チオ−置換ビアリールメタンスルティニル誘導体
本発明は化学的蘇生物、その調製法および組成物の使用に関する。特に本発明は式（Ｉ）置換ビアリール−メタンスルフィニルアセトアミドを含む組成物：ここでＡｒ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、ｑおよびｘは本明細書に定義する通りであり；および睡眠発作、閉塞性睡眠時無呼吸または交替勤務障害に伴う眠気；パーキンソン病；アルツハイマー病；注意欠陥障害；注意欠陥過活動性障害；鬱病；または神経学的疾患に伴う疲労の処置；ならびに覚醒の促進を含む疾患の処置におけるそれらの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ａｒは０〜５個のＲ３で置換されたＣ６−Ｃ１０アリール；
０〜５個のＲ３で置換されたＣ５−Ｃ１０シクロアルケニル；または
０〜５個のＲ３で置換された５〜１４員のヘテロアリール基であり、ここで該ヘテロアリール基はＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなり；
Ｙは０〜３個のＲ２０Ａで置換されたＣ１−Ｃ６アルキレンであり；
Ｒ１はＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ（＝Ｎ）ＮＲ１２Ｒ１３、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ２１Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１３、アリールが０〜３個のＲ２０で置換されている−（Ｃ６−Ｃ１０アリール）−ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１およびＮＲ２１Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１から選択され；
Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ１６、ＯＲ２５、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＨＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１５ＣＯ２Ｒ１６、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１６、ＳＲ１６、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１６およびＳ（＝Ｏ）２Ｒ１６から選択されるか；
あるいは２つのＲ２基は一緒になってメチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基またはプロピレンジオキシ基を形成することができ：
Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ１６、ＯＣＦ３、ＯＲ２５、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＨＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨ２ＯＲ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、５もしくは６員のヘテロアリール、Ｃ７−Ｃ１０アリールアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１５ＣＯ２Ｒ１６、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１６、ＳＲ１６、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１６およびＮＲ１５Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１６から選択されるか；
あるいは２つのＲ３基は一緒になってメチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基またはプロピレンジオキシ基を形成することができ：
Ｒ４およびＲ５は各々存在する際には、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルから選択されるか；
あるいはＲ４およびＲ５はそれらが結合している炭素原子と一緒になって３〜７員のスピロ環式環を形成し；
Ｒ１１は各々存在する際には、独立してＨ、０〜３個のＲ２０で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルおよび０〜３個のＲ２０で置換されたＣ６−Ｃ１０アリールから選択され；
Ｒ１２およびＲ１３は各々存在する際には、各々独立してＨ、０〜３個のＲ２０で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルおよび０〜３個のＲ２０で置換されたＣ６−Ｃ１０アリールから選択されるか；
あるいはＲ１２およびＲ１３はそれらが結合している窒素と一緒になって、０〜３個のＲ２０で置換された３〜７員の複素環式環を形成し；
Ｒ１４は各々存在する際には、独立して０〜３個のＲ２０で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、０〜３個のＲ２０で置換されたＣ６−Ｃ１０アリールおよび０〜３個のＲ２０で置換されたＣ７−Ｃ１０アリールアルキルから選択され；
Ｒ１５は各々存在する際には、独立してＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１６は各々存在する際には、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールから選択され；
Ｒ１７およびＲ１８は各々存在する際には、各々独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールから選択されるか；
あるいはＲ１７およびＲ１８はそれらが結合してる窒素と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成し、ここで該３〜７員の複素環式環は、０〜２個のオキソ基で置換されており；
Ｒ２０は各々存在する際には、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ２２、ＯＲ２５、ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＨＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＨ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、０〜１個のＲ２６で置換されたフェニル、５もしくは６員のヘテロアリール、Ｃ７−Ｃ１０アリールアルキル、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２２、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、ＮＲ２１ＣＯ２Ｒ２２、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＲ２１Ｃ（＝Ｓ）Ｒ２２、ＳＲ２２、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２２およびＳ（＝Ｏ）２Ｒ２２から選択され；
Ｒ２０Ａは各々存在する際には、独立してＦ、Ｃｌ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＨ、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニルおよびＣ３−Ｃ５シクロアルキルから選択され；
Ｒ２１は各々存在する際には、独立してＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ２２は各々存在する際には、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＨおよびＣ６−Ｃ１０アリールから選択され；
Ｒ２３およびＲ２４は各々存在する際には、各々独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールから選択されるか；
あるいはＲ２３およびＲ２４はそれらが結合している窒素と一緒になって３〜７員の複素環式環を形成し；
Ｒ２５は各々存在する際には、独立してカルボキシル基のヒドロキシル基が除去された後のアミノ酸の残基であり；
Ｒ２６は各々存在する際には、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシから選択され；
ｘは０、１、２、３または４であり；そして
ｑは１または２であるが、ただし
（ｉ）Ｙが−ＣＨ２−であり、Ａｒが０〜５個のＲ３で置換されたフェニルであり、そして−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−が−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）−である時、Ａｒはコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルトまたはメタ位である；
（ｉｉ）Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｒ１がＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１またはＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３であり、Ａｒが０〜２個のＲ３で置換されたフェニルであり、そしてＲ３がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＳＣＨ３、ＣＮ、ＮＯ２またはメチレンジオキシフェニルである時、Ａｒはコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルトまたはメタ位である；
（ｉｉｉ）Ａｒが０〜５個のＲ３で置換されたイミダゾピリジンである時、Ａｒはコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルトまたはメタ位である；
（ｉｖ）Ａｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してメタ位のベンゾトリアゾリルである時、Ｒ１はＨではない；
（ｖ）Ａｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してメタ位であり、そしてＡｒが窒素原子を介してフェニル環に結合したヘテロアリール基である時、Ａｒはピロリル、インドリル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、トリアゾリルまたは１，３−ジヒドロイソインドリルである；
（ｖｉ）Ｙが−ＣＨ２−であり、そしてＡｒがニトロ、メチル、第２メチルおよびＣ（＝Ｏ）ＯＣ３Ｈ７基で置換されたピリジルである時、Ｒ１はＨではない；
（ｖｉｉ）Ｙが−ＣＨ２−であり、そしてＡｒが０〜５個のＲ３で置換されたプリン、イミダゾピリジン、ジヒドロイミダゾピリジンまたはベンズイミダゾールである時、Ｒ１はＨではない；
（ｖｉｉｉ）Ａｒが０〜２個のＲ３で置換されたトリアゾリノニルである時、Ｒ１はＨではない；
（ｉｘ）ｑが０であり、Ｙが−ＣＨ２−であり、そしてＡｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してメタ位の、０〜５個のＲ３で置換されたフェニルである時、Ｒ１２またはＲ１３のいずれもフェニルではない；
（ｘ）ｑが０であり、Ｒ２０がシアノであり、そしてＡｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してパラ位の、０〜５個のＲ３で置換されたフェニルである時、Ｒ３はピペラジニルではない；
（ｘｉ）ｑが０であり、そしてＡｒが窒素原子を介してフェニル環に結合したイミダゾリルである時、Ｒ１はＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４またはＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３ではない；
（ｘｉｉ）ｑが０もしくは１であり、Ｙがブチレンであり、そしてＡｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してパラ位の、０〜５個のＲ３で置換されたフェニルである時、Ｒ１はＨではない；
（ｘｉｉｉ）ｑが０もしくは１であり、Ｙが−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり、そしてＡｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルト位のピロリルである時、Ｒ１はＨではない；
（ｘｉｖ）ｑが０もしくは１であり、Ｒ２がＯＨであり、そしてＡｒがフェニルまたはシクロアルケニルである時、Ｒ１はＨまたはＣ（＝Ｏ）ＯＲ１１ではない；
（ｘｖ）ｑが１であり、Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨであり、そしてＡｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルト位のフェニルである時、Ｒ１はＨではない；
（ｘｖｉ）ｑが１もしくは２であり、そしてＡｒが窒素原子を介してフェニル環に結合したイミダゾリルである時、Ｒ１はＨではない；
（ｘｖｉｉ）ｑが２である時、Ａｒはコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルトまたはメタ位である；
（ｘｖｉｉｉ）ｑが２であり、Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨであり、そしてＡｒが１，２−（メチレンジオキシ）−フェニルである時、Ａｒはコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルト位である；
（ｘｉｘ）ｑが２であり、そしてＡｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルト位のフェニルである時、Ｒ１はＨではない；そして
（ｘｘ）ｑが０であり、そしてＡｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してメタ位のフェニルである時、Ｒ１はＨではない］
の化合物、およびその立体異性体、立体異性体の混合物またその製薬学的に許容され得る塩形。
【請求項２】
ｑが１である請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３である請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ｙが−ＣＨ２−である請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ａｒが０〜５個のＲ３で置換されたフェニルである請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
Ａｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルト位である請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
式（Ｉｂ）：
【化２】
の請求項１に記載の化合物、およびその立体異性体、立体異性体の混合物または製薬学的に許容され得る塩形。
【請求項８】
式（Ｉｅ）：
【化３】
［式中、
Ａｒが０〜５個のＲ３で置換されたＣ６−Ｃ１０アリール；
０〜５個のＲ３で置換されたＣ５−Ｃ１０シクロアルケニル；または
０〜５個のＲ３で置換された５〜１４員のヘテロアリール基であり、ここで該ヘテロアリール基はＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなり；
Ｒ２がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ１６、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＨＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１６、ＮＨＣＯ２Ｒ１６、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＨＣ（＝Ｓ）Ｒ１６、ＳＲ１６、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１６およびＳ（＝Ｏ）２Ｒ１６から選択されるか；
あるいは２つのＲ２基が一緒になってメチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基またはプロピレンジオキシ基を形成することができ：
Ｒ３がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ１６、ＯＣＦ３、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＨＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨ２ＯＲ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、５もしくは６員のヘテロアリール、Ｃ７−Ｃ１０アリールアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１６、ＮＨＣＯ２Ｒ１６、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＨＣ（＝Ｓ）Ｒ１６、ＳＲ１６、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１６およびＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ１６から選択されるか；
