国際特許分類[C07D205/08]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみを含有する4員環からなる複素環式化合物 (333) | 他の環と縮合していないもの (322) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に1個の二重結合を有するもの (99) | 2位に直接結合する1個の酸素原子を有するもの,例.β−ラクタム (88)
国際特許分類[C07D205/08]の下位に属する分類
3位に直接結合した窒素原子を有するもの (1)
4位に直接結合した硫黄原子を有するもの
国際特許分類[C07D205/08]に分類される特許
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ペルオキシソーム増殖因子活性化レセプター(PPAR)活性化剤およびステロール吸収阻害剤の組合せおよび血管症状の処置
【課題】高脂血症、アテローム性動脈硬化症および他の血管状態のための改良した組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、以下を含有する組成物、治療併用および方法を提供し、これは、血管状態、糖尿病、肥満を治療し血漿ステロールレベルを低くするのに有用であり得る:(a)少なくとも1種のペルオキシソーム増殖因子活性化レセプター活性化剤;および(b)少なくとも1種の置換アゼチジノンまたは置換β−ラクタムステロール吸収阻害剤。処置され得る血管状態の例として、高脂血症(例えば、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症またはシトステロール血症(sitosterolemia))が挙げられる。
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(3R,4S)−4−(4−ヒドロキシ保護−フェニル)−1−(4−フルオロフェニル)−3−[3−(4−フルオロフェニル)−3−オキソプロピル]アゼチジン−2−オンを精製する方法
下記式IIを有する (3R,4S)-4-(4-ヒドロキシ保護-フェニル)-1-(4-フルオロフェニル)-3-[3-(4-フルオロフェニル)-3-[3-(4-フルオロフェニル)-3-オキソプロピル]アゼチジン-2-オンを精製する方法が提供される: 式中XおよびYは水素または置換または非置換のC1-8アルキルであり、nは0〜3の整数であり、そしてPはヒドロキシ保護基である。式IIの化合物は、例えば、哺乳動物においてコレステロールを減少させるために有効であるアゼチジノン化合物に転化することができる。
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カルバペネム合成体およびその製造法
【課題】カルバペネム誘導体の工業的に有用な製法を提供する。
【解決手段】以下の反応スキーム:
【化1】
(式中、R1はヒドロキシ保護基;R2はカルボキシ保護基;Xはハロゲン)により得られる化合物(I)、そのアミン塩、およびそれらを使用するカルバペネム誘導体の製法。
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アズレン誘導体及びそれを有効成分とする血清コレステロール低下剤
【課題】優れた血清コレステロール低下作用を有し、血清コレステロール低下剤として有用な新規アズレン誘導体を提供する。
【解決手段】次式の一般式(I):
【化1】
[式中、R1、R2、R3 は同一又は異なってもよく、置換基を有してもよいアズレン環又は置換基を有してもいベンゼン環である(但し、R1、R2、R3 のうち必ず1つは、置換基を有してもよいアズレン環である)。Aは−(CH2)m−、―O−(CH2)n−、−CH=CH−(CH2)n−、−CH(OH)−(CH2)n−又は−C(=O)−(CH2)n−である(但し、mは1〜5の整数、nは1〜4の整数)。] で示される化合物又はその医薬上許容される塩である。
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コレステロール吸収阻害活性をもつジフェニルアゼチジノン誘導体
2−アゼチジノン誘導体およびそれらを含有する医薬組成物。本発明の化合物は高脂血症状態、アテローム硬化症、アルツハイマー病およびコレステロール関連腫瘍の処置に有用である。 (もっと読む)
高脂血症を治療するためのヒドロキシ置換ジフェニルアゼチジノン
本発明は、式(I)
【化1】
(ここで、R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、指定される通りに定義される)の化合物およびそれらの生理学的に適合可能な塩に関する。本化合物は、例えば、低脂血症(hypolipidaemic)薬物として適切である。
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ラクタム又はラクタム誘導体部分を含む化合物、これらの製造方法、及びこれらの使用
本発明は、ラクタム又はラクタム誘導体部分を含む式(I)の化合物、これらの調製方法、これらの化合物を含む医薬組成物、及び、医薬としてのこれらの使用に関する。
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カテプシンシステインプロテアーゼ阻害剤
本発明は、式(I)
【化1】
(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X及びYは明細書中に定義してある)
で表わされる新規な分類の化合物であって、カテプシンK、L、S及びBの阻害剤を含むがこれらに限定されないシステインプロテアーゼ阻害剤に関する。これらの化合物は、骨粗鬆症、変形性関節症及びリウマチ様関節炎等の骨吸収阻害が適応される疾患の治療に有用である。
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抗高コレステロール血症化合物
本発明は、式Iで表されるコレステロール吸収阻害剤、その薬学的に許容される塩及びエステルを提供する。該化合物は、血漿コレステロール、特にLDLコレステロールのレベルを低下させ、アテローム性動脈硬化症及びアテローム硬化性疾患事象を治療及び予防するのに有用である。
【化1】
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シトステロール血症の処置のための置換アゼチジノン化合物の使用
【課題】血漿および組織中のステロールの濃度を減少させ得、関連する弱体化している身体的効果を阻害し得る、シトステロール血症に対する改良された処置、またはフィトステロールおよび5α−ス タノールのような、非コレステロールステロールの血漿濃度または組織濃度を減少する処置の提供。
【解決手段】シトステロール血症を処置または予防する方法であって、該方法は、シトステロール血症の処置を必要とする哺乳動物に、有効量の少なくとも1つのステロール吸収インヒビター、あるいは少なくとも1つのステロール吸収インヒビターの薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、あるいは少なくとも1つのステロール吸収インヒビターまたは少なくとも1つのステロール吸収インヒビターの薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のプロドラッグ、あるいはこれらの混合物を投与する工程を包含する、方法。
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