核内受容体結合剤
本発明は、新規種類の選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）に関する。本ＳＥＲＭ化合物は、癌、例えば前立腺癌および乳癌、骨粗しょう症、ホルモン関連疾患のぼせまたは血管運動症状、神経障害、心血管疾患ならびに肥満の予防および治療をはじめとする様々な疾患および状態の予防および／または治療に関する用途に利用することができる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの構造、
【化７９】
（式中、
Ｘは、ＣＯ、ＣＳ、（ＣＨ２）ｑ、分岐アルキル、ハロアルキル側鎖を有する分岐アルキル、ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、ハロゲン、アルデヒド、ＣＯＯＨ、ＣＨＮＯＨ、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＲ、ＮＨＣＯＲ、Ｎ（Ｒ）２、スルホンアミド、ＳＯ２Ｒ、アルキル、アリール、保護ヒドロキシル、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｚ−Ａｌｋ−Ｑ、Ｚ−Ａｌｋ−ＮＲ４Ｒ５、Ｚ−Ａｌｋ−複素環もしくはＯＣＨ２ＣＨ２−複素環（前記複素環は、３〜７員置換もしくは非置換複素環、場合によっては芳香族である）であり、または
Ｒ１、Ｒ２もしくはＲ３は、そのＲ基が付いているベンゼン環と一緒に、構造Ａ、
【化８０】
によって表される縮合環構造を構成し、この場合、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｒ１、Ｒ２またはＲ３であり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、アルケニル、ＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、フェニル、１〜６個の炭素原子のアルキル基、３〜７員シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、または３〜７員ヘテロアリール基であり；
Ｚは、Ｏ、ＮＨ、ＣＨ２、または
【化８１】
であり；
Ｑは、ＳＯ３Ｈ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ、ＮＯ２、テトラゾール、ＳＯ２ＮＨ２、またはＳＯ２ＮＨＲであり；
ｊ、ｋ、ｌは、独立して、１〜５であり；
ｑは、１〜５であり；
Ａｌｋは、１〜７個の炭素の直鎖状アルキル、１〜７個の炭素の分岐アルキル、または３〜８個の炭素の環状アルキルであり；ならびに
Ｘが、（ＣＨ２）ｑ、ＣＯまたはＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑであり、およびＲ２が、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、またはｋが１であるときＯＣＨ２ＣＨ２−複素環である場合には、Ｒ１またはＲ３は、水素、低級アルキル（１〜４個の炭素）、低級アルコキシ（１〜４個の炭素）、ハロゲン、ニトロおよびアミノでなく；
Ｘが、（ＣＨ２）ｑ、ＣＯまたはＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑであり、およびＲ３が、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、またはｌが１であるときＯＣＨ２ＣＨ２−複素環である場合には、Ｒ１またはＲ２は、水素、低級アルキル（１〜４個の炭素）、低級アルコキシ（１〜４個の炭素）、ハロゲン、ニトロおよびアミノでない）
によって表される、核内受容体結合剤またはそのプロドラッグ、類似体、異性体、代謝産物、誘導体、医薬的に許容される塩、医薬品、多形体、結晶、不純物、Ｎ−オキシド、エステル、水和物もしくはこれらの任意の組み合わせ。
【請求項２】
前記３〜７員置換もしくは非置換複素環、場合によっては芳香族、が、式Ｂの構造、
【化８２】
（式中、
Ｙは、ＣＨ２、ＣＨ、結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮまたはＮＲであり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、アルケニル、ＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨであり；
Ｂがアリールである場合には、ｚは１であり；Ｂがシクロアルキルである場合、ｚは２であり；
ｍは、０〜４であり；
ｎは、０〜４であり；
この場合、ｍとｎは同時にゼロにはなりえない）
によって表される、請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項３】
式Ｂが、置換または非置換ピペリジン、ピロリジン、モルホリンまたはピペラジンである、請求項２に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項４】
前記医薬的に許容される塩が、ＨＣｌ塩である、請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項５】
式Ｉの構造、
【化８３】
（式中、
Ｘは、ＣＳ、分岐アルキル、ハロアルキル側鎖を有する分岐アルキル、ハロアルキル、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、ハロゲン、アルデヒド、ＣＯＯＨ、ＣＨＮＯＨ、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＲ、ＮＨＣＯＲ、Ｎ（Ｒ）２、スルホンアミド、ＳＯ２Ｒ、アルキル、アリール、保護ヒドロキシル、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｚ（ＣＨ２）ｑＱ、Ｚ−Ａｌｋ−ＮＲ４Ｒ５、Ｚ−Ａｌｋ−複素環もしくはＯＣＨ２ＣＨ２−複素環（前記複素環は、３〜７員置換もしくは非置換複素環、場合によっては芳香族である）であり；または
Ｒ１、Ｒ２もしくはＲ３は、そのＲ基が付いているベンゼン環と一緒に、構造Ａ、
【化８４】
によって表される縮合環構造を構成し、この場合、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｒ１、Ｒ２またはＲ３であり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、アルケニル、ＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、フェニル、１〜６個の炭素原子のアルキル基、３〜７員シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、または３〜７員ヘテロアリール基であり；
Ｚは、Ｏ、ＮＨ、ＣＨ２、または
【化８５】
であり；
Ｑは、ＳＯ３Ｈ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ、ＮＯ２、テトラゾール、ＳＯ２ＮＨ２、またはＳＯ２ＮＨＲであり；
ｊ、ｋ、ｌは、独立して、１〜５であり；
ｑは、１〜５であり；
Ａｌｋは、１〜７個の炭素の直鎖状アルキル、１〜７個の炭素の分岐アルキル、または３〜８個の炭素の環状アルキルである）
によって表される、請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）またはそのプロドラッグ、類似体、異性体、代謝産物、誘導体、医薬的に許容される塩、医薬品、多形体、結晶、不純物、Ｎ−オキシド、エステル、水和物もしくはこれらの任意の組み合わせ。
【請求項６】
前記３〜７員置換もしくは非置換複素環、場合によっては芳香族、が、式Ｂの構造、
【化８６】
（式中、
Ｙは、ＣＨ２、ＣＨ、結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮまたはＮＲであり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、アルケニル、ＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨであり；
Ｂがアリールである場合には、ｚは１であり；Ｂがシクロアルキルである場合、ｚは２であり；
ｍは、０〜４であり；
ｎは、０〜４であり；
この場合、ｍとｎは同時にゼロにはなりえない）
によって表される、請求項５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項７】
式Ｂが、置換または非置換ピペリジン、ピロリジン、モルホリンまたはピペラジンである、請求項５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項８】
前記医薬的に許容される塩が、ＨＣｌ塩である、請求項５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項９】
式ＩＩの構造、
【化８７】
（式中、
Ｘは、ＣＯ、ＣＳ、（ＣＨ２）ｑ、分岐アルキル、ハロアルキル側鎖を有する分岐アルキル、ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、アルデヒド、ＣＯＯＨ、ＣＨＮＯＨ、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＲ、ＮＨＣＯＲ、Ｎ（Ｒ）２、スルホンアミド、ＳＯ２Ｒ、アルキル、アリール、保護ヒドロキシル、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｚ−Ａｌｋ−Ｑ、Ｚ−Ａｌｋ−ＮＲ４Ｒ５、Ｚ−Ａｌｋ−複素環もしくはＯＣＨ２ＣＨ２−複素環（前記複素環は、３〜７員置換もしくは非置換複素環、場合によっては芳香族である）であり、または
Ｒ１、Ｒ２もしくはＲ３は、そのＲ基が付いているベンゼン環と一緒に、構造Ａ、
【化８８】
によって表される縮合環構造を構成し、この場合、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｒ１、Ｒ２またはＲ３であり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、アルケニル、ＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、フェニル、１〜６個の炭素原子のアルキル基、３〜７員シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、または３〜７員ヘテロアリール基であり；
Ｚは、Ｏ、ＮＨ、ＣＨ２、または
【化８９】
であり；
Ｑは、ＳＯ３Ｈ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ、ＮＯ２、テトラゾール、ＳＯ２ＮＨ２、またはＳＯ２ＮＨＲであり；
ｑは、１〜５であり；
Ａｌｋは、１〜７個の炭素の直鎖状アルキル、１〜７個の炭素の分岐アルキル、または３〜８個の炭素の環状アルキルであり；ならびに
Ｘが、（ＣＨ２）ｑ、ＣＯまたはＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑであり、およびＲ２が、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、またはＯＣＨ２ＣＨ２−複素環である場合には、Ｒ１またはＲ３は、水素、低級アルキル（１〜４個の炭素）、低級アルコキシ（１〜４個の炭素）、ハロゲン、ニトロおよびアミノでなく；
Ｘが、（ＣＨ２）ｑ、ＣＯまたはＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑであり、およびＲ３が、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、またはＯＣＨ２ＣＨ２−複素環である場合には、Ｒ１またはＲ２は、水素、低級アルキル（１〜４個の炭素）、低級アルコキシ（１〜４個の炭素）、ハロゲン、ニトロおよびアミノでない）
によって表される、請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物またはそのプロドラッグ、類似体、異性体、代謝産物、誘導体、医薬的に許容される塩、医薬品、多形体、結晶、不純物、Ｎ−オキシド、エステル、水和物もしくはこれらの任意の組み合わせ。
【請求項１０】
前記３〜７員置換もしくは非置換複素環、場合によっては芳香族、が、式Ｂの構造、
【化９０】
（式中、
Ｙは、ＣＨ２、ＣＨ、結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮまたはＮＲであり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、アルケニル、ＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨであり；
Ｂがアリールである場合には、ｚは１であり；Ｂがシクロアルキルである場合、ｚは２であり；
ｍは、０〜４であり；
ｎは、０〜４であり；
この場合、ｍとｎは同時にゼロにはなりえない）
によって表される、請求項８に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物。
【請求項１１】
式Ｂが、置換または非置換ピペリジン、ピロリジン、モルホリンまたはピペラジンである、請求項１０に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項１２】
前記医薬的に許容される塩が、ＨＣｌ塩である、請求項９に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項１３】
式ＩＩの構造、
【化９１】
（式中、
Ｘは、ＣＳ、分岐アルキル、ハロアルキル側鎖を有する分岐アルキル、ハロアルキル、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、アルデヒド、ＣＯＯＨ、ＣＨＮＯＨ、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＲ、ＮＨＣＯＲ、Ｎ（Ｒ）２、スルホンアミド、ＳＯ２Ｒ、アルキル、アリール、保護ヒドロキシル、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｚ−Ａｌｋ−Ｑ、Ｚ−Ａｌｋ−ＮＲ４Ｒ５、Ｚ−Ａｌｋ−複素環もしくはＯＣＨ２ＣＨ２−複素環（前記複素環は、３〜７員置換もしくは非置換複素環、場合によっては芳香族である）であり；または
Ｒ１、Ｒ２もしくはＲ３は、そのＲ基が付いているベンゼン環と一緒に、構造Ａ、
【化９２】
によって表される縮合環構造を構成し、この場合、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｒ１、Ｒ２またはＲ３であり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、アルケニル、ＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、フェニル、１〜６個の炭素原子のアルキル基、３〜７員シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、または３〜７員ヘテロアリール基であり；
Ｚは、Ｏ、ＮＨ、ＣＨ２、または
【化９３】
であり；
Ｑは、ＳＯ３Ｈ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ、ＮＯ２、テトラゾール、ＳＯ２ＮＨ２、またはＳＯ２ＮＨＲであり；
Ａｌｋは、１〜７個の炭素の直鎖状アルキル、１〜７個の炭素の分岐アルキル、または３〜８個の炭素の環状アルキルである）
によって表される、請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）またはそのプロドラッグ、類似体、異性体、代謝産物、誘導体、医薬的に許容される塩、医薬品、多形体、結晶、不純物、Ｎ−オキシド、エステル、水和物もしくはこれらの任意の組み合わせ。
【請求項１４】
前記３〜７員置換もしくは非置換複素環、場合によっては芳香族、が、式Ｂの構造、
【化９４】
（式中、
Ｙは、ＣＨ２、ＣＨ、結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮまたはＮＲであり；
Ｒは、アルキル、水素、ＣＮ、ＮＯ２、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、アルケニルまたはＯＨであり；
Ｂがアリールである場合には、ｚは１であり；Ｂがシクロアルキルである場合、ｚは２であり；
ｍは、０〜４であり；
ｎは、０〜４であり；
この場合、ｍとｎは同時にゼロにはなりえない）
によって表される、請求項１３に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項１５】
式Ｂが、置換または非置換ピペリジン、ピロリジン、モルホリンまたはピペラジンである、請求項１４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項１６】
前記医薬的に許容される塩が、ＨＣｌ塩である、請求項１３に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項１７】
式ＶＩＩの構造、
【化９５】
（式中、
Ｘは、ＣＳ、（ＣＨ２）ｑ、分岐アルキル、ハロアルキル側鎖を有する分岐アルキル、ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑ、ＳＯまたはＳＯ２であり；または
Ｘは、ＣＯであり、およびＯＨは、メタまたはオルトである）
によって表される、請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）またはそのプロドラッグ、類似体、異性体、代謝産物、誘導体、医薬的に許容される塩、医薬品、多形体、結晶、不純物、Ｎ−オキシド、エステル、水和物もしくはこれらの任意の組み合わせ。
【請求項１８】
式ＶＩＩＩの構造、
【化９６】
（式中、
Ｘは、ＣＯ、ＣＳ、（ＣＨ２）ｑ、分岐アルキル、ハロアルキル側鎖を有する分岐アルキル、ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑ、ＳＯまたはＳＯ２であり；および
Ｘが、ＣＯである場合、ヒドロキシルは、パラ位にはない）
によって表される、請求項１に記載の選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）化合物またはそのプロドラッグ、類似体、異性体、代謝産物、誘導体、医薬的に許容される塩、医薬品、多形体、結晶、不純物、Ｎ−オキシド、エステル、水和物もしくはこれらの任意の組み合わせ。
【請求項１９】
式ＩＸの構造、
【化９７】
（式中、
Ｘは、ＣＯ、ＣＳ、（ＣＨ２）ｑ、分岐アルキル、ハロアルキル側鎖を有する分岐アルキル、ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、フェニル、１〜６個の炭素原子のアルキル基、３〜７員シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、または３〜７員ヘテロアリール基であり；またはＲ４およびＲ５は、窒素原子と一緒に、３〜７複素環、場合によっては芳香族、を形成し、これは式Ｂの構造、
【化９８】
によって表され、
この式中、Ｙは、ＣＨ２、ＣＨ、結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮまたはＮＲであり；
Ｂがアリールである場合には、ｚは１であり；Ｂがシクロアルキルである場合、ｚは２であり；
ｍは、０〜４であり；
ｎは、０〜４であり；
この場合、ｍとｎは同時にゼロにはなりえず；
ｑは、１〜５であり；
ｐは、１〜４であり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、アルケニル、ＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨである）
によって表される、請求項１に記載の核内受容体結合化合物またはそのプロドラッグ、類似体、異性体、代謝産物、誘導体、医薬的に許容される塩、医薬品、多形体、結晶、不純物、Ｎ−オキシド、エステル、水和物もしくはこれらの任意の組み合わせ。
【請求項２０】
式Ｂが、ピペリジン、ピロリジン、モルホリンまたはピペラジンである、請求項１９に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項２１】
前記医薬的に許容される塩が、ＨＣｌ塩である、請求項１９に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項２２】
前記化合物が、選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）である、請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項２３】
前記化合物が、
４−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（４−メトキシフェニル）−ベンズアミド（２ａ）；
３−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（４−メトキシフェニル）−ベンズアミド（２ｂ）；
４−メトキシ−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−メトキシフェニル）−ベンズアミド（２ｃ）；
Ｎ，Ｎ−ビス−（４−メトキシフェニル）−ベンズアミド（２ｄ）；
４−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジフェニル−ベンズアミド（２ｅ）；
３−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジフェニル−ベンズアミド（２ｆ）；
Ｎ，Ｎ−ジフェニル−ベンズアミド（２ｇ）；
Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−フェニル−ベンズアミド（２ｈ）；
Ｎ−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−フェニル−ベンズアミド（２ｉ）；
４−メトキシ−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−フェニル−ベンズアミド（２ｊ）；
４−メトキシ−Ｎ−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−フェニル−ベンズアミド（２ｋ）；
Ｎ，Ｎ−ビス（４−メトキシフェニル）−４−フルオロベンズアミド（２ｌ）；
４−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジフェニル−スルホンアミド（２ｍ）；
４−メトキシ−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−ベンズアミド（２ｎ）；
４−メトキシ−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−ナフチル）−ベンズアミド（２ｏ）；
Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−ベンジルオキシフェニル）−１−ナフチルアミド（２ｐ）；
４−クロロ−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−ベンジルオキシフェニル）−ベンズアミド（２ｑ）；
４−シアノ−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−ベンジルオキシフェニル）−ベンズアミド（２ｒ）；
Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−ベンジルオキシフェニル）−２−ナフチルアミド（２ｓ）；
４−（ベンジルオキシ）−Ｎ−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−Ｎ−（４−メトキシフェニル）ベンズアミド（２ｔ）；
Ｎ−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−４−メトキシ−Ｎ−（４−メトキシフェニル）ベンズアミド（２ｕ）；
Ｎ−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−Ｎ−ビフェニル−４−イル−４−メトキシベンズアミド（２ｖ）；
４−シアノ−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−フェニルベンズアミド（２ｗ）；
３−メトキシ−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−フェニルベンズアミド（２ｘ）；
４−シアノ−Ｎ−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−フェニルベンズアミド（２ｙ）；
４−シアノ−Ｎ，Ｎ−ジフェニルベンズアミド（２ｚ）；
