国際特許分類[C07D209/42]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみを含有し,他の環と縮合している5員環からなる複素環式化合物 (3,383) | 1個の炭素環と縮合しているもの (2,455) | インドール;水素添加したインドール (1,835) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子が複素環の炭素原子に直接結合したもの (558) | 異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基 (248)
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C型肝炎の治療のための化合物
本発明は、式I、II、III、IV、およびVの化合物ならびにそれらの塩、さらには該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染した患者の治療に有用でありうる。 (もっと読む)
呼吸器疾患の処置のためのp38MAPキナーゼ阻害剤としての7−(ピペラジン−1−イルメチル)−1H−インドール−2−カルボン酸(フェニル)−アミド誘導体及び関連化合物
本発明は、呼吸器の病気、特に喘息及びCOPDの処置用の一般式(I)の化合物に関する。
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カルバモイル基、ウレイド基及び置換オキシ基を有する新規インドール誘導体
【課題】カルバモイル基、ウレイド基及び置換オキシ基を有する新規インドール誘導体又はその塩の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式(1)で表される化合物又はその塩はIKKβ阻害活性を有し、IKKβが関与するとされる疾患の予防及び/又は治療剤として有用である。式中、R1は水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、ヒドロキシ基又は置換基を有してもよい低級アルコキシ基等;R2は水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよい低級シクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基又は置換基を有してもよい複素環基等;R3はハロゲン原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよい低級アルケニル基、置換基を有してもよい低級アルキニル基、置換基を有してもよい低級シクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基、置換基を有しても複素環基等;mは0、1、2等を示す。
【化1】
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肥満細胞トリプターゼインヒビターとしての[4−(5−アミノメチル−2−フルオロ−フェニル)−ピペリジン−1−イル]−[7−フルオロ−1−(2−メトキシ−エチル)−4−トリフルオロメトキシ−1H−インドール−3−イル]−メタノン
本発明は、トリプターゼインヒビターとして有用なインドールベンジルアミン化合物に関する。さらに、本発明はトリプターゼの阻害により改善の必要がある生理学的症状を患っているか、または罹りやすい患者を治療するための化合物の使用に関し、治療有効量の化合物をその患者に投与することを包含する。
さらに、本発明は治療有効量の式Iの化合物および薬学的に受容可能な担体を含む医薬組成物に関する。
【化1】
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置換インドリル及びインダゾリル誘導体及びそれらの使用
本願は、モノアミン欠乏に関連する疾患の処置に有用な一般式I’(式中、A、Q、X、Y、Z1、Z2、m、p、q、z、m、R1、R1’、R2、R3、及びR4は本明細書に記載されたとおりに定義される)の化合物又は薬学的に許容しうるその塩を開示する。また、医薬組成物、使用方法、及びその化合物の製法も提供される。
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タンパク質キナーゼおよびホスファターゼ阻害剤、それらを設計する方法、ならびにそれらを使用する方法
【課題】タンパク質キナーゼおよび/またはタンパク質ホスファターゼの阻害剤を同定する方法、タンパク質キナーゼ活性および/またはタンパク質ホスファターゼ活性を阻害する方法、並びに特異的非ペプチドタンパク質チロシンキナーゼおよび/またはタンパク質ホスファターゼ阻害剤の提供。
【解決手段】インドール−2−カルボン酸アミド誘導体及びその他の特定の構造を有する化合物。これらのタンパク質キナーゼ阻害剤またはタンパク質ホスファターゼ阻害剤は、癌、乾癬、関節硬化症、免疫系活性、糖尿病、または肥満を含む患者の、多くの状態の治療に使用してもよい。さらに、被験者における聴覚損失を防御または治療する方法であり、この方法は、有効量のタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤を被験者に投与して、聴覚損失防御または治療する段階を含む。
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p53突然変異体の安定化において使用するための化合物
Y220C突然変異を保有するp53タンパク質の安定化において使用するための、式(I):
