アシロキシアルキルカルバメートの合成に有用なアシロキシアルキルチオカーボネートを酵素的に溶解する方法を開示する。これらのカルバメートは、Ｒ−バクロフェンまたはＳ−プレガバリン等のアミンを含有する薬剤に結合させることができる。
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【課題】工業的に有利なＮ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−ピロリジノン類の製造方法の提供。
【解決手段】式（２）（式中、Ｒ¹〜Ｒ^６は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、アルケニル基、アリール基、アミノ基等を表す。）で示される２−ピロリジノン類とジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカーボネートとを、芳香族溶媒中で反応させる式（１）で示されるＮ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−ピロリジノン類の製造方法。


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【課題】安価に、高収率で有機酸又はこれらの誘導体の活性エステル体を製造すること。
【解決手段】有機酸又はこれらの誘導体を有機溶媒中において電子吸引基（スクシンイミ
ジル、スルホスクシンイミジル、マレイミジル、フタルイミジル、イミダゾールイル、ニ
トロフェニル、トレジル又はこれらの誘導体の１種又は２種以上の組み合わせ）と、Ｎ，
Ｎ’−ジシクロヘキシルカルボジイミドの存在下、反応温度０〜１０℃にて、反応させる
有機酸又はこれらの誘導体の活性エステル体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】同一分子内に異なる反応性基を備えるカップリング剤であって、両反応性基の間を容易に分解することが可能な新規な光分解性カップリング剤を提供する。
【解決手段】両末端に設けられたアミン反応性基と、アミン反応性基間に設けられたジスルフィド基とを有し、これらアミン反応性基とジスルフィド基との間に光分解性基を含む光分解性カップリング剤を形成する。具体的には、下記一般式（１）の化合物を形成する。
【化１】


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【課題】コハク酸アンモニウムの希薄水溶液、好ましくはバイオマス由来のコハク酸アンモニウム水溶液から水を分離し、同時にコハク酸アンモニウムの部分的脱アンモニア反応により得られるコハク酸系組成物を工業的に有利に製造し、また該コハク酸系組成物を工業的に有利にポリエステル原料へ転換する技術開発を課題とする。
【解決手段】コハク酸アンモニウムを主成分として含有する希薄水溶液、好ましくはバイオマス由来のコハク酸アンモニウム水溶液から、水を分離し、かつコハク酸アンモニウムを部分的に脱アンモニア反応させることからなるコハク酸系組成物の製造方法、及びこの組成物からコハク酸ジアルキル、コハク酸、無水コハク酸を製造する方法である。
さらに上記のコハク酸系組成物、コハク酸ジアルキル、コハク酸、無水コハク酸から１，４−ブタンジオールを製造する方法である。 （もっと読む）

本発明は、質量分析法による分析物の決定に関係する方法、混合物、キットおよび組成物に関する。本発明は、質量分析による分析物（単数または複数）の決定に関する。分析物は、関心のあるいずれの分子であってもよい。複合混合物中の分析物の相対および／または絶対定量を可能にする固有の標識試薬を使用して、分析物を決定することができる。これらの標識試薬は、複合サンプル混合物の分析のためにセットで使用することができ、この場合、標識試薬は、異性体のものおよび／または同重体のものであり得る。
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構造式（I）のような活性化ポリマービシン誘導体、並びにそれと共に作成された複合体が開示される。ビシン誘導体を作成および使用する方法もまた開示される。
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ＨＩＶ−プロテアーゼ阻害剤の合成に有用な、光学活性３−アミノ−ブテンおよび１，２−ジヒドロキシ−３−アミノ−ブタン中間体化合物、並びにこれらの中間体化合物の製造法が開示される（式Ｉ）。
【化１】

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【課題】なし
【解決手段】本発明は、医薬製剤の活性成分として有用である、式(I)のベンゼンスルホンアミド誘導体に関するものである。本発明のベンゼンスルホンアミド誘導体は、CCR3（CC型ケモカインレセプター）アンタゴニスト活性を有し、かつCCR3活性に関連した疾患の予防、及び治療、特に喘息、アトピー性皮膚炎、アレルギー性鼻炎、及び他の炎症性／免疫学性疾患に使用することができる。前記式において、Xは、O、又はSであり；R⁴は、式(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)、(g)、(h)、(i)、又は(j)であり、他の置換基は、請求項１に規定されるものである。

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【構成】一般式（Ｉ）で示されるジケトヒドラジン誘導体、およびその薬学的に許容される塩を含有する医薬組成物。
【化１】


【効果】一般式（Ｉ）で示される化合物は、システインプロテアーゼ阻害活性を有し、炎症性疾患、免疫疾患、虚血性疾患、呼吸器系疾患、循環器系疾患、血液疾患、神経疾患、肝・胆道疾患、骨・関節疾患、代謝性疾患等の治療剤として有用である。また、エラスターゼ阻害活性を有するため、ＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）などの治療剤としても有用である。 （もっと読む）