【課題】（Ｒ）−α−（２,３−ジメトキシフェニル）−１−［２−（フルオロフェニル）エチル］−４−ピペリジンメタノールの種々の製造方法を提供。
【解決手段】（Ｒ）−α−（２,３−ジメトキシフェニル）−４−ピペリジンメタノールを４−フルオロフェニルエチルアルキル化剤と反応させる方法、４−［１−オキソ−１−（２,３−ジメトキシフェニル）メチル］−Ｎ−２−（４−フルオロフェン−１−オキソ−エチル）ピペリジンをキラル還元剤と反応させる方法や、α−（２,３−ジメトキシフェニル）−１−［２−（４−フルオロフェニル)エチル］−４−ピペリジンメタノール、酪酸エステルを選択的酵素加水分解する方法など。 （もっと読む）

本発明は、以下の一般式（I）に対応する新規の４‐（アザシクロアルキル）ベンゼン‐１，３‐ジオール化合物に関する、すなわち、式（I）を含む組成物、それ自身を調製するプロセス、ならびに、色素性疾患の治療または予防のための、医薬または化粧品組成物における、それ自身の使用に関する。

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本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物（ＨＰＣ）の組成物または医薬組成物を提供する。ＨＰＣは、１箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物（例えば、代謝物）に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、ＨＰＣは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、ＮＳＡＩＡのＨＰＣは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。ＨＰＣを種々の投与経路で（例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような）被検体に投与してもよい。 （もっと読む）

【課題】形態Ｉの抗ヒスタミン性ピペリジン誘導体を提供する。
【解決手段】１９６〜２０１℃の明視化された融点（毛細管）、示差走査熱量測定法による測定での１９５〜１９９℃の補外開始を伴う融解吸熱および本質的に下に示されるようなＸ線粉末回折パターンをもつ形態Ｉの無水の４−［４−［４−（ヒドロキシジフェニルメチル）−１−ピペリジニル］−１−ヒドロキシブチル］−α,α−ジメチルベンゼン酢酸塩酸塩。
Ｄ−面間隔、オングストローム 強度、Ｉ／Ｉ₀、％
１１.８ ３０
７.３ ３０
６.３ ６５
５.９ ３５
５.０ ４５
４.８ １００
４.４ ４５
３.９ ６０
３.８ ７５
３.７ ３０ （もっと読む）

本発明は、４−［２−（２，４，６−トリフルオロフェノキシメチル）フェニル］ピペリジンの結晶性塩酸塩を提供する。本発明は、その結晶塩を含む医薬組成物、その結晶塩を調製するための方法および中間体ならびに疾患を治療するためのその結晶塩の使用方法も提供する。本発明の他の態様は、４−［２−（２，４，６−トリフルオロフェノキシメチル）フェニル］ピペリジンを精製する方法に関する。一実施形態では、この方法は、４−［２−（２，４，６−トリフルオロフェノキシメチル）フェニル］ピペリジンの結晶性塩酸塩を形成させるステップを含む。本発明は、本明細書で説明する方法で調製した生成物にも関する。 （もっと読む）

本発明は、モノアシルグリセロールリパーゼ（ＭＡＧＬ）を選択的に阻害する化合物を提供する。また本発明は、生体内での２−アラキドノイルグリセロール（２−ＡＧ）媒介内在性カンナビノイドシグナル伝達を刺激するために、並びに内在性カンナビノイドシグナル伝達する症状を治療するために、ＭＡＧＬの選択的阻害剤を使用する方法をも提供する。加えて本発明は、ＭＡＧＬの選択的阻害剤でＭＡＧＬを薬物標的にすることよって癌を治療する又は腫瘍の増殖を阻害する方法を提供する。さらに本発明は、改良された生化学的及び薬学的特性を有するＭＡＧＬ阻害剤のスクリーニング方法をも提供する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉの化合物（ａ、Ｒ^１、およびＲ^３〜６は明細書で定義する通りである）または薬学的に許容されるその塩に関する。式Ｉの化合物はセロトニンおよびノルエピネフリン再取込みインヒビターである。本発明は、そうした化合物を含む医薬組成物、そうした化合物の使用方法ならびにそうした化合物を調製するためのプロセスおよび中間体にも関する。本発明はまた、神経因性疼痛および他の病気等の疼痛性障害を治療するためのそうした化合物の使用方法にも関する。
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本発明は、下記式（Ｉ）の化合物またはその塩を調製するプロセスおよび中間体に関する：式中、ａ、Ｒ^１およびＲ^３〜６は本明細書に定義されるとおりである。式（Ｉ）の化合物はセロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害薬である。本発明は、セロトニン再取り込み阻害活性およびノルエピネフリン再取り込み阻害活性を有することが明らかになった化合物を調製するための新規な中間体およびプロセスを提供する。一実施形態では、式Ｉの化合物は４−［２−（２，４，６−トリフルオロフェノキシメチル）フェニル］ピペリジンまたはその薬学的に許容される塩である。

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【課題】優れた気道杯細胞過形成抑制作用を有する新規な医薬組成物、特に呼吸器疾患等の予防又は治療、更には感冒等の予防又は治療に有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】抗アレルギー剤であるフェキソフェナジン若しくはその塩又はエバスチンが、優れた気道杯細胞過形成抑制作用を有することを見出し、上記課題を解決した。 （もっと読む）

【課題】オピオイドレセプターに結合する新規な化合物を提供することである。
【解決手段】式（ＩＶ）によって表される化合物、及びその製薬学的に許容可能な塩を提供する。 （もっと読む）