【化1】
の化合物
(式中、XはCRX及びNから選択され、RN1はH、及びSH又はハロによって置換されていてもよいC1〜4アルキルから選択され、RG1はH及びSHから選択され、RC2はH及び必要に応じて置換されたC1〜7アルキルから選択され、RC3はH及び必要に応じて置換されたC1〜7アルキルから選択され、RXはH、OH及びNH2から選択され、RC4は(i)必要に応じて置換されたN含有C3〜12ヘテロシクリル、(ii)C(=O)NRN5RN6(式中、RN5及びRN6は独立してH、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択されるか、又はRN5及びRN6と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたN含有C5〜7ヘテロシクリル基を形成する)、(iii)C(=O)ORO1(式中、RO1はH、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択される)、(iv)C(=O)NHNHSO2RS1(式中、RS1はH、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択される)、(v)OC(=O)RC8(式中、RC8はH、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択される)、(vi)OC(=O)NRN7RN8(式中、RN7及びRN8は独立してH、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択されるか、又はRN7及びRN8と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたN含有C5〜7ヘテロシクリル基を形成する)、並びに(vii)C(=O)CH2NH C(=O)NHNH2、CHC(CN)2、CHC(CN)C(=O)NH2及びカルボキシから選択され、RC5はH、OH及びNH2から選択され、又はRC4及びRC5が、それらが結合する炭素原子と共に、5個若しくは6個の環原子を含有する必要に応じて置換された式:
【化2】
(式中、QはO、N又はCRQ1=CRQ2(式中、RQ1及びRQ2は独立してH、OH及びNH2から選択される)を表す)の芳香環を形成し、RC6はH、OH及びNH2から選択され、RC7は必要に応じて置換されたN含有C3〜12ヘテロシクリル、NHC(=O)RC9、CH2NRN2RN3及びNHC(=S)NHRN4(式中、RC9は必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択され、RN2及びRN3は独立してII、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択されるるか、又はRN2及びRN3と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたN含有C5〜7ヘテロシクリル基を形成し、RN4は必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択される)から選択され、RC4及びRC5が結合していない場合、RC3をさらにOR02(式中、RO2はC1〜4アルキル基である)及びC(=O)ORO3(式中、RO3はC1〜4アルキル基である)から選択することができ、RC2をさらにハロから選択することができる)。
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化合物、組成物およびそれらを作製する方法
細胞機能の汎用的な調節剤として、PP2Aは、正常な生物活性に不可欠である。PP2Aの機能障害は、多種多様な疾患状態に関連する。PP2Aメチル化および/または活性の変化は、なかでも神経障害、神経変性疾患、糖尿病、インシュリン抵抗および代謝症候群を含む様々な障害、疾患および状態に関連する。本発明は、PP2Aの脱メチル化をモジュレートし、PP2Aのメチル化をモジュレートし、かつ/またはPP2Aの活性をモジュレートするのに有用である、PP2Aメチル化および/または活性をモジュレートする化合物および/または組成物、ならびにその製造方法を提供する。 (もっと読む)
新規エストロゲン受容体リガンド
本発明は、式(I)の化合物、またはそのエステル、アミドもしくはカルバメートの塩、およびそのエステル、アミド、カルバメートもしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、カルバメート、溶媒和物もしくは塩を提供する。本発明は、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用も提供し、式中、R1、R2、R3、R4、R5およびRは、本明細書に定義した通りである。
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血管新生阻害活性を有する新規インドール誘導体
【課題】新規インドール誘導体の合成研究及びそれらの化合物の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】式(I)で表される化合物又はその塩。式中、XはO、S又はN−R4を示し;R1はアリール基、芳香族複素環基等を示し;R2はアリール基、芳香族複素環基等を示し;R3は水素原子、アルキル基、アルキルカルボニル基等を示し;R4は水素原子、アルキル基等を示す。
【化1】
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