Ｎ，Ｎ−ビス（４−メトキシフェニル）−ベンズアミド（２ｄ）；
Ｎ，Ｎ−ジフェニル−ベンズアミド（２ｇ）；
Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−フェニル−ベンズアミド（２ｈ）；
Ｎ−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−フェニル−ベンズアミド（２ｉ）；
４−メトキシ−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−フェニル−ベンズアミド（２ｊ）；
４−メトキシ−Ｎ−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−フェニル−ベンズアミド（２ｋ）；
４−シアノ−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−フェニルベンズアミド（２ｗ）；
４−シアノ−Ｎ−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−フェニルベンズアミド（２ｙ）；
４−シアノ−Ｎ，Ｎ−ジフェニルベンズアミド（２ｚ）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（４−ヒドロキシフェニル）−ベンズアミド（３ａ）；
３−ヒドロキシ−Ｎ−ビス−（４−ヒドロキシフェニル）−ベンズアミド（３ｂ）；
４−ヒドロキシ−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３−ヒドロキシフェニル）−ベンズアミド（３ｃ）；
Ｎ，Ｎ−ビス−（４−ヒドロキシフェニル）−ベンズアミド（３ｄ）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジフェニル−ベンズアミド（３ｅ）；
３−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジフェニル−ベンズアミド（３ｆ）；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−フェニル−ベンズアミド（３ｇ）；
Ｎ−（３−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−フェニル−ベンズアミド（３ｈ）；
４−ヒドロキシ−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−フェニル−ベンズアミド（３ｉ）；
４−ヒドロキシ−Ｎ−（３−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−フェニル−ベンズアミド（３ｊ）；
Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−４−フルオロベンズアミド（３ｋ）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジフェニル−フェニル−スルホンアミド（３ｌ）；
４−ヒドロキシ−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（フルオロフェニル）−ベンズアミド（３ｍ）；
Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−１−ナフチルアミド（３ｎ）；
４−ヒドロキシ−Ｎ−（１−ナフチル）−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−ベンズアミド（３ｏ）；
４−シアノ−Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−ベンズアミド（３ｐ）；
３−シアノ−Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−ベンズアミド（３ｑ）；
Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−２−ナフチルアミド（３ｒ）；
４−シアノ−Ｎ−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−フェニル］−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−ベンズアミド（３ｓ）；
３−クロロ−Ｎ−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−フェニル］−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−ベンズアミド（３ｔ）；
Ｎ−ビフェニル−４−イル−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−４−メトキシベンズアミド（３ｕ）；
Ｎ−ビフェニル−４−イル−４−ヒドロキシ−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−ベンズアミド（３ｖ）；
４−ヒドロキシ−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）フェニル］−ベンズアミド（３ｗ）；
３−ヒドロキシ−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−フェニル−ベンズアミド（３ｘ）；
Ｎ−ビフェニル−４−イル−４−ヒドロキシ−Ｎ−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）フェニル］−ベンズアミド（３ｙ）；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−フェニル］−ベンズアミド（４ａ）；
塩酸Ｎ，Ｎ−ジフェニル−［３−（２−ピペリジニルエトキシ）］−ベンズアミド（４ｃ）；
塩酸Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−フェニル−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）］−ベンズアミド（４ｅ）；
塩酸Ｎ，Ｎ−ジフェニル−ビス［４−（２−ピペリジシ−１−イルエトキシ）−フェニル］−スルホンアミド（４ｆ）；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−［４−ヒドロキシフェニル］−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）］−ベンズアミド（４ｇ）；
塩酸Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−フェニル］−４−フルオロ−ベンズアミド（４ｈ）；
３−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−ベンズアミド（４ｉ）；
４−シアノ−Ｎ−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−フェニル］−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−ベンズアミド（４ｊ）；
４−クロロ−Ｎ−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−フェニル］−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−ベンズアミド（４ｋ）；
４−シアノ−Ｎ−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−フェニル］−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−ベンズアミド（４ｌ）；
Ｎ−ビフェニル−４−イル−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−ベンズアミド（４ｏ）；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−フェニル−３−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−ベンズアミド（４ｑ）；
二塩酸Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−フェニル］−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）］−ベンズアミド（４ｒ）；
二塩酸Ｎ，Ｎ−ビス［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−フェニル］−４−フルオロ−ベンズアミド（４ｓ）；
二塩酸Ｎ，Ｎ−ビス［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−フェニル］−ベンズアミド（４ｔ）；
二塩酸Ｎ−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−フェニル］−Ｎ−フェニル−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）］−ベンズアミド（４ｕ）；
４−クロロ−Ｎ−［４−ヒドロキシフェニル］−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−ベンズアミド（５ａ）；
４−シアノ−Ｎ−［４−ヒドロキシフェニル］−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−ベンズアミド（５ｂ）；
３−クロロ−Ｎ−［４−ヒドロキシフェニル］−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−ベンズアミド（５ｃ）；
４−ヒドロキシ−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−ベンズアミド（５ｄ）；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−４−メトキシ−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−ベンズアミド（５ｅ）；
４−シアノ−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−フェニルベンズアミド（１０ａ）；
Ｎ−（ビフェニル−４−イル）−４−シアノ−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−ベンズアミド（１０ｂ）；
Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）ビフェニル−４−カルボキサミド（１０ｃ）；
Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−３，４−ジメチルベンズアミド（１０ｄ）；
Ｎ−（ビフェニル−４−イル）−４−シアノ−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−ベンズアミド（１０ｅ）；
Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−４−プロピルベンズアミド（１０ｌ）；
３，４−ジヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−ベンズアミド（１０ｍ）；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−４−プロピルベンズアミド（１０ｏ）；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−２，３−ジメチル−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−ベンズアミド（１０ｐ）；
Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−２，４−ジメチルベンズアミド（１０ｑ）；
Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−３，５−ジメチルベンズアミド（１０ｒ）；
Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−４−メチルベンズアミド（１０ｓ）；
４，４’−（２，３−ジメチルベンジルアザンジイル）ジフェノール（１０ｔ）；
４−ホルミル−Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−ベンズアミド（１０ｕ）；
Ｎ−シクロへキシル−４−ヒドロキシ−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）ベンズアミド（１０ｗ）；
４−（（４−フルオロフェニル）（４−ヒドロキシベンジル）アミノ）フェノール（１０ｘ）；
Ｎ−（４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）フェニル）−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）ベンズアミド（１０ｙ）；
３−シアノ−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）ベンズアミド（１０ｚ）；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）ベンズアミド（１１ａ）；
Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド（１１ｂ）；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド（１１ｃ）；
Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−４−ニトロベンズアミド（１１ｄ）；
３−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）ベンズアミド（１１ｅ）；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−ナフタミド（１１ｆ）；
３−フルオロ−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）ベンズアミド（１１ｇ）；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−４−ニトロ−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）ベンズアミド（１１ｈ）；
Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−４−メトキシ−１−ナフタミド（１１ｉ）；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−２−ナフタミド（１１ｊ）；
２−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ，２−トリス（４−ヒドロキシフェニル）プロパンアミド（１１ｋ）；
４−（（ヒドロキシイミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）ベンズアミド（１１ｌ）；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−２，４−ジメチル−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）ベンズアミド（１１ｍ）；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−３，５−ジメチル−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）ベンズアミド（１１ｎ）；
４−（（２，３−ジメチルベンジル）（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）アミノ）フェノール（１１ｏ）；
Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−４−ペンチルベンズアミド（１１ｐ）；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−４−ペンチル−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）ベンズアミド（１１ｑ）；
４−ｔ−ブチル−Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）ベンズアミド（１１ｒ）；
４−ｔ−ブチル−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）ベンズアミド（１１ｓ）；
３−｛４−［ビス（４−ヒドロキシ−フェニル）−カルバモイル］−フェニル｝−アクリル酸（１１ｔ）；
３−｛４−［ビス（４−ヒドロキシ−フェニル）−カルバモイル］−フェニル｝−プロピオン酸（１１ｕ）；
Ｎ，Ｎ−ビス−（４−ヒドロキシ−フェニル）−４−（３−ヒドロキシ−プロピル）−ベンズアミド（１１ｖ）；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−ベンズアミド（１１ｗ）；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）ベンズアミド（１１ｚ）；またはこれらの任意の組み合わせである、請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項２４】
前記化合物が、選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）である、請求項２３に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項２５】
エストロゲン受容体をＳＥＲＭと接触させる段階を含む、請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）をエストロゲン受容体またはエストロゲン関連受容体に結合させる方法。
【請求項２６】
請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）および適する担体または希釈剤を含む組成物。
【請求項２７】
請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む組成物を被験者に投与することを含む、被験者の骨粗しょう症を治療する、予防するまたは骨粗しょう症の重症度を低下させる方法。
【請求項２８】
前記ＮＲＢＡ化合物が、ＥＲ−αリガンドである、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む組成物を被験者に投与することを含む、被験者の心血管疾患を治療する、予防する、または該疾患によって死亡する危険を減少させる方法。
【請求項３０】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−βリガンドである、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の脂質プロフィールを改善する方法。
【請求項３２】
請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を、これを必要とする前立腺癌を患う男性被験者に投与することを含む、前立腺癌を患う男性のアンドロゲン枯渇誘発骨粗しょう症、骨折および／または骨塩量密度（ＢＭＤ）減少の発生率を低下させる、該骨粗しょう症、骨折および／または骨塩量密度（ＢＭＤ）減少を抑止する、抑制するまたは治療する方法。
【請求項３３】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−αリガンドである、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を女性閉経期被験者に投与することを含む、女性被験者の閉経に関連した症状および／または臨床的併発症を改善する方法。
【請求項３５】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−αリガンドである、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者のアルツハイマー病を治療する、予防する、またはアルツハイマー病の重症度を低下させる方法。
【請求項３７】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−αまたはＥＲ−βリガンドである、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、前立腺癌を患う男性被験者ののぼせ、女性化乳房、および／もしくは脱毛症を治療する、予防する、抑制する、抑止する、またはのぼせ、女性化乳房、および／もしくは脱毛症の発生率を低下させる方法。
【請求項３９】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αまたはＥＲ−βリガンドである、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の前立腺癌を治療する、抑制する、抑止する、または前立腺癌の発現リスクを低下させる方法。
【請求項４１】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αリガンドまたはＥＲ−βリガンドである、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の前立腺癌病変の前癌性前駆状態を治療する、抑制する、抑止する、または該前駆状態の量を減少させる方法。
【請求項４３】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αリガンドまたはＥＲ−βリガンドである、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
前記前立腺癌の前癌性前駆状態が、前立腺上皮内腫瘍（ＰＩＮ）である、請求項４２に記載の方法。
【請求項４５】
請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与し、それによって、被験者の炎症を治療する、予防する、抑止するまたは炎症の発生率を低下させることを含む、被験者の炎症を治療する、予防する、抑止するまたは炎症の発生率を低下させる方法。
【請求項４６】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−βリガンドである、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の乳癌を治療する、予防する、抑止する、または乳癌のリスクを低下させる方法。
【請求項４８】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αリガンドである、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の子宮内膜癌を治療する、予防する、抑止する、または子宮内膜癌のリスクを低下させる方法。
【請求項５０】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αリガンドである、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の膀胱癌を治療する、予防する、抑止する、または膀胱癌のリスクを低下させる方法。
【請求項５２】
請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の大腸癌を治療する、予防する、抑止する、または大腸癌のリスクを低下させる方法。
【請求項５３】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−βリガンドである、請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の白血病を治療する、予防する、抑止する、または白血病のリスクを低下させる方法。
【請求項５５】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−βリガンドである、請求項５４に記載の方法。
【請求項５６】
式ＩＩＩの構造、
【化９９】
（式中、
Ａは、
【化１００】
から選択される環であり；
Ｂは、
【化１０１】
から選択される環であり；
Ｃは、
【化１０２】
から選択される環であり；
