呼吸器疾患の処置のためのｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤としての７−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（フェニル）−アミド誘導体及び関連化合物
本発明は、呼吸器の病気、特に喘息及びＣＯＰＤの処置用の一般式（Ｉ）の化合物に関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化２９２】
｛式中、
Ａｒは、式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）又は（ＩＶ）：
【化２９３】
［式中、
Ｒ３は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ１−２−ペルフルオロアルキル、３−メチル−オキセタン−３−イル、Ｃ１−２−ペルフルオロアルコキシ、モルホリニルを意味し、
ここで、該シクロアルキル基は、場合により、Ｃ１−３−アルキルで置換されていてもよく、
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシを意味し、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−５−アルキル−スルホニル−アミノ、Ｃ３−６−シクロアルキル−スルホニル−アミノ、（Ｃ１−５−アルキル−スルホニル）−（メチル）−アミノ、（Ｃ３−６−シクロアルキル−スルホニル）−（メチル）−アミノ、Ｃ１−５−アルキル−カルボニル−アミノ、Ｃ３−６−シクロアルキル−カルボニル−アミノ、（Ｃ１−５−アルキル−カルボニル）−（メチル）−アミノ、（Ｃ３−６−シクロアルキル−カルボニル）−（メチル）−アミノ、アミノカルボニル、Ｃ１−５−アルキル−アミノ−カルボニル、Ｃ３−６−シクロアルキル−アミノ−カルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−カルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−２−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−ピロリジン−１−イル−Ｃ１−２−アルキル、４−Ｃ１−５−アルキル−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−２−アルキル、４−ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−２−アルキル、３−ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−２−アルキル、Ｃ１−５−アルキル−スルフィニル、Ｃ３−６−シクロアルキル−スルフィニル、Ｃ１−５−アルキル−スルホニル、Ｃ３−６−シクロアルキル−スルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−２−アルキル、Ｃ１−５−アルキル−スルフィニル−メチル、Ｃ１−５−アルキル−スルホニル−メチルを意味し、
Ｒ６は、Ｃ１−３−アルキル又はフェニルを意味し、
ここで、該Ｃ１−３−アルキル基は、場合により、ヒドロキシ又はジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノで置換されていてもよく、
該フェニル基は、場合により、フッ素又はＣ１−３−アルキルで置換されていてもよく、
Ｄ又はＥは、窒素を表し、
Ｇ及びＥ’は、互いに独立に、窒素又は酸素を表し、
ここで、Ｅ’が窒素を意味する場合、Ｒ６は、Ｅ’にのみ結合している］で示される置換基を意味し、
Ｒ１は、Ｃ４−６−シクロアルキル系（これは、場合により、Ｒ７で１置換〜２置換されていてもよい１〜２個の窒素原子を含有する）を意味し、
ここで、Ｒ７は、Ｃ１−３−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルコキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキル−アミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノであってもよく、
Ｒ２は、水素、ハロゲン又はＣ１−４−アルキルを意味し、
Ｌは、−Ｃ（Ｈ）＜又は−Ｎ＜を意味し、
Ｍは、−Ｃ（Ｈ）＜又は−Ｎ＜を意味し、
Ｔは、結合又はＣ１−４−アルキレンを意味するが、
該Ｃ１−４−アルキレン基は、Ｃ１−２−アルキルで置換されていてもよく、
ｍは、０、１、２又は３を意味し、
ｎは、１、２又は３を意味し、
ｐは、０、１、２又は３を意味するが、
ここでは、特記のない限り、上記アルキル基は、直鎖状もしくは分岐鎖状であってよい｝で示される化合物、その互変異性体、立体異性体、混合物及び塩、特にその生理学的に許容しうる塩。
【請求項２】
一般式（Ｉ）：
｛式中、
Ａｒは、一般式（ＩＩ’）：
【化２９４】
［式中、
Ｒ３は、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、又は下記：
【化２９５】
を意味するが、
該−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル基は、−Ｃ１−Ｃ３−アルキルで置換されていてもよく、
Ｒ４は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ４−アルキル又は−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルを意味し、
Ｒ５は、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−Ｎ（ＣＨ３）−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−Ｎ（ＣＨ３）−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２；
−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）；
−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル）；
−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−Ｓ（Ｏ）−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−ＯＨ；
−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｎ（Ｒ８、Ｒ８’）より選択される］で示される置換基であり、
Ｒ１は、−Ｃ４−Ｃ６−シクロアルキル（これは、環中に１〜２個の窒素原子を含有する）を意味し、
ここで、Ｒ１は、場合により、−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、及び−Ｎ（Ｒ９、Ｒ９’）より選択される基で置換されていてもよく、
Ｒ２は、−Ｈ、−ハロゲン及びＣ１−Ｃ４−アルキルより選択され、
ここで、各場合において、Ｒ８、Ｒ８’、Ｒ９及びＲ９’は、互いに独立に、−Ｈ及び−Ｃ１−Ｃ５−アルキルより選択され、
ここで、２個の基Ｒ８とＲ８’は、それらが結合している窒素と一緒になって、４員〜６員環系（これらは、−ＯＨ又は−Ｎ（Ｒ１０、Ｒ１０’）で置換されていてもよい）を形成してもよく、
ここで、各場合において、Ｒ１０及びＲ１０’は、互いに独立に、−Ｈ及び−Ｃ１−Ｃ５−アルキルより選択され、
Ｌ及びＭは、互いに独立に、−ＣＨ＜及び−Ｎ＜より選択され、
Ｔは、結合及び−Ｃ１−Ｃ３−アルキレンより選択されるが、
該Ｃ１−３−アルキレン基は、メチルで置換されていてもよく、
ｍは、０〜３であってよく、
ｎは、１〜３であってよく、
ｐは、０〜３であってよい｝で示される、場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
一般式（Ｉ）：
｛式中、
Ａｒは、一般式（ＩＩ’’）：
【化２９６】
［式中、
Ｒ３は、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ｎ−Ｃ３Ｈ７、−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ｎ−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−ｎ−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ２−ＣＨ２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、又は下記：
【化２９７】
より選択され、
Ｒ４は、Ｈ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５より選択され、
Ｒ５は、Ｈ、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｎ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｃ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｎ−Ｃ４Ｈ９、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｃ−Ｃ４Ｈ７、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｎ−Ｃ５Ｈ１１、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＨ２）２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｃ−Ｃ５Ｈ９、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｎ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｃ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｎ−Ｃ４Ｈ９、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｃ−Ｃ４Ｈ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｎ−Ｃ５Ｈ１１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｃ−Ｃ５Ｈ９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ｎ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ｉ−Ｃ３Ｈ７）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ｃ−Ｃ３Ｈ５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ｎ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ｎ−Ｃ４Ｈ９）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ２−ｉ−Ｃ３Ｈ７）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ｃ−Ｃ４Ｈ７、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−Ｎ（ｎ−Ｃ３Ｈ７）２、−ＣＨ２−Ｎ（ｉ−Ｃ３Ｈ７）２、−ＣＨ２−Ｎ（ｎ−Ｃ４Ｈ９）２、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ２−ｉ−Ｃ３Ｈ７）２、下記：
【化２９８】
−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）−Ｃ２Ｈ５又は−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５より選択される］で示される置換基であり、
Ｒ１は、下記：
【化２９９】
より選択され、
Ｒ２は、Ｈを意味し、
Ｌは、−ＣＨ＜又は−Ｎ＜より選択され、
Ｍは、−Ｎ＜又は−ＣＨ＜を意味し、
Ｔは、結合又は−ＣＨ２−より選択されるが、
該−ＣＨ２−基は、メチルで置換されていてもよく、
ｍは、１又は２であってもよく、
ｎは、１又は２であってもよい｝で示される、場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４】
一般式（Ｉ）：
｛式中、
Ａｒは、一般式（ＩＩ’’’）：
【化３００】
［式中、
Ｒ３は、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＦ３又は−ＣＦ２ＣＦ３を意味し、
Ｒ４は、−Ｏ−ＣＨ３又は−Ｏ−Ｃ２Ｈ５を意味し、
Ｒ５は、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｎ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｃ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｎ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｃ−Ｃ３Ｈ５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ｃ−Ｃ３Ｈ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２，−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−Ｎ（ｉ−Ｃ３Ｈ７）２、下記：
【化３０１】
−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ３又は−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３より選択される］で示される置換基であり、
Ｒ１は、下記：
【化３０２】
より選択され、
Ｒ２は、−Ｈを意味し、
Ｌは、−ＣＨ＜及び−Ｎ＜より選択され、
Ｍは、−Ｎ＜を意味し、
Ｔは、結合を意味し、
ｍは、１を意味し、
ｎは、１を意味する｝で示される、場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
一般式（Ｉ）：
｛式中、
Ａｒは、一般式（ＩＩａ）、（ＩＩＩａ）又は（ＩＶａ）：
【化３０３】
［式中、
Ｒ３は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ１−２−ペルフルオロアルキル、３−メチル−オキセタン−３−イル、Ｃ１−２−ペルフルオロアルコキシ、モルホリニルを意味し、
ここで、該シクロアルキル基は、場合により、Ｃ１−３−アルキルで置換されていてもよく、
