本発明は、式（Ｉ）の置換されたアゼチジノン化合物の処方物およびこれを調製するプロセスを提供し、これらは、被験体におけるアテローム性動脈硬化症または高コレステロール血症、糖尿病、肥満、発作、脱髄およびステロールおよび／またはスタノールの血漿レベルの低下のような脈管状態に有用であり得る。式（Ｉ）によって表される化合物、または式（Ｉ）によって表される化合物の薬学的に受容可能な異性体、塩、溶媒和物およびエステルも本発明に含まれる。
【化１】

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一つもしくはそれ以上の下記の特徴：(１)特定のβ−ラクタム中間体を使用するところの；(２)特定の分割剤、鏡像異性的に純粋な置換プロピオン酸、特に(Ｒ)−２−ブチル−３−ヒドロキシ−プロピオン酸、を使用するところの；(３)過酸化水素の使用を回避するところの；および(４)選択的な脱ベンジル化を容易にして、廃棄副産物の生成を減少させるところの特徴を有するところの、抗細菌性のＮ-[１-オキソ-２-アルキル-３-(Ｎ−ヒドロキシ−ホルムアミド)−プロピル]-(カルボニルアミノ-アリールもしくは−ヘテロアリール)−アザシクロ４〜７アルカンまたはチアザシクロ４〜７アルカンを作成するために有用な中間体を作成するための改良方法。式（１）参照。
【化１】

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本発明は、化合物（１）を、塩基の存在下、化合物（２）及び化合物（３）と反応させることを特徴とする、式（４）で示されるβ−ラクタム化合物（化合物（４））の製造方法、並びに化合物（４）を、化合物（５）又はその多量体と反応させて化合物（６）を得る工程、化合物（６）をハロゲン化剤と反応させて化合物（７）を得る工程、及び化合物（７）を還元する工程を有する、式（８）で示されるカルバペネム系抗生物質の製造中間体の製造方法である。本発明によれば、安価に、かつ収率よくカルバペネム系抗生物質の製造中間体である化合物（４）及び化合物（８）を製造することができる。（下記式中、Ｒ^１は水酸基の保護基を表し、Ｒ^２は水素原子又はメチル基を表し、Ｘはハロゲン原子を表し、Ｒ^３〜Ｒ^５は、置換基を有していてもよいアルキル基又は置換基を有していてもよいアリール基を表す。）

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【課題】経口投与用１β−メチルカルバペネム化合物の効率的な製造方法の提供。
【解決手段】β−ラクタム化合物と、化合物（６）：Ｒ₃−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−Ｃ（Ｒ₄）−Ｘ（Ｒ₃：アルキル基又はシクロアルキル基、Ｒ₄：水素原子又はアルキル基、Ｘ：ハロゲン原子）とを塩基の存在下に反応させ、新規なβ−ラクタム化合物（１）とし、水酸基を保護した後、強塩基の存在下に環化させ、さらに塩化ジフェニルリン酸と反応させ、その後、塩基の存在下にチオール化合物（７）：Ｒ₆−ＳＨ（Ｒ₆：有機基）と反応させ、必要に応じて保護基を脱保護する、１β−メチルカルバペネム化合物の製造方法。
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ペネムの合成における中間体として、およびコレステロール低下剤として有用なアゼチジノンを調製するプロセスが提供される。このプロセスは、β−（置換アミノ）アミド、β−（置換アミノ）酸エステル、またはβ−（置換アミノ）チオールカルボン酸エステルを、シリル化剤および環化剤と反応させることを包含し；この環化剤は、カルボン酸アルカリ金属塩、第四級アンモニウムカルボキシレート、水酸化第四級アンモニウム、第四級アンモニウムアルコキシド、第四級アンモニウムアリールオキシドおよびそれらの水和物からなる群より選択されるか、または（ｉ）少なくとも一種のハロゲン化第四級アンモニウムと、少なくとも一種のカルボン酸アルカリ金属塩との反応生成物；もしくは（ｉｉ）少なくとも一種の塩化第四級アンモニウム、臭化第四級アンモニウム、もしくはヨウ化第四級アンモニウムと、少なくとも一種のフッ化アルカリ金属との反応生成物である。 （もっと読む）

本発明は、医薬中間体、特にコレステリルエステル運搬タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤として有用な（Ｒ）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ］−ペンタン酸アミド誘導体を、入手容易な出発原料から簡便に製造できる方法を提供する。本発明においては、入手容易な原料から（Ｓ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸アミドを製造し、（Ｒ）−４−エチル−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−アゼチジノンを経由して、（Ｒ）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ］−ペンタン酸アミドを製造する。更に（Ｒ）−４−エチル−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−アゼチジノンとカルバミン酸エステルの反応により、（Ｒ）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ］−ペンタン酸アミド誘導体を製造する。 （もっと読む）

選択された溶媒からエゼチミベを沈殿することにより、結晶形のエゼチミベ、例えばエゼチミベフォームA又はフォームBを調製するための方法が提供される。他方では、いくつかのフォームは、高温で又は種々の湿度条件下で、又は超微粉砕により、異なった形に転換され得る。また、超微粉砕されたエゼチミベフォームA、超微粉砕されたエゼチミベフォームB、及びプレート形態を有するエゼチミベが供給される。それらのフォームを含む医薬組成物は、その必要な患者においてコレステロールを低減することにおいて特に有用である。 （もっと読む）

【課題】 近赤外線カットフィルターに使用される有機溶媒や樹脂に対する溶解性が高く、透明性の高いフィルムを形成できるジイモニウム塩化合物及び該ジイモニウム塩化合物を含有する近赤外線吸収剤および近赤外線カットフィルターを提供する。
【解決手段】 一般式（１）又は（２）で表されるジイモニウム塩化合物及び該ジイモニウム塩化合物を含有する近赤外線吸収剤および近赤外線カットフィルター。
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脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、ＳＲ−ＢＩ ＨＤＬレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、ＬＤＬレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、ＳＲ−ＢＩを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織（肺、肝臓、および皮膚）ではＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識ＨＤＬの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 （もっと読む）

パクリタキセルの調製において中間体として有用なタキサン、タキソテール及びそれらの類似体、ならびにそれらの調製に関する方法が開示される。
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