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国際特許分類[C07D211/22]の内容

国際特許分類[C07D211/22]に分類される特許

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式I:
【化1】


で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される(式中X、R1、R2およびR3は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である)。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
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本発明は、電位依存性ナトリウムチャンネル阻害剤として有用である化合物、特に式(I’)の化合物(式中のR、R、R、R、R、xおよびzは請求項に定義されている)に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容可能な組成物、およびさまざまな障害の処置における組成物の使用方法を提供する。具体的には、本発明の化合物および薬学的に許容可能な組成物は、急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身神経痛、てんかん、もしくはてんかん状態、神経変性性障害、不安症およびうつ病のような精神障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、および失禁を含む、様々な疾患、障害、または状態を処置する、またはそれらの重傷度を軽減するのに有用である。

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本発明は、式(I)(式中、Rは、水素、ハロゲンまたは低級アルキルであり;Rは、水素、低級アルキルまたは−(CHCNであり;Rは、水素またはCFであり;nは、1または2であり;点線は、結合であってもなくてもよい)で示されるトランス誘導体、およびその薬学的に許容され得る酸付加塩に関する。式(IA)および(IB)で示される化合物は、本発明の式Iの化合物に包含される。式(I)で示される化合物は、良好なセロトニントランスポータ阻害剤(SERT阻害剤)であり、同時にそれは、NK−1受容体に対し良好な活性を有する(二重効果)。本発明の化合物は、SERT阻害剤としての有効性により、CNS障害および精神病性の障害の処置において、特にうつ状態の治療もしくは予防、および/または不安の治療において、特に有用である。
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構造(I)を有する新規の置換アダマンタンに基づく阻害剤、治療におけるその使用、当該化合物を含む医薬組成物、医薬の製造における当該化合物の使用、及び当該化合物を投与することを含む治療法が記載される。本化合物は、1型11-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ(11HSD1)の活性を調節し、そうして、このような調節が有利である疾患、例えばメタボリックシンドロームの治療に有用である。
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本発明は、化合物、そのような化合物を含む医薬組成物および肝臓X受容体(LXR)の活性と関連する疾患または障害の処置または予防のためにそのような化合物を使用する方法を提供する。 (もっと読む)


本出願は、MIP−1もしくはCCR−1の置換ピペリジニルモジュレーターまたはその立体異性体もしくは医薬上許容される塩を記載する。さらに、前記モジュレーターを用いた、喘息およびアレルギー性疾患などの炎症性疾患、ならびに関節リウマチおよび移植片拒絶などの自己免疫病態を治療および予防する方法を開示する。 (もっと読む)


下記一般式(Ia)で示される化合物:


[式(Ia)中、R、A、X、n、Y及びRは、明細書中に記載された意味を表す。]はシグマ受容体に対するアフィニティーを有し、中枢神経系疾患の治療に有用である。
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式(I)の一般構造を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルは、メタボリック症候群(例えば、肥満、腹囲、脂質プロフィール、およびインスリン感受性)、神経炎症性疾患、認知障害、精神病、嗜癖行動、胃腸疾患および心血管状態などの、疾患、障害または状態の処置に有用である。本発明は、CBモジュレーター(例えば、CBアンタゴニスト、アゴニストまたはインバースアゴニスト)として有用なジアリールピペリジン化合物、そのような化合物を含む医薬組成物に関する。

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【課題】LFA−1が関与する炎症性疾患及び自己免疫疾患、殊に関節リウマチ、喘息、乾癬、炎症性腸疾患、多発性硬化症、又は腎炎等の予防或いは治療に用いることができる化合物を提供すること。
【解決手段】カルバマート等の特定のリンカーを介してピペリジン若しくはピペラジン等の環基が4位に結合したアリールスルフィド誘導体又はその塩。
【効果】この化合物はLFA−1とそのリガンドであるICAM−1との接着過程を阻害することに基づく良好な薬理作用を有するため、医薬上有用である。 (もっと読む)


一般式(I)の新規化合物、該化合物を含む製剤組成物としてのこれらの化合物の使用、これらの化合物および組成物を用いる治療方法。本発明の化合物はPPARδの活性剤であり、そしてPPARδにより媒介される症状を治療するために有用であるべきである。 (もっと読む)


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