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシを意味し、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−５−アルキル−スルホニル−アミノ、Ｃ３−６−シクロアルキル−スルホニル−アミノ、（Ｃ１−５−アルキル−スルホニル）−（メチル）−アミノ、（Ｃ３−６−シクロアルキル−スルホニル）−（メチル）−アミノ、Ｃ１−５−アルキル−カルボニル−アミノ、Ｃ３−６−シクロアルキル−カルボニル−アミノ、（Ｃ１−５−アルキル−カルボニル）−（メチル）−アミノ、（Ｃ３−６−シクロアルキル−カルボニル）−（メチル）−アミノ、アミノカルボニル、Ｃ１−５−アルキル−アミノ−カルボニル、Ｃ３−６−シクロアルキル−アミノ−カルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−カルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−２−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−ピロリジン−１−イル−Ｃ１−２−アルキル、４−Ｃ１−５−アルキル−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−２−アルキル、４−ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−２−アルキル、３−ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−２−アルキル、Ｃ１−５−アルキル−スルフィニル、Ｃ３−６−シクロアルキル−スルフィニル、Ｃ１−５−アルキル−スルホニル、Ｃ３−６−シクロアルキル−スルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−２−アルキル、Ｃ１−５−アルキル−スルフィニル−メチル、Ｃ１−５−アルキル−スルホニル−メチルを意味し、
Ｒ６は、Ｃ１−３−アルキル又はフェニルを意味するが、
該Ｃ１−３−アルキル基は、場合により、ヒドロキシ又はジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノで置換されていてもよく、
該フェニル基は、場合により、フッ素又はＣ１−３−アルキルで置換されていてもよく、
Ｄ又はＥは、窒素を表し、
Ｇ及びＥ’は、互いに独立に、窒素又は酸素を表し、
ここで、Ｅ’が窒素を意味する場合、Ｒ６は、Ｅ’にのみ結合している］で示されるうちの一つの式の置換基である｝で示される、場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
一般式（Ｉ）：
｛式中、
Ａｒは、式（ＩＩａ）又は（ＩＩＩａ）：
【化３０４】
［式中、
Ｒ３は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ｎ−ペンチル、ｉ−ペンチル、ネオ−ペンチル、１−メチル−シクロプロピル、メトキシ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、３−メチル−オキセタン−３−イル、トリフルオロメトキシ、モルホリン−４−イルを意味し、
Ｒ４は、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシを意味し、
Ｒ５は、Ｈ、メチル−スルホニル−アミノ、エチル−スルホニル−アミノ、ｎ−プロピル−スルホニル−アミノ、ｉ−プロピル−スルホニル−アミノ、ｎ−ブチル−スルホニル−アミノ、ｉ−ブチル−スルホニル−アミノ、sec−ブチル−スルホニル−アミノ、tert−ブチル−スルホニル−アミノ、ｎ−ペンチル−スルホニル−アミノ、ｉ−ペンチル−スルホニル−アミノ、ネオ−ペンチル−スルホニル−アミノ、シクロプロピル−スルホニル−アミノ、シクロブチル−スルホニル−アミノ、シクロペンチル−スルホニル−アミノ、アセチル−アミノ、エチル−カルボニル−アミノ、ｎ−プロピル−カルボニル−アミノ、ｉ−プロピル−カルボニル−アミノ、シクロプロピル−カルボニル−アミノ、ｎ−ブチル−カルボニル−アミノ、ｉ−ブチル−カルボニル−アミノ、sec−ブチル−カルボニル−アミノ、tert−ブチル−カルボニル−アミノ、シクロブチル−カルボニル−アミノ、ｎ−ペンチル−カルボニル−アミノ、ｉ−ペンチル−カルボニル−アミノ、ネオ−ペンチル−カルボニル−アミノ、シクロペンチル−カルボニル−アミノ、アミノ−カルボニル、メチルアミノ−カルボニル、エチルアミノ−カルボニル、ｎ−プロピルアミノ−カルボニル、ｉ−プロピルアミノ−カルボニル、ｎ−ブチルアミノ−カルボニル、ｉ−ブチルアミノ−カルボニル、sec−ブチルアミノ−カルボニル、tert−ブチルアミノ−カルボニル、ｎ−ペンチルアミノ−カルボニル、ｉ−ペンチルアミノ−カルボニル、ネオ−ペンチルアミノ−カルボニル、シクロプロピルアミノ−カルボニル、シクロブチルアミノ−カルボニル、シクロペンチルアミノ−カルボニル、ジメチルアミノ−カルボニル、ジエチルアミノ−カルボニル、ジ−ｎ−プロピルアミノ−カルボニル、ジ−ｉ−プロピルアミノ−カルボニル、ジメチルアミノ−メチル、ジエチルアミノ−メチル、ジ−ｎ−プロピルアミノ−メチル、ジ−ｉ−プロピルアミノ−メチル、３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル−メチル、３−ジエチルアミノ−ピロリジン−１−イル−メチル、３−ジ−ｎ−プロピルアミノ−ピロリジン−１−イル−メチル、３−ジ−ｉ−プロピルアミノ−ピロリジン−１−イル−メチル、４−メチル−ピペラジン−１−イル−メチル、４−エチル−ピペラジン−１−イル−メチル、４−ｎ−プロピル−ピペラジン−１−イル−メチル、４−ｉ−プロピル−ピペラジン−１−イル−メチル、４−ｎ−ブチル−ピペラジン−１−イル−メチル、４−sec−ブチル−ピペラジン−１−イル−メチル、４−ｉ−ブチル−ピペラジン−１−イル−メチル、４−tert−ブチル−ピペラジン−１−イル−メチル、４−ジメチルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、４−ジエチルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、４−ジ−ｎ−プロピルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、４−ジ−ｉ−プロピルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、３−ジメチルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、３−ジエチルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、３−ジ−ｎ−プロピルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、３−ジ−ｉ−プロピルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、メチル−スルフィニル、エチル−スルフィニル、ｎ−プロピル−スルフィニル、ｉ−プロピル−スルフィニル、シクロプロピル−スルフィニル、メチル−スルホニル、エチル−スルホニル、ｎ−プロピル−スルホニル、ｉ−プロピル−スルホニル、シクロプロピル−スルホニル、ヒドロキシ−メチル、メチル−スルフィニル−メチル、メチル−スルホニル−メチルを意味し、
Ｄ又はＥは、窒素を表す］で示される置換基を意味する｝で示される、場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
一般式（Ｉ）：
｛式中、
Ａｒは、式（ＩＩａ）：
【化３０５】
［式中、
Ｒ３は、ｉ−プロピル、ｉ−ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、１−メチル−シクロプロピル、メトキシ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、トリフルオロメトキシを意味し、
Ｒ４は、メトキシ、エトキシを意味し、
Ｒ５は、メチル−スルホニル−アミノ、エチル−スルホニル−アミノ、ｎ−プロピル−スルホニル−アミノ、ｉ−プロピル−スルホニル−アミノ、シクロプロピル−スルホニル−アミノ、アセチル−アミノ、エチル−カルボニル−アミノ、ｎ−プロピル−カルボニル−アミノ、ｉ−プロピル−カルボニル−アミノ、シクロプロピル−カルボニル−アミノ、アミノ−カルボニル、メチルアミノ−カルボニル、エチルアミノ−カルボニル、ｉ−プロピルアミノ−カルボニル、シクロプロピルアミノ−カルボニル、ジメチルアミノ−カルボニル、ジエチルアミノ−カルボニル、ジ−ｎ−プロピルアミノ−カルボニル、ジ−ｉ−プロピルアミノ−カルボニル、ジメチルアミノ−メチル、ジエチルアミノ−メチル、ジ−ｎ−プロピルアミノ−メチル、ジ−ｉ−プロピルアミノ−メチル、３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル−メチル、３−ジエチルアミノ−ピロリジン−１−イル−メチル、３−ジ−ｎ−プロピルアミノ−ピロリジン−１−イル−メチル、３−ジ−ｉ−プロピルアミノ−ピロリジン−１−イル−メチル、４−メチル−ピペラジン−１−イル−メチル、４−エチル−ピペラジン−１−イル−メチル、４−ｎ−プロピル−ピペラジン−１−イル−メチル、４−ｉ−プロピル−ピペラジン−１−イル−メチル、４−ジメチルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、４−ジエチルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、４−ジ−ｎ−プロピルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、４−ジ−ｉ−プロピルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、３−ジメチルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、３−ジエチルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、３−ジ−ｎ−プロピルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、３−ジ−ｉ−プロピルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、メチル−スルフィニル、エチル−スルフィニル、ｎ−プロピル−スルフィニル、ｉ−プロピル−スルフィニル、シクロプロピル−スルフィニル、メチル−スルホニル、エチル−スルホニル、ｎ−プロピル−スルホニル、ｉ−プロピル−スルホニル、シクロプロピル−スルホニル、ヒドロキシ−メチル、メチル−スルフィニル−メチル、メチル−スルホニル−メチルを意味する］で示される置換基を意味する｝で示される、場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
一般式（Ｉ）：
｛式中、
Ａｒは、式（ＩＩａ）：
【化３０６】
［式中、
Ｒ３は、tert−ブチル、sec−ブチル、ｉ−プロピル、ｉ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチルを意味し、
Ｒ４は、メトキシ、エトキシを意味し、
Ｒ５は、メチル−スルホニル−アミノ、ｎ−プロピル−スルホニル−アミノ、シクロプロピル−スルホニル−アミノ、アセチル−アミノ、エチル−カルボニル−アミノ、ｎ−プロピル−カルボニル−アミノ、ｉ−プロピル−カルボニル−アミノ、シクロプロピル−カルボニル−アミノ、アミノ−カルボニル、メチルアミノ−カルボニル、エチルアミノ−カルボニル、ｉ−プロピルアミノ−カルボニル、シクロプロピルアミノ−カルボニル、ジメチルアミノ−カルボニル、ジメチルアミノ−メチル、ジエチルアミノ−メチル、ジ−ｉ−プロピルアミノ−メチル、（Ｒ）−３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル−メチル、（Ｓ）−３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル−メチル、３−ジエチルアミノ−ピロリジン−１−イル−メチル、４−メチル−ピペラジン−１−イル−メチル、４−ｉ−プロピル−ピペラジン−１−イル−メチル、４−ジメチルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、４−ジエチルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、３−ジメチルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、メチル−スルフィニル、メチル−スルホニル、ヒドロキシ−メチル、メチル−スルフィニル−メチル、メチル−スルホニル−メチルを意味する］で示される置換基を意味する｝で示される、場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
一般式（Ｉ）：
｛式中、
Ａｒは、一般式（ＩＩ’）：
【化３０７】
［式中、
Ｒ３は、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、又は下記：
【化３０８】
を意味するが、
該−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル基は、−Ｃ１−Ｃ３−アルキルで置換されていてもよく、
Ｒ４は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ４−アルキル又は−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルを意味し、
Ｒ５は、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−Ｎ（ＣＨ３）−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−Ｎ（ＣＨ３）−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２；
−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）；
−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル）；
−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−Ｓ（Ｏ）−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−ＯＨ
−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｎ（Ｒ８，Ｒ８’）より選択され、
ここで、Ｒ８及びＲ８’は各々、互いに独立に、−Ｈ及び−Ｃ１−Ｃ５−アルキルより選択され、
ここで、２個の基Ｒ８及びＲ８’は、それらが結合している窒素と一緒になって、４員〜６員環系（これは、−ＯＨ又は−Ｎ（Ｒ１０、Ｒ１０’）で置換されていてもよい）を形成してもよく、
ここで、Ｒ１０及びＲ１０’は各々、互いに独立に、−Ｈ及び−Ｃ１−Ｃ５−アルキルより選択される］で示される置換基である｝で示される、場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
一般式（Ｉ）：
｛式中、
Ａｒは、一般式（ＩＩ’’）：
【化３０９】
［式中、
Ｒ３は、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ｎ−Ｃ３Ｈ７、−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ｎ−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−ｎ−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ２−ＣＨ２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、又は下記：