あるいは２つのＲ３基は一緒になってメチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基またはプロピレンジオキシ基を形成することができ：
Ｒ１２およびＲ１３が各々存在する際には、各々独立してＨ、０〜３個のＲ２０で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルおよび０〜３個のＲ２０で置換されたＣ６−Ｃ１０アリールから選択されるか；
あるいはＲ１２およびＲ１３がそれらが結合している窒素と一緒になって、０〜３個のＲ２０で置換された３〜７員の複素環式環を形成し；
Ｒ１６が各々存在する際には、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールから選択され；
Ｒ１７およびＲ１８が各々存在する際には、各々独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールから選択されるか；
あるいはＲ１７およびＲ１８がそれらが結合してる窒素と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成し、ここで該３〜７員の複素環式環は、０〜２個のオキソ基で置換され；
Ｒ２０が各々存在する際には、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ２２、ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＨＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＨ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、０〜１個のＲ２６で置換されたフェニル；５もしくは６員のヘテロアリール、Ｃ７−Ｃ１０アリールアルキル、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２２、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ２２、ＮＨＣＯ２Ｒ２２、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＨＣ（＝Ｓ）Ｒ２２、ＳＲ２２、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２２およびＳ（＝Ｏ）２Ｒ２２から選択され；
Ｒ２２が各々存在する際には、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＨおよびＣ６−Ｃ１０アリールから選択され；
Ｒ２３およびＲ２４が各々存在する際には、各々独立してＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールから選択されるか；
あるいはＲ２３およびＲ２４がそれらが結合している窒素と一緒になって３〜７員の複素環式環を形成し；
Ｒ２６が各々存在する際には、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４アルコキシから選択され；そして
ｘは０、１、２、３もしくは４であるが；ただし
（ｉｉ）Ａｒが０〜２個のＲ３で置換されたフェニルであり、そしてＲ３がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＳＣＨ３、ＣＮ、ＮＯ２またはメチレンジオキシフェニルである時、Ａｒはコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルトまたはメタ位である；
（ｉｉｉ）Ａｒが０〜５個のＲ３で置換されたイミダゾピリジンである時、Ａｒはコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルトまたはメタ位である；そして
（ｖ）Ａｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してメタ位であり、そしてＡｒが窒素原子を介してフェニル環に結合したヘテロアリール基である時、Ａｒはピロリル、インドリル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、トリアゾリルまたは１，３−ジヒドロイソインノドリルである］
の請求項１に記載の化合物、およびその立体異性体、立体異性体の混合物または製薬学的に許容され得る塩形。
【請求項９】
Ａｒが０〜５個のＲ３で置換されたフェニルであり、ここで該Ａｒ基はコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルトまたはメタ位である請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａｒが０〜５個のＲ３で置換されたＣ５−Ｃ１０シクロアルケニルであり、ここで該Ａｒ基はコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルトまたはメタ位である請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａｒが０〜５個のＲ３で置換された５〜１４員のヘテロアリール基であり、ここで該ヘテロアリール基はＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなり、該５〜１４員のヘテロアリール基はフェノキサチイニル、キノリニル、イソオキサゾリル、チエニル、ベンゾチエニル、（１，１−ジオキソ）−ベンゾチエニル、インドリル、フリル、ベンゾフリル、ピリジル、セレニニル、１，３−ジヒドロ−イソインドリル、ピロリルおよび２−ベンゾ［１，４］ジオキシンから選択され；ここで該Ａｒ基はコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルトまたはメタ位である請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
式（Ｉｆ）：
【化４】
の請求項８に記載の化合物、およびその立体異性体、立体異性体の混合物または製薬学的に許容され得る塩形。
【請求項１３】
式（Ｉｇ）：
【化５】
の請求項８に記載の化合物、およびその立体異性体、立体異性体の混合物または製薬学的に許容され得る塩形。
【請求項１４】
式（Ｉｈ）：
【化６】
の請求項８に記載の化合物、およびその立体異性体、立体異性体の混合物または製薬学的に許容され得る塩形。
【請求項１５】
Ａｒが０〜５個のＲ３で置換されたフェニルであり、ここで該Ａｒ基はコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルト位である請求項８に記載の式（Ｉｅ）の化合物。
【請求項１６】
式（Ｉ）：
【化７】
［式中、
Ａｒが０〜５個のＲ３で置換されたＣ６−Ｃ１０アリール；
０〜５個のＲ３で置換されたＣ５−Ｃ１０シクロアルケニル；または
０〜５個のＲ３で置換された５〜１０員のヘテロアリール基であり、ここで該ヘテロアリール基はＮ、ＯまたはＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなり；ここで該５〜１０員のヘテロアリール基はキノリニル、イソオキサゾリル、チエニル、ベンゾチエニル、（１，１−ジオキソ）−ベンゾチエニル、インドリル、フリル、ベンゾフリル、ピリジル、セレニニル、１．３−ジヒドロ−イソインドリル、ピロリルおよび２−ベンゾ［１，４］ジオキシンから選択され；
Ｙが０〜１個のＲ２０Ａで置換されたＣ１−Ｃ３アルキレンであり；
Ｒ１がＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３およびＣ（＝Ｏ）ＯＲ１１から選択され；
Ｒ２がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択されるか；
あるいは２つのＲ２基が一緒になってメチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基またはプロピレンジオキシ基を形成することができ：
Ｒ３がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＲ１６、ＯＣＦ３、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＨＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨ２ＯＲ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、５もしくは６員のヘテロアリール、Ｃ７−Ｃ１０アリールアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１６、ＮＨＣＯ２Ｒ１６、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＨＣ（＝Ｓ）Ｒ１６、ＳＲ１６、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１６およびＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ１６から選択されるか；
あるいは２つのＲ３基が一緒になってメチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基またはプロピレンジオキシ基を形成することができ：
Ｒ４およびＲ５が各々存在する際には、独立してＨ、メチルおよびエチルから選択され；
Ｒ１１が各々存在する際には、独立してＨ、０〜３個のＲ２０で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルおよび０〜３個のＲ２０で置換されたＣ６−Ｃ１０アリールから選択され；
Ｒ１２およびＲ１３が各々存在する際には、各々独立してＨ、０〜３個のＲ２０で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルおよび０〜３個のＲ２０で置換されたＣ６−Ｃ１０アリールから選択されるか；
あるいはＲ１２およびＲ１３がそれらが結合している窒素と一緒になって、０〜３個のＲ２０で置換された３〜７員の複素環式環を形成し；
Ｒ１６が各々存在する際には、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールから選択され；
Ｒ１７およびＲ１８が各々存在する際には、各々独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールから選択されるか；
あるいはＲ１７およびＲ１８がそれらが結合してる窒素と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成し、ここで該３〜７員の複素環式環は、０〜２個のオキソ基で置換され；
Ｒ２０が各々存在する際には、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＯＲ２２、ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＨＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＨ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、０〜１個のＲ２６で置換されたフェニル、５もしくは６員のヘテロアリール、Ｃ７−Ｃ１０アリールアルキル、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２２、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ２２、ＮＨＣＯ２Ｒ２２、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＨＣ（＝Ｓ）Ｒ２２、ＳＲ２２、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２２およびＳ（＝Ｏ）２Ｒ２２から選択され；
Ｒ２０Ａが各々存在する際には、独立してＦ、Ｃｌ、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、メチルおよびエチルから選択され；
Ｒ２２が各々存在する際には、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＨおよびＣ６−Ｃ１０アリールから選択され；
Ｒ２３およびＲ２４が各々存在する際には、各々独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールから選択されるか；
あるいはＲ２３およびＲ２４がそれらが結合している窒素と一緒になって３〜７員の複素環式環を形成し；
Ｒ２６が各々存在する際には、独立してＨ、Ｆ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシから選択され；
ｘが０、１、２、３または４であり；そして
ｑが１または２であるが、ただし
（ｉ）Ｙが−ＣＨ２−であり、Ａｒが０〜５個のＲ３で置換されたフェニルであり、そして−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−が−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−である時、Ａｒはコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルトまたはメタ位である；
（ｉｉ）Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｒ１がＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１またはＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３であり、Ａｒが０〜２個のＲ３で置換されたフェニルであり、そしてＲ３がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＳＣＨ３、ＣＮ、ＮＯ２またはメチレンジオキシフェニルである時、Ａｒはコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルトまたはメタ位である；
（ｖ）Ａｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してメタ位であり、そしてＡｒが窒素原子を介してフェニル環に結合したヘテロアリール基である時、Ａｒはピロリル、インドリル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、トリアゾリルまたは１，３−ジヒドロイソインドリルである；
（ｖｉ）Ｙが−ＣＨ２−であり、そしてＡｒがニトロ、メチル、第２メチルおよびＣ（＝Ｏ）ＯＣ３Ｈ７基で置換されたピリジルである時、Ｒ１はＨではない；
（ｘｉｉｉ）ｑが１であり、Ｙが−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり、そしてＡｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルト位のピロリルである時、Ｒ１はＨではない；
（ｘｖ）ｑが１であり、Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨであり、そしてＡｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルト位のフェニルである時、Ｒ１はＨではない；
（ｘｖｉｉ）ｑが２である時、Ａｒはコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルトまたはメタ位である；
（ｘｖｉｉｉ）ｑが２であり、Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨであり、そしてＡｒが１，２−（メチレンジオキシ）−フェニルである時、Ａｒはコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルト位である；そして
（ｘｉｘ）ｑが２であり、そしてＡｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルト位のフェニルである時、Ｒ１はＨではない］
の請求項１に記載の化合物、およびその立体異性体、立体異性体の混合物またその製薬学的に許容され得る塩形。
【請求項１７】
ｑが１である請求項１６に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１８】
ｑが１であり、そしてＹが−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＣＨ３）−または−ＣＨ２ＣＨ２−である請求項１６に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１９】
ｑが１であり、Ｙが−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＣＨ３）−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり、そしてＲ１がＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３である請求項１６に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２０】
ｑが１であり、Ｙが−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＣＨ３）−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり、そしてＲ１がＣ（＝Ｏ）ＮＨ２である請求項１６に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２１】
