選択される、請求項１０３に記載の医薬製剤。
【請求項１０６】
タキサンが、パクリタキセル及びドセタキセルからなる群より選択される、請求項１０３に記載の医薬製剤。
【請求項１０７】
ＬＨＲＨ類似物が、酢酸ゴセレリン及び酢酸リュープロリドからなる群より選択される、請求項１０３に記載の医薬製剤。
【請求項１０８】
少なくとも１つの抗高血圧化合物を更に含む、請求項７２に記載の医薬製剤。
【請求項１０９】
前記抗高血圧化合物が、チアジド誘導体である、請求項１０８に記載の医薬製剤。
【請求項１１０】
前記チアジド誘導体が、ヒドロクロロチアジド、クロロチアジド及びポリチアジドからなる群より選択される、請求項１０９に記載の医薬製剤。
【請求項１１１】
前記抗高血圧化合物が、β−アドレナリン遮断薬である、請求項１０８に記載の医薬製剤。
【請求項１１２】
前記β−アドレナリン遮断薬が、アテノロール、メトプロロール、プロプラノロール、チモロール、カルベジロール、ナドロール及びビソプロロールからなる群より選択される、請求項１１１に記載の医薬製剤。
【請求項１１３】
前記抗高血圧化合物が、カルシウムチャネル遮断薬である、請求項１０８に記載の医薬製剤。
【請求項１１４】
前記カルシウムチャネル遮断薬が、イスラジピン、ベラパミル、ニトレンジピン、アムロジピン、ニフェジピン、ニカルジピン、イスラジピン、フェロジピン、ニソルジピン及びジルチアゼムからなる群より選択される、請求項１１３に記載の医薬製剤。
【請求項１１５】
前記抗高血圧化合物が、アンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害剤である、請求項１０８に記載の医薬製剤。
【請求項１１６】
前記アンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害剤が、デラプリル、カプトプリル、エナロプリル、リシノプリル、キナプリル、ペリンドプリル、ベナゼプリル、トランドラプリル、フォシノプリル、ラミプリル及びセラナプリルからなる群より選択される、請求項１１５に記載の医薬製剤。
【請求項１１７】
前記抗高血圧化合物が、アンジオテンシンＩＩ受容体アンタゴニストである、請求項１０８に記載の医薬製剤。
【請求項１１８】
前記アンジオテンシンＩＩ受容体アンタゴニストが、カンデサルタン、イルベサルタン、オルメサルタン、テルミサルタン及びアプロサルタンからなる群より選択される、請求項１１７に記載の医薬製剤。
【請求項１１９】
治療有効量の請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を、哺乳動物に投与することを含む、血管疾患及び関連病態を治療するための方法。
【請求項１２０】
前記血管疾患及び関連病態が、高脂血症である、請求項１１９に記載の方法。
【請求項１２１】
前記血管疾患及び関連病態が、動脈硬化症である、請求項１１９に記載の方法。
【請求項１２２】
前記血管疾患及び関連病態が、シトステロール血症である、請求項１１９に記載の方法。
【請求項１２３】
コレステロール吸収阻害有効量の請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を、哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物の腸からのコレステロールの吸収を阻害する方法。
【請求項１２４】
有効量の請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を、かかる治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む、非コレステロールステロール又は５α−スタノールの少なくとも１つの血漿又は組織濃度を減少させる方法。
【請求項１２５】
哺乳動物に、コレステロール減少の有効量の請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、哺乳動物中のＬＤＬコレステロールの血漿又は血清濃度を減少させる方法。
【請求項１２６】
コレステロール及びコレステロールエステル減少の有効量の請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を、哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物内の血漿又は血清中のコレステロール及びコレステロールエステルの濃度を減少させる方法。
【請求項１２７】
コレステロール糞便排出増加の有効量の請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を、哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物中のコレステロールの糞便排出を増加させる方法。
【請求項１２８】
治療有効量の請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を、哺乳動物に投与することを含む、コレステロール吸収阻害剤を必要とする哺乳動物の臨床病態の予防又は治療方法。
【請求項１２９】
心臓血管疾患関連イベント減少有効量の請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を、哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物の心臓血管疾患関連イベントの発生を減少させる方法。
【請求項１３０】
治療有効量の請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を、哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物中のＣ反応性タンパク質（ＣＲＰ）の血漿又は血清濃度を減少させる方法。
【請求項１３１】
請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を、血管炎症の存在、又は血管炎症の可能性を示すＣ反応性タンパク質レベルを有する対象に、投与することを含む、対象の血管炎症を治療又は予防する方法。
【請求項１３２】
治療有効量の請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を、哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物中のトリグリセリドの血漿又は血清濃度を減少させる方法。
【請求項１３３】