【化３１０】
より選択され、
Ｒ４は、Ｈ、−Ｏ−ＣＨ３又は−Ｏ−Ｃ２Ｈ５より選択され、
Ｒ５は、Ｈ、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｎ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｃ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｎ−Ｃ４Ｈ９、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｃ−Ｃ４Ｈ７、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｎ−Ｃ５Ｈ１１、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＨ２）２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｃ−Ｃ５Ｈ９、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｎ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｃ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｎ−Ｃ４Ｈ９、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｃ−Ｃ４Ｈ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｎ−Ｃ５Ｈ１１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｃ−Ｃ５Ｈ９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ｎ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ｉ−Ｃ３Ｈ７）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ｃ−Ｃ３Ｈ５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ｎ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ｎ−Ｃ４Ｈ９）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ２−ｉ−Ｃ３Ｈ７）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ｃ−Ｃ４Ｈ７、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−Ｎ（ｎ−Ｃ３Ｈ７）２、−ＣＨ２−Ｎ（ｉ−Ｃ３Ｈ７）２、−ＣＨ２−Ｎ（ｎ−Ｃ４Ｈ９）２、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ２−ｉ−Ｃ３Ｈ７）２、下記：
【化３１１】
−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）−Ｃ２Ｈ５又は−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５より選択される］で示される置換基である｝で示される、場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１】
一般式（Ｉ）：
｛式中、
Ａｒは、一般式（ＩＩ’’’）：
【化３１２】
［式中、
Ｒ３は、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＦ３又は−ＣＦ２ＣＦ３を意味し、
Ｒ４は、−Ｏ−ＣＨ３又は−Ｏ−Ｃ２Ｈ５を意味し、
Ｒ５は、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｎ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｃ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｎ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｃ−Ｃ３Ｈ５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ｃ−Ｃ３Ｈ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２，−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−Ｎ（ｉ−Ｃ３Ｈ７）２、下記：
【化３１３】
−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ３又は−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３より選択される］で示される置換基である｝で示される、場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、Ｃ４−６−シクロアルキル系（これは、場合により、Ｒ７で１置換〜２置換されていてもよい、１〜２個の窒素原子を含有する）を意味し、
ここで、Ｒ７は、Ｃ１−３−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルコキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキル−アミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノであってもよい、
場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜１１のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、１−メチル−アゼチジン−２−イル、１−メチル−アゼチジン−３−イル、１−エチル−アゼチジン−２−イル、１−エチル−アゼチジン−３−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル、３−アミノ−ピロリジン−１−イル、３−メチルアミノ−ピロリジン−１−イル、３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル、３−エチルアミノ−ピロリジン−１−イル、３−ジエチルアミノ−ピロリジン−１−イル、１−メチル−ピロリジン−２−イル、１−メチル−ピロリジン−３−イル、１−エチル−ピロリジン−２−イル、１−エチル−ピロリジン−３−イル、１−メチル−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−イル、１−メチル−４−メトキシ−ピロリジン−２−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、４−アミノ−ピペリジン−１−イル、４−メチルアミノ−ピペリジン−１−イル、４−ジメチルアミノ−ピペリジン−１−イル、４−エチルアミノ−ピペリジン−１−イル、４−ジエチルアミノ−ピペリジン−１−イル、１−メチル−ピペリジン−２−イル、１−メチル−ピペリジン−３−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イル、１−エチル−ピペリジン−２−イル、１−エチル−ピペリジン−３−イル、１−エチル−ピペリジン−４−イル、ピペラジン−１−イル、４−メチル−ピペラジン−１−イル、４−エチル−ピペラジン−１−イル、４−イソプロピル−ピペラジン−１−イルを意味する、
場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜１２のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、１−メチル−アゼチジン−３−イル、アゼチジン−３−イル、（２ＲＳ）−１−メチル−アゼチジン−２−イル、（２Ｓ）−１−メチル−ピロリジン−２−イル、（２Ｒ）−１−メチル−ピロリジン−２−イル、（２Ｓ）−ピロリジン−２−イル、（２Ｓ，４Ｓ）−１−メチル−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−イル、（２Ｒ，４Ｓ）−１−メチル−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−イル、（２Ｓ，４Ｒ）−１−メチル−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−イル、（２Ｒ，４Ｒ）−１−メチル−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−イル、（２Ｒ，４Ｒ）−１−メチル−４−メトキシ−ピロリジン−２−イル、（３Ｓ）−１−メチル−ピロリジン−３−イル、（３Ｒ）−１−メチル−ピロリジン−３−イル、１−メチル−ピペリジン−３−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イル、（３Ｓ）−３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル、（３Ｒ）−３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル、４−メチル−ピペラジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、（３Ｒ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル、（３Ｓ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル、４−ジメチルアミノ−ピペリジン−１−イルを意味する、
場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜１３のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、−Ｃ４−Ｃ６−シクロアルキル（これは環中に１〜２個の窒素原子を含有する）より選択され、
ここで、Ｒ１は、場合により、−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、及び−Ｎ（Ｒ９，Ｒ９’）より選択される基で置換されていてもよく、
ここで、Ｒ９、Ｒ９’は、先に記載の意味を有する、
場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜１１のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、下記：
【化３１４】
より選択される、
場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜１１のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、下記：
【化３１５】
より選択される、
場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜１１のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２が、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ及び−ＣＨ３より選択され、そして
ｐが、０、１、２又は３より選択される、
場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜１７のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２が、Ｈである、
場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜１８のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項２０】
Ｌ及びＭが、互いに独立に、−ＣＨ＜及び−Ｎ＜より選択される、
場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜１９のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項２１】
Ｌが、−ＣＨ＜又は−Ｎ＜より選択される、
場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜２０のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項２２】
Ｍが、−Ｎ＜を意味する、
場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜２１のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項２３】
Ｔが、結合及び−Ｃ１−Ｃ３−アルキレンより選択されるが、
該−Ｃ１−Ｃ３−アルキレン基は、メチルで置換されていてもよい、
場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜２２のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項２４】
Ｔが、結合、及び−ＣＨ２−より選択されるが、
該−ＣＨ２−基は、メチルで置換されていてもよい、
場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜２３のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項２５】
Ｔが、結合を意味する、
場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜２４のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項２６】
喘息又はＣＯＰＤより選択される疾患の処置のための、請求項１〜２５のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項２７】
喘息又はＣＯＰＤより選択される疾患の処置のための医薬の製造のための、請求項１〜２６のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２８】
実施態様Ｅ−１、Ｅ−２、Ｅ−３、Ｅ−４、Ｅ−５、Ｅ−６、Ｅ−７、Ｅ−８、Ｅ−９、Ｅ−１０、Ｅ−１１、Ｅ−１２、Ｅ−１３及びＥ−１４（表１）により定義される、請求項１〜２７のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項２９】
実施態様Ｅ−７（表１）により定義される、請求項１〜２８のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項３０】
１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピペリジン−４−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