Ａｒ基がコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルト位であり；
Ａｒが０〜５個のＲ３で置換されたＣ６−Ｃ１０アリール；
０〜５個のＲ３で置換されたＣ５−Ｃ１０シクロアルケニル；または
０〜５個のＲ３で置換された５〜１０員のヘテロアリール基であり、ここで該アリール、シクロアルケニルまたはヘテロアリール基はフェニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、ナフチル、キノリニル、イソオキサゾリル、チエニル、ベンゾチエニル、（１，１−ジオキソ）−ベンゾチエニル、インドリル、フリル、ベンゾフリル、ピリジル、セレニニル、１，３−ジヒドロ−イソインドリルまたは２−ベンゾ［１，４］ジオキシンから選択され；
Ｒ１がＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３である、
請求項１６の化合物およびその製薬学的に許容され得る塩形。
【請求項２２】
ｑが１である請求項２１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２３】
ｑが１であり、そしてＡｒが０〜５個のＲ３で置換されたフェニルである請求項２１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２４】
ｑが１であり、Ａｒが０〜５個のＲ３で置換されたフェニルであり、そしてＹが−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＣＨ３）−または−ＣＨ２ＣＨ２−である請求項２１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２５】
ｑが１であり、Ｙが−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＣＨ３）−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ａｒが０〜３個のＲ３で置換されたフェニルであり、そしてＲ３がＦ、ＣｌおよびＢｒから選択される請求項２１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２６】
ｑが１であり、Ｙが−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＣＨ３）−またはＣＨ２ＣＨ２−であり、Ａｒが０〜３個のＲ３で置換されたフェニルであり、Ｒ３がＦ、ＣｌおよびＢｒから選択され、そしてＲ１がＣ（＝Ｏ）ＮＨ２である請求項２１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２７】
Ａｒ基がコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してメタ位であり；
Ａｒが０〜５個のＲ３で置換されたＣ６−Ｃ１０アリール；
０〜５個のＲ３で置換されたＣ５−Ｃ１０シクロアルケニル；または
０〜５個のＲ３で置換された５〜１０員のヘテロアリール基であり、ここで該アリール、シクロアルケニルおよびヘテロアリール基はフェニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、ナフチル、キノリニル、イソオキサゾリル、チエニル、ベンゾチエニル、（１，１−ジオキソ）−ベンゾチエニル、インドリル、フリル、ベンゾフリル、ピリジル、セレニニル、１，３−ジヒドロ−イソインドリル、ピロリルまたは２−ベンゾ［１，４］ジオキシンから選択され；
Ｒ１がＨまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３である、
請求項１６の化合物およびその製薬学的に許容され得る塩形。
【請求項２８】
ｑが１であり、そしてＲ１がＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３である請求項２７に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２９】
ｑが１であり、そしてＡｒが０〜５個のＲ３で置換されたフェニルであり、そしてＲ１がＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３である請求項２７に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３０】
ｑが１であり、Ａｒが０〜５個のＲ３で置換されたフェニルであり、Ｙが−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＣＨ３）−または−ＣＨ２ＣＨ２−でり、そしてＲ１がＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３である請求項２７に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３１】
ｑが１であり、Ｙが−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＣＨ３）−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ａｒが０〜３個のＲ３で置換されたフェニルであり、そしてＲ３がＦ、ＣｌおよびＢｒから選択され、そしてＲ１がＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３である請求項２７に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３２】
ｑが１であり、Ｙが−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＣＨ３）−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ａｒが０〜３個のＲ３で置換されたフェニルであり、Ｒ３がＦ、ＣｌおよびＢｒから選択され、そしてＲ１がＣ（＝Ｏ）ＮＨ２である請求項２７に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３３】
式（Ｉ）：
【化８】
［式中、
Ａｒが０〜３個のＲ３で置換されたＣ６−Ｃ１０アリール；
０〜３個のＲ３で置換されたＣ５−Ｃ１０シクロアルケニル；または
０〜１個のＲ３で置換された５〜１０員のヘテロアリール基であり、ここで該アリール、シクロアルケニルまたはヘテロアリール基はフェニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、ナフチル、キノリニル、イソオキサゾリル、チエニル、ベンゾチエニル、（１，１−ジオキソ）−ベンゾチエニル、インドリル、フリル、ベンゾフリル、ピリジル、セレニニル、１，３−ジヒドロ−イソインドリル、ピロリルおよび２−ベンゾ［１，４］ジオキシンから選択され；
Ｙが−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＣＨ３）−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｒ１がＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３およびＣ（＝Ｏ）ＯＲ１１から選択され；
Ｒ２がＨ、Ｃｌ、Ｆ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチルおよびプロピルから選択されるか；
あるいは２つのＲ２基が一緒になってメチレンジオキシ基を形成することができ：
Ｒ３がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、シアノ、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＯＨ、フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ＣＨ２＝ＣＨ２、モルホリニル、ＯＲ１６、ＮＲ１７Ｒ１８、ＣＨ２ＯＲ１６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、ＳＲ１６、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１６およびＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ１６から選択されるか；
あるいは２つのＲ３基が一緒になってメチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基またはプロピレンジオキシ基を形成することができ：
Ｒ４がＨであり；
Ｒ５がＨであり；
Ｒ１１が各々存在する際には、独立してＨおよび０〜３個のＲ２０で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１２およびＲ１３が各々存在する際には、各々独立してＨ、および０〜１個のＲ２０で置換されたＣ１−Ｃ３アルキルから選択され、ここで該アルキルはメチル、エチル、ｎ−プロピルまたはｉ−プロピルであり；
あるいはＲ１２およびＲ１３がそれらが結合している窒素と一緒になって、０〜３個のＲ２０で置換された３〜７員の複素環式環を形成し、該３〜７員の複素環式環はモルホリニル、ピペラジニル、アゼチジニル、ピペリジニルおよびピロリジニルから選択され；
Ｒ１６が各々存在する際には、独立してＨ、メチル、エチル、プロピル、ブチルおよびフェニルから選択され；
Ｒ１７およびＲ１８が各々存在する際には、各々独立してＨ、メチルおよびエチルから選択されるか；
あるいはＲ１７およびＲ１８がそれらが結合してる窒素と一緒になって、ピペリジニル、（４−オキソ）−ピペリジニルおよびモルホリニルから選択される３〜７員の複素環式環を形成し；
Ｒ２０が各々存在する際には、独立してＦ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピリジルおよびピロリジニル、ＯＲ２２、ＮＲ２３Ｒ２４、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４および０〜１個のＲ２６で置換されたフェニルから選択され；
Ｒ２２が各々存在する際には、独立してＨ、メチル、エチル、プロピル、ブチルおよびＣＨ２ＣＨ２ＯＨから選択され；
Ｒ２３およびＲ２４が各々存在する際には、各々独立してＨ、メチル、エチル、プロピル、ブチルおよびフェニルから選択され；
Ｒ２６が各々存在する際には、独立してＨ、Ｆ、メチル、エチル、プロピル、メトキシおよびエトキシから選択され；
ｘが０、１または２であり；そして
ｑが１または２であるが、ただし
（ｉｉ）Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｒ１がＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１またはＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３であり、Ａｒが０〜２個のＲ３で置換されたフェニルであり、そしてＲ３がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＳＣＨ３、ＣＮ、ＮＯ２またはメチレンジオキシフェニルである時、Ａｒはコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルトまたはメタ位である；
（ｖ）Ａｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してメタ位であり、そしてＡｒが窒素原子を介してフェニル環に結合したヘテロアリール基である時、Ａｒはピロリル、インドリル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、トリアゾリルまたは１，３−ジヒドロイソインドリルである；
（ｖｉ）Ｙが−ＣＨ２−であり、そしてＡｒがニトロ、メチル、第２メチルおよびＣ（＝Ｏ）ＯＣ３Ｈ７基で置換されたピリジルである時、Ｒ１はＨではない；
（ｘｉｉｉ）ｑが１であり、Ｙが−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり、そしてＡｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルト位のピロリルである時、Ｒ１はＨではない；
（ｘｖ）ｑが１であり、Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨであり、そしてＡｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルト位のフェニルである時、Ｒ１はＨではない；
（ｘｖｉｉ）ｑが２である時、Ａｒはコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルトまたはメタ位である；
（ｘｖｉｉｉ）ｑが２であり、Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨであり、そしてＡｒが１，２−（メチレンジオキシ）−フェニルである時、Ａｒはコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルト位である；そして
（ｘｉｘ）ｑが２であり、そしてＡｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルト位のフェニルである時、Ｒ１はＨではない］
の請求項１に記載の化合物、およびその立体異性体、立体異性体の混合物またその製薬学的に許容され得る塩形。
【請求項３４】
ｑが１である請求項３３に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３５】
Ａｒ基がコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルト位であり；
Ａｒが０〜３個のＲ３で置換されたＣ６−Ｃ１０アリール；
０〜３個のＲ３で置換されたＣ５−Ｃ１０シクロアルケニル；または
０〜１個のＲ３で置換された５〜１０員のヘテロアリール基であり、ここで該アリール、シクロアルケニルまたはヘテロアリール基はフェニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、ナフチル、キノリニル、イソオキサゾリル、チエニル、ベンゾチエニル、（１，１−ジオキソ）−ベンゾチエニル、インドリル、フリル、ベンゾフリル、ピリジル、セレニニル、１，３−ジヒドロ−イソインドリルおよび２−ベンゾ［１，４］ジオキシンから選択され；
Ｒ１がＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３である、
請求項３３の化合物およびその製薬学的に許容され得る塩形。
【請求項３６】
ｑが１である請求項３５に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３７】
ｑが１であり、そしてＡｒが０〜３個のＲ３で置換されたフェニルである請求項３５に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３８】
ｑが１であり、Ｙが−ＣＨ２−であり、Ａｒが０〜３個のＲ３で置換されたフェニルであり、そしてＲ３がＦ、ＣｌおよびＢｒから選択される請求項３５に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３９】
Ａｒ基がコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してメタ位であり；
Ａｒが０〜３個のＲ３で置換されたＣ６−Ｃ１０アリール；
０〜３個のＲ３で置換されたＣ５−Ｃ１０シクロアルケニル；または
０〜１個のＲ３で置換された５〜１０員のヘテロアリール基であり、ここで該アリール、シクロアルケニルまたはヘテロアリール基は、フェニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、ナフチル、キノリニル、イソオキサゾリル、チエニル、ベンゾチエニル、（１，１−ジオキソ）−ベンゾチエニル、インドリル、フリル、ベンゾフリル、ピリジル、セレニニル、１，３−ジヒドロ−イソインドリル、ピロリルおよび２−ベンゾ［１，４］ジオキシンから選択され；
Ｒ１がＨまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３である、
請求項３３の化合物およびその製薬学的に許容され得る塩形。
【請求項４０】
ｑが１である請求項３９に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４１】
ｑが１であり、そしてＡｒが０〜３個のＲ３で置換されたフェニルである請求項３９に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４２】
ｑが１であり、Ｙが−ＣＨ２−であり、Ａｒが０〜３個のＲ３で置換されたフェニルであり、そしてＲ３がＦ、ＣｌおよびＢｒから選択される請求項３９に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４３】
以下の実施例：
実施例１： 実施例２： 実施例３； 実施例４； 実施例５； 実施例６；
実施例７； 実施例８； 実施例９： 実施例１０；実施例１１；実施例１２；
実施例１３；実施例１４；実施例１５；実施例１６；実施例１７；実施例１８；
実施例１９；実施例２０；実施例２１；実施例２２；実施例２３；実施例２４；
実施例２５；実施例２６；実施例２７；実施例２８；実施例２９；実施例３０；
実施例３１：実施例３２：実施例３３；実施例３４；実施例３５；実施例３６；
実施例３７；実施例３８；実施例３９；実施例４０；実施例４１；実施例４２
実施例４３；実施例４４；実施例４５；実施例４６；実施例４７；実施例４８；
実施例４９；実施例５０；実施例５１；実施例５２；実施例５３；実施例５４；
実施例５５；実施例５６；実施例５７；実施例５８；実施例５９；実施例６０；
実施例６１：実施例６２：実施例６３；実施例６４；実施例６５；実施例６６；
実施例６７；実施例６８；実施例６９：実施例７０；実施例７１；実施例７２；
実施例７３；実施例７４；実施例７５：実施例７６；実施例７７；実施例７８；