Ｘは、ＣＯ、ＣＳ、（ＣＨ２）ｑ、分岐アルキル、ハロアルキル側鎖を有する分岐アルキル、ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｗ１およびＷ２は、独立して、水素、ハロゲン、アルデヒド、ＣＯＯＨ、ＣＨＮＯＨ、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＲ、ＮＨＣＯＲ、Ｎ（Ｒ）２、スルホンアミド、ＳＯ２Ｒ、アルキル、アリール、保護ヒドロキシル、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｚ−Ａｌｋ−Ｑ、Ｚ−Ａｌｋ−ＮＲ４Ｒ５、Ｚ−Ａｌｋ−複素環またはＯＣＨ２ＣＨ２−複素環（前記複素環は、３〜７員置換または非置換複素環、場合によっては芳香族である）であり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、アルケニル、ＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、フェニル、１〜６個の炭素原子のアルキル基、３〜７員シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、または３〜７員ヘテロアリール基であり；
Ｚは、Ｏ、ＮＨ、ＣＨ２、または
【化１０３】
であり；
Ｑは、ＳＯ３Ｈ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ、ＮＯ２、テトラゾール、ＳＯ２ＮＨ２、またはＳＯ２ＮＨＲであり；
ｎは、０〜５であり；
ｑは、１〜５であり；
Ａｌｋは、１〜７個の炭素の直鎖状アルキル、１〜７個の炭素の分岐アルキル、または３〜８個の炭素の環状アルキルであり；および
Ａ、ＢおよびＣは、同時にベンゼン環にはなりえず；ならびに
Ｘが、（ＣＨ２）ｑ、ＣＯまたはＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑであり、Ａが、ピリジル環であり、ＢおよびＣが、フェニル環であり、ならびにＣが、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、またはＯＣＨ２ＣＨ２−複素環で置換されている場合には、ＡまたはＢは、水素、低級アルキル（１〜４個の炭素）、低級アルコキシ（１〜４個の炭素）、ハロゲン、ニトロおよびアミノで置換されておらず；
Ｘが、（ＣＨ２）ｑ、ＣＯまたはＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑであり、Ａが、ピリジル環であり、ＢおよびＣが、フェニル環であり、ならびにＢが、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、またはＯＣＨ２ＣＨ２−複素環で置換されている場合には、ＡまたはＣは、水素、低級アルキル（１〜４個の炭素）、低級アルコキシ（１〜４個の炭素）、ハロゲン、ニトロおよびアミノで置換されていない）
によって表される、核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）またはそのプロドラッグ、類似体、異性体、代謝産物、誘導体、医薬的に許容される塩、医薬品、多形体、結晶、不純物、Ｎ−オキシド、エステル、水和物もしくはこれらの任意の組み合わせ。
【請求項５７】
前記３〜７員置換もしくは非置換複素環、場合によっては芳香族、が、式Ｂの構造、
【化１０４】
（式中、
Ｙは、ＣＨ２、ＣＨ、結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮまたはＮＲであり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、アルケニル、ＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨであり；
Ｂがアリールである場合には、ｚは１であり；Ｂがシクロアルキルである場合、ｚは２であり；
ｍは、０〜４であり；
ｎは、０〜４であり；
この場合、ｍとｎは同時にゼロにはなりえない）
によって表される、請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項５８】
式Ｂが、置換または非置換ピペリジン、ピロリジン、モルホリンまたはピペラジンである、請求項５７に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項５９】
前記医薬的に許容される塩が、ＨＣｌ塩である、請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項６０】
前記化合物が、選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）である、請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項６１】
前記化合物が、
シクロヘキサン−カルボン酸ビス（４−ヒドロキシフェニル）−アミド（８ｂ）；
Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−イソニコチン−アミド（１１ａａ）；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−イソニコチンアミド（１１ａｂ）；または
これらの任意の組み合わせ
である、請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項６２】
前記化合物が、選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）である、請求項６１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項６３】
エストロゲン受容体を前記ＳＥＲＭと接触させる段階を含む、請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）をエストロゲン受容体またはエストロゲン関連受容体に結合させる方法。
【請求項６４】
請求項６３に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）および適する担体または希釈剤を含む組成物。
【請求項６５】
請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む組成物を被験者に投与することを含む、被験者の骨粗しょう症を治療する、予防するまたは骨粗しょう症の重症度を低下させる方法。
【請求項６６】
前記ＮＲＢＡ化合物が、ＥＲ−αリガンドである、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物を含む組成物を被験者に投与することを含む、被験者の心血管疾患を治療する、予防する、または該疾患によって死亡する危険を減少させる方法。
【請求項６８】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−βリガンドである、請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の脂質プロフィールを改善する方法。
【請求項７０】
請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を、これを必要とする前立腺癌を患う男性被験者に投与することを含む、前立腺癌を患う男性のアンドロゲン枯渇誘発骨粗しょう症、骨折および／または骨塩密度（ＢＭＤ）減少の発生率を低下させる、該骨粗しょう症、骨折および／または骨塩密度（ＢＭＤ）減少を抑止する、抑制するまたは治療する方法。
【請求項７１】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−αリガンドである、請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】
請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を女性閉経期被験者に投与することを含む、女性被験者の閉経に関連した症状および／または臨床的併発症を改善する方法。
【請求項７３】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−αリガンドである、請求項７２に記載の方法。
【請求項７４】
請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者のアルツハイマー病を治療する、予防する、またはアルツハイマー病の重症度を低下させる方法。
【請求項７５】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−αまたはＥＲ−βリガンドである、請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、前立腺癌を患う男性被験者ののぼせ、女性化乳房、および／もしくは脱毛症を治療する、予防する、抑制する、抑止する、またはのぼせ、女性化乳房、および／もしくは脱毛症の発生率を低下させる方法。
【請求項７７】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αまたはＥＲ−βリガンドである、請求項７６に記載の方法。
【請求項７８】
請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の前立腺癌を治療する、抑制する、抑止する、または前立腺癌の発現リスクを低下させる方法。
【請求項７９】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αリガンドまたはＥＲ−βリガンドである、請求項７８に記載の方法。
【請求項８０】
請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の前立腺癌病変の前癌性前駆状態を治療する、抑制する、抑止する、または該前駆状態の量を減少させる方法。
【請求項８１】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αリガンドまたはＥＲ−βリガンドである、請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
前記前立腺癌の前癌性前駆状態が、前立腺上皮内腫瘍（ＰＩＮ）である、請求項８０に記載の方法。
【請求項８３】
請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与し、それによって、被験者の炎症を治療する、予防する、抑止するまたは炎症の発生率を低下させることを含む、被験者の炎症を治療する、予防する、抑止するまたは炎症の発生率を低下させる方法。
【請求項８４】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−βリガンドである、請求項８３に記載の方法。
【請求項８５】
請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の乳癌を治療する、予防する、抑止する、または乳癌のリスクを低下させる方法。
【請求項８６】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αリガンドである、請求項８５に記載の方法。
【請求項８７】
請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の子宮内膜癌を治療する、予防する、抑止する、または子宮内膜癌のリスクを低下させる方法。
【請求項８８】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αリガンドである、請求項８７に記載の方法。
【請求項８９】
請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の膀胱癌を治療する、予防する、抑止する、または膀胱癌のリスクを低下させる方法。
【請求項９０】
請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の大腸癌を治療する、予防する、抑止する、または大腸癌のリスクを低下させる方法。
【請求項９１】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−βリガンドである、請求項９０に記載の方法。
【請求項９２】
請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の白血病を治療する、予防する、抑止する、または白血病のリスクを低下させる方法。
【請求項９３】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−βリガンドである、請求項９２に記載の方法。
【請求項９４】
式ＩＶの構造、
【化１０５】
（式中、
Ｘは、ＣＯ、ＣＳ、（ＣＨ２）ｑ、分岐アルキル、ハロアルキル側鎖を有する分岐アルキル、ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、ハロゲン、アルデヒド、ＣＯＯＨ、ＣＨＮＯＨ、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＲ、ＮＨＣＯＲ、Ｎ（Ｒ）２、スルホンアミド、ＳＯ２Ｒ、アルキル、アリール、保護ヒドロキシル、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｚ−Ａｌｋ−Ｑ、Ｚ−Ａｌｋ−ＮＲ４Ｒ５、Ｚ−Ａｌｋ−複素環もしくはＯＣＨ２ＣＨ２−複素環（前記複素環は、３〜７員置換もしくは非置換複素環、場合によっては芳香族である）であり、または
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、そのＲ基が付いているベンゼン環と一緒に、構造Ａ、
【化１０６】
によって表される縮合環構造を構成し、この場合、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｒ１、Ｒ２またはＲ３であり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、アルケニル、ＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、フェニル、１〜６個の炭素原子のアルキル基、３〜７員シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、または３〜７員ヘテロアリール基であり；
Ｚは、Ｏ、ＮＨ、ＣＨ２、または
【化１０７】
であり；
Ｑは、ＳＯ３Ｈ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ、ＮＯ２、テトラゾール、ＳＯ２ＮＨ２、またはＳＯ２ＮＨＲであり；
ｊ、ｋ、ｌは、独立して、１〜５であり；
ｑは、１〜５であり；
Ａｌｋは、１〜７個の炭素の直鎖状アルキル、１〜７個の炭素の分岐アルキル、または３〜８個の炭素の環状アルキルである）
によって表される、核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）またはそのプロドラッグ、類似体、異性体、代謝産物、誘導体、医薬的に許容される塩、医薬品、多形体、結晶、不純物、Ｎ−オキシド、エステル、水和物もしくはこれらの任意の組み合わせ。
【請求項９５】
前記３〜７員置換もしくは非置換複素環、場合によっては芳香族、が、式Ｂの構造、
【化１０８】
（式中、
Ｙは、ＣＨ２、ＣＨ、結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮまたはＮＲであり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、アルケニル、ＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨであり；
Ｂがアリールである場合には、ｚは１であり；Ｂがシクロアルキルである場合、ｚは２であり；
ｍは、０〜４であり；
ｎは、０〜４であり；
この場合、ｍとｎは同時にゼロにはなりえない）
によって表される、請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項９６】
式Ｂが、置換または非置換ピペリジン、ピロリジン、モルホリンまたはピペラジンである、請求項９５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項９７】
前記医薬的に許容される塩が、ＨＣｌ塩である、請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項９８】
式Ｖの構造、
【化１０９】
（式中、
Ｘは、ＣＯ、ＣＳ、（ＣＨ２）ｑ、分岐アルキル、ハロアルキル側鎖を有する分岐アルキル、ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、ハロゲン、アルデヒド、ＣＯＯＨ、ＣＨＮＯＨ、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＲ、ＮＨＣＯＲ、Ｎ（Ｒ）２、スルホンアミド、ＳＯ２Ｒ、アルキル、アリール、保護ヒドロキシル基、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｚ−Ａｌｋ−Ｑ、Ｚ−Ａｌｋ−ＮＲ４Ｒ５、Ｚ−Ａｌｋ−複素環もしくはＯＣＨ２ＣＨ２−複素環（前記複素環は、３〜７員置換もしくは非置換複素環、場合によっては芳香族である）であり、または
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、そのＲ基が付いているベンゼン環と一緒に、構造Ａ、
【化１１０】
によって表される縮合環構造を構成し、この場合、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｒ１、Ｒ２またはＲ３であり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アルケニル、またはＯＨであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、フェニル、１〜６個の炭素原子のアルキル基、３〜７員シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、または３〜７員ヘテロアリール基であり；
Ｚは、Ｏ、ＮＨ、ＣＨ２、または
【化１１１】
であり；
Ｑは、ＳＯ３Ｈ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ、ＮＯ２、テトラゾール、ＳＯ２ＮＨ２、またはＳＯ２ＮＨＲであり；
ｑは、１〜５であり；
Ａｌｋは、１〜７個の炭素の直鎖状アルキル、１〜７個の炭素の分岐アルキル、または３〜８個の炭素の環状アルキルである）
によって表される、請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）またはそのプロドラッグ、類似体、異性体、代謝産物、誘導体、医薬的に許容される塩、医薬品、多形体、結晶、不純物、Ｎ−オキシド、エステル、水和物もしくはこれらの任意の組み合わせ。
【請求項９９】
前記３〜７員置換もしくは非置換複素環、場合によっては芳香族、が、式Ｂの構造、
【化１１２】
（式中、
Ｙは、ＣＨ２、ＣＨ、結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮまたはＮＲであり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、アルケニル、ＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨであり；
Ｂがアリールである場合には、ｚは１であり；Ｂがシクロアルキルである場合、ｚは２であり；
ｍは、０〜４であり；
ｎは、０〜４であり；
この場合、ｍとｎは同時にゼロにはなりえない）
によって表される、請求項９８に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項１００】
式Ｂが、置換または非置換ピペリジン、ピロリジン、モルホリンまたはピペラジンである、請求項９９に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項１０１】
前記医薬的に許容される塩が、ＨＣｌ塩である、請求項９８に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項１０２】
前記化合物が、
５−［４−メトキシ−フェニル］−５Ｈ−フェナントリジン−６−オン（７ａ）；
５−［４−ヒドロキシ−フェニル］−５Ｈ−フェナントリジン−６−オン（７ｂ）；
５−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−フェニル］−５Ｈ−フェナントリジン−６−オン（７ｃ）；または
これらの任意の組み合わせ
である、請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項１０３】
前記化合物が、選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）である、請求項１０２に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物。
【請求項１０４】
エストロゲン受容体を前記ＳＥＲＭと接触させる段階を含む、請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物をエストロゲン受容体またはエストロゲン関連受容体に結合させる方法。
【請求項１０５】
請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物および適する担体または希釈剤を含む組成物。
【請求項１０６】
請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物を含む組成物を被験者に投与することを含む、被験者の骨粗しょう症を治療する、予防するまたは骨粗しょう症の重症度を低下させる方法。
【請求項１０７】
前記ＮＲＢＡが、ＥＲ−αリガンドである、請求項１０６に記載の方法。
【請求項１０８】
請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む組成物を被験者に投与することを含む、被験者の心血管疾患を治療する、予防する、または該疾患によって死亡する危険を減少させる方法。
【請求項１０９】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−βリガンドである、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１０】
請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の脂質プロフィールを改善する方法。
【請求項１１１】
請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物を含む医薬組成物を、これを必要とする前立腺癌を患う男性被験者に投与することを含む、前立腺癌を患う男性のアンドロゲン枯渇誘発骨粗しょう症、骨折および／もしく骨密度（ＢＭＤ）減少の発生率を低下させる、該粗しょう症、骨折および／もしく骨密度（ＢＭＤ）減少を抑止する、抑制するまたは治療する方法。
【請求項１１２】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αリガンドである、請求項１１１に記載の方法。
【請求項１１３】
請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を女性閉経期被験者に投与することを含む、女性被験者の閉経に関連した症状および／または臨床的併発症を改善する方法。
【請求項１１４】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−αリガンドである、請求項１１３に記載の方法。
【請求項１１５】
請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者のアルツハイマー病を治療する、予防する、またはアルツハイマー病の重症度を低下させる方法。
【請求項１１６】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αまたはＥＲ−βリガンドである、請求項１１５に記載の方法。
【請求項１１７】
請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、前立腺癌を患う男性被験者ののぼせ、女性化乳房、および／もしくは脱毛症を治療する、予防する、抑制する、抑止する、またはのぼせ、女性化乳房、および／もしくは脱毛症の発生率を低下させる方法。
【請求項１１８】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−αまたはＥＲ−βリガンドである、請求項１１７に記載の方法。
【請求項１１９】
請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の前立腺癌を治療する、抑制する、抑止する、または前立腺癌の発現リスクを低下させる方法。
【請求項１２０】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−αリガンドまたはＥＲ−βリガンドである、請求項１１９に記載の方法。
【請求項１２１】
請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の前立腺癌病変の前癌性前駆状態を治療する、抑制する、抑止する、または該前駆状態の量を減少させる方法。
