国際特許分類[C07D211/22]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 他の環と縮合していない水素添加したピリジン環を含有する複素環式化合物 (2,630) | 環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみを有するもの (2,456) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に二重結合のないもの (2,087) | 環の炭素原子に直接結合する炭化水素基または置換炭化水素基を有するもの (845) | 環の炭素原子に結合し,置換された炭化水素基を有するもの (637) | 単結合の酸素原子または硫黄原子により置換された炭化水素基を有するもの (233) | 酸素原子によるもの (196)
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グレリン受容体の調節因子としてのN−フェニルヒドラジド誘導体
本発明は、式(I):
[式中:
各R1は、独立して、Cl、Br、CH3およびCF3からなる群より選択され;
Xは、炭素または窒素であり;
R1aは、Hまたは直鎖C1−3アルキル基であり;
R2aは、Hまたはメチル基であり;
R2は、C1−3アルキル、Hおよび−(CH2)n−からなる群より選択され、nは3または4であり、鎖の末端炭素は、縮合6,5−または6,6−二環式環を形成するように、R2基を有する窒素に隣接した炭素原子に結合し;
Yは、置換されていなくてもよいまたはC1−3アルキル、C1−3アルコキシ、ハロゲン、1〜7個のフルオロ原子で置換されたC1−3アルキルおよび1〜7個のフルオロ原子で置換されたC1−3アルコキシからなる群より独立して選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよいフェニル;置換されていなくてもよいまたはC1−3アルキル、OCH3、CF3、CN、およびハロゲンからなる群より独立して選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよいピリジル;置換されていなくてもよいまたはFおよびOCH3からなる群より独立して選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよいナフチル;ピリミジニル;イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル;ベンゾチオフェン−2−イル;ベンゾチオフェン−5−イル;ベンゾフラン−2−イル;ジベンゾ[b,d]フラン−3−イル;ジベンゾ[b,d]チオフェン−2−イル;ジベンゾ[b,d]チオフェン−4−イル;1,3−ベンゾジオキソール−5−イル;2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−5−イル;2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル;2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−4−イル;2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキシ−4−イル;ピリダジニル;イミダゾリル;オキサゾリル;ピラゾリル;チアゾリル;およびトリアゾリルからなる群より独立して選択され;
ただし、Yが2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルである場合、R1はClではない]
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、その調製法、これらの方法にて用いることができる中間体、それらを含有する医薬組成物、および医薬としての、例えば、成長ホルモン分泌促進物質受容体(グレリン受容体またはGHSR1a受容体とも称される)の調節因子としてのならびに/あるいはグレリン受容体によって媒介される障害の治療および/または予防のための、その使用に関する。
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非常に速い皮膚及び膜浸透速度を有するNSAIAプロドラッグ及びその新規医薬使用
化学構造1、2a、2b、2c、又は2dの、新規な正荷電したNSAIAプロドラッグを設計し合成した。
【化1】
上に示す化合物は、適切なハライド化合物を用いて、NSAIA金属塩、有機塩基性塩又は固定化した塩基性塩から調製できる。本発明においてプロドラッグの正荷電したアミノ基は、水中での薬剤の溶解度を非常に大きくし、膜のリン酸ヘッドグループの負荷電と結合する。この結合は膜をやや不安定化し、プロドラッグの親油性部分に対していくらかの余地を作ることができ、プロドラッグの結合によりわずかに「ひび」が入る場合がある。これによりプロドラッグは膜内に入るようになる。pH7.4においてはアミノ基の約99%がプロトン化される。アミノ基がプロトン化されないときにはプロドラッグのアミノ基と膜のリン酸ヘッドグループとの間の結合は乖離し、プロドラッグは完全に膜に入ることになる。
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ベンズアミドmGluR5の正のアロステリック調節因子ならびにその作製および使用方法
一態様において、本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ5(mGluR5)の正のアロステリック調節因子として有用である、ベンズアミド誘導体および環状ベンズアミド誘導体を含む化合物と、該化合物を作製するための合成方法と、該化合物を含む医薬組成物と、該化合物および組成物を用いて、グルタミン酸機能障害と関連する神経および精神疾患を治療する方法に関する。本要約は、特定の分野において検索するための、概要に目を通す手段として意図されるものであり、本発明を限定することを意図しない。
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アルツハイマー型痴呆症治療薬塩酸ドネペジルのプロドラッグ
【課題】本発明の目的は、塩酸ドネペジル投与後にまれにみられる嘔吐、下痢、悪夢などの副作用の緩解、軽減が期待できる化合物を提供することある。
【解決手段】一般式
【化1】
[式中Rは、置換されてもよいC1−6アルキル基、1ないし2のC1−6のアルキル基で置換されてもよいカルバモイル基、1ないし3の置換基で置換されてもよいアリールオキシカルボニル基、1ないし3の置換基で置換されてもよいC2−6アルカノイル基、または置換されてもよいアリールカルボニル基を示し、nは0または1の整数を示す]で表される化合物またはその医薬上許容される塩。
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過剰増殖性疾患およびマイトジェン細胞外キナーゼ活性関連性疾患を治療するための置換フェニルアミノ−ベンゼン誘導体
本発明は、新規置換フェニルアミノ−ベンゼン化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびに過剰増殖性疾患および/もしくは血管新生性疾患を治療するためのそれらの化合物のまたは組成物の、単剤としての、または他の活性成分との併用における使用に関する。 (もっと読む)
核内受容体結合剤
本発明は、新規種類の選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)に関する。本SERM化合物は、癌、例えば前立腺癌および乳癌、骨粗しょう症、ホルモン関連疾患のぼせまたは血管運動症状、神経障害、心血管疾患ならびに肥満の予防および治療をはじめとする様々な疾患および状態の予防および/または治療に関する用途に利用することができる。
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改善された心血管副作用プロフィールを呈する、ドーパミン受容体安定剤/調節剤のN−オキシド誘導体及び/又はジ−N−オキシド誘導体
本発明は、一般式(1)又は(2)を有するドーパミン受容体安定剤/調節剤のN−オキシド誘導体及び/又はジ−N−オキシド誘導体、並びに前記化合物を含有する医薬製剤に関する。さらに、本発明は、中枢神経系における障害の治療、及び特に、例えば運動障害、精神病、不安障害、神経発達障害、睡眠障害及び化学物質関連障害などのドーパミン媒介障害の治療ための、前記化合物の使用に関する。 (もっと読む)
11−ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼの阻害因子としてのN−アドマンチルベンザミド
阻害因子に基づく新規な置換ベンザミド、治療におけるその使用、当該化合物を含んでなる医薬組成物、医薬の製造における当該化合物の使用、及び当該化合物の投与を含んでなる治療方法に関する。本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11βHSD1)の活性を調節するため、前記調節が有益である疾患、例えばメタボリック・シンドロームなどの処置において有用である。 (もっと読む)
セリンプロテアーゼ阻害剤としての式(I)の化合物
本発明は、式(I)
〔置換基は請求項1に定義のとおりである〕
の化合物;該化合物を含む組成物および薬剤として、特にセリンプロテアーゼ阻害剤としてのその使用に関する。
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新規化合物
新規な置換アミド阻害剤、それらの治療における使用、それらの化合物を含む医薬化合物、それらの化合物の医薬の製造における使用、及びそれらの化合物の投与を含む治療方法が記載される。本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11βHSDI)の活性を調節し、ゆえに、代謝症候群等の、そのような調節が効果的な疾患の治療に有用である。 (もっと読む)
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