実施例７９；実施例８０；実施例８１；実施例８２；実施例８３；実施例８４；
実施例８５；実施例８６；実施例８７；実施例８８；実施例８９；実施例９０；
実施例９１：実施例９２：実施例９３；実施例９４；実施例９５；実施例９６；
実施例９７；実施例９８；実施例９９；実施例１００
実施例１０１：実施例１０２：実施例１０３；実施例１０４；実施例１０５；
実施例１０６；実施例１０７；実施例１０８；実施例１０９：実施例１１０；
実施例１１１；実施例１１２；実施例１１３；実施例１１４；実施例１１５；
実施例１１６；実施例１１７；実施例１１８；実施例１１９；実施例１２０；
実施例１２１；実施例１２２；実施例１２３；実施例１２４；実施例１２５；
実施例１２６；実施例１２７；実施例１２８；実施例１２９；実施例１３０；
実施例１３１：実施例１３２：実施例１３３；実施例１３４；実施例１３５；
実施例１３６；実施例１３７；実施例１３８；実施例１３９；実施例１４０；
実施例１４１；実施例１４２；実施例１４３；実施例１４４；実施例１４５；
実施例１４６；実施例１４７；実施例１４８；実施例１４９；実施例１５０；
実施例１５１；実施例１５２；実施例１５３；実施例１５４；実施例１５５；
実施例１５６；実施例１５７；実施例１５８；実施例１５９；実施例１６０；
実施例１６１：実施例１６２：実施例１６３；実施例１６４；実施例１６５；
実施例１６６；実施例１６７；実施例１６８；実施例１６９：実施例１７０；
実施例１７１；実施例１７２；実施例１７３；実施例１７４；実施例１７５：
実施例１７６；実施例１７７；実施例１７８；実施例１７９；実施例１８０；
実施例１８１；実施例１８２；実施例１８３；実施例１８４；実施例１８５；
実施例１８６；実施例１８７；実施例１８８；実施例１８９；実施例１９０；
実施例１９１：実施例１９２：実施例１９３；実施例１９４；実施例１９５；
実施例１９６；実施例１９７；実施例１９８；実施例１９９；実施例２００；
実施例２０１：実施例２０２：実施例２０３；実施例２０４；実施例２０５；
実施例２０６；実施例２０７；実施例２０８；実施例２０９：実施例２１０；
実施例２１１；実施例２１２；実施例２１３；実施例２１４；実施例２１５；
実施例２１６；実施例２１７；実施例２１８；実施例２１９；実施例２２０；
実施例２２１；実施例２２２；実施例２２３；実施例２２４；実施例２２５；
実施例２２６；実施例２２７；実施例２２８；実施例２２９；実施例２３０；
実施例２３１：実施例２３２：実施例２３３；実施例２３４；実施例２３５；
実施例２３６；実施例２３７；実施例２３８；実施例２３９；実施例２４０；
実施例２４１；実施例２４２；実施例２４３；実施例２４４；実施例２４５；
実施例２４６；実施例２４７；実施例２４８；実施例２４９；実施例２５０；
実施例２５１；実施例２５２；実施例２５３；実施例２５４；実施例２５５；
実施例２５６；実施例２５７；実施例２５８；実施例２５９；実施例２６０；
実施例２６１：実施例２６２：実施例２６３；実施例２６４；実施例２６５；
実施例２６６；実施例２６７；実施例２６８；実施例２６９：実施例２７０；
実施例２７１；実施例２７２；実施例２７３；実施例２７４；実施例２７５：
実施例２７６；実施例２７７；実施例２７８；実施例２７９；実施例２８０；
実施例２８１；実施例２８２；実施例２８３；実施例２８４；実施例２８５；
実施例２８６；実施例２８７；実施例２８８；実施例２８９；実施例２９０；
実施例２９１：実施例２９２：実施例２９３；実施例２９４；実施例２９５；
実施例２９６；実施例２９７；実施例２９８；実施例２９９；実施例３００
実施例３０１：実施例３０２：実施例３０３；実施例３０４；実施例３０５；
実施例３０６；実施例３０７；実施例３０８；実施例３０９：実施例３１０；
実施例３１１；実施例３１２；実施例３１３；実施例３１４；実施例３１５；
実施例３１６；実施例３１７；実施例３１８；実施例３１９；実施例３２０；
実施例３２１；実施例３２２；実施例３２３；実施例３２４；実施例３２５；
実施例３２６；実施例３２７；実施例３２８；実施例３２９；実施例３３０；
実施例３３１：実施例３３２：実施例３３３；実施例３３４；実施例３３５；
実施例３３６；実施例３３７；実施例３３８；実施例３３９；実施例３４０；
実施例３４１；実施例３４２；実施例３４３；実施例３４４；実施例３４５；
実施例３４６；実施例３４７；実施例３４８；実施例３４９；実施例３５０；
実施例３５１；実施例３５２；実施例３５３；実施例３５４；実施例３５５；
実施例３５６；実施例３５７；実施例３５８；実施例３５９；実施例３６０；
実施例３６１：実施例３６２：実施例３６３；実施例３６４；実施例３６５；
実施例３６６；実施例３６７；実施例３６８；実施例３６９：実施例３７０；
実施例３７１；実施例３７２；実施例３７３；実施例３７４；実施例３７５：
実施例３７６；実施例３７７；実施例３７８；実施例３７９；実施例３８０；
実施例３８１；実施例３８２；実施例３８３；実施例３８４；実施例３８５；
実施例３８６；実施例３８７；実施例３８８；実施例３８９；実施例３９０；
実施例３９１：実施例３９２：実施例３９３；実施例３９４；実施例３９５；
実施例３９６；実施例３９７；実施例３９８；実施例３９９；実施例４００
実施例４０１：実施例４０２：実施例４０３；実施例４０４；実施例４０５；
実施例４０６；実施例４０７；実施例４０８；実施例４０９：実施例４１０；
実施例４１１；実施例４１２；実施例４１３；実施例４１４；実施例４１５；
実施例４１６；実施例４１７；実施例４１８；実施例４１９；実施例４２０；
実施例４２１；実施例４２２；実施例４２３；実施例４２４；実施例４２５；
実施例４２６；実施例４２７；実施例４２８；実施例４２９；実施例４３０；
実施例４３１：実施例４３２：実施例４３３；および実施例４３４
から選択される化合物、およびその製薬学的に許容され得る塩形。
【請求項４４】
以下の実施例：
実施例４３６；実施例４３７；実施例４３８；実施例４３９；実施例４４０；
実施例４４１；実施例４４２；実施例４４３；実施例４４４；実施例４４５；
実施例４４６および実施例４４７
から選択される化合物、およびその製薬学的に許容され得る塩形。
【請求項４５】
請求項１ないし４４の化合物および１もしくは複数の製薬学的に許容され得る賦形剤を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項４６】
哺乳動物における睡眠発作、閉塞性睡眠時無呼吸または交替勤務障害に伴う眠気；パーキンソン病；アルツハイマー病；注意欠陥障害：注意欠陥過活動性障害；鬱病；または疲労の処置法であって、該哺乳動物に治療に有効な量の式（Ｉ）：
【化９】
［式中、
Ａｒは０〜５個のＲ３で置換されたＣ６−Ｃ１０アリール；
０〜５個のＲ３で置換されたＣ５−Ｃ１０シクロアルケニル；または
０〜５個のＲ３で置換された５〜１４員のヘテロアリール基であり、ここで該ヘテロアリール基はＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなり；
Ｙは０〜３個のＲ２０Ａで置換されたＣ１−Ｃ６アルキレン、０〜３個のＲ２０Ａで置換されたＣ１−Ｃ４アルキレン−Ｚ１−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン）ｎ、または０〜３個のＲ２０Ａで置換された（Ｃ１−Ｃ４アルキレン）ｍ−Ｚ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン）ｎであり；
Ｚ１はＯ、ＮＲ１０、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）２であり；
Ｚ２はＣＲ２１＝ＣＲ２１、Ｃ≡Ｃ、０〜３個のＲ２０で置換されたＣ６−Ｃ１０アリーレン、０〜３個のＲ２０で置換された５〜１０員のヘテロアリーレン、０〜３個のＲ２０で置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキレン、または０〜３個のＲ２０で置換された３〜６員のヘテロシクロアルキレンであり；
Ｒ１はＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ（＝Ｎ）ＮＲ１２Ｒ１３、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ２１Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１３、アリールが０〜３個のＲ２０で置換されている−（Ｃ６−Ｃ１０アリール）−ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１およびＮＲ２１Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１から選択され；
Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ１６、ＯＲ２５、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＨＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１５ＣＯ２Ｒ１６、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１６、ＳＲ１６、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１６およびＳ（＝Ｏ）２Ｒ１６から選択されるか；
あるいは２つのＲ２基は一緒になって、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基またはプロピレンジオキシ基を形成することができ：
Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ１６、ＯＣＦ３、ＯＲ２５、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＨＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨ２ＯＲ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、５もしくは６員のヘテロアリール、Ｃ７−Ｃ１０アリールアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１５ＣＯ２Ｒ１６、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１６、ＳＲ１６、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１６およびＮＲ１５Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１６から選択されるか；
あるいは２つのＲ３基は一緒になって、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基またはプロピレンジオキシ基を形成することができ：
Ｒ４およびＲ５は各々存在する際には、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルから選択されるか；
あるいはＲ４およびＲ５はそれらが結合している炭素原子と一緒になって３〜７員のスピロ環式環を形成し；
Ｒ１０はＨ、０〜３個のＲ２０で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、０〜３個のＲ２０で置換されたＣ６−Ｃ１０アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、ＳＲ１４、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１４およびＳ（＝Ｏ）２Ｒ１４から選択され
Ｒ１１は各々存在する際には、独立してＨ、０〜３個のＲ２０で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、および０〜３個のＲ２０で置換されたＣ６−Ｃ１０アリールから選択され；
Ｒ１２およびＲ１３は各々存在する際には、各々独立してＨ、０〜３個のＲ２０で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルおよび０〜３個のＲ２０で置換されたＣ６−Ｃ１０アリールから選択されるか；
あるいはＲ１２およびＲ１３はそれらが結合している窒素と一緒になって、０〜３個のＲ２０で置換された３〜７員の複素環式環を形成し；
Ｒ１４は各々存在する際には、独立して０〜３個のＲ２０で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；０〜３個のＲ２０で置換されたＣ６−Ｃ１０アリール；および０〜３個のＲ２０で置換されたＣ７−Ｃ１０アリールアルキルから選択され；
Ｒ１５は各々存在する際には、独立してＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１６は各々存在する際には、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールから選択され；
Ｒ１７およびＲ１８は各々存在する際には、各々独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールから選択されるか；
あるいはＲ１７およびＲ１８はそれらが結合してる窒素と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成し、ここで該３〜７員の複素環式環は、０〜２個のオキソ基で置換され；
Ｒ２０は各々存在する際には、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ２２、ＯＲ２５、ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＨＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＨ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、０〜１個のＲ２６で置換されたフェニル；５もしくは６員のヘテロアリール、Ｃ７−Ｃ１０アリールアルキル、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２２、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、ＮＲ２１ＣＯ２Ｒ２２、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＲ２１Ｃ（＝Ｓ）Ｒ２２、ＳＲ２２、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２２およびＳ（＝Ｏ）２Ｒ２２から選択され；
Ｒ２０Ａは各々存在する際には、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＯＲ２２、ＮＨＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＨ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、０〜１個のＲ２６で置換されたフェニル、５もしくは６員のヘテロアリールおよびＣ７−Ｃ１０アリールアルキルから選択され；
Ｒ２１は各々存在する際には、独立してＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ２２は各々存在する際には、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＨおよびＣ６−Ｃ１０アリールから選択され；
Ｒ２３およびＲ２４は各々存在する際には、各々独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールから選択されるか；
あるいはＲ２３およびＲ２４はそれらが結合している窒素と一緒になって３〜７員の複素環式環を形成し；
Ｒ２５は各々存在する際には、独立してカルボキシル基のヒドロキシル基が除去された後のアミノ酸の残基であり；
Ｒ２６は各々存在する際には、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシから選択され；
ｍは０または１であり；
ｎは０または１であり；
ｘは０、１、２、３または４であり；そして
ｑは０、１または２である
の化合物、およびその立体異性体、立体異性体の混合物または製薬学的に許容され得る塩形を投与することを含んでなる上記処置法。
【請求項４７】
化合物が睡眠発作に伴う眠気を処置するために投与される、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
哺乳動物における睡眠に影響を及ぼす疾患または障害を処置する方法であって、覚醒を促進するために該哺乳動物に治療に有効な量の請求項１ないし４４のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含んでなり、該睡眠に影響を及ぼす疾患または障害が睡眠発作、閉塞性睡眠時無呼吸または交替勤務障害に伴う眠気から選択される上記処置法。
【請求項４９】
哺乳動物における神経学的疾患または障害を処置する方法であって、該哺乳動物に治療に有効な量の請求項１ないし４４のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含んでなり、該神経学的疾患または障害が、パーキンソン病、アルツハイマー病、注意欠陥障害、注意欠陥過活動性障害、鬱病および神経学的疾患または障害に伴う疲労から選択される上記処置法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ａｒは０〜５個のＲ３で置換されたＣ６−Ｃ１０アリール；
０〜５個のＲ３で置換されたＣ５−Ｃ１０シクロアルケニル；または
０〜５個のＲ３で置換された５〜１４員のヘテロアリール基であり、ここで該ヘテロアリール基はＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなり；
Ｙは０〜３個のＲ２０Ａで置換されたＣ１−Ｃ６アルキレンであり；