【請求項１２２】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−αリガンドまたはＥＲ−βリガンドである、請求項１２１に記載の方法。
【請求項１２３】
前記前立腺癌の前癌性前駆状態が、前立腺上皮内腫瘍（ＰＩＮ）である、請求項１２１に記載の方法。
【請求項１２４】
請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与し、それによって、被験者の炎症を治療する、予防する、抑止するまたは炎症の発生率を低下させることを含む、被験者の炎症を治療する、予防する、抑止するまたはその発生率を低下させる方法。
【請求項１２５】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−βリガンドである、請求項１２４に記載の方法。
【請求項１２６】
請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の乳癌を治療する、予防する、抑止する、または乳癌のリスクを低下させる方法。
【請求項１２７】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−αリガンドである、請求項１２６に記載の方法。
【請求項１２８】
請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の子宮内膜癌を治療する、予防する、抑止する、または子宮内膜癌のリスクを低下させる方法。
【請求項１２９】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−αリガンドである、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３０】
請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の膀胱癌を治療する、予防する、抑止する、または膀胱癌のリスクを低下させる方法。
【請求項１３１】
請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の大腸癌を治療する、予防する、抑止する、または大腸癌のリスクを低下させる方法。
【請求項１３２】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−βリガンドである、請求項１３１に記載の方法。
【請求項１３３】
請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の白血病を治療する、予防する、抑止する、または白血病のリスクを低下させる方法。
【請求項１３４】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−βリガンドである、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３５】
式Ｘの構造、
【化１１３】
（式中、
Ｘは、ＣＯ、ＣＳ、（ＣＨ２）ｑ、分岐アルキル、ハロアルキル側鎖を有する分岐アルキル、ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、独立して、水素、ハロゲン、アルデヒド、ＣＯＯＨ、ＣＨＮＯＨ、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＲ、ＮＨＣＯＲ、Ｎ（Ｒ）２、スルホンアミド、ＳＯ２Ｒ、アルキル、アリール、保護ヒドロキシル、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｚ−Ａｌｋ−Ｑ、Ｚ−Ａｌｋ−ＮＲ４Ｒ５、Ｚ−Ａｌｋ−複素環もしくはＯＣＨ２ＣＨ２−複素環（前記複素環は、３〜７員置換もしくは非置換複素環、場合によっては芳香族である）であり、または
Ｒ１、Ｒ２もしくはＲ３は、そのＲ基が付いているベンゼン環と一緒に、構造Ａ、
【化１１４】
によって表される縮合環構造を構成し、この場合、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｒ１、Ｒ２またはＲ３であり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アルケニルまたはＯＨであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、フェニル、１〜６個の炭素原子のアルキル基、３〜７員シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、または３〜７員ヘテロアリール基であり、またはＲ４およびＲ５は、窒素原子と一緒に、３〜７複素環、場合によっては芳香族、を形成し、これは式Ｂの構造、
【化１１５】
によって表され、
この式中、Ｙは、ＣＨ２、ＣＨ、結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮまたはＮＲであり；
Ｂがアリールである場合には、ｚは１であり；Ｂがシクロアルキルである場合、ｚは２であり；
ｍは、０〜４であり；
ｎは、０〜４であり；
この場合、ｍとｎは同時にゼロにはなりえず；
ｑは、１〜５であり；
ｐは、１〜４であり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、アルケニル、ＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨであり；
Ｚは、Ｏ、ＮＨ、ＣＨ２、または
【化１１６】
であり；
Ｑは、ＳＯ３Ｈ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ、ＮＯ２、テトラゾール、ＳＯ２ＮＨ２、またはＳＯ２ＮＨＲであり；
ｊ、ｋ、ｌは、独立して、１〜３であり；
ｑは、１〜５であり；
Ａｌｋは、１〜７個の炭素の直鎖状アルキル、１〜７個の炭素の分岐アルキル、または３〜８個の炭素の環状アルキルであり；ならびに
Ｘが、（ＣＨ２）ｑ、ＣＯまたはＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑであり、ならびにＲ２が、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、またはｋが１であるときＯＣＨ２ＣＨ２−複素環であり、ならびにＲ９およびＲ１２が、水素、低級アルキル（１〜４個の炭素）、低級アルコキシ（１〜４個の炭素）、ハロゲン、ニトロまたはアミノである場合には、
Ｒ１またはＲ３は、水素、低級アルキル（１〜４個の炭素）、低級アルコキシ（１〜４個の炭素）、ハロゲン、ニトロおよびアミノでなく；
Ｘが、（ＣＨ２）ｑ、ＣＯまたはＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑであり、ならびにＲ３が、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、またはｌが１であるときＯＣＨ２ＣＨ２−複素環であり、ならびにＲ１０およびＲ１３が、水素、低級アルキル（１〜４個の炭素）、低級アルコキシ（１〜４個の炭素）、ハロゲン、ニトロまたはアミノである場合には、
Ｒ１またはＲ２は、水素、低級アルキル（１〜４個の炭素）、低級アルコキシ（１〜４個の炭素）、ハロゲン、ニトロおよびアミノでない）
によって表される、核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）またはそのプロドラッグ、類似体、異性体、代謝産物、誘導体、医薬的に許容される塩、医薬品、多形体、結晶、不純物、Ｎ−オキシド、エステル、水和物もしくはこれらの任意の組み合わせ。
【請求項１３６】
式Ｂが、ピペリジン、ピロリジン、モルホリンまたはピペラジンである、請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物。
【請求項１３７】
前記医薬的に許容される塩が、ＨＣｌ塩である、請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項１３８】
式ＶＩの構造、
【化１１７】
（式中、
Ｘは、ＣＯ、ＣＳ、（ＣＨ２）ｑ、分岐アルキル、ハロアルキル側鎖を有する分岐アルキル、ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、ハロゲン、アルデヒド、ＣＯＯＨ、ＣＨＮＯＨ、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＲ、ＮＨＣＯＲ、Ｎ（Ｒ）２、スルホンアミド、ＳＯ２Ｒ、アルキル、アリール、保護ヒドロキシル、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｚ−Ａｌｋ−Ｑ、Ｚ−Ａｌｋ−ＮＲ４Ｒ５、Ｚ−Ａｌｋ−複素環もしくはＯＣＨ２ＣＨ２−複素環（前記複素環は、３〜７員置換もしくは非置換複素環、場合によっては芳香族である）であり、または
Ｒ１、Ｒ２もしくはＲ３は、そのＲ基が付いているベンゼン環と一緒に、構造Ａ、
【化１１８】
によって表される縮合環構造を構成し、この場合、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｒ１、Ｒ２またはＲ３であり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アルケニルまたはＯＨであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、フェニル、１〜６個の炭素原子のアルキル基、３〜７員シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、または３〜７員ヘテロアリール基であり；
Ｚは、Ｏ、ＮＨ、ＣＨ２、または
【化１１９】
であり；
Ｑは、ＳＯ３Ｈ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ、ＮＯ２、テトラゾール、ＳＯ２ＮＨ２、またはＳＯ２ＮＨＲであり；
ｊ、ｋ、ｌは、独立して、１〜４であり；
ｑは、１〜５であり；
Ａｌｋは、１〜７個の炭素の直鎖状アルキル、１〜７個の炭素の分岐アルキル、または３〜８個の炭素の環状アルキルであり；ならびに
Ｘが、（ＣＨ２）ｑ、ＣＯまたはＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑであり、ならびにＲ２が、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、またはｋが１であるときＯＣＨ２ＣＨ２複素環であり、ならびにＲ９が、水素、低級アルキル（１〜４個の炭素）、低級アルコキシ（１〜４個の炭素）、ハロゲン、ニトロまたはアミノである場合には、
Ｒ１またはＲ３は、水素、低級アルキル（１〜４個の炭素）、低級アルコキシ（１〜４個の炭素）、ハロゲン、ニトロおよびアミノでなく；
Ｘが、（ＣＨ２）ｑ、ＣＯまたはＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑであり、ならびにＲ３が、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、またはｌが１であるときＯＣＨ２ＣＨ２−複素環であり、ならびにＲ１０が、水素、低級アルキル（１〜４個の炭素）、低級アルコキシ（１〜４個の炭素）、ハロゲン、ニトロまたはアミノである場合には、
Ｒ１またはＲ２は、水素、低級アルキル（１〜４個の炭素）、低級アルコキシ（１〜４個の炭素）、ハロゲン、ニトロおよびアミノでない）
によって表される、請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）またはそのプロドラッグ、類似体、異性体、代謝産物、誘導体、医薬的に許容される塩、医薬品、多形体、結晶、不純物、Ｎ−オキシド、エステル、水和物もしくはこれらの任意の組み合わせ。
【請求項１３９】
前記３〜７員置換もしくは非置換複素環、場合によっては芳香族、が、式Ｂの構造、
【化１２０】
（式中、
Ｙは、ＣＨ２、ＣＨ、結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮまたはＮＲであり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アルケニルまたはＯＨであり；
Ｂがアリールである場合には、ｚは１であり；Ｂがシクロアルキルである場合、ｚは２であり；
ｍは、０〜４であり；
ｎは、０〜４であり；
この場合、ｍとｎは同時にゼロにはなりえない）
によって表される、請求項１３８に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物。
【請求項１４０】
式Ｂが、置換または非置換ピペリジン、ピロリジン、モルホリンまたはピペラジンである、請求項１３９に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項１４１】
前記医薬的に許容される塩が、ＨＣｌ塩である、請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項１４２】
前記化合物が、
３−フルオロ−４−ヒドロキシ−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−フェニルベンズアミド（１０ｆ）；
４−フルオロ−３−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−ベンズアミド（１０ｇ）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−３，５−ジメチルベンズアミド（１０ｉ）；
Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−２，３−ジメチルベンズアミド（１０ｊ）；
３−フルオロ−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−ベンズアミド（１０ｋ）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−３−メチルベンズアミド（１０ｎ）；
４−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−２−（トリフルオロメチル）−ベンズアミド（１１ｘ）；
３−フルオロ−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）ベンズアミド（１１ｙ）；または
これらの任意の組み合わせ
である、請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物。
【請求項１４３】
選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）である、請求項１４２に記載の化合物。
【請求項１４４】
エストロゲン受容体をＳＥＲＭと接触させる段階を含む、請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）をエストロゲン受容体またはエストロゲン関連受容体に結合させる方法。
【請求項１４５】
請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物および適する担体または希釈剤を含む組成物。
【請求項１４６】
請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む組成物を被験者に投与することを含む、被験者の骨粗しょう症を治療する、予防するまたは骨粗しょう症の重症度を低下させる方法。
【請求項１４７】
前記ＮＲＢＡ化合物が、ＥＲ−αリガンドである、請求項１４６に記載の方法。
【請求項１４８】
請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む組成物を被験者に投与することを含む、被験者の心血管疾患を治療する、予防する、または該疾患によって死亡する危険を減少させる方法。
【請求項１４９】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−βリガンドである、請求項１４８に記載の方法。
【請求項１５０】
請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の脂質プロフィールを改善する方法。
【請求項１５１】
請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を、これを必要とする前立腺癌を患う男性被験者に投与することを含む、前立腺癌を患う男性のアンドロゲン枯渇誘発骨粗しょう症、骨折および／もしくは骨塩量密度（ＢＭＤ）減少の発生率を低下させる、該骨粗しょう症、骨折および／もしくは骨塩量密度（ＢＭＤ）減少を抑止する、抑制するまたは治療する方法。
【請求項１５２】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αリガンドである、請求項１５１に記載の方法。
【請求項１５３】
請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を女性閉経期被験者に投与することを含む、女性被験者の閉経に関連した症状および／または臨床的併発症を改善する方法。
【請求項１５４】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αリガンドである、請求項１５３に記載の方法。
【請求項１５５】
請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者のアルツハイマー病を治療する、予防する、またはアルツハイマー病の重症度を低下させる方法。
【請求項１５６】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αまたはＥＲ−βリガンドである、請求項１５５に記載の方法。
【請求項１５７】
請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、前立腺癌を患う男性被験者ののぼせ、女性化乳房、および／もしくは脱毛症を治療する、予防する、抑制する、抑止する、またはのぼせ、女性化乳房、および／もしくは脱毛症の発生率を低下させる方法。
【請求項１５８】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αまたはＥＲ−βリガンドである、請求項１５７に記載の方法。
【請求項１５９】
請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の前立腺癌を治療する、抑制する、抑止する、または前立腺癌の発現リスクを低下させる方法。
【請求項１６０】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αリガンドまたはＥＲ−βリガンドである、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１６１】
請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の前立腺癌病変の前癌性前駆状態を治療する、抑制する、抑止する、または該前駆状態の量を減少させる方法。
【請求項１６２】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αリガンドまたはＥＲ−βリガンドである、請求項１６１に記載の方法。
【請求項１６３】
前記前立腺癌の前癌性前駆状態が、前立腺上皮内腫瘍（ＰＩＮ）である、請求項１６１に記載の方法。
【請求項１６４】
請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与し、それによって、被験者の炎症を治療する、予防する、抑止するまたは炎症の発生率を低下させることを含む、被験者の炎症を治療する、予防する、抑止するまたは炎症の発生率を低下させる方法。
【請求項１６５】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−βリガンドである、請求項１６４に記載の方法。
【請求項１６６】
請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の乳癌を治療する、予防する、抑止する、または乳癌のリスクを低下させる方法。
【請求項１６７】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αリガンドである、請求項１６６に記載の方法。
【請求項１６８】
請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の子宮内膜癌を治療する、予防する、抑止する、または子宮内膜癌のリスクを低下させる方法。
【請求項１６９】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αリガンドである、請求項１６８に記載の方法。
【請求項１７０】
請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の膀胱癌を治療する、予防する、抑止する、または膀胱癌のリスクを低下させる方法。
【請求項１７１】
請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の大腸癌を治療する、予防する、抑止する、または大腸癌のリスクを低下させる方法。
【請求項１７２】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−βリガンドである、請求項１７１に記載の方法。
【請求項１７３】
請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の白血病を治療する、予防する、抑止する、または白血病のリスクを低下させる方法。
【請求項１７４】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−βリガンドである、請求項１７３に記載の方法。
【請求項１７５】
核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）またはその医薬的に許容される塩、水和物、Ｎ−オキシドもしくはこれらの組み合わせを含む組成物を被験者に投与することを含む、アンドロゲン枯渇療法（ＡＤＴ）を受けた前立腺癌を患う男性被験者の循環脂質レベルを低下させる方法。
【請求項１７６】
低下する前記脂質レベルが、トリグリセリド、低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）コレステロール、またはこれらの組み合わせを含む、請求項１７５に記載の方法。
【請求項１７７】
前記被験者の高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）コレステロールの循環レベルを上昇させることを含む、請求項１７５に記載の方法。
【請求項１７８】
前記被験者の全循環コレステロールレベルの高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）レベルに対する比率を低下させることをさらに含む、請求項１７５に記載の方法。
【請求項１７９】
前記被験者が、アテローム性動脈硬化症およびその関連疾患、早期老化、アルツハイマー病、脳卒中、中毒性肝炎、ウイルス性肝炎、末梢血管不全、腎臓疾患、高血糖、またはこれらの任意の組み合わせにさらに罹患している、請求項１７５に記載の方法。
【請求項１８０】
核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）またはその医薬的に許容される塩、水和物、Ｎ−オキシドもしくはこれらの組み合わせを含む組成物を被験者に投与することを含む、アンドロゲン枯渇療法（ＡＤＴ）を受けた前立腺癌を患う被験者のアテローム性動脈硬化症ならびに心血管障害、脳血管障害、末梢血管障害および腸血管障害をはじめとするアテローム性動脈硬化症関連疾患を治療する方法。
【請求項１８１】
核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）またはその医薬的に許容される塩、水和物、Ｎ−オキシドもしくはこれらの組み合わせを含む組成物を被験者に投与することを含む、アンドロゲン枯渇療法（ＡＤＴ）を受けた前立腺癌を患う被験者の組織の虚血を治療する方法。
【請求項１】
式Ｉの構造、
【化７９】
（式中、
Ｘは、ＣＯ、ＣＳ、（ＣＨ２）ｑ、分岐アルキル、ハロアルキル側鎖を有する分岐アルキル、ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、ハロゲン、アルデヒド、ＣＯＯＨ、ＣＨＮＯＨ、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＲ、ＮＨＣＯＲ、Ｎ（Ｒ）２、スルホンアミド、ＳＯ２Ｒ、アルキル、アリール、保護ヒドロキシル、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｚ−Ａｌｋ−Ｑ、Ｚ−Ａｌｋ−ＮＲ４Ｒ５、Ｚ−Ａｌｋ−複素環もしくはＯＣＨ２ＣＨ２−複素環（前記複素環は、３〜７員置換もしくは非置換複素環、場合によっては芳香族である）であり、または