１−メチル−７−［４−（１−メチル−アゼチジン−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｒ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
１−メチル−７−［４−（１−メチル−アゼチジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｒ）−１−メチル−７−［１−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペリジン−４−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［１−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペリジン−４−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
７−［４−（（２Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシフェニル）−アミド、
７−［４−（（２Ｒ，４Ｒ）−４−メトキシ−１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシフェニル）−アミド、
７−［４−（（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシフェニル）−アミド、
７−［４−（（２Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシフェニル）−アミド、
７−［４−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシフェニル）−アミド、
１−メチル−７−［４−（２−ピロリジン−１−イル−プロピオニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
７−｛４−［２−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−イルメチル｝−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−７−｛４−［２−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−イルメチル｝−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
１−メチル−７−［４−（２−ピロリジン−１−イル−アセチル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
１−メチル−７−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−イルメチル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
１−メチル−７−［１−（（２Ｓ）−１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−アゼパン−４−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
１−メチル−７−［１−（１−メチル−ピペリジン−４−カルボニル）−アゼパン−４−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
１−メチル−７−［１−（（２Ｒ）−１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−アゼパン−４−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
１−メチル−７−［４−（（２Ｒ）−１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−［１，４］ジアゼパン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
１−メチル−７−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−ピペリジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−７−［４−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−カルボニル）−ピペリジン−１−イルメチル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｒ）−７−［４−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−カルボニル）−ピペリジン−１−イルメチル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（３−モルホリン−４−イル−フェニル）−アミド、
（Ｒ）−７−［４−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−７−［４−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
７−［４−（アゼチジン−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピペリジン−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−３−カルボニル）−［１，４］ジアゼパン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｒ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−３−カルボニル）−［１，４］ジアゼパン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
７−｛４−［２−（４−ジメチルアミノ−ピペリジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−イルメチル｝−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｒ）−７−｛４−［２−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−イルメチル｝−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｒ）−７−｛４−［２−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−イルメチル｝−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−７−｛４−［２−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−イルメチル｝−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
１−メチル−７−［４−（２−ピペラジン−１−イル−アセチル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
１−メチル−７−［４−（（２Ｓ）−１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−［１，４］ジアゼパン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピペリジン−４−カルボニル）−［１，４］ジアゼパン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−イソブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−［５−tert−ブチル−２−メトキシ−３−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−フェニル］−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−｛５−tert−ブチル−３−［（ジイソプロピルアミノ）−メチル］−２−メトキシ−フェニル｝−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−ジエチルアミノメチル−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
１−メチル−７−［４−（（２Ｓ）−１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−［５−tert−ブチル−３−（３−ジメチルアミノ−ピペリジン−１−イルメチル）−２−メトキシ−フェニル］−アミド、
１−メチル−７−［４−（（２Ｓ）−１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−［５−tert−ブチル−３−（３−ジエチルアミノ−ピロリジン−１−イルメチル）−２−メトキシ−フェニル］−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−［５−tert−ブチル−３−（４−ジメチルアミノ−ピペリジン−１−イルメチル）−２−メトキシ−フェニル］−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−［５−tert−ブチル−３−（４−ジエチルアミノ−ピペリジン−１−イルメチル）−２−メトキシ−フェニル］−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−［５−tert−ブチル−３−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イルメチル）−２−メトキシ−フェニル］−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−シクロプロピルカルバモイル−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−イソプロピルカルバモイル−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−エチルカルバモイル−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−２−メトキシ−３−メチルカルバモイル−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−カルバモイル−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−ジメチルカルバモイル−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
１−メチル−７−［４−（（２Ｓ）−１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−sec−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−イソプロピル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
１−メチル−７−［４−（（２Ｓ）−１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルフィニル−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニル−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルメチル−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
１−メチル−７−［４−（（２Ｓ）−１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルフィニルメチル−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−エトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−２−メトキシ−３−プロピオニルアミノ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−ブチリルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（３−アセチルアミノ−５−tert−ブチル−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−イソブチリルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−［５−tert−ブチル−３−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−２−メトキシ−フェニル］−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−［５−tert−ブチル−２−メトキシ−３−（プロパン−１−スルホニルアミノ）−フェニル］−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−シクロプロパンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−５−ペンタフルオロエチル−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−ヒドロキシメチル−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
その互変異性体、立体異性体、及び混合物。
【請求項３１】
請求項１〜３０の一項もしくは複数項記載の化合物の無機又は有機酸との生理学的に許容しうる塩。
【請求項３２】
医薬としての、請求項１〜３０の一項もしくは複数項記載の化合物、又は請求項３１記載の生理学的に許容しうる塩の使用。
【請求項３３】
請求項１〜３０の一項もしくは複数項記載の化合物、又は請求項３１記載の生理学的に許容しうる塩を、場合により、１つもしくは複数の不活性担体、保存剤及び／もしくは希釈剤と一緒に含有する、医薬。
【請求項３４】
呼吸器の病気の治療又は予防のために適切な医薬の製造のための、請求項１〜３０の一項もしくは複数項記載の少なくとも１つの化合物、又は請求項３１記載の生理学的に許容しうる塩の使用。
【請求項３５】
呼吸器の病気がＣＯＰＤ又は喘息であることを特徴とする、請求項３４記載の使用。
【請求項３６】
請求項３３記載の医薬の製造方法であって、請求項１〜３０の少なくとも一項記載の化合物、又は請求項３１記載の生理学的に許容しうる塩が、非化学的方法により１つもしくは複数の不活性担体、保存剤及び／もしくは希釈剤中に組み入れられることを特徴とする、方法。
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化２９２】
｛式中、
Ａｒは、式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）又は（ＩＶ）：
【化２９３】
［式中、
Ｒ３は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ１−２−ペルフルオロアルキル、３−メチル−オキセタン−３−イル、Ｃ１−２−ペルフルオロアルコキシ、モルホリニルを意味し、