Ｒ１はＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ（＝Ｎ）ＮＲ１２Ｒ１３、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ２１Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１３、アリールが０〜３個のＲ２０で置換されている−（Ｃ６−Ｃ１０アリール）−ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１およびＮＲ２１Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１から選択され；
Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ１６、ＯＲ２５、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＨＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１５ＣＯ２Ｒ１６、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１６、ＳＲ１６、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１６およびＳ（＝Ｏ）２Ｒ１６から選択されるか；
あるいは２つのＲ２基は一緒になってメチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基またはプロピレンジオキシ基を形成することができ：
Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ１６、ＯＣＦ３、ＯＲ２５、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＨＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨ２ＯＲ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、５もしくは６員のヘテロアリール、Ｃ７−Ｃ１０アリールアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１５ＣＯ２Ｒ１６、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１６、ＳＲ１６、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１６およびＮＲ１５Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１６から選択されるか；
あるいは２つのＲ３基は一緒になってメチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基またはプロピレンジオキシ基を形成することができ：
Ｒ４およびＲ５は各々存在する際には、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルから選択されるか；
あるいはＲ４およびＲ５はそれらが結合している炭素原子と一緒になって３〜７員のスピロ環式環を形成し；
Ｒ１１は各々存在する際には、独立してＨ、０〜３個のＲ２０で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルおよび０〜３個のＲ２０で置換されたＣ６−Ｃ１０アリールから選択され；
Ｒ１２およびＲ１３は各々存在する際には、各々独立してＨ、０〜３個のＲ２０で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルおよび０〜３個のＲ２０で置換されたＣ６−Ｃ１０アリールから選択されるか；
あるいはＲ１２およびＲ１３はそれらが結合している窒素と一緒になって、０〜３個のＲ２０で置換された３〜７員の複素環式環を形成し；
Ｒ１４は各々存在する際には、独立して０〜３個のＲ２０で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、０〜３個のＲ２０で置換されたＣ６−Ｃ１０アリールおよび０〜３個のＲ２０で置換されたＣ７−Ｃ１０アリールアルキルから選択され；
Ｒ１５は各々存在する際には、独立してＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１６は各々存在する際には、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールから選択され；
Ｒ１７およびＲ１８は各々存在する際には、各々独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールから選択されるか；
あるいはＲ１７およびＲ１８はそれらが結合してる窒素と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成し、ここで該３〜７員の複素環式環は、０〜２個のオキソ基で置換されており；
Ｒ２０は各々存在する際には、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ２２、ＯＲ２５、ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＨＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＨ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、０〜１個のＲ２６で置換されたフェニル、５もしくは６員のヘテロアリール、Ｃ７−Ｃ１０アリールアルキル、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２２、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、ＮＲ２１ＣＯ２Ｒ２２、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＲ２１Ｃ（＝Ｓ）Ｒ２２、ＳＲ２２、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２２およびＳ（＝Ｏ）２Ｒ２２から選択され；
Ｒ２０Ａは各々存在する際には、独立してＦ、Ｃｌ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＨ、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニルおよびＣ３−Ｃ５シクロアルキルから選択され；
Ｒ２１は各々存在する際には、独立してＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ２２は各々存在する際には、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＨおよびＣ６−Ｃ１０アリールから選択され；
Ｒ２３およびＲ２４は各々存在する際には、各々独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールから選択されるか；
あるいはＲ２３およびＲ２４はそれらが結合している窒素と一緒になって３〜７員の複素環式環を形成し；
Ｒ２５は各々存在する際には、独立してカルボキシル基のヒドロキシル基が除去された後のアミノ酸の残基であり；
Ｒ２６は各々存在する際には、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシから選択され；
ｘは０、１、２、３または４であり；そして
ｑは１または２であるが、ただし
（ｉ）Ｙが−ＣＨ２−であり、Ａｒが０〜５個のＲ３で置換されたフェニルであり、そして−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−が−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）−である時、Ａｒはコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルトまたはメタ位である；
（ｉｉ）Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｒ１がＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１またはＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３であり、Ａｒが０〜２個のＲ３で置換されたフェニルであり、そしてＲ３がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＳＣＨ３、ＣＮ、ＮＯ２またはメチレンジオキシフェニルである時、Ａｒはコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルトまたはメタ位である；
（ｉｉｉ）Ａｒが０〜５個のＲ３で置換されたイミダゾピリジンである時、Ａｒはコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルトまたはメタ位である；
（ｉｖ）Ａｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してメタ位のベンゾトリアゾリルである時、Ｒ１はＨではない；
（ｖ）Ａｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してメタ位であり、そしてＡｒが窒素原子を介してフェニル環に結合したヘテロアリール基である時、Ａｒはピロリル、インドリル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、トリアゾリルまたは１，３−ジヒドロイソインドリルである；
（ｖｉ）Ｙが−ＣＨ２−であり、そしてＡｒがニトロ、メチル、第２メチルおよびＣ（＝Ｏ）ＯＣ３Ｈ７基で置換されたピリジルである時、Ｒ１はＨではない；
（ｖｉｉ）Ｙが−ＣＨ２−であり、そしてＡｒが０〜５個のＲ３で置換されたプリン、イミダゾピリジン、ジヒドロイミダゾピリジンまたはベンズイミダゾールである時、Ｒ１はＨではない；
（ｖｉｉｉ）Ａｒが０〜２個のＲ３で置換されたトリアゾリノニルである時、Ｒ１はＨではない；
（ｉｘ）ｑが０であり、Ｙが−ＣＨ２−であり、そしてＡｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してメタ位の、０〜５個のＲ３で置換されたフェニルである時、Ｒ１２またはＲ１３のいずれもフェニルではない；
（ｘ）ｑが０であり、Ｒ２０がシアノであり、そしてＡｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してパラ位の、０〜５個のＲ３で置換されたフェニルである時、Ｒ３はピペラジニルではない；
（ｘｉ）ｑが０であり、そしてＡｒが窒素原子を介してフェニル環に結合したイミダゾリルである時、Ｒ１はＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４またはＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３ではない；
（ｘｉｉ）ｑが０もしくは１であり、Ｙがブチレンであり、そしてＡｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してパラ位の、０〜５個のＲ３で置換されたフェニルである時、Ｒ１はＨではない；
（ｘｉｉｉ）ｑが０もしくは１であり、Ｙが−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり、そしてＡｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルト位のピロリルである時、Ｒ１はＨではない；
（ｘｉｖ）ｑが０もしくは１であり、Ｒ２がＯＨであり、そしてＡｒがフェニルまたはシクロアルケニルである時、Ｒ１はＨまたはＣ（＝Ｏ）ＯＲ１１ではない；
（ｘｖ）ｑが１であり、Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨであり、そしてＡｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルト位のフェニルである時、Ｒ１はＨではない；
（ｘｖｉ）ｑが１もしくは２であり、そしてＡｒが窒素原子を介してフェニル環に結合したイミダゾリルである時、Ｒ１はＨではない；
（ｘｖｉｉ）ｑが２である時、Ａｒはコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルトまたはメタ位である；
（ｘｖｉｉｉ）ｑが２であり、Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨであり、そしてＡｒが１，２−（メチレンジオキシ）−フェニルである時、Ａｒはコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルト位である；
（ｘｉｘ）ｑが２であり、そしてＡｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルト位のフェニルである時、Ｒ１はＨではない；そして
（ｘｘ）ｑが０であり、そしてＡｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してメタ位のフェニルである時、Ｒ１はＨではない］
の化合物、およびその立体異性体、立体異性体の混合物またその製薬学的に許容され得る塩形。
【請求項２】
ｑが１である請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３である請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ｙが−ＣＨ２−である請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ａｒが０〜５個のＲ３で置換されたフェニルである請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
Ａｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルト位である請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
式（Ｉｂ）：
【化２】
の請求項１に記載の化合物、およびその立体異性体、立体異性体の混合物または製薬学的に許容され得る塩形。
【請求項８】
式（Ｉｅ）：
【化３】
［式中、
Ａｒが０〜５個のＲ３で置換されたＣ６−Ｃ１０アリール；
０〜５個のＲ３で置換されたＣ５−Ｃ１０シクロアルケニル；または
０〜５個のＲ３で置換された５〜１４員のヘテロアリール基であり、ここで該ヘテロアリール基はＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなり；
Ｒ２がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ１６、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＨＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１６、ＮＨＣＯ２Ｒ１６、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＨＣ（＝Ｓ）Ｒ１６、ＳＲ１６、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１６およびＳ（＝Ｏ）２Ｒ１６から選択されるか；
あるいは２つのＲ２基が一緒になってメチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基またはプロピレンジオキシ基を形成することができ：
Ｒ３がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ１６、ＯＣＦ３、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＨＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨ２ＯＲ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、５もしくは６員のヘテロアリール、Ｃ７−Ｃ１０アリールアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１６、ＮＨＣＯ２Ｒ１６、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＨＣ（＝Ｓ）Ｒ１６、ＳＲ１６、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１６およびＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ１６から選択されるか；
あるいは２つのＲ３基は一緒になってメチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基またはプロピレンジオキシ基を形成することができ：
Ｒ１２およびＲ１３が各々存在する際には、各々独立してＨ、０〜３個のＲ２０で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルおよび０〜３個のＲ２０で置換されたＣ６−Ｃ１０アリールから選択されるか；
あるいはＲ１２およびＲ１３がそれらが結合している窒素と一緒になって、０〜３個のＲ２０で置換された３〜７員の複素環式環を形成し；
Ｒ１６が各々存在する際には、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールから選択され；
Ｒ１７およびＲ１８が各々存在する際には、各々独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールから選択されるか；
あるいはＲ１７およびＲ１８がそれらが結合してる窒素と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成し、ここで該３〜７員の複素環式環は、０〜２個のオキソ基で置換され；