Ｒ１、Ｒ２もしくはＲ３は、そのＲ基が付いているベンゼン環と一緒に、構造Ａ、
【化８０】
によって表される縮合環構造を構成し、この場合、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｒ１、Ｒ２またはＲ３であり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、アルケニル、ＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、フェニル、１〜６個の炭素原子のアルキル基、３〜７員シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、または３〜７員ヘテロアリール基であり；
Ｚは、Ｏ、ＮＨ、ＣＨ２、または
【化８１】
であり；
Ｑは、ＳＯ３Ｈ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ、ＮＯ２、テトラゾール、ＳＯ２ＮＨ２、またはＳＯ２ＮＨＲであり；
ｊ、ｋ、ｌは、独立して、１〜５であり；
ｑは、１〜５であり；
Ａｌｋは、１〜７個の炭素の直鎖状アルキル、１〜７個の炭素の分岐アルキル、または３〜８個の炭素の環状アルキルであり；ならびに
Ｘが、（ＣＨ２）ｑ、ＣＯまたはＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑであり、およびＲ２が、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、またはｋが１であるときＯＣＨ２ＣＨ２−複素環である場合には、Ｒ１またはＲ３は、水素、低級アルキル（１〜４個の炭素）、低級アルコキシ（１〜４個の炭素）、ハロゲン、ニトロおよびアミノでなく；
Ｘが、（ＣＨ２）ｑ、ＣＯまたはＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑであり、およびＲ３が、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、またはｌが１であるときＯＣＨ２ＣＨ２−複素環である場合には、Ｒ１またはＲ２は、水素、低級アルキル（１〜４個の炭素）、低級アルコキシ（１〜４個の炭素）、ハロゲン、ニトロおよびアミノでない）
によって表される、核内受容体結合剤またはそのプロドラッグ、類似体、異性体、代謝産物、誘導体、医薬的に許容される塩、医薬品、多形体、結晶、不純物、Ｎ−オキシド、エステル、水和物もしくはこれらの任意の組み合わせ。
【請求項２】
前記３〜７員置換もしくは非置換複素環、場合によっては芳香族、が、式Ｂの構造、
【化８２】
（式中、
Ｙは、ＣＨ２、ＣＨ、結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮまたはＮＲであり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、アルケニル、ＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨであり；
Ｂがアリールである場合には、ｚは１であり；Ｂがシクロアルキルである場合、ｚは２であり；
ｍは、０〜４であり；
ｎは、０〜４であり；
この場合、ｍとｎは同時にゼロにはなりえない）
によって表される、請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項３】
式Ｂが、置換または非置換ピペリジン、ピロリジン、モルホリンまたはピペラジンである、請求項２に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項４】
前記医薬的に許容される塩が、ＨＣｌ塩である、請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項５】
式Ｉの構造、
【化８３】
（式中、
Ｘは、ＣＳ、分岐アルキル、ハロアルキル側鎖を有する分岐アルキル、ハロアルキル、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、ハロゲン、アルデヒド、ＣＯＯＨ、ＣＨＮＯＨ、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＲ、ＮＨＣＯＲ、Ｎ（Ｒ）２、スルホンアミド、ＳＯ２Ｒ、アルキル、アリール、保護ヒドロキシル、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｚ（ＣＨ２）ｑＱ、Ｚ−Ａｌｋ−ＮＲ４Ｒ５、Ｚ−Ａｌｋ−複素環もしくはＯＣＨ２ＣＨ２−複素環（前記複素環は、３〜７員置換もしくは非置換複素環、場合によっては芳香族である）であり；または
Ｒ１、Ｒ２もしくはＲ３は、そのＲ基が付いているベンゼン環と一緒に、構造Ａ、
【化８４】
によって表される縮合環構造を構成し、この場合、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｒ１、Ｒ２またはＲ３であり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、アルケニル、ＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、フェニル、１〜６個の炭素原子のアルキル基、３〜７員シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、または３〜７員ヘテロアリール基であり；
Ｚは、Ｏ、ＮＨ、ＣＨ２、または
【化８５】
であり；
Ｑは、ＳＯ３Ｈ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ、ＮＯ２、テトラゾール、ＳＯ２ＮＨ２、またはＳＯ２ＮＨＲであり；
ｊ、ｋ、ｌは、独立して、１〜５であり；
ｑは、１〜５であり；
Ａｌｋは、１〜７個の炭素の直鎖状アルキル、１〜７個の炭素の分岐アルキル、または３〜８個の炭素の環状アルキルである）
によって表される、請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）またはそのプロドラッグ、類似体、異性体、代謝産物、誘導体、医薬的に許容される塩、医薬品、多形体、結晶、不純物、Ｎ−オキシド、エステル、水和物もしくはこれらの任意の組み合わせ。
【請求項６】
前記３〜７員置換もしくは非置換複素環、場合によっては芳香族、が、式Ｂの構造、
【化８６】
（式中、
Ｙは、ＣＨ２、ＣＨ、結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮまたはＮＲであり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、アルケニル、ＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨであり；
Ｂがアリールである場合には、ｚは１であり；Ｂがシクロアルキルである場合、ｚは２であり；
ｍは、０〜４であり；
ｎは、０〜４であり；
この場合、ｍとｎは同時にゼロにはなりえない）
によって表される、請求項５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項７】
式Ｂが、置換または非置換ピペリジン、ピロリジン、モルホリンまたはピペラジンである、請求項５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項８】
前記医薬的に許容される塩が、ＨＣｌ塩である、請求項５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項９】
式ＩＩの構造、
【化８７】
（式中、
Ｘは、ＣＯ、ＣＳ、（ＣＨ２）ｑ、分岐アルキル、ハロアルキル側鎖を有する分岐アルキル、ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、アルデヒド、ＣＯＯＨ、ＣＨＮＯＨ、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＲ、ＮＨＣＯＲ、Ｎ（Ｒ）２、スルホンアミド、ＳＯ２Ｒ、アルキル、アリール、保護ヒドロキシル、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｚ−Ａｌｋ−Ｑ、Ｚ−Ａｌｋ−ＮＲ４Ｒ５、Ｚ−Ａｌｋ−複素環もしくはＯＣＨ２ＣＨ２−複素環（前記複素環は、３〜７員置換もしくは非置換複素環、場合によっては芳香族である）であり、または
Ｒ１、Ｒ２もしくはＲ３は、そのＲ基が付いているベンゼン環と一緒に、構造Ａ、
【化８８】
によって表される縮合環構造を構成し、この場合、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｒ１、Ｒ２またはＲ３であり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、アルケニル、ＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、フェニル、１〜６個の炭素原子のアルキル基、３〜７員シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、または３〜７員ヘテロアリール基であり；
Ｚは、Ｏ、ＮＨ、ＣＨ２、または
【化８９】
であり；
Ｑは、ＳＯ３Ｈ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ、ＮＯ２、テトラゾール、ＳＯ２ＮＨ２、またはＳＯ２ＮＨＲであり；
ｑは、１〜５であり；
Ａｌｋは、１〜７個の炭素の直鎖状アルキル、１〜７個の炭素の分岐アルキル、または３〜８個の炭素の環状アルキルであり；ならびに
Ｘが、（ＣＨ２）ｑ、ＣＯまたはＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑであり、およびＲ２が、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、またはＯＣＨ２ＣＨ２−複素環である場合には、Ｒ１またはＲ３は、水素、低級アルキル（１〜４個の炭素）、低級アルコキシ（１〜４個の炭素）、ハロゲン、ニトロおよびアミノでなく；
Ｘが、（ＣＨ２）ｑ、ＣＯまたはＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑであり、およびＲ３が、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、またはＯＣＨ２ＣＨ２−複素環である場合には、Ｒ１またはＲ２は、水素、低級アルキル（１〜４個の炭素）、低級アルコキシ（１〜４個の炭素）、ハロゲン、ニトロおよびアミノでない）
によって表される、請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物またはそのプロドラッグ、類似体、異性体、代謝産物、誘導体、医薬的に許容される塩、医薬品、多形体、結晶、不純物、Ｎ−オキシド、エステル、水和物もしくはこれらの任意の組み合わせ。
【請求項１０】
前記３〜７員置換もしくは非置換複素環、場合によっては芳香族、が、式Ｂの構造、
【化９０】
（式中、
Ｙは、ＣＨ２、ＣＨ、結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮまたはＮＲであり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、アルケニル、ＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨであり；
Ｂがアリールである場合には、ｚは１であり；Ｂがシクロアルキルである場合、ｚは２であり；
ｍは、０〜４であり；
ｎは、０〜４であり；
この場合、ｍとｎは同時にゼロにはなりえない）
によって表される、請求項８に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物。
【請求項１１】
式Ｂが、置換または非置換ピペリジン、ピロリジン、モルホリンまたはピペラジンである、請求項１０に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項１２】
前記医薬的に許容される塩が、ＨＣｌ塩である、請求項９に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項１３】
式ＩＩの構造、
【化９１】
（式中、
Ｘは、ＣＳ、分岐アルキル、ハロアルキル側鎖を有する分岐アルキル、ハロアルキル、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、アルデヒド、ＣＯＯＨ、ＣＨＮＯＨ、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＲ、ＮＨＣＯＲ、Ｎ（Ｒ）２、スルホンアミド、ＳＯ２Ｒ、アルキル、アリール、保護ヒドロキシル、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｚ−Ａｌｋ−Ｑ、Ｚ−Ａｌｋ−ＮＲ４Ｒ５、Ｚ−Ａｌｋ−複素環もしくはＯＣＨ２ＣＨ２−複素環（前記複素環は、３〜７員置換もしくは非置換複素環、場合によっては芳香族である）であり；または
Ｒ１、Ｒ２もしくはＲ３は、そのＲ基が付いているベンゼン環と一緒に、構造Ａ、
【化９２】
によって表される縮合環構造を構成し、この場合、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｒ１、Ｒ２またはＲ３であり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、アルケニル、ＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、フェニル、１〜６個の炭素原子のアルキル基、３〜７員シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、または３〜７員ヘテロアリール基であり；
Ｚは、Ｏ、ＮＨ、ＣＨ２、または
【化９３】
であり；
Ｑは、ＳＯ３Ｈ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ、ＮＯ２、テトラゾール、ＳＯ２ＮＨ２、またはＳＯ２ＮＨＲであり；
Ａｌｋは、１〜７個の炭素の直鎖状アルキル、１〜７個の炭素の分岐アルキル、または３〜８個の炭素の環状アルキルである）
によって表される、請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）またはそのプロドラッグ、類似体、異性体、代謝産物、誘導体、医薬的に許容される塩、医薬品、多形体、結晶、不純物、Ｎ−オキシド、エステル、水和物もしくはこれらの任意の組み合わせ。
【請求項１４】
前記３〜７員置換もしくは非置換複素環、場合によっては芳香族、が、式Ｂの構造、
【化９４】
（式中、
Ｙは、ＣＨ２、ＣＨ、結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮまたはＮＲであり；
Ｒは、アルキル、水素、ＣＮ、ＮＯ２、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、アルケニルまたはＯＨであり；
Ｂがアリールである場合には、ｚは１であり；Ｂがシクロアルキルである場合、ｚは２であり；
ｍは、０〜４であり；
ｎは、０〜４であり；
この場合、ｍとｎは同時にゼロにはなりえない）
によって表される、請求項１３に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項１５】
式Ｂが、置換または非置換ピペリジン、ピロリジン、モルホリンまたはピペラジンである、請求項１４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項１６】
前記医薬的に許容される塩が、ＨＣｌ塩である、請求項１３に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項１７】
式ＶＩＩの構造、
【化９５】
（式中、
Ｘは、ＣＳ、（ＣＨ２）ｑ、分岐アルキル、ハロアルキル側鎖を有する分岐アルキル、ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑ、ＳＯまたはＳＯ２であり；または
Ｘは、ＣＯであり、およびＯＨは、メタまたはオルトである）
によって表される、請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）またはそのプロドラッグ、類似体、異性体、代謝産物、誘導体、医薬的に許容される塩、医薬品、多形体、結晶、不純物、Ｎ−オキシド、エステル、水和物もしくはこれらの任意の組み合わせ。
【請求項１８】
式ＶＩＩＩの構造、
【化９６】
（式中、
Ｘは、ＣＯ、ＣＳ、（ＣＨ２）ｑ、分岐アルキル、ハロアルキル側鎖を有する分岐アルキル、ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑ、ＳＯまたはＳＯ２であり；および
Ｘが、ＣＯである場合、ヒドロキシルは、パラ位にはない）
によって表される、請求項１に記載の選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）化合物またはそのプロドラッグ、類似体、異性体、代謝産物、誘導体、医薬的に許容される塩、医薬品、多形体、結晶、不純物、Ｎ−オキシド、エステル、水和物もしくはこれらの任意の組み合わせ。
【請求項１９】
式ＩＸの構造、
【化９７】
（式中、
Ｘは、ＣＯ、ＣＳ、（ＣＨ２）ｑ、分岐アルキル、ハロアルキル側鎖を有する分岐アルキル、ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、フェニル、１〜６個の炭素原子のアルキル基、３〜７員シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、または３〜７員ヘテロアリール基であり；またはＲ４およびＲ５は、窒素原子と一緒に、３〜７複素環、場合によっては芳香族、を形成し、これは式Ｂの構造、
【化９８】
によって表され、
この式中、Ｙは、ＣＨ２、ＣＨ、結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮまたはＮＲであり；
Ｂがアリールである場合には、ｚは１であり；Ｂがシクロアルキルである場合、ｚは２であり；
ｍは、０〜４であり；
ｎは、０〜４であり；
この場合、ｍとｎは同時にゼロにはなりえず；
ｑは、１〜５であり；
ｐは、１〜４であり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、アルケニル、ＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨである）
によって表される、請求項１に記載の核内受容体結合化合物またはそのプロドラッグ、類似体、異性体、代謝産物、誘導体、医薬的に許容される塩、医薬品、多形体、結晶、不純物、Ｎ−オキシド、エステル、水和物もしくはこれらの任意の組み合わせ。
【請求項２０】
式Ｂが、ピペリジン、ピロリジン、モルホリンまたはピペラジンである、請求項１９に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項２１】
前記医薬的に許容される塩が、ＨＣｌ塩である、請求項１９に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項２２】
前記化合物が、選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）である、請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項２３】
前記化合物が、
４−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（４−メトキシフェニル）−ベンズアミド（２ａ）；
３−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（４−メトキシフェニル）−ベンズアミド（２ｂ）；
４−メトキシ−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−メトキシフェニル）−ベンズアミド（２ｃ）；
Ｎ，Ｎ−ビス−（４−メトキシフェニル）−ベンズアミド（２ｄ）；
４−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジフェニル−ベンズアミド（２ｅ）；
３−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジフェニル−ベンズアミド（２ｆ）；
Ｎ，Ｎ−ジフェニル−ベンズアミド（２ｇ）；
Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−フェニル−ベンズアミド（２ｈ）；
Ｎ−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−フェニル−ベンズアミド（２ｉ）；
４−メトキシ−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−フェニル−ベンズアミド（２ｊ）；
４−メトキシ−Ｎ−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−フェニル−ベンズアミド（２ｋ）；
Ｎ，Ｎ−ビス（４−メトキシフェニル）−４−フルオロベンズアミド（２ｌ）；
４−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジフェニル−スルホンアミド（２ｍ）；
４−メトキシ−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−ベンズアミド（２ｎ）；
４−メトキシ−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−ナフチル）−ベンズアミド（２ｏ）；
Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−ベンジルオキシフェニル）−１−ナフチルアミド（２ｐ）；
４−クロロ−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−ベンジルオキシフェニル）−ベンズアミド（２ｑ）；
４−シアノ−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−ベンジルオキシフェニル）−ベンズアミド（２ｒ）；
Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−ベンジルオキシフェニル）−２−ナフチルアミド（２ｓ）；
４−（ベンジルオキシ）−Ｎ−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−Ｎ−（４−メトキシフェニル）ベンズアミド（２ｔ）；
Ｎ−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−４−メトキシ−Ｎ−（４−メトキシフェニル）ベンズアミド（２ｕ）；
Ｎ−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−Ｎ−ビフェニル−４−イル−４−メトキシベンズアミド（２ｖ）；
４−シアノ−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−フェニルベンズアミド（２ｗ）；
３−メトキシ−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−フェニルベンズアミド（２ｘ）；
４−シアノ−Ｎ−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−フェニルベンズアミド（２ｙ）；
４−シアノ−Ｎ，Ｎ−ジフェニルベンズアミド（２ｚ）；
Ｎ，Ｎ−ビス（４−メトキシフェニル）−ベンズアミド（２ｄ）；
Ｎ，Ｎ−ジフェニル−ベンズアミド（２ｇ）；
Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−フェニル−ベンズアミド（２ｈ）；
Ｎ−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−フェニル−ベンズアミド（２ｉ）；
４−メトキシ−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−フェニル−ベンズアミド（２ｊ）；
４−メトキシ−Ｎ−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−フェニル−ベンズアミド（２ｋ）；
４−シアノ−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−フェニルベンズアミド（２ｗ）；
４−シアノ−Ｎ−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−フェニルベンズアミド（２ｙ）；
４−シアノ−Ｎ，Ｎ−ジフェニルベンズアミド（２ｚ）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（４−ヒドロキシフェニル）−ベンズアミド（３ａ）；
３−ヒドロキシ−Ｎ−ビス−（４−ヒドロキシフェニル）−ベンズアミド（３ｂ）；
