【課題】コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れ且つ副作用が少なく安全性に優れた新規な化合物の提供。
【解決手段】一般式


で表される化合物。Ｎ−｛６−［４−（４−ベンジルピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ]ピリジン−３−イル｝−４−トリフルオロメチルベンズアミドが例示される。 （もっと読む）

高コレステロール血症の治療において有用な医薬組成物を提供する。前記組成物は、製薬学的に許容される担体を含み、且つ、高コレステロール血症に関連する１つ又は複数の遺伝子の発現を変化させるニトロキシド抗酸化剤の治療上又は予防上有効量を含む。高コレステロール血症の予防又は治療において前記医薬組成物を使用するための方法も提供する。好ましい実施態様では、前記ニトロキシド抗酸化剤は、テンポール（４−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−オキシル）である。
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【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＡは、明細書中で定義した通りである］で示される、セロトニン５−ＨＴ_２ａ及びドーパミンＤ_３受容体のデュアルモジュレーター、その製造方法、ならびに認知障害、薬物依存症、うつ病、不安症、薬物依存、認知症、記憶障害、精神障害（統合失調症、統合失調感情障害、双極性障害、躁病、精神性うつ病を含む）、ならびに精神病（妄想性障害及び錯覚を含む）の治療又は予防のための医薬を製造するための、その薬学的に許容しうる塩に関する。
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糖尿病及び肥満症等の疾患及び障害の治療に有用であり得る化合物、並びにそれらを含む医薬組成物が開示される。 （もっと読む）

【課題】糖尿病の治療に有効な新規ピペリジン誘導体及びピロリジン誘導体の提供。
【解決手段】特定の置換基を有するピペリジン化合物及びピロリジン化合物であって、例えば置換基として少なくとも３個の遊離又は保護型ヒドロキシ基を含むこれらの化合物。具体例としては（３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−３，４−ジヒドロキシ−５−ヒドロキシメチルピペリジンが挙げられる。この化合物は肝臓からのグルコース生成のインヒビターとして活性であり、糖尿病の高揚した血漿グルコース値の処置のために利用できる。 （もっと読む）

【課題】Ｈ_３リガンドとして有用な新規３-または４-一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、式（１）の３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体に、ならびにこのような誘導体の製造方法、当該製造に用いられる中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。上記３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体はＨ₃リガンドであり、そして多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および肺性疾患、障害および症状に有用である。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、それらの混合物及びそれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのそれらの生理学上適合性の塩（これらは有益な性質を有する）、それらの調製、薬理学上有効な化合物を含む薬物、それらの調製及びそれらの使用に関する。
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【課題】ヒドロキシル基が保護された新規な中間体からの、ヘキソース糖の１,５−ジデオキシ−１,５−イミノヘキシトールの調製方法。この方法には、そのヘキシトールまで還元されるラクタムの形成が含まれる。このヘキシトールは薬剤として有用である。
【解決手段】（ａ）アルキルイミン又は５−ヘキスロソン酸オキシムのヒドラジド又は酸性エステルを、酸性溶媒中、水素及び水素化触媒と反応させて、５−イミノ−５−デオキシアルドン酸ラクタムを形成し；（ｂ）前記ラクタムを還元剤で還元して、１,５−ジデオキシ−１,５−イミノヘキシトールを形成する；諸工程を含む方法。 （もっと読む）

野生型β-グルコセレブロシダーゼの安定性を増強する方法を提供する。中枢神経系におけるβ-グルコセレブロシダーゼの発現又は活性の増強が有用と考えられる、神経学的疾患を有する個体の治療及び/又は予防の方法を提供する。この方法は、β-グルコセレブロシダーゼ用の薬理学的シャペロンの有効量を投与することを含み、但し、個体は、β-グルコセレブロシダーゼをコードする遺伝子に変異を有さないことを条件とする。さらに、特異的な薬理学的シャペロンとして同定され、インビボで中枢神経系においてβ-グルコセレブロシダーゼの活性を増強することが示されるβ-グルコセレブロシダーゼインヒビターを提供する。 （もっと読む）