本発明は式(I)で示される化合物およびその製薬上許容しうる塩に関する。これらの化合物は精神治療薬として有用である。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、Ｘ、Ａ、Ｂ、Ｄ及びY1〜Y4は特許請求の範囲に記載される意味を有する）の化合物、及び／又はその医薬として許容し得る塩及び／又はプロドラッグに関する。ケモカイン受容体の阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物及びその医薬として許容し得る塩及びプロドラッグは、ケモカイン介在性疾患の予防及び治療に有用である。
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本発明は、一般式Ｉのニトロ置換フェニル−ピペラジン化合物類、それらの製造のための方法、前記ニトロ置換フェニル−ピペラジン化合物を含有する薬剤並びに５−ＨＴ₆受容体によって少なくとも部分的に媒介される障害又は疾患の予防及び／又は治療に特に適する薬剤の製造のための前記ニトロ置換フェニル−ピペラジン化合物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は、明細書及び特許請求の範囲に定義したとおりである）で示される化合物、及び薬学的に許容され得るその塩に関する。該化合物は、ＤＰＰ−ＩＶに関連する疾患（例えば、糖尿病、特にインスリン非依存性糖尿病、及び耐糖能障害）の治療及び／又は予防に有用である。
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【解決手段】 一般式（I）


｛式中、Ｑは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、フェニル基、置換フェニル基等、Ｒ^１は水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、Ｒ^２は水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、Ｒ^３及びＲ^４は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、又、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキレン基を形成でき、Ｒ^５は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、フェニル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル基、置換フェニル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル基、フェノキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、置換フェノキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、Ｗは酸素原子等、−ＮＲ^６−等。｝で表されるアミノアセトニトリル誘導体及び該誘導体を有効成分とする有害生物防除剤並びにその使用方法。
【効果】農園芸分野の害虫及び家畜・ペット等に寄生する動物分野の外部寄生虫に対して防除効果を示す。 （もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含む、代謝調節型グルタミン酸受容体の増強因子であり、グルタミン酸機能障害に関連する神経系疾患及び精神病、及び代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾患の治療又は予防に有用である化合物に関する。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、及び代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する上記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、医薬製剤の有効成分として有用なフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体に関する。本発明のフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン類は、ＩＰ受容体アンタゴニスト活性を有し、ＩＰ受容体アンタゴニスト活性に関連する疾患の予防および処置に使用できる。そのような疾患には、以下のような泌尿器疾患または障害が含まれる：膀胱下閉塞、過活動膀胱、尿失禁、排尿筋反射亢進、排尿筋不安定、膀胱容量の減少、頻繁な尿意、切迫性尿失禁、ストレス性尿失禁、膀胱の反応亢進、前立腺肥大（ＢＰＨ）、前立腺炎、頻尿、夜尿症、尿意切迫、骨盤過敏症、尿道炎、骨盤疼痛症候群、前立腺痛、膀胱炎または特発性膀胱過敏症。本発明の化合物はまた、炎症性疼痛、神経因性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、歯痛、月経前疼痛、内臓の疼痛、頭痛などを含むがこれらに限定されるわけではない、疼痛；低血圧；血友病および出血；および炎症の処置にも有用である。なぜなら、これらの疾患も、ＩＰ受容体アンタゴニストによる処置で緩和されるからである。
【化１】

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本発明は(１)、式：（式中、A₀は結合であるかあるいはC₁〜C₆アルキレンブリッヂであり；A₁、A₂及びA₃は、C₁〜C₆アルキレンブリッヂであり；
DはCH又はNであり；
Wは例えば、O、S、SO、SO₂、−C（＝O）−O−又は−O−C（＝O）−であり；
Tは結合、又は例えばO、NH、S、SO又はSO₂、であり；
Qは例えばO、S、SO又はSO₂であり；
Yは例えばO、S、SO又はSO₂であり；
X₁及びX₂は互いに独立してフッ素、塩素又は臭素であり；
R₁、R₂及びR₃は例えば、H、ハロゲン、OH、SH、CN又はニトロであり；
R₄は例えばH、ハロゲン、OH、SH、CN、ニトロ又はC₁〜C₆アルキルであり；
R₅は例えばH、CN、OH、C₁〜C₆アルキル又はC₃〜C₈シクロアルキルであり；
kはDが窒素の場合、１、２もしくは３であり；又はDがCHである場合、１、２、３もしくは４であり；mは１又は２であり；
Eはヘテロアリールであり、それは置換されていないかあるいは−この環上で考えられる置換基に依存して−R₁₀から選択された１〜４個の同一もしくは異なる置換基によって置換されており；そして
R₁₀は、例えば、ハロゲン、CN、NO₂、OH、SH又はC₁〜C₆アルキルである）
の化合物に関連し、そして適切な場合、各場合、遊離形態又は塩形態における、それらの考えられるE/Z異性体、E/Z異性体混合物及び/又は互変異性体に関連し、それらの化合物を調製するための方法及びそれらの使用に関連し、活性成分がそれらの化合物又は農芸化学的に許容できる塩、それらの組成物を調製するための方法にそれらの使用に関連し、それら組成物で処理された植物繁殖物質、及び害虫を制御する方法に関連する。
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本発明は、アリール尿素ＣＢ−１受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、ＣＢ−１受容体に関連する疾患（特に、肥満症）を処置する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は化学的蘇生物、その調製法および組成物の使用に関する。特に本発明は式（Ｉ）置換ビアリール−メタンスルフィニルアセトアミドを含む組成物：ここでＡｒ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、ｑおよびｘは本明細書に定義する通りであり；および睡眠発作、閉塞性睡眠時無呼吸または交替勤務障害に伴う眠気；パーキンソン病；アルツハイマー病；注意欠陥障害；注意欠陥過活動性障害；鬱病；または神経学的疾患に伴う疲労の処置；ならびに覚醒の促進を含む疾患の処置におけるそれらの使用に関する。
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