４−ヒドロキシ−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３−ヒドロキシフェニル）−ベンズアミド（３ｃ）；
Ｎ，Ｎ−ビス−（４−ヒドロキシフェニル）−ベンズアミド（３ｄ）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジフェニル−ベンズアミド（３ｅ）；
３−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジフェニル−ベンズアミド（３ｆ）；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−フェニル−ベンズアミド（３ｇ）；
Ｎ−（３−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−フェニル−ベンズアミド（３ｈ）；
４−ヒドロキシ−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−フェニル−ベンズアミド（３ｉ）；
４−ヒドロキシ−Ｎ−（３−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−フェニル−ベンズアミド（３ｊ）；
Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−４−フルオロベンズアミド（３ｋ）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジフェニル−フェニル−スルホンアミド（３ｌ）；
４−ヒドロキシ−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（フルオロフェニル）−ベンズアミド（３ｍ）；
Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−１−ナフチルアミド（３ｎ）；
４−ヒドロキシ−Ｎ−（１−ナフチル）−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−ベンズアミド（３ｏ）；
４−シアノ−Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−ベンズアミド（３ｐ）；
３−シアノ−Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−ベンズアミド（３ｑ）；
Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−２−ナフチルアミド（３ｒ）；
４−シアノ−Ｎ−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−フェニル］−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−ベンズアミド（３ｓ）；
３−クロロ−Ｎ−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−フェニル］−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−ベンズアミド（３ｔ）；
Ｎ−ビフェニル−４−イル−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−４−メトキシベンズアミド（３ｕ）；
Ｎ−ビフェニル−４−イル−４−ヒドロキシ−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−ベンズアミド（３ｖ）；
４−ヒドロキシ−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）フェニル］−ベンズアミド（３ｗ）；
３−ヒドロキシ−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−フェニル−ベンズアミド（３ｘ）；
Ｎ−ビフェニル−４−イル−４−ヒドロキシ−Ｎ−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）フェニル］−ベンズアミド（３ｙ）；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−フェニル］−ベンズアミド（４ａ）；
塩酸Ｎ，Ｎ−ジフェニル−［３−（２−ピペリジニルエトキシ）］−ベンズアミド（４ｃ）；
塩酸Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−フェニル−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）］−ベンズアミド（４ｅ）；
塩酸Ｎ，Ｎ−ジフェニル−ビス［４−（２−ピペリジシ−１−イルエトキシ）−フェニル］−スルホンアミド（４ｆ）；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−［４−ヒドロキシフェニル］−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）］−ベンズアミド（４ｇ）；
塩酸Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−フェニル］−４−フルオロ−ベンズアミド（４ｈ）；
３−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−ベンズアミド（４ｉ）；
４−シアノ−Ｎ−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−フェニル］−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−ベンズアミド（４ｊ）；
４−クロロ−Ｎ−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−フェニル］−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−ベンズアミド（４ｋ）；
４−シアノ−Ｎ−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−フェニル］−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−ベンズアミド（４ｌ）；
Ｎ−ビフェニル−４−イル−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−ベンズアミド（４ｏ）；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−フェニル−３−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−ベンズアミド（４ｑ）；
二塩酸Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−フェニル］−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）］−ベンズアミド（４ｒ）；
二塩酸Ｎ，Ｎ−ビス［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−フェニル］−４−フルオロ−ベンズアミド（４ｓ）；
二塩酸Ｎ，Ｎ−ビス［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−フェニル］−ベンズアミド（４ｔ）；
二塩酸Ｎ−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−フェニル］−Ｎ−フェニル−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）］−ベンズアミド（４ｕ）；
４−クロロ−Ｎ−［４−ヒドロキシフェニル］−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−ベンズアミド（５ａ）；
４−シアノ−Ｎ−［４−ヒドロキシフェニル］−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−ベンズアミド（５ｂ）；
３−クロロ−Ｎ−［４−ヒドロキシフェニル］−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−ベンズアミド（５ｃ）；
４−ヒドロキシ−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−ベンズアミド（５ｄ）；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−４−メトキシ−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−ベンズアミド（５ｅ）；
４−シアノ−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−フェニルベンズアミド（１０ａ）；
Ｎ−（ビフェニル−４−イル）−４−シアノ−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−ベンズアミド（１０ｂ）；
Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）ビフェニル−４−カルボキサミド（１０ｃ）；
Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−３，４−ジメチルベンズアミド（１０ｄ）；
Ｎ−（ビフェニル−４−イル）−４−シアノ−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−ベンズアミド（１０ｅ）；
Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−４−プロピルベンズアミド（１０ｌ）；
３，４−ジヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−ベンズアミド（１０ｍ）；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−４−プロピルベンズアミド（１０ｏ）；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−２，３−ジメチル−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−ベンズアミド（１０ｐ）；
Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−２，４−ジメチルベンズアミド（１０ｑ）；
Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−３，５−ジメチルベンズアミド（１０ｒ）；
Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−４−メチルベンズアミド（１０ｓ）；
４，４’−（２，３−ジメチルベンジルアザンジイル）ジフェノール（１０ｔ）；
４−ホルミル−Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−ベンズアミド（１０ｕ）；
Ｎ−シクロへキシル−４−ヒドロキシ−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）ベンズアミド（１０ｗ）；
４−（（４−フルオロフェニル）（４−ヒドロキシベンジル）アミノ）フェノール（１０ｘ）；
Ｎ−（４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）フェニル）−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）ベンズアミド（１０ｙ）；
３−シアノ−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）ベンズアミド（１０ｚ）；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）ベンズアミド（１１ａ）；
Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド（１１ｂ）；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド（１１ｃ）；
Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−４−ニトロベンズアミド（１１ｄ）；
３−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）ベンズアミド（１１ｅ）；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−ナフタミド（１１ｆ）；
３−フルオロ−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）ベンズアミド（１１ｇ）；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−４−ニトロ−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）ベンズアミド（１１ｈ）；
Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−４−メトキシ−１−ナフタミド（１１ｉ）；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−２−ナフタミド（１１ｊ）；
２−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ，２−トリス（４−ヒドロキシフェニル）プロパンアミド（１１ｋ）；
４−（（ヒドロキシイミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）ベンズアミド（１１ｌ）；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−２，４−ジメチル−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）ベンズアミド（１１ｍ）；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−３，５−ジメチル−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）ベンズアミド（１１ｎ）；
４−（（２，３−ジメチルベンジル）（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）アミノ）フェノール（１１ｏ）；
Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−４−ペンチルベンズアミド（１１ｐ）；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−４−ペンチル−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）ベンズアミド（１１ｑ）；
４−ｔ−ブチル−Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）ベンズアミド（１１ｒ）；
４−ｔ−ブチル−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）ベンズアミド（１１ｓ）；
３−｛４−［ビス（４−ヒドロキシ−フェニル）−カルバモイル］−フェニル｝−アクリル酸（１１ｔ）；
３−｛４−［ビス（４−ヒドロキシ−フェニル）−カルバモイル］−フェニル｝−プロピオン酸（１１ｕ）；
Ｎ，Ｎ−ビス−（４−ヒドロキシ−フェニル）−４−（３−ヒドロキシ−プロピル）−ベンズアミド（１１ｖ）；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−ベンズアミド（１１ｗ）；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）ベンズアミド（１１ｚ）；またはこれらの任意の組み合わせである、請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項２４】
前記化合物が、選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）である、請求項２３に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項２５】
エストロゲン受容体をＳＥＲＭと接触させる段階を含む、請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）をエストロゲン受容体またはエストロゲン関連受容体に結合させる方法。
【請求項２６】
請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）および適する担体または希釈剤を含む組成物。
【請求項２７】
請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む組成物を被験者に投与することを含む、被験者の骨粗しょう症を治療する、予防するまたは骨粗しょう症の重症度を低下させる方法。
【請求項２８】
前記ＮＲＢＡ化合物が、ＥＲ−αリガンドである、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む組成物を被験者に投与することを含む、被験者の心血管疾患を治療する、予防する、または該疾患によって死亡する危険を減少させる方法。
【請求項３０】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−βリガンドである、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の脂質プロフィールを改善する方法。
【請求項３２】
請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を、これを必要とする前立腺癌を患う男性被験者に投与することを含む、前立腺癌を患う男性のアンドロゲン枯渇誘発骨粗しょう症、骨折および／または骨塩量密度（ＢＭＤ）減少の発生率を低下させる、該骨粗しょう症、骨折および／または骨塩量密度（ＢＭＤ）減少を抑止する、抑制するまたは治療する方法。
【請求項３３】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−αリガンドである、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を女性閉経期被験者に投与することを含む、女性被験者の閉経に関連した症状および／または臨床的併発症を改善する方法。
【請求項３５】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−αリガンドである、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者のアルツハイマー病を治療する、予防する、またはアルツハイマー病の重症度を低下させる方法。
【請求項３７】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−αまたはＥＲ−βリガンドである、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、前立腺癌を患う男性被験者ののぼせ、女性化乳房、および／もしくは脱毛症を治療する、予防する、抑制する、抑止する、またはのぼせ、女性化乳房、および／もしくは脱毛症の発生率を低下させる方法。
【請求項３９】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αまたはＥＲ−βリガンドである、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の前立腺癌を治療する、抑制する、抑止する、または前立腺癌の発現リスクを低下させる方法。
【請求項４１】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αリガンドまたはＥＲ−βリガンドである、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の前立腺癌病変の前癌性前駆状態を治療する、抑制する、抑止する、または該前駆状態の量を減少させる方法。
【請求項４３】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αリガンドまたはＥＲ−βリガンドである、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
前記前立腺癌の前癌性前駆状態が、前立腺上皮内腫瘍（ＰＩＮ）である、請求項４２に記載の方法。
【請求項４５】
請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与し、それによって、被験者の炎症を治療する、予防する、抑止するまたは炎症の発生率を低下させることを含む、被験者の炎症を治療する、予防する、抑止するまたは炎症の発生率を低下させる方法。
【請求項４６】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−βリガンドである、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の乳癌を治療する、予防する、抑止する、または乳癌のリスクを低下させる方法。
【請求項４８】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αリガンドである、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の子宮内膜癌を治療する、予防する、抑止する、または子宮内膜癌のリスクを低下させる方法。
【請求項５０】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αリガンドである、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の膀胱癌を治療する、予防する、抑止する、または膀胱癌のリスクを低下させる方法。
【請求項５２】
請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の大腸癌を治療する、予防する、抑止する、または大腸癌のリスクを低下させる方法。
【請求項５３】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−βリガンドである、請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
請求項１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の白血病を治療する、予防する、抑止する、または白血病のリスクを低下させる方法。
【請求項５５】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−βリガンドである、請求項５４に記載の方法。
【請求項５６】
式ＩＩＩの構造、
【化９９】
（式中、
Ａは、
【化１００】
から選択される環であり；
Ｂは、
【化１０１】
から選択される環であり；
Ｃは、
【化１０２】
から選択される環であり；
Ｘは、ＣＯ、ＣＳ、（ＣＨ２）ｑ、分岐アルキル、ハロアルキル側鎖を有する分岐アルキル、ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｗ１およびＷ２は、独立して、水素、ハロゲン、アルデヒド、ＣＯＯＨ、ＣＨＮＯＨ、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＲ、ＮＨＣＯＲ、Ｎ（Ｒ）２、スルホンアミド、ＳＯ２Ｒ、アルキル、アリール、保護ヒドロキシル、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｚ−Ａｌｋ−Ｑ、Ｚ−Ａｌｋ−ＮＲ４Ｒ５、Ｚ−Ａｌｋ−複素環またはＯＣＨ２ＣＨ２−複素環（前記複素環は、３〜７員置換または非置換複素環、場合によっては芳香族である）であり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、アルケニル、ＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、フェニル、１〜６個の炭素原子のアルキル基、３〜７員シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、または３〜７員ヘテロアリール基であり；
Ｚは、Ｏ、ＮＨ、ＣＨ２、または
【化１０３】
であり；
Ｑは、ＳＯ３Ｈ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ、ＮＯ２、テトラゾール、ＳＯ２ＮＨ２、またはＳＯ２ＮＨＲであり；
ｎは、０〜５であり；
ｑは、１〜５であり；
Ａｌｋは、１〜７個の炭素の直鎖状アルキル、１〜７個の炭素の分岐アルキル、または３〜８個の炭素の環状アルキルであり；および