ここで、該シクロアルキル基は、場合により、Ｃ１−３−アルキルで置換されていてもよく、
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシを意味し、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−５−アルキル−スルホニル−アミノ、Ｃ３−６−シクロアルキル−スルホニル−アミノ、（Ｃ１−５−アルキル−スルホニル）−（メチル）−アミノ、（Ｃ３−６−シクロアルキル−スルホニル）−（メチル）−アミノ、Ｃ１−５−アルキル−カルボニル−アミノ、Ｃ３−６−シクロアルキル−カルボニル−アミノ、（Ｃ１−５−アルキル−カルボニル）−（メチル）−アミノ、（Ｃ３−６−シクロアルキル−カルボニル）−（メチル）−アミノ、アミノカルボニル、Ｃ１−５−アルキル−アミノ−カルボニル、Ｃ３−６−シクロアルキル−アミノ−カルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−カルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−２−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−ピロリジン−１−イル−Ｃ１−２−アルキル、４−Ｃ１−５−アルキル−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−２−アルキル、４−ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−２−アルキル、３−ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−２−アルキル、Ｃ１−５−アルキル−スルフィニル、Ｃ３−６−シクロアルキル−スルフィニル、Ｃ１−５−アルキル−スルホニル、Ｃ３−６−シクロアルキル−スルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−２−アルキル、Ｃ１−５−アルキル−スルフィニル−メチル、Ｃ１−５−アルキル−スルホニル−メチルを意味し、
Ｒ６は、Ｃ１−３−アルキル又はフェニルを意味し、
ここで、該Ｃ１−３−アルキル基は、場合により、ヒドロキシ又はジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノで置換されていてもよく、
該フェニル基は、場合により、フッ素又はＣ１−３−アルキルで置換されていてもよく、
Ｄ又はＥは、窒素を表し、
Ｇ及びＥ’は、互いに独立に、窒素又は酸素を表し、
ここで、Ｅ’が窒素を意味する場合、Ｒ６は、Ｅ’にのみ結合している］で示される置換基を意味し、
Ｒ１は、Ｃ４−６−シクロアルキル系（これは、場合により、Ｒ７で１置換〜２置換されていてもよい１〜２個の窒素原子を含有する）を意味し、
ここで、Ｒ７は、Ｃ１−３−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルコキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキル−アミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノであってもよく、
Ｒ２は、水素、ハロゲン又はＣ１−４−アルキルを意味し、
Ｌは、−Ｃ（Ｈ）＜又は−Ｎ＜を意味し、
Ｍは、−Ｃ（Ｈ）＜又は−Ｎ＜を意味し、
Ｔは、結合又はＣ１−４−アルキレンを意味するが、
該Ｃ１−４−アルキレン基は、Ｃ１−２−アルキルで置換されていてもよく、
ｍは、０、１、２又は３を意味し、
ｎは、１、２又は３を意味し、
ｐは、０、１、２又は３を意味するが、
ここでは、特記のない限り、上記アルキル基は、直鎖状もしくは分岐鎖状であってよい｝で示される化合物、その互変異性体、立体異性体、混合物及び塩、特にその生理学的に許容しうる塩。
【請求項２】
一般式（Ｉ）：
｛式中、
Ａｒは、一般式（ＩＩ’）：
【化２９４】
［式中、
Ｒ３は、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、又は下記：
【化２９５】
を意味するが、
該−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル基は、−Ｃ１−Ｃ３−アルキルで置換されていてもよく、
Ｒ４は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ４−アルキル又は−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルを意味し、
Ｒ５は、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−Ｎ（ＣＨ３）−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−Ｎ（ＣＨ３）−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２；
−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）；
−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル）；
−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−Ｓ（Ｏ）−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−ＯＨ；
−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｎ（Ｒ８、Ｒ８’）より選択される］で示される置換基であり、
Ｒ１は、−Ｃ４−Ｃ６−シクロアルキル（これは、環中に１〜２個の窒素原子を含有する）を意味し、
ここで、Ｒ１は、場合により、−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、及び−Ｎ（Ｒ９、Ｒ９’）より選択される基で置換されていてもよく、
Ｒ２は、−Ｈ、−ハロゲン及びＣ１−Ｃ４−アルキルより選択され、
ここで、各場合において、Ｒ８、Ｒ８’、Ｒ９及びＲ９’は、互いに独立に、−Ｈ及び−Ｃ１−Ｃ５−アルキルより選択され、
ここで、２個の基Ｒ８とＲ８’は、それらが結合している窒素と一緒になって、４員〜６員環系（これらは、−ＯＨ又は−Ｎ（Ｒ１０、Ｒ１０’）で置換されていてもよい）を形成してもよく、
ここで、各場合において、Ｒ１０及びＲ１０’は、互いに独立に、−Ｈ及び−Ｃ１−Ｃ５−アルキルより選択され、
Ｌ及びＭは、互いに独立に、−ＣＨ＜及び−Ｎ＜より選択され、
Ｔは、結合及び−Ｃ１−Ｃ３−アルキレンより選択されるが、
該Ｃ１−３−アルキレン基は、メチルで置換されていてもよく、
ｍは、０〜３であってよく、
ｎは、１〜３であってよく、
ｐは、０〜３であってよい｝で示される、場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
一般式（Ｉ）：
｛式中、
Ａｒは、一般式（ＩＩ’’）：
【化２９６】
［式中、
Ｒ３は、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ｎ−Ｃ３Ｈ７、−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ｎ−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−ｎ−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ２−ＣＨ２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、又は下記：
【化２９７】
より選択され、
Ｒ４は、Ｈ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５より選択され、
Ｒ５は、Ｈ、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｎ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｃ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｎ−Ｃ４Ｈ９、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｃ−Ｃ４Ｈ７、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｎ−Ｃ５Ｈ１１、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＨ２）２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｃ−Ｃ５Ｈ９、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｎ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｃ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｎ−Ｃ４Ｈ９、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｃ−Ｃ４Ｈ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｎ−Ｃ５Ｈ１１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｃ−Ｃ５Ｈ９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ｎ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ｉ−Ｃ３Ｈ７）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ｃ−Ｃ３Ｈ５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ｎ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ｎ−Ｃ４Ｈ９）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ２−ｉ−Ｃ３Ｈ７）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ｃ−Ｃ４Ｈ７、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−Ｎ（ｎ−Ｃ３Ｈ７）２、−ＣＨ２−Ｎ（ｉ−Ｃ３Ｈ７）２、−ＣＨ２−Ｎ（ｎ−Ｃ４Ｈ９）２、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ２−ｉ−Ｃ３Ｈ７）２、下記：
【化２９８】
−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）−Ｃ２Ｈ５又は−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５より選択される］で示される置換基であり、
Ｒ１は、下記：
【化２９９】
より選択され、
Ｒ２は、Ｈを意味し、
Ｌは、−ＣＨ＜又は−Ｎ＜より選択され、
Ｍは、−Ｎ＜又は−ＣＨ＜を意味し、
Ｔは、結合又は−ＣＨ２−より選択されるが、
該−ＣＨ２−基は、メチルで置換されていてもよく、
ｍは、１又は２であってもよく、
ｎは、１又は２であってもよい｝で示される、場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４】
一般式（Ｉ）：
｛式中、
Ａｒは、一般式（ＩＩ’’’）：
【化３００】
［式中、
Ｒ３は、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＦ３又は−ＣＦ２ＣＦ３を意味し、
Ｒ４は、−Ｏ−ＣＨ３又は−Ｏ−Ｃ２Ｈ５を意味し、
Ｒ５は、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｎ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｃ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｎ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｃ−Ｃ３Ｈ５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ｃ−Ｃ３Ｈ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２，−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−Ｎ（ｉ−Ｃ３Ｈ７）２、下記：
【化３０１】
−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ３又は−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３より選択される］で示される置換基であり、
Ｒ１は、下記：
【化３０２】
より選択され、
Ｒ２は、−Ｈを意味し、
Ｌは、−ＣＨ＜及び−Ｎ＜より選択され、
Ｍは、−Ｎ＜を意味し、
Ｔは、結合を意味し、
ｍは、１を意味し、
ｎは、１を意味する｝で示される、場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
一般式（Ｉ）：
｛式中、
Ａｒは、一般式（ＩＩａ）、（ＩＩＩａ）又は（ＩＶａ）：
【化３０３】
［式中、
Ｒ３は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ１−２−ペルフルオロアルキル、３−メチル−オキセタン−３−イル、Ｃ１−２−ペルフルオロアルコキシ、モルホリニルを意味し、
ここで、該シクロアルキル基は、場合により、Ｃ１−３−アルキルで置換されていてもよく、
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシを意味し、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−５−アルキル−スルホニル−アミノ、Ｃ３−６−シクロアルキル−スルホニル−アミノ、（Ｃ１−５−アルキル−スルホニル）−（メチル）−アミノ、（Ｃ３−６−シクロアルキル−スルホニル）−（メチル）−アミノ、Ｃ１−５−アルキル−カルボニル−アミノ、Ｃ３−６−シクロアルキル−カルボニル−アミノ、（Ｃ１−５−アルキル−カルボニル）−（メチル）−アミノ、（Ｃ３−６−シクロアルキル−カルボニル）−（メチル）−アミノ、アミノカルボニル、Ｃ１−５−アルキル−アミノ−カルボニル、Ｃ３−６−シクロアルキル−アミノ−カルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−カルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−２−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−ピロリジン−１−イル−Ｃ１−２−アルキル、４−Ｃ１−５−アルキル−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−２−アルキル、４−ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−２−アルキル、３−ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−２−アルキル、Ｃ１−５−アルキル−スルフィニル、Ｃ３−６−シクロアルキル−スルフィニル、Ｃ１−５−アルキル−スルホニル、Ｃ３−６−シクロアルキル−スルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−２−アルキル、Ｃ１−５−アルキル−スルフィニル−メチル、Ｃ１−５−アルキル−スルホニル−メチルを意味し、