Ｒ２０が各々存在する際には、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ２２、ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＨＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＨ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、０〜１個のＲ２６で置換されたフェニル；５もしくは６員のヘテロアリール、Ｃ７−Ｃ１０アリールアルキル、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２２、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ２２、ＮＨＣＯ２Ｒ２２、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＨＣ（＝Ｓ）Ｒ２２、ＳＲ２２、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２２およびＳ（＝Ｏ）２Ｒ２２から選択され；
Ｒ２２が各々存在する際には、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＨおよびＣ６−Ｃ１０アリールから選択され；
Ｒ２３およびＲ２４が各々存在する際には、各々独立してＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールから選択されるか；
あるいはＲ２３およびＲ２４がそれらが結合している窒素と一緒になって３〜７員の複素環式環を形成し；
Ｒ２６が各々存在する際には、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４アルコキシから選択され；そして
ｘは０、１、２、３もしくは４であるが；ただし
（ｉｉ）Ａｒが０〜２個のＲ３で置換されたフェニルであり、そしてＲ３がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＳＣＨ３、ＣＮ、ＮＯ２またはメチレンジオキシフェニルである時、Ａｒはコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルトまたはメタ位である；
（ｉｉｉ）Ａｒが０〜５個のＲ３で置換されたイミダゾピリジンである時、Ａｒはコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルトまたはメタ位である；そして
（ｖ）Ａｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してメタ位であり、そしてＡｒが窒素原子を介してフェニル環に結合したヘテロアリール基である時、Ａｒはピロリル、インドリル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、トリアゾリルまたは１，３−ジヒドロイソインノドリルである］
の請求項１に記載の化合物、およびその立体異性体、立体異性体の混合物または製薬学的に許容され得る塩形。
【請求項９】
Ａｒが０〜５個のＲ３で置換されたフェニルであり、ここで該Ａｒ基はコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルトまたはメタ位である請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａｒが０〜５個のＲ３で置換されたＣ５−Ｃ１０シクロアルケニルであり、ここで該Ａｒ基はコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルトまたはメタ位である請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａｒが０〜５個のＲ３で置換された５〜１４員のヘテロアリール基であり、ここで該ヘテロアリール基はＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなり、該５〜１４員のヘテロアリール基はフェノキサチイニル、キノリニル、イソオキサゾリル、チエニル、ベンゾチエニル、（１，１−ジオキソ）−ベンゾチエニル、インドリル、フリル、ベンゾフリル、ピリジル、セレニニル、１，３−ジヒドロ−イソインドリル、ピロリルおよび２−ベンゾ［１，４］ジオキシンから選択され；ここで該Ａｒ基はコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルトまたはメタ位である請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
式（Ｉｆ）：
【化４】
の請求項８に記載の化合物、およびその立体異性体、立体異性体の混合物または製薬学的に許容され得る塩形。
【請求項１３】
式（Ｉｇ）：
【化５】
の請求項８に記載の化合物、およびその立体異性体、立体異性体の混合物または製薬学的に許容され得る塩形。
【請求項１４】
式（Ｉｈ）：
【化６】
の請求項８に記載の化合物、およびその立体異性体、立体異性体の混合物または製薬学的に許容され得る塩形。
【請求項１５】
Ａｒが０〜５個のＲ３で置換されたフェニルであり、ここで該Ａｒ基はコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルト位である請求項８に記載の式（Ｉｅ）の化合物。
【請求項１６】
式（Ｉ）：
【化７】
［式中、
Ａｒが０〜５個のＲ３で置換されたＣ６−Ｃ１０アリール；
０〜５個のＲ３で置換されたＣ５−Ｃ１０シクロアルケニル；または
０〜５個のＲ３で置換された５〜１０員のヘテロアリール基であり、ここで該ヘテロアリール基はＮ、ＯまたはＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなり；ここで該５〜１０員のヘテロアリール基はキノリニル、イソオキサゾリル、チエニル、ベンゾチエニル、（１，１−ジオキソ）−ベンゾチエニル、インドリル、フリル、ベンゾフリル、ピリジル、セレニニル、１．３−ジヒドロ−イソインドリル、ピロリルおよび２−ベンゾ［１，４］ジオキシンから選択され；
Ｙが０〜１個のＲ２０Ａで置換されたＣ１−Ｃ３アルキレンであり；
Ｒ１がＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３およびＣ（＝Ｏ）ＯＲ１１から選択され；
Ｒ２がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択されるか；
あるいは２つのＲ２基が一緒になってメチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基またはプロピレンジオキシ基を形成することができ：
Ｒ３がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＲ１６、ＯＣＦ３、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＨＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨ２ＯＲ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、５もしくは６員のヘテロアリール、Ｃ７−Ｃ１０アリールアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１６、ＮＨＣＯ２Ｒ１６、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＨＣ（＝Ｓ）Ｒ１６、ＳＲ１６、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１６およびＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ１６から選択されるか；
あるいは２つのＲ３基が一緒になってメチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基またはプロピレンジオキシ基を形成することができ：
Ｒ４およびＲ５が各々存在する際には、独立してＨ、メチルおよびエチルから選択され；
Ｒ１１が各々存在する際には、独立してＨ、０〜３個のＲ２０で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルおよび０〜３個のＲ２０で置換されたＣ６−Ｃ１０アリールから選択され；
Ｒ１２およびＲ１３が各々存在する際には、各々独立してＨ、０〜３個のＲ２０で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルおよび０〜３個のＲ２０で置換されたＣ６−Ｃ１０アリールから選択されるか；
あるいはＲ１２およびＲ１３がそれらが結合している窒素と一緒になって、０〜３個のＲ２０で置換された３〜７員の複素環式環を形成し；
Ｒ１６が各々存在する際には、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールから選択され；
Ｒ１７およびＲ１８が各々存在する際には、各々独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールから選択されるか；
あるいはＲ１７およびＲ１８がそれらが結合してる窒素と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成し、ここで該３〜７員の複素環式環は、０〜２個のオキソ基で置換され；
Ｒ２０が各々存在する際には、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＯＲ２２、ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＨＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＨ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、０〜１個のＲ２６で置換されたフェニル、５もしくは６員のヘテロアリール、Ｃ７−Ｃ１０アリールアルキル、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２２、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ２２、ＮＨＣＯ２Ｒ２２、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＨＣ（＝Ｓ）Ｒ２２、ＳＲ２２、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２２およびＳ（＝Ｏ）２Ｒ２２から選択され；
Ｒ２０Ａが各々存在する際には、独立してＦ、Ｃｌ、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、メチルおよびエチルから選択され；
Ｒ２２が各々存在する際には、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＨおよびＣ６−Ｃ１０アリールから選択され；
Ｒ２３およびＲ２４が各々存在する際には、各々独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールから選択されるか；
あるいはＲ２３およびＲ２４がそれらが結合している窒素と一緒になって３〜７員の複素環式環を形成し；
Ｒ２６が各々存在する際には、独立してＨ、Ｆ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシから選択され；
ｘが０、１、２、３または４であり；そして
ｑが１または２であるが、ただし
（ｉ）Ｙが−ＣＨ２−であり、Ａｒが０〜５個のＲ３で置換されたフェニルであり、そして−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−が−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−である時、Ａｒはコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルトまたはメタ位である；
（ｉｉ）Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｒ１がＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１またはＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３であり、Ａｒが０〜２個のＲ３で置換されたフェニルであり、そしてＲ３がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＳＣＨ３、ＣＮ、ＮＯ２またはメチレンジオキシフェニルである時、Ａｒはコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルトまたはメタ位である；
（ｖ）Ａｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してメタ位であり、そしてＡｒが窒素原子を介してフェニル環に結合したヘテロアリール基である時、Ａｒはピロリル、インドリル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、トリアゾリルまたは１，３−ジヒドロイソインドリルである；
（ｖｉ）Ｙが−ＣＨ２−であり、そしてＡｒがニトロ、メチル、第２メチルおよびＣ（＝Ｏ）ＯＣ３Ｈ７基で置換されたピリジルである時、Ｒ１はＨではない；
（ｘｉｉｉ）ｑが１であり、Ｙが−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり、そしてＡｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルト位のピロリルである時、Ｒ１はＨではない；
（ｘｖ）ｑが１であり、Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨであり、そしてＡｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルト位のフェニルである時、Ｒ１はＨではない；
（ｘｖｉｉ）ｑが２である時、Ａｒはコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルトまたはメタ位である；
（ｘｖｉｉｉ）ｑが２であり、Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨであり、そしてＡｒが１，２−（メチレンジオキシ）−フェニルである時、Ａｒはコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルト位である；そして
（ｘｉｘ）ｑが２であり、そしてＡｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルト位のフェニルである時、Ｒ１はＨではない］
の請求項１に記載の化合物、およびその立体異性体、立体異性体の混合物またその製薬学的に許容され得る塩形。
【請求項１７】
ｑが１である請求項１６に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１８】
ｑが１であり、そしてＹが−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＣＨ３）−または−ＣＨ２ＣＨ２−である請求項１６に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１９】
ｑが１であり、Ｙが−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＣＨ３）−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり、そしてＲ１がＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３である請求項１６に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２０】
ｑが１であり、Ｙが−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＣＨ３）−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり、そしてＲ１がＣ（＝Ｏ）ＮＨ２である請求項１６に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２１】
Ａｒ基がコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルト位であり；
Ａｒが０〜５個のＲ３で置換されたＣ６−Ｃ１０アリール；
０〜５個のＲ３で置換されたＣ５−Ｃ１０シクロアルケニル；または
０〜５個のＲ３で置換された５〜１０員のヘテロアリール基であり、ここで該アリール、シクロアルケニルまたはヘテロアリール基はフェニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、ナフチル、キノリニル、イソオキサゾリル、チエニル、ベンゾチエニル、（１，１−ジオキソ）−ベンゾチエニル、インドリル、フリル、ベンゾフリル、ピリジル、セレニニル、１，３−ジヒドロ−イソインドリルまたは２−ベンゾ［１，４］ジオキシンから選択され；
Ｒ１がＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３である、
請求項１６の化合物およびその製薬学的に許容され得る塩形。
【請求項２２】
ｑが１である請求項２１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２３】
ｑが１であり、そしてＡｒが０〜５個のＲ３で置換されたフェニルである請求項２１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２４】