Ａ、ＢおよびＣは、同時にベンゼン環にはなりえず；ならびに
Ｘが、（ＣＨ２）ｑ、ＣＯまたはＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑであり、Ａが、ピリジル環であり、ＢおよびＣが、フェニル環であり、ならびにＣが、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、またはＯＣＨ２ＣＨ２−複素環で置換されている場合には、ＡまたはＢは、水素、低級アルキル（１〜４個の炭素）、低級アルコキシ（１〜４個の炭素）、ハロゲン、ニトロおよびアミノで置換されておらず；
Ｘが、（ＣＨ２）ｑ、ＣＯまたはＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑであり、Ａが、ピリジル環であり、ＢおよびＣが、フェニル環であり、ならびにＢが、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、またはＯＣＨ２ＣＨ２−複素環で置換されている場合には、ＡまたはＣは、水素、低級アルキル（１〜４個の炭素）、低級アルコキシ（１〜４個の炭素）、ハロゲン、ニトロおよびアミノで置換されていない）
によって表される、核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）またはそのプロドラッグ、類似体、異性体、代謝産物、誘導体、医薬的に許容される塩、医薬品、多形体、結晶、不純物、Ｎ−オキシド、エステル、水和物もしくはこれらの任意の組み合わせ。
【請求項５７】
前記３〜７員置換もしくは非置換複素環、場合によっては芳香族、が、式Ｂの構造、
【化１０４】
（式中、
Ｙは、ＣＨ２、ＣＨ、結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮまたはＮＲであり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、アルケニル、ＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨであり；
Ｂがアリールである場合には、ｚは１であり；Ｂがシクロアルキルである場合、ｚは２であり；
ｍは、０〜４であり；
ｎは、０〜４であり；
この場合、ｍとｎは同時にゼロにはなりえない）
によって表される、請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項５８】
式Ｂが、置換または非置換ピペリジン、ピロリジン、モルホリンまたはピペラジンである、請求項５７に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項５９】
前記医薬的に許容される塩が、ＨＣｌ塩である、請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項６０】
前記化合物が、選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）である、請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項６１】
前記化合物が、
シクロヘキサン−カルボン酸ビス（４−ヒドロキシフェニル）−アミド（８ｂ）；
Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−イソニコチン−アミド（１１ａａ）；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−イソニコチンアミド（１１ａｂ）；または
これらの任意の組み合わせ
である、請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項６２】
前記化合物が、選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）である、請求項６１に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項６３】
エストロゲン受容体を前記ＳＥＲＭと接触させる段階を含む、請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）をエストロゲン受容体またはエストロゲン関連受容体に結合させる方法。
【請求項６４】
請求項６３に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）および適する担体または希釈剤を含む組成物。
【請求項６５】
請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む組成物を被験者に投与することを含む、被験者の骨粗しょう症を治療する、予防するまたは骨粗しょう症の重症度を低下させる方法。
【請求項６６】
前記ＮＲＢＡ化合物が、ＥＲ−αリガンドである、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物を含む組成物を被験者に投与することを含む、被験者の心血管疾患を治療する、予防する、または該疾患によって死亡する危険を減少させる方法。
【請求項６８】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−βリガンドである、請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の脂質プロフィールを改善する方法。
【請求項７０】
請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を、これを必要とする前立腺癌を患う男性被験者に投与することを含む、前立腺癌を患う男性のアンドロゲン枯渇誘発骨粗しょう症、骨折および／または骨塩密度（ＢＭＤ）減少の発生率を低下させる、該骨粗しょう症、骨折および／または骨塩密度（ＢＭＤ）減少を抑止する、抑制するまたは治療する方法。
【請求項７１】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−αリガンドである、請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】
請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を女性閉経期被験者に投与することを含む、女性被験者の閉経に関連した症状および／または臨床的併発症を改善する方法。
【請求項７３】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−αリガンドである、請求項７２に記載の方法。
【請求項７４】
請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者のアルツハイマー病を治療する、予防する、またはアルツハイマー病の重症度を低下させる方法。
【請求項７５】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−αまたはＥＲ−βリガンドである、請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、前立腺癌を患う男性被験者ののぼせ、女性化乳房、および／もしくは脱毛症を治療する、予防する、抑制する、抑止する、またはのぼせ、女性化乳房、および／もしくは脱毛症の発生率を低下させる方法。
【請求項７７】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αまたはＥＲ−βリガンドである、請求項７６に記載の方法。
【請求項７８】
請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の前立腺癌を治療する、抑制する、抑止する、または前立腺癌の発現リスクを低下させる方法。
【請求項７９】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αリガンドまたはＥＲ−βリガンドである、請求項７８に記載の方法。
【請求項８０】
請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の前立腺癌病変の前癌性前駆状態を治療する、抑制する、抑止する、または該前駆状態の量を減少させる方法。
【請求項８１】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αリガンドまたはＥＲ−βリガンドである、請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
前記前立腺癌の前癌性前駆状態が、前立腺上皮内腫瘍（ＰＩＮ）である、請求項８０に記載の方法。
【請求項８３】
請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与し、それによって、被験者の炎症を治療する、予防する、抑止するまたは炎症の発生率を低下させることを含む、被験者の炎症を治療する、予防する、抑止するまたは炎症の発生率を低下させる方法。
【請求項８４】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−βリガンドである、請求項８３に記載の方法。
【請求項８５】
請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の乳癌を治療する、予防する、抑止する、または乳癌のリスクを低下させる方法。
【請求項８６】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αリガンドである、請求項８５に記載の方法。
【請求項８７】
請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の子宮内膜癌を治療する、予防する、抑止する、または子宮内膜癌のリスクを低下させる方法。
【請求項８８】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αリガンドである、請求項８７に記載の方法。
【請求項８９】
請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の膀胱癌を治療する、予防する、抑止する、または膀胱癌のリスクを低下させる方法。
【請求項９０】
請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の大腸癌を治療する、予防する、抑止する、または大腸癌のリスクを低下させる方法。
【請求項９１】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−βリガンドである、請求項９０に記載の方法。
【請求項９２】
請求項５６に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の白血病を治療する、予防する、抑止する、または白血病のリスクを低下させる方法。
【請求項９３】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−βリガンドである、請求項９２に記載の方法。
【請求項９４】
式ＩＶの構造、
【化１０５】
（式中、
Ｘは、ＣＯ、ＣＳ、（ＣＨ２）ｑ、分岐アルキル、ハロアルキル側鎖を有する分岐アルキル、ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、ハロゲン、アルデヒド、ＣＯＯＨ、ＣＨＮＯＨ、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＲ、ＮＨＣＯＲ、Ｎ（Ｒ）２、スルホンアミド、ＳＯ２Ｒ、アルキル、アリール、保護ヒドロキシル、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｚ−Ａｌｋ−Ｑ、Ｚ−Ａｌｋ−ＮＲ４Ｒ５、Ｚ−Ａｌｋ−複素環もしくはＯＣＨ２ＣＨ２−複素環（前記複素環は、３〜７員置換もしくは非置換複素環、場合によっては芳香族である）であり、または
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、そのＲ基が付いているベンゼン環と一緒に、構造Ａ、
【化１０６】
によって表される縮合環構造を構成し、この場合、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｒ１、Ｒ２またはＲ３であり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、アルケニル、ＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、フェニル、１〜６個の炭素原子のアルキル基、３〜７員シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、または３〜７員ヘテロアリール基であり；
Ｚは、Ｏ、ＮＨ、ＣＨ２、または
【化１０７】
であり；
Ｑは、ＳＯ３Ｈ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ、ＮＯ２、テトラゾール、ＳＯ２ＮＨ２、またはＳＯ２ＮＨＲであり；
ｊ、ｋ、ｌは、独立して、１〜５であり；
ｑは、１〜５であり；
Ａｌｋは、１〜７個の炭素の直鎖状アルキル、１〜７個の炭素の分岐アルキル、または３〜８個の炭素の環状アルキルである）
によって表される、核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）またはそのプロドラッグ、類似体、異性体、代謝産物、誘導体、医薬的に許容される塩、医薬品、多形体、結晶、不純物、Ｎ−オキシド、エステル、水和物もしくはこれらの任意の組み合わせ。
【請求項９５】
前記３〜７員置換もしくは非置換複素環、場合によっては芳香族、が、式Ｂの構造、
【化１０８】
（式中、
Ｙは、ＣＨ２、ＣＨ、結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮまたはＮＲであり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、アルケニル、ＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨであり；
Ｂがアリールである場合には、ｚは１であり；Ｂがシクロアルキルである場合、ｚは２であり；
ｍは、０〜４であり；
ｎは、０〜４であり；
この場合、ｍとｎは同時にゼロにはなりえない）
によって表される、請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項９６】
式Ｂが、置換または非置換ピペリジン、ピロリジン、モルホリンまたはピペラジンである、請求項９５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項９７】
前記医薬的に許容される塩が、ＨＣｌ塩である、請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項９８】
式Ｖの構造、
【化１０９】
（式中、
Ｘは、ＣＯ、ＣＳ、（ＣＨ２）ｑ、分岐アルキル、ハロアルキル側鎖を有する分岐アルキル、ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、ハロゲン、アルデヒド、ＣＯＯＨ、ＣＨＮＯＨ、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＲ、ＮＨＣＯＲ、Ｎ（Ｒ）２、スルホンアミド、ＳＯ２Ｒ、アルキル、アリール、保護ヒドロキシル基、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｚ−Ａｌｋ−Ｑ、Ｚ−Ａｌｋ−ＮＲ４Ｒ５、Ｚ−Ａｌｋ−複素環もしくはＯＣＨ２ＣＨ２−複素環（前記複素環は、３〜７員置換もしくは非置換複素環、場合によっては芳香族である）であり、または
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、そのＲ基が付いているベンゼン環と一緒に、構造Ａ、
【化１１０】
によって表される縮合環構造を構成し、この場合、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｒ１、Ｒ２またはＲ３であり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アルケニル、またはＯＨであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、フェニル、１〜６個の炭素原子のアルキル基、３〜７員シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、または３〜７員ヘテロアリール基であり；
Ｚは、Ｏ、ＮＨ、ＣＨ２、または
【化１１１】
であり；
Ｑは、ＳＯ３Ｈ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ、ＮＯ２、テトラゾール、ＳＯ２ＮＨ２、またはＳＯ２ＮＨＲであり；
ｑは、１〜５であり；
Ａｌｋは、１〜７個の炭素の直鎖状アルキル、１〜７個の炭素の分岐アルキル、または３〜８個の炭素の環状アルキルである）
によって表される、請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）またはそのプロドラッグ、類似体、異性体、代謝産物、誘導体、医薬的に許容される塩、医薬品、多形体、結晶、不純物、Ｎ−オキシド、エステル、水和物もしくはこれらの任意の組み合わせ。
【請求項９９】
前記３〜７員置換もしくは非置換複素環、場合によっては芳香族、が、式Ｂの構造、
【化１１２】
（式中、
Ｙは、ＣＨ２、ＣＨ、結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮまたはＮＲであり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、アルケニル、ＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨであり；
Ｂがアリールである場合には、ｚは１であり；Ｂがシクロアルキルである場合、ｚは２であり；
ｍは、０〜４であり；
ｎは、０〜４であり；
この場合、ｍとｎは同時にゼロにはなりえない）
によって表される、請求項９８に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項１００】
式Ｂが、置換または非置換ピペリジン、ピロリジン、モルホリンまたはピペラジンである、請求項９９に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項１０１】
前記医薬的に許容される塩が、ＨＣｌ塩である、請求項９８に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項１０２】
前記化合物が、
５−［４−メトキシ−フェニル］−５Ｈ−フェナントリジン−６−オン（７ａ）；
５−［４−ヒドロキシ−フェニル］−５Ｈ−フェナントリジン−６−オン（７ｂ）；
５−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−フェニル］−５Ｈ−フェナントリジン−６−オン（７ｃ）；または
これらの任意の組み合わせ
である、請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項１０３】
前記化合物が、選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）である、請求項１０２に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物。
【請求項１０４】
エストロゲン受容体を前記ＳＥＲＭと接触させる段階を含む、請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物をエストロゲン受容体またはエストロゲン関連受容体に結合させる方法。
【請求項１０５】
請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物および適する担体または希釈剤を含む組成物。
【請求項１０６】
請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物を含む組成物を被験者に投与することを含む、被験者の骨粗しょう症を治療する、予防するまたは骨粗しょう症の重症度を低下させる方法。
【請求項１０７】
前記ＮＲＢＡが、ＥＲ−αリガンドである、請求項１０６に記載の方法。
【請求項１０８】
請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む組成物を被験者に投与することを含む、被験者の心血管疾患を治療する、予防する、または該疾患によって死亡する危険を減少させる方法。
【請求項１０９】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−βリガンドである、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１０】
請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の脂質プロフィールを改善する方法。
【請求項１１１】
請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物を含む医薬組成物を、これを必要とする前立腺癌を患う男性被験者に投与することを含む、前立腺癌を患う男性のアンドロゲン枯渇誘発骨粗しょう症、骨折および／もしく骨密度（ＢＭＤ）減少の発生率を低下させる、該粗しょう症、骨折および／もしく骨密度（ＢＭＤ）減少を抑止する、抑制するまたは治療する方法。
【請求項１１２】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αリガンドである、請求項１１１に記載の方法。
【請求項１１３】
請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を女性閉経期被験者に投与することを含む、女性被験者の閉経に関連した症状および／または臨床的併発症を改善する方法。
【請求項１１４】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−αリガンドである、請求項１１３に記載の方法。
【請求項１１５】
請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者のアルツハイマー病を治療する、予防する、またはアルツハイマー病の重症度を低下させる方法。
【請求項１１６】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αまたはＥＲ−βリガンドである、請求項１１５に記載の方法。
【請求項１１７】
請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、前立腺癌を患う男性被験者ののぼせ、女性化乳房、および／もしくは脱毛症を治療する、予防する、抑制する、抑止する、またはのぼせ、女性化乳房、および／もしくは脱毛症の発生率を低下させる方法。
【請求項１１８】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−αまたはＥＲ−βリガンドである、請求項１１７に記載の方法。
【請求項１１９】
請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の前立腺癌を治療する、抑制する、抑止する、または前立腺癌の発現リスクを低下させる方法。
【請求項１２０】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−αリガンドまたはＥＲ−βリガンドである、請求項１１９に記載の方法。
【請求項１２１】
請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の前立腺癌病変の前癌性前駆状態を治療する、抑制する、抑止する、または該前駆状態の量を減少させる方法。
【請求項１２２】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−αリガンドまたはＥＲ−βリガンドである、請求項１２１に記載の方法。
【請求項１２３】
前記前立腺癌の前癌性前駆状態が、前立腺上皮内腫瘍（ＰＩＮ）である、請求項１２１に記載の方法。
【請求項１２４】
請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与し、それによって、被験者の炎症を治療する、予防する、抑止するまたは炎症の発生率を低下させることを含む、被験者の炎症を治療する、予防する、抑止するまたはその発生率を低下させる方法。
【請求項１２５】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−βリガンドである、請求項１２４に記載の方法。
【請求項１２６】
請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の乳癌を治療する、予防する、抑止する、または乳癌のリスクを低下させる方法。
【請求項１２７】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−αリガンドである、請求項１２６に記載の方法。