Ｒ６は、Ｃ１−３−アルキル又はフェニルを意味するが、
該Ｃ１−３−アルキル基は、場合により、ヒドロキシ又はジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノで置換されていてもよく、
該フェニル基は、場合により、フッ素又はＣ１−３−アルキルで置換されていてもよく、
Ｄ又はＥは、窒素を表し、
Ｇ及びＥ’は、互いに独立に、窒素又は酸素を表し、
ここで、Ｅ’が窒素を意味する場合、Ｒ６は、Ｅ’にのみ結合している］で示されるうちの一つの式の置換基である｝で示される、場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
一般式（Ｉ）：
｛式中、
Ａｒは、式（ＩＩａ）又は（ＩＩＩａ）：
【化３０４】
［式中、
Ｒ３は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ｎ−ペンチル、ｉ−ペンチル、ネオ−ペンチル、１−メチル−シクロプロピル、メトキシ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、３−メチル−オキセタン−３−イル、トリフルオロメトキシ、モルホリン−４−イルを意味し、
Ｒ４は、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシを意味し、
Ｒ５は、Ｈ、メチル−スルホニル−アミノ、エチル−スルホニル−アミノ、ｎ−プロピル−スルホニル−アミノ、ｉ−プロピル−スルホニル−アミノ、ｎ−ブチル−スルホニル−アミノ、ｉ−ブチル−スルホニル−アミノ、sec−ブチル−スルホニル−アミノ、tert−ブチル−スルホニル−アミノ、ｎ−ペンチル−スルホニル−アミノ、ｉ−ペンチル−スルホニル−アミノ、ネオ−ペンチル−スルホニル−アミノ、シクロプロピル−スルホニル−アミノ、シクロブチル−スルホニル−アミノ、シクロペンチル−スルホニル−アミノ、アセチル−アミノ、エチル−カルボニル−アミノ、ｎ−プロピル−カルボニル−アミノ、ｉ−プロピル−カルボニル−アミノ、シクロプロピル−カルボニル−アミノ、ｎ−ブチル−カルボニル−アミノ、ｉ−ブチル−カルボニル−アミノ、sec−ブチル−カルボニル−アミノ、tert−ブチル−カルボニル−アミノ、シクロブチル−カルボニル−アミノ、ｎ−ペンチル−カルボニル−アミノ、ｉ−ペンチル−カルボニル−アミノ、ネオ−ペンチル−カルボニル−アミノ、シクロペンチル−カルボニル−アミノ、アミノ−カルボニル、メチルアミノ−カルボニル、エチルアミノ−カルボニル、ｎ−プロピルアミノ−カルボニル、ｉ−プロピルアミノ−カルボニル、ｎ−ブチルアミノ−カルボニル、ｉ−ブチルアミノ−カルボニル、sec−ブチルアミノ−カルボニル、tert−ブチルアミノ−カルボニル、ｎ−ペンチルアミノ−カルボニル、ｉ−ペンチルアミノ−カルボニル、ネオ−ペンチルアミノ−カルボニル、シクロプロピルアミノ−カルボニル、シクロブチルアミノ−カルボニル、シクロペンチルアミノ−カルボニル、ジメチルアミノ−カルボニル、ジエチルアミノ−カルボニル、ジ−ｎ−プロピルアミノ−カルボニル、ジ−ｉ−プロピルアミノ−カルボニル、ジメチルアミノ−メチル、ジエチルアミノ−メチル、ジ−ｎ−プロピルアミノ−メチル、ジ−ｉ−プロピルアミノ−メチル、３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル−メチル、３−ジエチルアミノ−ピロリジン−１−イル−メチル、３−ジ−ｎ−プロピルアミノ−ピロリジン−１−イル−メチル、３−ジ−ｉ−プロピルアミノ−ピロリジン−１−イル−メチル、４−メチル−ピペラジン−１−イル−メチル、４−エチル−ピペラジン−１−イル−メチル、４−ｎ−プロピル−ピペラジン−１−イル−メチル、４−ｉ−プロピル−ピペラジン−１−イル−メチル、４−ｎ−ブチル−ピペラジン−１−イル−メチル、４−sec−ブチル−ピペラジン−１−イル−メチル、４−ｉ−ブチル−ピペラジン−１−イル−メチル、４−tert−ブチル−ピペラジン−１−イル−メチル、４−ジメチルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、４−ジエチルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、４−ジ−ｎ−プロピルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、４−ジ−ｉ−プロピルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、３−ジメチルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、３−ジエチルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、３−ジ−ｎ−プロピルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、３−ジ−ｉ−プロピルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、メチル−スルフィニル、エチル−スルフィニル、ｎ−プロピル−スルフィニル、ｉ−プロピル−スルフィニル、シクロプロピル−スルフィニル、メチル−スルホニル、エチル−スルホニル、ｎ−プロピル−スルホニル、ｉ−プロピル−スルホニル、シクロプロピル−スルホニル、ヒドロキシ−メチル、メチル−スルフィニル−メチル、メチル−スルホニル−メチルを意味し、
Ｄ又はＥは、窒素を表す］で示される置換基を意味する｝で示される、場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
一般式（Ｉ）：
｛式中、
Ａｒは、式（ＩＩａ）：
【化３０５】
［式中、
Ｒ３は、ｉ−プロピル、ｉ−ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、１−メチル−シクロプロピル、メトキシ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、トリフルオロメトキシを意味し、
Ｒ４は、メトキシ、エトキシを意味し、
Ｒ５は、メチル−スルホニル−アミノ、エチル−スルホニル−アミノ、ｎ−プロピル−スルホニル−アミノ、ｉ−プロピル−スルホニル−アミノ、シクロプロピル−スルホニル−アミノ、アセチル−アミノ、エチル−カルボニル−アミノ、ｎ−プロピル−カルボニル−アミノ、ｉ−プロピル−カルボニル−アミノ、シクロプロピル−カルボニル−アミノ、アミノ−カルボニル、メチルアミノ−カルボニル、エチルアミノ−カルボニル、ｉ−プロピルアミノ−カルボニル、シクロプロピルアミノ−カルボニル、ジメチルアミノ−カルボニル、ジエチルアミノ−カルボニル、ジ−ｎ−プロピルアミノ−カルボニル、ジ−ｉ−プロピルアミノ−カルボニル、ジメチルアミノ−メチル、ジエチルアミノ−メチル、ジ−ｎ−プロピルアミノ−メチル、ジ−ｉ−プロピルアミノ−メチル、３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル−メチル、３−ジエチルアミノ−ピロリジン−１−イル−メチル、３−ジ−ｎ−プロピルアミノ−ピロリジン−１−イル−メチル、３−ジ−ｉ−プロピルアミノ−ピロリジン−１−イル−メチル、４−メチル−ピペラジン−１−イル−メチル、４−エチル−ピペラジン−１−イル−メチル、４−ｎ−プロピル−ピペラジン−１−イル−メチル、４−ｉ−プロピル−ピペラジン−１−イル−メチル、４−ジメチルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、４−ジエチルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、４−ジ−ｎ−プロピルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、４−ジ−ｉ−プロピルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、３−ジメチルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、３−ジエチルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、３−ジ−ｎ−プロピルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、３−ジ−ｉ−プロピルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、メチル−スルフィニル、エチル−スルフィニル、ｎ−プロピル−スルフィニル、ｉ−プロピル−スルフィニル、シクロプロピル−スルフィニル、メチル−スルホニル、エチル−スルホニル、ｎ−プロピル−スルホニル、ｉ−プロピル−スルホニル、シクロプロピル−スルホニル、ヒドロキシ−メチル、メチル−スルフィニル−メチル、メチル−スルホニル−メチルを意味する］で示される置換基を意味する｝で示される、場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
一般式（Ｉ）：
｛式中、
Ａｒは、式（ＩＩａ）：
【化３０６】
［式中、
Ｒ３は、tert−ブチル、sec−ブチル、ｉ−プロピル、ｉ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチルを意味し、
Ｒ４は、メトキシ、エトキシを意味し、
Ｒ５は、メチル−スルホニル−アミノ、ｎ−プロピル−スルホニル−アミノ、シクロプロピル−スルホニル−アミノ、アセチル−アミノ、エチル−カルボニル−アミノ、ｎ−プロピル−カルボニル−アミノ、ｉ−プロピル−カルボニル−アミノ、シクロプロピル−カルボニル−アミノ、アミノ−カルボニル、メチルアミノ−カルボニル、エチルアミノ−カルボニル、ｉ−プロピルアミノ−カルボニル、シクロプロピルアミノ−カルボニル、ジメチルアミノ−カルボニル、ジメチルアミノ−メチル、ジエチルアミノ−メチル、ジ−ｉ−プロピルアミノ−メチル、（Ｒ）−３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル−メチル、（Ｓ）−３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル−メチル、３−ジエチルアミノ−ピロリジン−１−イル−メチル、４−メチル−ピペラジン−１−イル−メチル、４−ｉ−プロピル−ピペラジン−１−イル−メチル、４−ジメチルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、４−ジエチルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、３−ジメチルアミノ−ピペリジン−１−イル−メチル、メチル−スルフィニル、メチル−スルホニル、ヒドロキシ−メチル、メチル−スルフィニル−メチル、メチル−スルホニル−メチルを意味する］で示される置換基を意味する｝で示される、場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
一般式（Ｉ）：
｛式中、
Ａｒは、一般式（ＩＩ’）：
【化３０７】
［式中、
Ｒ３は、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、又は下記：
【化３０８】
を意味するが、
該−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル基は、−Ｃ１−Ｃ３−アルキルで置換されていてもよく、
Ｒ４は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ４−アルキル又は−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルを意味し、
Ｒ５は、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−Ｎ（ＣＨ３）−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−Ｎ（ＣＨ３）−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２；
−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）；
−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル）；
−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−Ｓ（Ｏ）−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−ＯＨ
−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｎ（Ｒ８，Ｒ８’）より選択され、
ここで、Ｒ８及びＲ８’は各々、互いに独立に、−Ｈ及び−Ｃ１−Ｃ５−アルキルより選択され、
ここで、２個の基Ｒ８及びＲ８’は、それらが結合している窒素と一緒になって、４員〜６員環系（これは、−ＯＨ又は−Ｎ（Ｒ１０、Ｒ１０’）で置換されていてもよい）を形成してもよく、
ここで、Ｒ１０及びＲ１０’は各々、互いに独立に、−Ｈ及び−Ｃ１−Ｃ５−アルキルより選択される］で示される置換基である｝で示される、場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
一般式（Ｉ）：
｛式中、
Ａｒは、一般式（ＩＩ’’）：
【化３０９】
［式中、
Ｒ３は、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ｎ−Ｃ３Ｈ７、−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ｎ−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−ｎ−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ２−ＣＨ２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、又は下記：
【化３１０】
より選択され、
Ｒ４は、Ｈ、−Ｏ−ＣＨ３又は−Ｏ−Ｃ２Ｈ５より選択され、