ｑが１であり、Ａｒが０〜５個のＲ３で置換されたフェニルであり、そしてＹが−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＣＨ３）−または−ＣＨ２ＣＨ２−である請求項２１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２５】
ｑが１であり、Ｙが−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＣＨ３）−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ａｒが０〜３個のＲ３で置換されたフェニルであり、そしてＲ３がＦ、ＣｌおよびＢｒから選択される請求項２１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２６】
ｑが１であり、Ｙが−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＣＨ３）−またはＣＨ２ＣＨ２−であり、Ａｒが０〜３個のＲ３で置換されたフェニルであり、Ｒ３がＦ、ＣｌおよびＢｒから選択され、そしてＲ１がＣ（＝Ｏ）ＮＨ２である請求項２１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２７】
Ａｒ基がコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してメタ位であり；
Ａｒが０〜５個のＲ３で置換されたＣ６−Ｃ１０アリール；
０〜５個のＲ３で置換されたＣ５−Ｃ１０シクロアルケニル；または
０〜５個のＲ３で置換された５〜１０員のヘテロアリール基であり、ここで該アリール、シクロアルケニルおよびヘテロアリール基はフェニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、ナフチル、キノリニル、イソオキサゾリル、チエニル、ベンゾチエニル、（１，１−ジオキソ）−ベンゾチエニル、インドリル、フリル、ベンゾフリル、ピリジル、セレニニル、１，３−ジヒドロ−イソインドリル、ピロリルまたは２−ベンゾ［１，４］ジオキシンから選択され；
Ｒ１がＨまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３である、
請求項１６の化合物およびその製薬学的に許容され得る塩形。
【請求項２８】
ｑが１であり、そしてＲ１がＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３である請求項２７に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２９】
ｑが１であり、そしてＡｒが０〜５個のＲ３で置換されたフェニルであり、そしてＲ１がＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３である請求項２７に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３０】
ｑが１であり、Ａｒが０〜５個のＲ３で置換されたフェニルであり、Ｙが−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＣＨ３）−または−ＣＨ２ＣＨ２−でり、そしてＲ１がＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３である請求項２７に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３１】
ｑが１であり、Ｙが−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＣＨ３）−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ａｒが０〜３個のＲ３で置換されたフェニルであり、そしてＲ３がＦ、ＣｌおよびＢｒから選択され、そしてＲ１がＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３である請求項２７に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３２】
ｑが１であり、Ｙが−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＣＨ３）−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ａｒが０〜３個のＲ３で置換されたフェニルであり、Ｒ３がＦ、ＣｌおよびＢｒから選択され、そしてＲ１がＣ（＝Ｏ）ＮＨ２である請求項２７に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３３】
式（Ｉ）：
【化８】
［式中、
Ａｒが０〜３個のＲ３で置換されたＣ６−Ｃ１０アリール；
０〜３個のＲ３で置換されたＣ５−Ｃ１０シクロアルケニル；または
０〜１個のＲ３で置換された５〜１０員のヘテロアリール基であり、ここで該アリール、シクロアルケニルまたはヘテロアリール基はフェニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、ナフチル、キノリニル、イソオキサゾリル、チエニル、ベンゾチエニル、（１，１−ジオキソ）−ベンゾチエニル、インドリル、フリル、ベンゾフリル、ピリジル、セレニニル、１，３−ジヒドロ−イソインドリル、ピロリルおよび２−ベンゾ［１，４］ジオキシンから選択され；
Ｙが−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＣＨ３）−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｒ１がＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３およびＣ（＝Ｏ）ＯＲ１１から選択され；
Ｒ２がＨ、Ｃｌ、Ｆ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチルおよびプロピルから選択されるか；
あるいは２つのＲ２基が一緒になってメチレンジオキシ基を形成することができ：
Ｒ３がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、シアノ、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＯＨ、フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ＣＨ２＝ＣＨ２、モルホリニル、ＯＲ１６、ＮＲ１７Ｒ１８、ＣＨ２ＯＲ１６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、ＳＲ１６、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１６およびＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ１６から選択されるか；
あるいは２つのＲ３基が一緒になってメチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基またはプロピレンジオキシ基を形成することができ：
Ｒ４がＨであり；
Ｒ５がＨであり；
Ｒ１１が各々存在する際には、独立してＨおよび０〜３個のＲ２０で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１２およびＲ１３が各々存在する際には、各々独立してＨ、および０〜１個のＲ２０で置換されたＣ１−Ｃ３アルキルから選択され、ここで該アルキルはメチル、エチル、ｎ−プロピルまたはｉ−プロピルであり；
あるいはＲ１２およびＲ１３がそれらが結合している窒素と一緒になって、０〜３個のＲ２０で置換された３〜７員の複素環式環を形成し、該３〜７員の複素環式環はモルホリニル、ピペラジニル、アゼチジニル、ピペリジニルおよびピロリジニルから選択され；
Ｒ１６が各々存在する際には、独立してＨ、メチル、エチル、プロピル、ブチルおよびフェニルから選択され；
Ｒ１７およびＲ１８が各々存在する際には、各々独立してＨ、メチルおよびエチルから選択されるか；
あるいはＲ１７およびＲ１８がそれらが結合してる窒素と一緒になって、ピペリジニル、（４−オキソ）−ピペリジニルおよびモルホリニルから選択される３〜７員の複素環式環を形成し；
Ｒ２０が各々存在する際には、独立してＦ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピリジルおよびピロリジニル、ＯＲ２２、ＮＲ２３Ｒ２４、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４および０〜１個のＲ２６で置換されたフェニルから選択され；
Ｒ２２が各々存在する際には、独立してＨ、メチル、エチル、プロピル、ブチルおよびＣＨ２ＣＨ２ＯＨから選択され；
Ｒ２３およびＲ２４が各々存在する際には、各々独立してＨ、メチル、エチル、プロピル、ブチルおよびフェニルから選択され；
Ｒ２６が各々存在する際には、独立してＨ、Ｆ、メチル、エチル、プロピル、メトキシおよびエトキシから選択され；
ｘが０、１または２であり；そして
ｑが１または２であるが、ただし
（ｉｉ）Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｒ１がＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１またはＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３であり、Ａｒが０〜２個のＲ３で置換されたフェニルであり、そしてＲ３がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＳＣＨ３、ＣＮ、ＮＯ２またはメチレンジオキシフェニルである時、Ａｒはコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルトまたはメタ位である；
（ｖ）Ａｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してメタ位であり、そしてＡｒが窒素原子を介してフェニル環に結合したヘテロアリール基である時、Ａｒはピロリル、インドリル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、トリアゾリルまたは１，３−ジヒドロイソインドリルである；
（ｖｉ）Ｙが−ＣＨ２−であり、そしてＡｒがニトロ、メチル、第２メチルおよびＣ（＝Ｏ）ＯＣ３Ｈ７基で置換されたピリジルである時、Ｒ１はＨではない；
（ｘｉｉｉ）ｑが１であり、Ｙが−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり、そしてＡｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルト位のピロリルである時、Ｒ１はＨではない；
（ｘｖ）ｑが１であり、Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨであり、そしてＡｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルト位のフェニルである時、Ｒ１はＨではない；
（ｘｖｉｉ）ｑが２である時、Ａｒはコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルトまたはメタ位である；
（ｘｖｉｉｉ）ｑが２であり、Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨであり、そしてＡｒが１，２−（メチレンジオキシ）−フェニルである時、Ａｒはコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルト位である；そして
（ｘｉｘ）ｑが２であり、そしてＡｒがコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルト位のフェニルである時、Ｒ１はＨではない］
の請求項１に記載の化合物、およびその立体異性体、立体異性体の混合物またその製薬学的に許容され得る塩形。
【請求項３４】
ｑが１である請求項３３に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３５】
Ａｒ基がコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してオルト位であり；
Ａｒが０〜３個のＲ３で置換されたＣ６−Ｃ１０アリール；
０〜３個のＲ３で置換されたＣ５−Ｃ１０シクロアルケニル；または
０〜１個のＲ３で置換された５〜１０員のヘテロアリール基であり、ここで該アリール、シクロアルケニルまたはヘテロアリール基はフェニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、ナフチル、キノリニル、イソオキサゾリル、チエニル、ベンゾチエニル、（１，１−ジオキソ）−ベンゾチエニル、インドリル、フリル、ベンゾフリル、ピリジル、セレニニル、１，３−ジヒドロ−イソインドリルおよび２−ベンゾ［１，４］ジオキシンから選択され；
Ｒ１がＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３である、
請求項３３の化合物およびその製薬学的に許容され得る塩形。
【請求項３６】
ｑが１である請求項３５に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３７】
ｑが１であり、そしてＡｒが０〜３個のＲ３で置換されたフェニルである請求項３５に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３８】
ｑが１であり、Ｙが−ＣＨ２−であり、Ａｒが０〜３個のＲ３で置換されたフェニルであり、そしてＲ３がＦ、ＣｌおよびＢｒから選択される請求項３５に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３９】
Ａｒ基がコアのフェニル環上の−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−置換基に対してメタ位であり；
Ａｒが０〜３個のＲ３で置換されたＣ６−Ｃ１０アリール；
０〜３個のＲ３で置換されたＣ５−Ｃ１０シクロアルケニル；または
０〜１個のＲ３で置換された５〜１０員のヘテロアリール基であり、ここで該アリール、シクロアルケニルまたはヘテロアリール基は、フェニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、ナフチル、キノリニル、イソオキサゾリル、チエニル、ベンゾチエニル、（１，１−ジオキソ）−ベンゾチエニル、インドリル、フリル、ベンゾフリル、ピリジル、セレニニル、１，３−ジヒドロ−イソインドリル、ピロリルおよび２−ベンゾ［１，４］ジオキシンから選択され；
Ｒ１がＨまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３である、
請求項３３の化合物およびその製薬学的に許容され得る塩形。
【請求項４０】
ｑが１である請求項３９に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４１】
ｑが１であり、そしてＡｒが０〜３個のＲ３で置換されたフェニルである請求項３９に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４２】
ｑが１であり、Ｙが−ＣＨ２−であり、Ａｒが０〜３個のＲ３で置換されたフェニルであり、そしてＲ３がＦ、ＣｌおよびＢｒから選択される請求項３９に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４３】
以下の実施例：
実施例１： 実施例２： 実施例３； 実施例４； 実施例５； 実施例６；
実施例７； 実施例８； 実施例９： 実施例１０；実施例１１；実施例１２；
実施例１３；実施例１４；実施例１５；実施例１６；実施例１７；実施例１８；
実施例１９；実施例２０；実施例２１；実施例２２；実施例２３；実施例２４；
実施例２５；実施例２６；実施例２７；実施例２８；実施例２９；実施例３０；
実施例３１：実施例３２：実施例３３；実施例３４；実施例３５；実施例３６；
実施例３７；実施例３８；実施例３９；実施例４０；実施例４１；実施例４２
実施例４３；実施例４４；実施例４５；実施例４６；実施例４７；実施例４８；
実施例４９；実施例５０；実施例５１；実施例５２；実施例５３；実施例５４；
実施例５５；実施例５６；実施例５７；実施例５８；実施例５９；実施例６０；
実施例６１：実施例６２：実施例６３；実施例６４；実施例６５；実施例６６；
実施例６７；実施例６８；実施例６９：実施例７０；実施例７１；実施例７２；
実施例７３；実施例７４；実施例７５：実施例７６；実施例７７；実施例７８；
実施例７９；実施例８０；実施例８１；実施例８２；実施例８３；実施例８４；
実施例８５；実施例８６；実施例８７；実施例８８；実施例８９；実施例９０；
実施例９１：実施例９２：実施例９３；実施例９４；実施例９５；実施例９６；
実施例９７；実施例９８；実施例９９；実施例１００
実施例１０１：実施例１０２：実施例１０３；実施例１０４；実施例１０５；
実施例１０６；実施例１０７；実施例１０８；実施例１０９：実施例１１０；
実施例１１１；実施例１１２；実施例１１３；実施例１１４；実施例１１５；
実施例１１６；実施例１１７；実施例１１８；実施例１１９；実施例１２０；
実施例１２１；実施例１２２；実施例１２３；実施例１２４；実施例１２５；
実施例１２６；実施例１２７；実施例１２８；実施例１２９；実施例１３０；
実施例１３１：実施例１３２：実施例１３３；実施例１３４；実施例１３５；
実施例１３６；実施例１３７；実施例１３８；実施例１３９；実施例１４０；
実施例１４１；実施例１４２；実施例１４３；実施例１４４；実施例１４５；
実施例１４６；実施例１４７；実施例１４８；実施例１４９；実施例１５０；
実施例１５１；実施例１５２；実施例１５３；実施例１５４；実施例１５５；
実施例１５６；実施例１５７；実施例１５８；実施例１５９；実施例１６０；
実施例１６１：実施例１６２：実施例１６３；実施例１６４；実施例１６５；