治療有効量の請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を、哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物のＨＤＬコレステロールの血漿又は血清濃度を増加させる方法。
【請求項１３４】
治療有効量の請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を、哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物内のアポリポタンパク質Ｂの血漿又は血清濃度を減少させる方法。
【請求項１３５】
請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を少なくとも１つのＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤と組み合わせて、その治療を必要とする対象に投与することを含む、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤に関連する筋肉変性副作用を予防又は最小化しながら少なくとも１つの血管病態を治療する方法。
【請求項１３６】
そ請求項１〜７１のいずれか一項により表される化合物を少なくとも１つ含む有効量の組成物を、かかる治療を必要とする対象に投与する工程を含む、対象の血流中及び／又は脳中のアポＥイソ型４の量を調節する方法。
【請求項１３７】
請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を少なくとも１つ含む有効量の組成物を、かかる治療を必要とする対象に投与する工程を含む、アルツハイマー病の諸症状を予防、治療、又は改善する方法。
【請求項１３８】
請求項１〜７１のいずれか一項により表される化合物を少なくとも１つ含む有効量の組成物を、かかる治療を必要とする対象に投与する工程を含む、対象の少なくとも１つのアミロイドβペプチドの産生を調節する方法、又は対象の血流中及び／又は脳中の少なくとも１つのアミロイドβペプチドレベルを調節する方法。
【請求項１３９】
治療有効量の請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を、コレステロール関連腫瘍を発症するリスクにある患者又はコレステロール関連腫瘍を既に示している患者に投与することを含む、コレステロール関連腫瘍の予防又は治療方法。
【請求項１４０】
コレステロール関連腫瘍が、良性前立腺肥大症、良性乳房腫瘍、良性子宮内膜腫瘍、及び良性結腸腫瘍からなる群から選択される、請求項１３９に記載のコレステロール関連腫瘍の予防又は治療方法。
【請求項１４１】
コレステロール関連腫瘍が、悪性前立腺腫瘍、乳癌腫瘍、子宮内膜癌腫瘍、及び結腸癌腫瘍からなる群から選択される、請求項１３９に記載のコレステロール関連腫瘍の予防又は治療方法。
【請求項１４２】
治療有効量の請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物及び少なくとも１つの他の抗癌剤を、コレステロール関連腫瘍を発症するリスクにある患者又はコレステロール関連腫瘍を既に示している患者に併用投与することを含む、コレステロール関連腫瘍の予防又は治療方法。
【請求項１４３】
請求項７２に記載の医薬製剤を、かかる予防又は治療を必要とする患者に投与することを含む、コレステロール関連腫瘍の予防又は治療方法。
【請求項１４４】
有効量の請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を、かかる治療を必要とする対象に投与することを含む、対象の黄色腫発生を予防又は減少させる方法。
【請求項１４５】
有効量の請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物を、かかる治療を必要とする対象に投与することを含む、対象の転移発生を予防又は減少させる方法。
【図１】
【図２】
【図３Ａ】
【図３Ｂ】
【図３Ｃ】
【図４Ａ】
【図４Ｂ】
【図４Ｃ】
【図４Ｄ】
【図５Ａ】
【図５Ｂ】
【図５Ｃ】
【図２】
【図３Ａ】
【図３Ｂ】
【図３Ｃ】
【図４Ａ】
【図４Ｂ】
【図４Ｃ】
【図４Ｄ】
【図５Ａ】
【図５Ｂ】
【図５Ｃ】
【公表番号】特表２００８−５４０５７３（Ｐ２００８−５４０５７３Ａ）
【公表日】平成２０年１１月２０日（２００８．１１．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１１４４８（Ｐ２００８−５１１４４８）
【出願日】平成１８年５月１５日（２００６．５．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０１８６１６
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１２４７１３
【国際公開日】平成１８年１１月２３日（２００６．１１．２３）
【出願人】（５０６１５７７３２）マイクロビア インコーポレーテッド (7)
【氏名又は名称原語表記】ＭＩＣＲＯＢＩＡ， ＩＮＣ．
【出願人】（５０７３７５３６２）
【氏名又は名称原語表記】ＭＡＲＴＩＮＥＺ Ｅｄｕａｒｄｏ Ｊ．
【出願人】（５０７３７５３９５）
【氏名又は名称原語表記】ＳＣＨＡＩＲＥＲ ＷＡＹＮＥ Ｃ．
【出願人】（５０７３７５４１０）
【氏名又は名称原語表記】ＴＡＬＬＥＹ ＪＯＨＮ Ｊ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１１月２０日（２００８．１１．２０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年５月１５日（２００６．５．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０１８６１６
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１２４７１３
【国際公開日】平成１８年１１月２３日（２００６．１１．２３）
【出願人】（５０６１５７７３２）マイクロビア インコーポレーテッド (7)
【氏名又は名称原語表記】ＭＩＣＲＯＢＩＡ， ＩＮＣ．
【出願人】（５０７３７５３６２）
【氏名又は名称原語表記】ＭＡＲＴＩＮＥＺ Ｅｄｕａｒｄｏ Ｊ．
【出願人】（５０７３７５３９５）
【氏名又は名称原語表記】ＳＣＨＡＩＲＥＲ ＷＡＹＮＥ Ｃ．
【出願人】（５０７３７５４１０）
【氏名又は名称原語表記】ＴＡＬＬＥＹ ＪＯＨＮ Ｊ．
【Ｆターム（参考）】
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