新規なオピエート化合物、その調製法及び使用法
【課題】オピオイドレセプターに結合する新規な化合物を提供することである。
【解決手段】式(IV)によって表される化合物、及びその製薬学的に許容可能な塩を提供する。
【解決手段】式(IV)によって表される化合物、及びその製薬学的に許容可能な塩を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(IV);
【化1】
[式中、
Ra及びRbはそれぞれ独立に、水素またはアルキル基であり、若しくはRa及びRbは共にシクロアルキル基を形成し;
Xはそれぞれ独立に、アルキル基であり;
Oは5または6員環アリールまたはヘテロアリール基であり;
Zはそれぞれ独立に、アルキル基、−OH、−OR、ハロゲン、−CF3,−CN、−NH2、−NHR、または−N(R)2であり、Zが−N(R)2である場合、R基は共にシクロアルキル基を形成し;
Rはそれぞれ独立に、アルキル基、アリール基、またはアラルキル基であり;
Wはそれぞれアルキル基であり;
nは0または1から4の整数であり;
yは0または1から5の整数であり;
zは0または1から8の整数であり;並びに
R5はアルキル基、アルケニル基、またはアラルキル基である]
によって表される化合物、またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項2】
Ra及びRbはそれぞれ独立に、水素またはC1−8アルキル基であり、若しくはRa及びRbは共にシクロアルキル基を形成し、Xはそれぞれ独立に、C1−8アルキル基であり、Oは5員環ヘテロアリール基、または6員環アリールまたはヘテロアリール基であり、WはそれぞれC1−8アルキル基であり、nは0,1または2であり、yは0または1から3の整数であり、zは0または1から4の整数であり、R5はC1−8アルキル基、C3−8アルケニル基、またはアリール−C1−4アルキル基である、請求項1記載の化合物。
【請求項3】
Oが3個までのヘテロ原子を含む5員環へテロアリール基、3個までのヘテロ原子を含む6員環アリール基または6員環へテロアリール基である、請求項2記載の化合物。
【請求項4】
ヘテロ原子がそれぞれ独立して、窒素、酸素または硫黄である、請求項3記載の化合物。
【請求項5】
Ra及びRbはそれぞれ独立に、水素またはC1−4アルキル基であり、若しくはRa及びRbは共にシクロアルキル基を形成し、Xはそれぞれ独立に、C1−4アルキル基であり、nは0,1または2であり、yは0,1または2であり、zは0または1から4の整数であり、R5はC1−8アルキル基、C3−8アルケニル基、またはフェニル−C1−4アルキル基である、請求項4記載の化合物。
【請求項6】
Oが六員環アリール基であり、Zが1から4の整数である、請求項5記載の化合物。
【請求項7】
請求項1記載の化合物を含む、オピオイドレセプター結合剤。
【請求項1】
式(IV);
【化1】
[式中、
Ra及びRbはそれぞれ独立に、水素またはアルキル基であり、若しくはRa及びRbは共にシクロアルキル基を形成し;
Xはそれぞれ独立に、アルキル基であり;
Oは5または6員環アリールまたはヘテロアリール基であり;
Zはそれぞれ独立に、アルキル基、−OH、−OR、ハロゲン、−CF3,−CN、−NH2、−NHR、または−N(R)2であり、Zが−N(R)2である場合、R基は共にシクロアルキル基を形成し;
Rはそれぞれ独立に、アルキル基、アリール基、またはアラルキル基であり;
Wはそれぞれアルキル基であり;
nは0または1から4の整数であり;
yは0または1から5の整数であり;
zは0または1から8の整数であり;並びに
R5はアルキル基、アルケニル基、またはアラルキル基である]
によって表される化合物、またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項2】
Ra及びRbはそれぞれ独立に、水素またはC1−8アルキル基であり、若しくはRa及びRbは共にシクロアルキル基を形成し、Xはそれぞれ独立に、C1−8アルキル基であり、Oは5員環ヘテロアリール基、または6員環アリールまたはヘテロアリール基であり、WはそれぞれC1−8アルキル基であり、nは0,1または2であり、yは0または1から3の整数であり、zは0または1から4の整数であり、R5はC1−8アルキル基、C3−8アルケニル基、またはアリール−C1−4アルキル基である、請求項1記載の化合物。
【請求項3】
Oが3個までのヘテロ原子を含む5員環へテロアリール基、3個までのヘテロ原子を含む6員環アリール基または6員環へテロアリール基である、請求項2記載の化合物。
【請求項4】
ヘテロ原子がそれぞれ独立して、窒素、酸素または硫黄である、請求項3記載の化合物。
【請求項5】
Ra及びRbはそれぞれ独立に、水素またはC1−4アルキル基であり、若しくはRa及びRbは共にシクロアルキル基を形成し、Xはそれぞれ独立に、C1−4アルキル基であり、nは0,1または2であり、yは0,1または2であり、zは0または1から4の整数であり、R5はC1−8アルキル基、C3−8アルケニル基、またはフェニル−C1−4アルキル基である、請求項4記載の化合物。
【請求項6】
Oが六員環アリール基であり、Zが1から4の整数である、請求項5記載の化合物。
【請求項7】
請求項1記載の化合物を含む、オピオイドレセプター結合剤。
【図1】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【図10】
【図11】
【図12】
【図13】
【図14】
【図15】
【図16】
【図17】
【図18】
【図19】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【図10】
【図11】
【図12】
【図13】
【図14】
【図15】
【図16】
【図17】
【図18】
【図19】
【公開番号】特開2010−95543(P2010−95543A)
【公開日】平成22年4月30日(2010.4.30)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−18782(P2010−18782)
【出願日】平成22年1月29日(2010.1.29)
【分割の表示】特願2000−535340(P2000−535340)の分割
【原出願日】平成11年3月9日(1999.3.9)
【出願人】(500240896)リサーチ・トライアングル・インスティチュート (36)
【Fターム(参考)】
【公開日】平成22年4月30日(2010.4.30)
【国際特許分類】
【出願日】平成22年1月29日(2010.1.29)
【分割の表示】特願2000−535340(P2000−535340)の分割
【原出願日】平成11年3月9日(1999.3.9)
【出願人】(500240896)リサーチ・トライアングル・インスティチュート (36)
【Fターム(参考)】
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