本発明は、式（Ｉ）で示される化合物［式中、Ａｒは、アリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、ＳＯ_２−低級アルキル又はヒドロキシであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、Ｓ−低級アルキル、ＳＯ_２−低級アルキル、ＮＯ_２又はヒドロキシであり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、シアノ又はＳＯ_２−低級アルキルであり；あるいは、ｏが２である場合、Ｒ^３は、結合している炭素原子と一緒に、基−Ｏ−ＣＨ_２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ_２−ＣＦ_２−Ｏ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｓ−、−Ｏ−ＣＦ_２−Ｏ−、−（ＣＨ_２）_４−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−又は−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−を有するさらなる環を３及び４位において形成してもよく；
Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、−（ＣＲ”_２）_ｍＯＨ、低級アルキル、低級アルコキシ、−ＮＲＲ’であるか、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているか、あるいは、Ｒ^４及びＲ^５が、共に＝Ｏ又は＝Ｎ−ＯＨであり；Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＯＨ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”_２、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＲ”_２、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル又は−（ＣＨ_２）_０，１−フラン−２−イルであり；Ｒ”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシ、フェニル又は低級アルキルであり；ｎは、１、２、３又は４であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、１、２又は３であり；ｍは、１、２又は３である］、又はそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物又はジアステレオマー混合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、例えば、睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害である睡眠障害、又は神経学疾患と関連する睡眠障害の処置のために使用し得る。
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本出願は式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、ｍ、Ｑ、Ｔ、Ｗ、Ｚ、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_５ａおよびＲ_５ｂは本明細書に定義するとおりである］またはそれの立体異性体もしくはプロドラッグもしくは医薬的に許容される塩による、ＭＩＰ−１αのモジュレーターを開示する。また、炎症性疾患（例えば、喘息）およびアレルギー性疾患、並びに自己免疫病（例えば、関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化症）を、式（Ｉ）のモジュレーターを用いて治療する方法および予防する方法を開示する。
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【課題】薬理活性を有するピペリジン誘導体、該誘導体の製造方法、該誘導体を含む医薬組成物、および活性な治療薬としての該誘導体の使用を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】式(Ｉ)：


Ｒ^１は、所望によりハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４ハロアルキルによって置換されているフェニルであり；
Ｒ^２は、水素、Ｃ_１−６アルキル、またはＣ_３−６シクロアルキルであり；そして
Ｒ^３は、１.０から８.０のｐＫａ(計算値もしくは測定値)を有する、ＮＨもしくはＯＨを有する基である]
の化合物、またはその薬学的に許容される塩を提供することにより、課題を解決する。 （もっと読む）

一態様において、本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）の正のアロステリック調節因子として有用である、ベンズアミド誘導体および環状ベンズアミド誘導体を含む化合物と、該化合物を作製するための合成方法と、該化合物を含む医薬組成物と、該化合物および組成物を用いて、グルタミン酸機能障害と関連する神経および精神疾患を治療する方法に関する。本要約は、特定の分野において検索するための、概要に目を通す手段として意図されるものであり、本発明を限定することを意図しない。
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新規なプロセスを用いて、Ｄ−（−）アラビノースおよびＬ−（−）キシロースからイソファゴミンを製造する、イソファゴミン、その誘導体、その中間体および塩を製造する方法。 （もっと読む）

本発明は、新規置換フェニルアミノ−ベンゼン化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびに過剰増殖性疾患および／もしくは血管新生性疾患を治療するためのそれらの化合物のまたは組成物の、単剤としての、または他の活性成分との併用における使用に関する。 （もっと読む）

ヒドロキシベンゼン成分、及び同様な複素環構造の誘導体などの化学物質であって、その塩が含まれ、抗癌剤と抗腫瘍剤として作用し、とりわけ、癌細胞のような細胞中に存在する酵素と構造ポリペプチドの活性を変調し、又は癌細胞などの細胞系における遺伝子発現レベルを変調する化学物質が開示され、併せて、こうした化学物質を調製する方法、活性成分としてこうした化学物質を含む医薬組成物、及び治療薬剤としてこれらを使用する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、治療が必要な対象に対し薬理シャペロンを投与するための投薬計画を提供する。この投薬計画は、リソソーム蓄積障害などの不適切なタンパク質の誤った折畳みによって引き起こされる障害を治療するために使用可能である。
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全身性および／または細胞代理マーカーを用いて、特異的薬理シャペロンによるゴーシェ病の治療を監視する方法が提供される。また、かかる治療の進行を監視するために使用可能である新規のバイオマーカーも提供される。
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本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ａｒ_１及びＡｒ_２は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１／Ｒ^２は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｎ−（低級アルキル）_２、（ＣＨ_２）_ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロシクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−アリール、（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロアリール（ここで、環は、Ｒにより置換されていてもよい）であるか、あるいはＲ^１とＲ^２は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に複素環を形成してもよく（ここで、環は、Ｒにより置換されていてもよい）；Ｒは、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；ｎは、０、１、２、３又は４であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、０、１又は２である］で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式Ｉの化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
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