【請求項１２８】
請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の子宮内膜癌を治療する、予防する、抑止する、または子宮内膜癌のリスクを低下させる方法。
【請求項１２９】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−αリガンドである、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３０】
請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の膀胱癌を治療する、予防する、抑止する、または膀胱癌のリスクを低下させる方法。
【請求項１３１】
請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の大腸癌を治療する、予防する、抑止する、または大腸癌のリスクを低下させる方法。
【請求項１３２】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−βリガンドである、請求項１３１に記載の方法。
【請求項１３３】
請求項９４に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の白血病を治療する、予防する、抑止する、または白血病のリスクを低下させる方法。
【請求項１３４】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−βリガンドである、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３５】
式Ｘの構造、
【化１１３】
（式中、
Ｘは、ＣＯ、ＣＳ、（ＣＨ２）ｑ、分岐アルキル、ハロアルキル側鎖を有する分岐アルキル、ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、独立して、水素、ハロゲン、アルデヒド、ＣＯＯＨ、ＣＨＮＯＨ、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＲ、ＮＨＣＯＲ、Ｎ（Ｒ）２、スルホンアミド、ＳＯ２Ｒ、アルキル、アリール、保護ヒドロキシル、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｚ−Ａｌｋ−Ｑ、Ｚ−Ａｌｋ−ＮＲ４Ｒ５、Ｚ−Ａｌｋ−複素環もしくはＯＣＨ２ＣＨ２−複素環（前記複素環は、３〜７員置換もしくは非置換複素環、場合によっては芳香族である）であり、または
Ｒ１、Ｒ２もしくはＲ３は、そのＲ基が付いているベンゼン環と一緒に、構造Ａ、
【化１１４】
によって表される縮合環構造を構成し、この場合、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｒ１、Ｒ２またはＲ３であり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アルケニルまたはＯＨであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、フェニル、１〜６個の炭素原子のアルキル基、３〜７員シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、または３〜７員ヘテロアリール基であり、またはＲ４およびＲ５は、窒素原子と一緒に、３〜７複素環、場合によっては芳香族、を形成し、これは式Ｂの構造、
【化１１５】
によって表され、
この式中、Ｙは、ＣＨ２、ＣＨ、結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮまたはＮＲであり；
Ｂがアリールである場合には、ｚは１であり；Ｂがシクロアルキルである場合、ｚは２であり；
ｍは、０〜４であり；
ｎは、０〜４であり；
この場合、ｍとｎは同時にゼロにはなりえず；
ｑは、１〜５であり；
ｐは、１〜４であり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、アルケニル、ＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨであり；
Ｚは、Ｏ、ＮＨ、ＣＨ２、または
【化１１６】
であり；
Ｑは、ＳＯ３Ｈ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ、ＮＯ２、テトラゾール、ＳＯ２ＮＨ２、またはＳＯ２ＮＨＲであり；
ｊ、ｋ、ｌは、独立して、１〜３であり；
ｑは、１〜５であり；
Ａｌｋは、１〜７個の炭素の直鎖状アルキル、１〜７個の炭素の分岐アルキル、または３〜８個の炭素の環状アルキルであり；ならびに
Ｘが、（ＣＨ２）ｑ、ＣＯまたはＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑであり、ならびにＲ２が、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、またはｋが１であるときＯＣＨ２ＣＨ２−複素環であり、ならびにＲ９およびＲ１２が、水素、低級アルキル（１〜４個の炭素）、低級アルコキシ（１〜４個の炭素）、ハロゲン、ニトロまたはアミノである場合には、
Ｒ１またはＲ３は、水素、低級アルキル（１〜４個の炭素）、低級アルコキシ（１〜４個の炭素）、ハロゲン、ニトロおよびアミノでなく；
Ｘが、（ＣＨ２）ｑ、ＣＯまたはＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑであり、ならびにＲ３が、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、またはｌが１であるときＯＣＨ２ＣＨ２−複素環であり、ならびにＲ１０およびＲ１３が、水素、低級アルキル（１〜４個の炭素）、低級アルコキシ（１〜４個の炭素）、ハロゲン、ニトロまたはアミノである場合には、
Ｒ１またはＲ２は、水素、低級アルキル（１〜４個の炭素）、低級アルコキシ（１〜４個の炭素）、ハロゲン、ニトロおよびアミノでない）
によって表される、核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）またはそのプロドラッグ、類似体、異性体、代謝産物、誘導体、医薬的に許容される塩、医薬品、多形体、結晶、不純物、Ｎ−オキシド、エステル、水和物もしくはこれらの任意の組み合わせ。
【請求項１３６】
式Ｂが、ピペリジン、ピロリジン、モルホリンまたはピペラジンである、請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物。
【請求項１３７】
前記医薬的に許容される塩が、ＨＣｌ塩である、請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項１３８】
式ＶＩの構造、
【化１１７】
（式中、
Ｘは、ＣＯ、ＣＳ、（ＣＨ２）ｑ、分岐アルキル、ハロアルキル側鎖を有する分岐アルキル、ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、ハロゲン、アルデヒド、ＣＯＯＨ、ＣＨＮＯＨ、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＲ、ＮＨＣＯＲ、Ｎ（Ｒ）２、スルホンアミド、ＳＯ２Ｒ、アルキル、アリール、保護ヒドロキシル、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｚ−Ａｌｋ−Ｑ、Ｚ−Ａｌｋ−ＮＲ４Ｒ５、Ｚ−Ａｌｋ−複素環もしくはＯＣＨ２ＣＨ２−複素環（前記複素環は、３〜７員置換もしくは非置換複素環、場合によっては芳香族である）であり、または
Ｒ１、Ｒ２もしくはＲ３は、そのＲ基が付いているベンゼン環と一緒に、構造Ａ、
【化１１８】
によって表される縮合環構造を構成し、この場合、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｒ１、Ｒ２またはＲ３であり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アルケニルまたはＯＨであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、フェニル、１〜６個の炭素原子のアルキル基、３〜７員シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、または３〜７員ヘテロアリール基であり；
Ｚは、Ｏ、ＮＨ、ＣＨ２、または
【化１１９】
であり；
Ｑは、ＳＯ３Ｈ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ、ＮＯ２、テトラゾール、ＳＯ２ＮＨ２、またはＳＯ２ＮＨＲであり；
ｊ、ｋ、ｌは、独立して、１〜４であり；
ｑは、１〜５であり；
Ａｌｋは、１〜７個の炭素の直鎖状アルキル、１〜７個の炭素の分岐アルキル、または３〜８個の炭素の環状アルキルであり；ならびに
Ｘが、（ＣＨ２）ｑ、ＣＯまたはＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑであり、ならびにＲ２が、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、またはｋが１であるときＯＣＨ２ＣＨ２複素環であり、ならびにＲ９が、水素、低級アルキル（１〜４個の炭素）、低級アルコキシ（１〜４個の炭素）、ハロゲン、ニトロまたはアミノである場合には、
Ｒ１またはＲ３は、水素、低級アルキル（１〜４個の炭素）、低級アルコキシ（１〜４個の炭素）、ハロゲン、ニトロおよびアミノでなく；
Ｘが、（ＣＨ２）ｑ、ＣＯまたはＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑであり、ならびにＲ３が、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、またはｌが１であるときＯＣＨ２ＣＨ２−複素環であり、ならびにＲ１０が、水素、低級アルキル（１〜４個の炭素）、低級アルコキシ（１〜４個の炭素）、ハロゲン、ニトロまたはアミノである場合には、
Ｒ１またはＲ２は、水素、低級アルキル（１〜４個の炭素）、低級アルコキシ（１〜４個の炭素）、ハロゲン、ニトロおよびアミノでない）
によって表される、請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）またはそのプロドラッグ、類似体、異性体、代謝産物、誘導体、医薬的に許容される塩、医薬品、多形体、結晶、不純物、Ｎ−オキシド、エステル、水和物もしくはこれらの任意の組み合わせ。
【請求項１３９】
前記３〜７員置換もしくは非置換複素環、場合によっては芳香族、が、式Ｂの構造、
【化１２０】
（式中、
Ｙは、ＣＨ２、ＣＨ、結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮまたはＮＲであり；
Ｒは、アルキル、水素、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アルケニルまたはＯＨであり；
Ｂがアリールである場合には、ｚは１であり；Ｂがシクロアルキルである場合、ｚは２であり；
ｍは、０〜４であり；
ｎは、０〜４であり；
この場合、ｍとｎは同時にゼロにはなりえない）
によって表される、請求項１３８に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物。
【請求項１４０】
式Ｂが、置換または非置換ピペリジン、ピロリジン、モルホリンまたはピペラジンである、請求項１３９に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項１４１】
前記医薬的に許容される塩が、ＨＣｌ塩である、請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）。
【請求項１４２】
前記化合物が、
３−フルオロ−４−ヒドロキシ−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−フェニルベンズアミド（１０ｆ）；
４−フルオロ−３−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−ベンズアミド（１０ｇ）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−３，５−ジメチルベンズアミド（１０ｉ）；
Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−２，３−ジメチルベンズアミド（１０ｊ）；
３−フルオロ−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−ベンズアミド（１０ｋ）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−３−メチルベンズアミド（１０ｎ）；
４−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−２−（トリフルオロメチル）−ベンズアミド（１１ｘ）；
３−フルオロ−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）ベンズアミド（１１ｙ）；または
これらの任意の組み合わせ
である、請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物。
【請求項１４３】
選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）である、請求項１４２に記載の化合物。
【請求項１４４】
エストロゲン受容体をＳＥＲＭと接触させる段階を含む、請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）をエストロゲン受容体またはエストロゲン関連受容体に結合させる方法。
【請求項１４５】
請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物および適する担体または希釈剤を含む組成物。
【請求項１４６】
請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む組成物を被験者に投与することを含む、被験者の骨粗しょう症を治療する、予防するまたは骨粗しょう症の重症度を低下させる方法。
【請求項１４７】
前記ＮＲＢＡ化合物が、ＥＲ−αリガンドである、請求項１４６に記載の方法。
【請求項１４８】
請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む組成物を被験者に投与することを含む、被験者の心血管疾患を治療する、予防する、または該疾患によって死亡する危険を減少させる方法。
【請求項１４９】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−βリガンドである、請求項１４８に記載の方法。
【請求項１５０】
請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の脂質プロフィールを改善する方法。
【請求項１５１】
請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を、これを必要とする前立腺癌を患う男性被験者に投与することを含む、前立腺癌を患う男性のアンドロゲン枯渇誘発骨粗しょう症、骨折および／もしくは骨塩量密度（ＢＭＤ）減少の発生率を低下させる、該骨粗しょう症、骨折および／もしくは骨塩量密度（ＢＭＤ）減少を抑止する、抑制するまたは治療する方法。
【請求項１５２】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αリガンドである、請求項１５１に記載の方法。
【請求項１５３】
請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を女性閉経期被験者に投与することを含む、女性被験者の閉経に関連した症状および／または臨床的併発症を改善する方法。
【請求項１５４】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αリガンドである、請求項１５３に記載の方法。
【請求項１５５】
請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者のアルツハイマー病を治療する、予防する、またはアルツハイマー病の重症度を低下させる方法。
【請求項１５６】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αまたはＥＲ−βリガンドである、請求項１５５に記載の方法。
【請求項１５７】
請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、前立腺癌を患う男性被験者ののぼせ、女性化乳房、および／もしくは脱毛症を治療する、予防する、抑制する、抑止する、またはのぼせ、女性化乳房、および／もしくは脱毛症の発生率を低下させる方法。
【請求項１５８】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αまたはＥＲ−βリガンドである、請求項１５７に記載の方法。
【請求項１５９】
請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の前立腺癌を治療する、抑制する、抑止する、または前立腺癌の発現リスクを低下させる方法。
【請求項１６０】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αリガンドまたはＥＲ−βリガンドである、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１６１】
請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の前立腺癌病変の前癌性前駆状態を治療する、抑制する、抑止する、または該前駆状態の量を減少させる方法。
【請求項１６２】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αリガンドまたはＥＲ−βリガンドである、請求項１６１に記載の方法。
【請求項１６３】
前記前立腺癌の前癌性前駆状態が、前立腺上皮内腫瘍（ＰＩＮ）である、請求項１６１に記載の方法。
【請求項１６４】
請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与し、それによって、被験者の炎症を治療する、予防する、抑止するまたは炎症の発生率を低下させることを含む、被験者の炎症を治療する、予防する、抑止するまたは炎症の発生率を低下させる方法。
【請求項１６５】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−βリガンドである、請求項１６４に記載の方法。
【請求項１６６】
請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の乳癌を治療する、予防する、抑止する、または乳癌のリスクを低下させる方法。
【請求項１６７】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αリガンドである、請求項１６６に記載の方法。
【請求項１６８】
請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の子宮内膜癌を治療する、予防する、抑止する、または子宮内膜癌のリスクを低下させる方法。
【請求項１６９】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−αリガンドである、請求項１６８に記載の方法。
【請求項１７０】
請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の膀胱癌を治療する、予防する、抑止する、または膀胱癌のリスクを低下させる方法。
【請求項１７１】
請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の大腸癌を治療する、予防する、抑止する、または大腸癌のリスクを低下させる方法。
【請求項１７２】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）化合物が、ＥＲ−βリガンドである、請求項１７１に記載の方法。
【請求項１７３】
請求項１３５に記載の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を含む医薬組成物を被験者に投与することを含む、被験者の白血病を治療する、予防する、抑止する、または白血病のリスクを低下させる方法。
【請求項１７４】
前記核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）が、ＥＲ−βリガンドである、請求項１７３に記載の方法。
【請求項１７５】
核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）またはその医薬的に許容される塩、水和物、Ｎ−オキシドもしくはこれらの組み合わせを含む組成物を被験者に投与することを含む、アンドロゲン枯渇療法（ＡＤＴ）を受けた前立腺癌を患う男性被験者の循環脂質レベルを低下させる方法。
【請求項１７６】
低下する前記脂質レベルが、トリグリセリド、低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）コレステロール、またはこれらの組み合わせを含む、請求項１７５に記載の方法。
【請求項１７７】
前記被験者の高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）コレステロールの循環レベルを上昇させることを含む、請求項１７５に記載の方法。
【請求項１７８】
前記被験者の全循環コレステロールレベルの高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）レベルに対する比率を低下させることをさらに含む、請求項１７５に記載の方法。
【請求項１７９】
前記被験者が、アテローム性動脈硬化症およびその関連疾患、早期老化、アルツハイマー病、脳卒中、中毒性肝炎、ウイルス性肝炎、末梢血管不全、腎臓疾患、高血糖、またはこれらの任意の組み合わせにさらに罹患している、請求項１７５に記載の方法。
【請求項１８０】
核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）またはその医薬的に許容される塩、水和物、Ｎ−オキシドもしくはこれらの組み合わせを含む組成物を被験者に投与することを含む、アンドロゲン枯渇療法（ＡＤＴ）を受けた前立腺癌を患う被験者のアテローム性動脈硬化症ならびに心血管障害、脳血管障害、末梢血管障害および腸血管障害をはじめとするアテローム性動脈硬化症関連疾患を治療する方法。
【請求項１８１】
核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）またはその医薬的に許容される塩、水和物、Ｎ−オキシドもしくはこれらの組み合わせを含む組成物を被験者に投与することを含む、アンドロゲン枯渇療法（ＡＤＴ）を受けた前立腺癌を患う被験者の組織の虚血を治療する方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５−１】
【図５−２】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５−１】
【図５−２】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【公表番号】特表２０１０−５２４９３９（Ｐ２０１０−５２４９３９Ａ）
【公表日】平成２２年７月２２日（２０１０．７．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５０４０７９（Ｐ２０１０−５０４０７９）
【出願日】平成２０年４月１６日（２００８．４．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００４９０８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１３０５７１
【国際公開日】平成２０年１０月３０日（２００８．１０．３０）
【出願人】（５０４２０６６２１）ジーティーエックス・インコーポレイテッド (20)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年７月２２日（２０１０．７．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年４月１６日（２００８．４．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００４９０８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１３０５７１
【国際公開日】平成２０年１０月３０日（２００８．１０．３０）
【出願人】（５０４２０６６２１）ジーティーエックス・インコーポレイテッド (20)
【Ｆターム（参考）】
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