Ｒ５は、Ｈ、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｎ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｃ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｎ−Ｃ４Ｈ９、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｃ−Ｃ４Ｈ７、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｎ−Ｃ５Ｈ１１、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＨ２）２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｃ−Ｃ５Ｈ９、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｎ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｃ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｎ−Ｃ４Ｈ９、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｃ−Ｃ４Ｈ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｎ−Ｃ５Ｈ１１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｃ−Ｃ５Ｈ９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ｎ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ｉ−Ｃ３Ｈ７）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ｃ−Ｃ３Ｈ５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ｎ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ｎ−Ｃ４Ｈ９）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ２−ｉ−Ｃ３Ｈ７）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ｃ−Ｃ４Ｈ７、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−Ｎ（ｎ−Ｃ３Ｈ７）２、−ＣＨ２−Ｎ（ｉ−Ｃ３Ｈ７）２、−ＣＨ２−Ｎ（ｎ−Ｃ４Ｈ９）２、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ２−ｉ−Ｃ３Ｈ７）２、下記：
【化３１１】
−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）−Ｃ２Ｈ５又は−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５より選択される］で示される置換基である｝で示される、場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１】
一般式（Ｉ）：
｛式中、
Ａｒは、一般式（ＩＩ’’’）：
【化３１２】
［式中、
Ｒ３は、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＦ３又は−ＣＦ２ＣＦ３を意味し、
Ｒ４は、−Ｏ−ＣＨ３又は−Ｏ−Ｃ２Ｈ５を意味し、
Ｒ５は、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｎ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ｃ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｎ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ｃ−Ｃ３Ｈ５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ｉ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ｃ−Ｃ３Ｈ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２，−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−Ｎ（ｉ−Ｃ３Ｈ７）２、下記：
【化３１３】
−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ３又は−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３より選択される］で示される置換基である｝で示される、場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、Ｃ４−６−シクロアルキル系（これは、場合により、Ｒ７で１置換〜２置換されていてもよい、１〜２個の窒素原子を含有する）を意味し、
ここで、Ｒ７は、Ｃ１−３−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルコキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキル−アミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノであってもよい、
場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜１１のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、１−メチル−アゼチジン−２−イル、１−メチル−アゼチジン−３−イル、１−エチル−アゼチジン−２−イル、１−エチル−アゼチジン−３−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル、３−アミノ−ピロリジン−１−イル、３−メチルアミノ−ピロリジン−１−イル、３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル、３−エチルアミノ−ピロリジン−１−イル、３−ジエチルアミノ−ピロリジン−１−イル、１−メチル−ピロリジン−２−イル、１−メチル−ピロリジン−３−イル、１−エチル−ピロリジン−２−イル、１−エチル−ピロリジン−３−イル、１−メチル−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−イル、１−メチル−４−メトキシ−ピロリジン−２−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、４−アミノ−ピペリジン−１−イル、４−メチルアミノ−ピペリジン−１−イル、４−ジメチルアミノ−ピペリジン−１−イル、４−エチルアミノ−ピペリジン−１−イル、４−ジエチルアミノ−ピペリジン−１−イル、１−メチル−ピペリジン−２−イル、１−メチル−ピペリジン−３−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イル、１−エチル−ピペリジン−２−イル、１−エチル−ピペリジン−３−イル、１−エチル−ピペリジン−４−イル、ピペラジン−１−イル、４−メチル−ピペラジン−１−イル、４−エチル−ピペラジン−１−イル、４−イソプロピル−ピペラジン−１−イルを意味する、
場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜１２のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、１−メチル−アゼチジン−３−イル、アゼチジン−３−イル、（２ＲＳ）−１−メチル−アゼチジン−２−イル、（２Ｓ）−１−メチル−ピロリジン−２−イル、（２Ｒ）−１−メチル−ピロリジン−２−イル、（２Ｓ）−ピロリジン−２−イル、（２Ｓ，４Ｓ）−１−メチル−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−イル、（２Ｒ，４Ｓ）−１−メチル−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−イル、（２Ｓ，４Ｒ）−１−メチル−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−イル、（２Ｒ，４Ｒ）−１−メチル−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−イル、（２Ｒ，４Ｒ）−１−メチル−４−メトキシ−ピロリジン−２−イル、（３Ｓ）−１−メチル−ピロリジン−３−イル、（３Ｒ）−１−メチル−ピロリジン−３−イル、１−メチル−ピペリジン−３−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イル、（３Ｓ）−３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル、（３Ｒ）−３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル、４−メチル−ピペラジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、（３Ｒ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル、（３Ｓ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル、４−ジメチルアミノ−ピペリジン−１−イルを意味する、
場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜１３のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、−Ｃ４−Ｃ６−シクロアルキル（これは環中に１〜２個の窒素原子を含有する）より選択され、
ここで、Ｒ１は、場合により、−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、及び−Ｎ（Ｒ９，Ｒ９’）より選択される基で置換されていてもよく、
ここで、Ｒ９、Ｒ９’は、先に記載の意味を有する、
場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜１１のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、下記：
【化３１４】
より選択される、
場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜１１のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、下記：
【化３１５】
より選択される、
場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜１１のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２が、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ及び−ＣＨ３より選択され、そして
ｐが、０、１、２又は３より選択される、
場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜１７のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２が、Ｈである、
場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜１８のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項２０】
Ｌ及びＭが、互いに独立に、−ＣＨ＜及び−Ｎ＜より選択される、
場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜１９のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項２１】
Ｌが、−ＣＨ＜又は−Ｎ＜より選択される、
場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜２０のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項２２】
Ｍが、−Ｎ＜を意味する、
場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜２１のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項２３】
Ｔが、結合及び−Ｃ１−Ｃ３−アルキレンより選択されるが、
該−Ｃ１−Ｃ３−アルキレン基は、メチルで置換されていてもよい、
場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜２２のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項２４】
Ｔが、結合、及び−ＣＨ２−より選択されるが、
該−ＣＨ２−基は、メチルで置換されていてもよい、
場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜２３のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項２５】
Ｔが、結合を意味する、
場合により、その個々の光学異性体、これらの異性体の混合物、ラセミ化合物の形態で、場合により、薬理学的に許容しうる酸とのその酸付加塩の形態である、請求項１〜２４のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項２６】
喘息又はＣＯＰＤより選択される疾患の処置のための、請求項１〜２５のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項２７】
喘息又はＣＯＰＤより選択される疾患の処置のための医薬の製造のための、請求項１〜２６のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２８】
実施態様Ｅ−１、Ｅ−２、Ｅ−３、Ｅ−４、Ｅ−５、Ｅ−６、Ｅ−７、Ｅ−８、Ｅ−９、Ｅ−１０、Ｅ−１１、Ｅ−１２、Ｅ−１３及びＥ−１４（表１）により定義される、請求項１〜２７のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項２９】
実施態様Ｅ−７（表１）により定義される、請求項１〜２８のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項３０】
１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピペリジン−４−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
１−メチル−７−［４−（１−メチル−アゼチジン−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｒ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
１−メチル−７−［４−（１−メチル−アゼチジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｒ）−１−メチル−７−［１−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペリジン−４−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［１−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペリジン−４−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