実施例１６６；実施例１６７；実施例１６８；実施例１６９：実施例１７０；
実施例１７１；実施例１７２；実施例１７３；実施例１７４；実施例１７５：
実施例１７６；実施例１７７；実施例１７８；実施例１７９；実施例１８０；
実施例１８１；実施例１８２；実施例１８３；実施例１８４；実施例１８５；
実施例１８６；実施例１８７；実施例１８８；実施例１８９；実施例１９０；
実施例１９１：実施例１９２：実施例１９３；実施例１９４；実施例１９５；
実施例１９６；実施例１９７；実施例１９８；実施例１９９；実施例２００；
実施例２０１：実施例２０２：実施例２０３；実施例２０４；実施例２０５；
実施例２０６；実施例２０７；実施例２０８；実施例２０９：実施例２１０；
実施例２１１；実施例２１２；実施例２１３；実施例２１４；実施例２１５；
実施例２１６；実施例２１７；実施例２１８；実施例２１９；実施例２２０；
実施例２２１；実施例２２２；実施例２２３；実施例２２４；実施例２２５；
実施例２２６；実施例２２７；実施例２２８；実施例２２９；実施例２３０；
実施例２３１：実施例２３２：実施例２３３；実施例２３４；実施例２３５；
実施例２３６；実施例２３７；実施例２３８；実施例２３９；実施例２４０；
実施例２４１；実施例２４２；実施例２４３；実施例２４４；実施例２４５；
実施例２４６；実施例２４７；実施例２４８；実施例２４９；実施例２５０；
実施例２５１；実施例２５２；実施例２５３；実施例２５４；実施例２５５；
実施例２５６；実施例２５７；実施例２５８；実施例２５９；実施例２６０；
実施例２６１：実施例２６２：実施例２６３；実施例２６４；実施例２６５；
実施例２６６；実施例２６７；実施例２６８；実施例２６９：実施例２７０；
実施例２７１；実施例２７２；実施例２７３；実施例２７４；実施例２７５：
実施例２７６；実施例２７７；実施例２７８；実施例２７９；実施例２８０；
実施例２８１；実施例２８２；実施例２８３；実施例２８４；実施例２８５；
実施例２８６；実施例２８７；実施例２８８；実施例２８９；実施例２９０；
実施例２９１：実施例２９２：実施例２９３；実施例２９４；実施例２９５；
実施例２９６；実施例２９７；実施例２９８；実施例２９９；実施例３００
実施例３０１：実施例３０２：実施例３０３；実施例３０４；実施例３０５；
実施例３０６；実施例３０７；実施例３０８；実施例３０９：実施例３１０；
実施例３１１；実施例３１２；実施例３１３；実施例３１４；実施例３１５；
実施例３１６；実施例３１７；実施例３１８；実施例３１９；実施例３２０；
実施例３２１；実施例３２２；実施例３２３；実施例３２４；実施例３２５；
実施例３２６；実施例３２７；実施例３２８；実施例３２９；実施例３３０；
実施例３３１：実施例３３２：実施例３３３；実施例３３４；実施例３３５；
実施例３３６；実施例３３７；実施例３３８；実施例３３９；実施例３４０；
実施例３４１；実施例３４２；実施例３４３；実施例３４４；実施例３４５；
実施例３４６；実施例３４７；実施例３４８；実施例３４９；実施例３５０；
実施例３５１；実施例３５２；実施例３５３；実施例３５４；実施例３５５；
実施例３５６；実施例３５７；実施例３５８；実施例３５９；実施例３６０；
実施例３６１：実施例３６２：実施例３６３；実施例３６４；実施例３６５；
実施例３６６；実施例３６７；実施例３６８；実施例３６９：実施例３７０；
実施例３７１；実施例３７２；実施例３７３；実施例３７４；実施例３７５：
実施例３７６；実施例３７７；実施例３７８；実施例３７９；実施例３８０；
実施例３８１；実施例３８２；実施例３８３；実施例３８４；実施例３８５；
実施例３８６；実施例３８７；実施例３８８；実施例３８９；実施例３９０；
実施例３９１：実施例３９２：実施例３９３；実施例３９４；実施例３９５；
実施例３９６；実施例３９７；実施例３９８；実施例３９９；実施例４００
実施例４０１：実施例４０２：実施例４０３；実施例４０４；実施例４０５；
実施例４０６；実施例４０７；実施例４０８；実施例４０９：実施例４１０；
実施例４１１；実施例４１２；実施例４１３；実施例４１４；実施例４１５；
実施例４１６；実施例４１７；実施例４１８；実施例４１９；実施例４２０；
実施例４２１；実施例４２２；実施例４２３；実施例４２４；実施例４２５；
実施例４２６；実施例４２７；実施例４２８；実施例４２９；実施例４３０；
実施例４３１：実施例４３２：実施例４３３；および実施例４３４
から選択される化合物、およびその製薬学的に許容され得る塩形。
【請求項４４】
以下の実施例：
実施例４３６；実施例４３７；実施例４３８；実施例４３９；実施例４４０；
実施例４４１；実施例４４２；実施例４４３；実施例４４４；実施例４４５；
実施例４４６および実施例４４７
から選択される化合物、およびその製薬学的に許容され得る塩形。
【請求項４５】
請求項１ないし４４の化合物および１もしくは複数の製薬学的に許容され得る賦形剤を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項４６】
哺乳動物における睡眠発作、閉塞性睡眠時無呼吸または交替勤務障害に伴う眠気；パーキンソン病；アルツハイマー病；注意欠陥障害：注意欠陥過活動性障害；鬱病；または疲労の処置法であって、該哺乳動物に治療に有効な量の式（Ｉ）：
【化９】
［式中、
Ａｒは０〜５個のＲ３で置換されたＣ６−Ｃ１０アリール；
０〜５個のＲ３で置換されたＣ５−Ｃ１０シクロアルケニル；または
０〜５個のＲ３で置換された５〜１４員のヘテロアリール基であり、ここで該ヘテロアリール基はＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなり；
Ｙは０〜３個のＲ２０Ａで置換されたＣ１−Ｃ６アルキレン、０〜３個のＲ２０Ａで置換されたＣ１−Ｃ４アルキレン−Ｚ１−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン）ｎ、または０〜３個のＲ２０Ａで置換された（Ｃ１−Ｃ４アルキレン）ｍ−Ｚ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン）ｎであり；
Ｚ１はＯ、ＮＲ１０、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）２であり；
Ｚ２はＣＲ２１＝ＣＲ２１、Ｃ≡Ｃ、０〜３個のＲ２０で置換されたＣ６−Ｃ１０アリーレン、０〜３個のＲ２０で置換された５〜１０員のヘテロアリーレン、０〜３個のＲ２０で置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキレン、または０〜３個のＲ２０で置換された３〜６員のヘテロシクロアルキレンであり；
Ｒ１はＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ（＝Ｎ）ＮＲ１２Ｒ１３、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ２１Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１３、アリールが０〜３個のＲ２０で置換されている−（Ｃ６−Ｃ１０アリール）−ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１およびＮＲ２１Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１から選択され；
Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ１６、ＯＲ２５、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＨＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１５ＣＯ２Ｒ１６、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１６、ＳＲ１６、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１６およびＳ（＝Ｏ）２Ｒ１６から選択されるか；
あるいは２つのＲ２基は一緒になって、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基またはプロピレンジオキシ基を形成することができ：
Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ１６、ＯＣＦ３、ＯＲ２５、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＨＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨ２ＯＲ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、５もしくは６員のヘテロアリール、Ｃ７−Ｃ１０アリールアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１５ＣＯ２Ｒ１６、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１６、ＳＲ１６、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１６およびＮＲ１５Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１６から選択されるか；
あるいは２つのＲ３基は一緒になって、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基またはプロピレンジオキシ基を形成することができ：
Ｒ４およびＲ５は各々存在する際には、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルから選択されるか；
あるいはＲ４およびＲ５はそれらが結合している炭素原子と一緒になって３〜７員のスピロ環式環を形成し；
Ｒ１０はＨ、０〜３個のＲ２０で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、０〜３個のＲ２０で置換されたＣ６−Ｃ１０アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、ＳＲ１４、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１４およびＳ（＝Ｏ）２Ｒ１４から選択され
Ｒ１１は各々存在する際には、独立してＨ、０〜３個のＲ２０で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、および０〜３個のＲ２０で置換されたＣ６−Ｃ１０アリールから選択され；
Ｒ１２およびＲ１３は各々存在する際には、各々独立してＨ、０〜３個のＲ２０で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルおよび０〜３個のＲ２０で置換されたＣ６−Ｃ１０アリールから選択されるか；
あるいはＲ１２およびＲ１３はそれらが結合している窒素と一緒になって、０〜３個のＲ２０で置換された３〜７員の複素環式環を形成し；
Ｒ１４は各々存在する際には、独立して０〜３個のＲ２０で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；０〜３個のＲ２０で置換されたＣ６−Ｃ１０アリール；および０〜３個のＲ２０で置換されたＣ７−Ｃ１０アリールアルキルから選択され；
Ｒ１５は各々存在する際には、独立してＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１６は各々存在する際には、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールから選択され；
Ｒ１７およびＲ１８は各々存在する際には、各々独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールから選択されるか；
あるいはＲ１７およびＲ１８はそれらが結合してる窒素と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成し、ここで該３〜７員の複素環式環は、０〜２個のオキソ基で置換され；
Ｒ２０は各々存在する際には、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ２２、ＯＲ２５、ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＨＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＨ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、０〜１個のＲ２６で置換されたフェニル；５もしくは６員のヘテロアリール、Ｃ７−Ｃ１０アリールアルキル、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２２、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、ＮＲ２１ＣＯ２Ｒ２２、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＲ２１Ｃ（＝Ｓ）Ｒ２２、ＳＲ２２、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２２およびＳ（＝Ｏ）２Ｒ２２から選択され；
Ｒ２０Ａは各々存在する際には、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＯＲ２２、ＮＨＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＨ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、０〜１個のＲ２６で置換されたフェニル、５もしくは６員のヘテロアリールおよびＣ７−Ｃ１０アリールアルキルから選択され；
Ｒ２１は各々存在する際には、独立してＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ２２は各々存在する際には、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＨおよびＣ６−Ｃ１０アリールから選択され；
Ｒ２３およびＲ２４は各々存在する際には、各々独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールから選択されるか；
あるいはＲ２３およびＲ２４はそれらが結合している窒素と一緒になって３〜７員の複素環式環を形成し；
Ｒ２５は各々存在する際には、独立してカルボキシル基のヒドロキシル基が除去された後のアミノ酸の残基であり；
Ｒ２６は各々存在する際には、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシから選択され；
ｍは０または１であり；
ｎは０または１であり；
ｘは０、１、２、３または４であり；そして
ｑは０、１または２である
の化合物、およびその立体異性体、立体異性体の混合物または製薬学的に許容され得る塩形を投与することを含んでなる上記処置法。
【請求項４７】
化合物が睡眠発作に伴う眠気を処置するために投与される、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
哺乳動物における睡眠に影響を及ぼす疾患または障害を処置する方法であって、覚醒を促進するために該哺乳動物に治療に有効な量の請求項１ないし４４のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含んでなり、該睡眠に影響を及ぼす疾患または障害が睡眠発作、閉塞性睡眠時無呼吸または交替勤務障害に伴う眠気から選択される上記処置法。
【請求項４９】
哺乳動物における神経学的疾患または障害を処置する方法であって、該哺乳動物に治療に有効な量の請求項１ないし４４のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含んでなり、該神経学的疾患または障害が、パーキンソン病、アルツハイマー病、注意欠陥障害、注意欠陥過活動性障害、鬱病および神経学的疾患または障害に伴う疲労から選択される上記処置法。
【公表番号】特表２００８−５０５０５８（Ｐ２００８−５０５０５８Ａ）
【公表日】平成２０年２月２１日（２００８．２．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５０８５６２（Ｐ２００７−５０８５６２）
【出願日】平成１７年４月１３日（２００５．４．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１２８３６
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１００３０８
【国際公開日】平成１７年１０月２７日（２００５．１０．２７）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５０５１５８０２４）セフアロン・インコーポレーテツド (21)
【出願人】（５０６３４５０８５）セフアロン・フランス (2)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年２月２１日（２００８．２．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年４月１３日（２００５．４．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１２８３６
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１００３０８
【国際公開日】平成１７年１０月２７日（２００５．１０．２７）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５０５１５８０２４）セフアロン・インコーポレーテツド (21)
【出願人】（５０６３４５０８５）セフアロン・フランス (2)
【Ｆターム（参考）】
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