本明細書において、化学的にプログラムされたワクチン接種のための方法を提供する。方法は、対象における共有結合性ポリクローナル抗体応答を誘導する段階、および該ポリクローナル応答が標的指向性（targeting）化合物でプログラムする段階を含む。 （もっと読む）

【課題】［２＋２］環化付加物（β−ラクタム類）の分解をより高度に防止できるβ−ラクタム類の製造方法を提供する。
【解決手段】オレフィン類を含む第１原料液と、一般式（２）：ＸＳＯ₂ＮＣＯ（２）で表されるスルホニルイソシアネート類を含む第２原料液とを合流させ、この合流液に、さらに前記第１原料液と第２原料液をそれぞれ少なくとも１回合流させて得られた最終合流液を管型反応器に連続供給して、一般式（３）：


で表されるＮ−スルホニル−β−ラクタム類を連続製造する。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃＩ−２またはＢｃＩ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む組成物、および、その間に抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現される疾患を治療する方法を開示する。

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本明細書において、有機化合物をフッ素化するための方法が記載される。例えば、有機化合物をフッ素化する方法であって、有機スタンナン、ホウ素置換基またはシラン置換基を含む有機化合物、銀含有化合物、およびフッ素化剤を、前記有機化合物をフッ素化するのに十分な条件下で提供し、それによりフッ素化有機化合物を提供することを含む方法が提供される。３−デオキシ−３−フルオロエストロンおよび薬学的に許容されるキャリアを含む、薬学的組成物もまた提供される。 （もっと読む）

選択的なTSHRアゴニストとして有用なオキソヒドロキナゾリン類を開示する。該化合物を甲状腺ガンの検出若しくは治療、または骨変性障害の治療に用いることができる。
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本発明は、特徴的なＺ−異性体構造を共有する、エゼチミブ（ＥＺＴ）の合成のための新規で有用な中間体を開示する。Ｚ−５−（４−フルオロフェニル）−ペント−４−エン酸、およびさらなるＺ−中間体を経る合成の進行に基づいて、全合成は、高収率で最終エゼチミブを得るために示される。 （もっと読む）

本発明は、触媒的水素化により４−（ｐ−ヒドロキシフェニル）保護基を脱保護するステップを含み、触媒は、脱保護反応に使用される化合物の重量に対して０．７重量％以下の量で使用される、保護された化合物からエゼチミブ（ＥＺＴ）を製造する方法について記載する。脱保護反応のステップを実施した後、この方法は好ましくは：ａ）反応生成物を酢酸エチル中に溶解させるまたは酢酸エチルで抽出するステップ、およびｂ）酢酸エチル溶液を塩水溶液で洗浄するステップを含む。本発明は、粗ＥＺＴは０．１ｇ／ｍｌ未満の濃度で溶媒中に溶解し、結晶化ステップはこの溶液から実施される、純粋なＥＺＴを得るための方法についてさらに記載する。これらの手段は、それぞれ単独で、また特に組み合わせて、本明細書で記載されている重大な不純物を含まないエゼチミブ（ＥＺＴ）を得、したがって、著しく純粋なエゼチミブ（ＥＺＴ）を使用して、薬学的に許容される担体または賦形剤と一緒に医薬組成物に製剤するのに寄与するものである。 （もっと読む）

【課題】血管炎症を治療または予防するかｃ−反応性タンパク質の血液レベルを低下させる方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、少なくとも１種のステロール吸収阻害剤および／または少なくとも１種の５α−スタノール吸収阻害剤を投与することにより、血管炎症を治療または予防するかｃ−反応性タンパク質の血液レベルを低下させる方法を提供する。他の実施形態では、本発明は、被験体の血管炎症を治療または予防するかｃ−反応性タンパク質のレベルを低下させる方法を提供し、該方法は、被験体に、式（Ｉ）で表わされる化合物またはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物からなる群から選択される少なくとも１種のステロール吸収阻害剤を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】 医農薬中間体として有用な光学活性な１−フェニル−４−メチル−２−アゼチジノンを、安価且つ入手容易な原料から安価且つ安全で効率よく製造する方法を提供する。
【解決手段】 光学活性な１−フェニル−４−メチル−２−アゼチジノンを、安価且つ入手容易な光学活性なＮ−アリール−３−スルホニルオキシブタン酸アミド誘導体から、安価且つ取扱いが容易で安全な水酸化ナトリウム又は水酸化カリウムを用いて収率よく製造する。 （もっと読む）

【課題】安価な銅を触媒とした、広範囲な炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合形成法を提供する。
【解決手段】いくつかの実施態様では、アミド、アミンアシルヒドラジン部分の窒素原子と、ハロゲン化もしくはスルホン化アリール、ヘテロアリール、又はビニルの活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒方法。更なる実施態様では、インドール、ピラゾール、及びインダゾールなどの窒素含有複素環式芳香族の窒素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒法。いくつかの実施態様では、アルコールの酸素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−酸素間結合を形成する銅触媒法。さらに、エノラート陰イオン又はマノレート陰イオンなどの求核性炭素原子を含む反応体と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−炭素間結合を形成する銅触媒法。 （もっと読む）