７−［４−（（２Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシフェニル）−アミド、
７−［４−（（２Ｒ，４Ｒ）−４−メトキシ−１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシフェニル）−アミド、
７−［４−（（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシフェニル）−アミド、
７−［４−（（２Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシフェニル）−アミド、
７−［４−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシフェニル）−アミド、
１−メチル−７−［４−（２−ピロリジン−１−イル−プロピオニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
７−｛４−［２−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−イルメチル｝−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−７−｛４−［２−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−イルメチル｝−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
１−メチル−７−［４−（２−ピロリジン−１−イル−アセチル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
１−メチル−７−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−イルメチル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
１−メチル−７−［１−（（２Ｓ）−１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−アゼパン−４−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
１−メチル−７−［１−（１−メチル−ピペリジン−４−カルボニル）−アゼパン−４−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
１−メチル−７−［１−（（２Ｒ）−１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−アゼパン−４−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
１−メチル−７−［４−（（２Ｒ）−１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−［１，４］ジアゼパン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
１−メチル−７−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−ピペリジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−７−［４−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−カルボニル）−ピペリジン−１−イルメチル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｒ）−７−［４−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−カルボニル）−ピペリジン−１−イルメチル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（３−モルホリン−４−イル−フェニル）−アミド、
（Ｒ）−７−［４−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−７−［４−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
７−［４−（アゼチジン−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピペリジン−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−３−カルボニル）−［１，４］ジアゼパン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｒ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−３−カルボニル）−［１，４］ジアゼパン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
７−｛４−［２−（４−ジメチルアミノ−ピペリジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−イルメチル｝−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｒ）−７−｛４−［２−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−イルメチル｝−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｒ）−７−｛４−［２−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−イルメチル｝−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−７−｛４−［２−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−イルメチル｝−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
１−メチル−７−［４−（２−ピペラジン−１−イル−アセチル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
１−メチル−７−［４−（（２Ｓ）−１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−［１，４］ジアゼパン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピペリジン−４−カルボニル）−［１，４］ジアゼパン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−イソブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−［５−tert−ブチル−２−メトキシ−３−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−フェニル］−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−｛５−tert−ブチル−３−［（ジイソプロピルアミノ）−メチル］−２−メトキシ−フェニル｝−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−ジエチルアミノメチル−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
１−メチル−７−［４−（（２Ｓ）−１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−［５−tert−ブチル−３−（３−ジメチルアミノ−ピペリジン−１−イルメチル）−２−メトキシ−フェニル］−アミド、
１−メチル−７−［４−（（２Ｓ）−１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−［５−tert−ブチル−３−（３−ジエチルアミノ−ピロリジン−１−イルメチル）−２−メトキシ−フェニル］−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−［５−tert−ブチル−３−（４−ジメチルアミノ−ピペリジン−１−イルメチル）−２−メトキシ−フェニル］−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−［５−tert−ブチル−３−（４−ジエチルアミノ−ピペリジン−１−イルメチル）−２−メトキシ−フェニル］−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−［５−tert−ブチル−３−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イルメチル）−２−メトキシ−フェニル］−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−シクロプロピルカルバモイル−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−イソプロピルカルバモイル−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−エチルカルバモイル−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−２−メトキシ−３−メチルカルバモイル−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−カルバモイル−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−ジメチルカルバモイル−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
１−メチル−７−［４−（（２Ｓ）−１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−sec−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−イソプロピル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
１−メチル−７−［４−（（２Ｓ）−１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルフィニル−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニル−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルメチル−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
１−メチル−７−［４−（（２Ｓ）−１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルフィニルメチル−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−エトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−２−メトキシ−３−プロピオニルアミノ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−ブチリルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（３−アセチルアミノ−５−tert−ブチル−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−イソブチリルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−［５−tert−ブチル−３−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−２−メトキシ−フェニル］−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−［５−tert−ブチル−２−メトキシ−３−（プロパン−１−スルホニルアミノ）−フェニル］−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−シクロプロパンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−５−ペンタフルオロエチル−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−７−［４−（１−メチル−ピロリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−（５−tert−ブチル−３−ヒドロキシメチル−２−メトキシ−フェニル）−アミド、
その互変異性体、立体異性体、及び混合物。
【請求項３１】
請求項１〜３０の一項もしくは複数項記載の化合物の無機又は有機酸との生理学的に許容しうる塩。
【請求項３２】
医薬としての、請求項１〜３０の一項もしくは複数項記載の化合物、又は請求項３１記載の生理学的に許容しうる塩の使用。
【請求項３３】
請求項１〜３０の一項もしくは複数項記載の化合物、又は請求項３１記載の生理学的に許容しうる塩を、場合により、１つもしくは複数の不活性担体、保存剤及び／もしくは希釈剤と一緒に含有する、医薬。
【請求項３４】
呼吸器の病気の治療又は予防のために適切な医薬の製造のための、請求項１〜３０の一項もしくは複数項記載の少なくとも１つの化合物、又は請求項３１記載の生理学的に許容しうる塩の使用。
【請求項３５】
呼吸器の病気がＣＯＰＤ又は喘息であることを特徴とする、請求項３４記載の使用。
【請求項３６】
請求項３３記載の医薬の製造方法であって、請求項１〜３０の少なくとも一項記載の化合物、又は請求項３１記載の生理学的に許容しうる塩が、非化学的方法により１つもしくは複数の不活性担体、保存剤及び／もしくは希釈剤中に組み入れられることを特徴とする、方法。
【公表番号】特表２０１２−５０１３１０（Ｐ２０１２−５０１３１０Ａ）
【公表日】平成２４年１月１９日（２０１２．１．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５２４３７３（Ｐ２０１１−５２４３７３）
【出願日】平成２１年８月２６日（２００９．８．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０６１０２５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０２６０９６
【国際公開日】平成２２年３月１１日（２０１０．３．１１）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１月１９日（２０１２．１．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年８月２６日（２００９．８．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０６１０２５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０２６０９６
【国際公開日】平成２２年３月１１日（２０１０．３．１１）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]