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国際特許分類[C07D213/32]の内容

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本発明は、白金(II)オキサラート錯体を、中性の単座または二座の、非脱離性の共配位子のいずれかを有するそれらのジハロゲノ白金(II)前駆体から調製するための方法に関する。特に関心の高いものはオキサリプラチンである。方法は、中性の単座または二座配位子を含有するハロゲノ白金(II)錯体とオキサラートを非水性溶媒または混合溶媒系の中で反応させる段階を含む。混合溶媒系は、非水性溶媒と水を含有する溶媒混合物である。本発明によれば、非水性溶媒はアルコールである。 (もっと読む)


本発明は、神経及び精神障害を治療するためのGIyT1阻害剤としての式(I):


を有する化合物、並びにその医薬的に許容され得る塩及びその個々のエナンチオマー及びジアステレオマーに関する。
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【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質(CETP;血漿脂質輸送タンパク質−1)活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、3−[(3−フルオロフェニル−[[3−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]アミノ]−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノールが挙げられる。 (もっと読む)


式I
【化1】


の化合物。
式中、YはH、−OH、ハロ、−OC1-6アルキル、−C1-6アルキルであり、最後の2つはハロ、−CN、−OH、−CF3、−NH2で場合により置換され;R1は場合によりハロ、−CN、−OH、−CF3、−OCF3、−NH2、−CONH2で置換された、−C3-6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、−C3-6−アルキルであり;Mは−C(O)−、−C(H2)−、−CH(OR3)−、−N(Ra)−、−S(O)r−、ヘテロアリール及び結合であり;ここでRaはH又はC1-6アルキルであり、そしてrは0、1又は2であり;R2はH、ハロ、−CNであるか、又はD=−C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−N(CH3)2、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール及び複素環式基であり;ここで、DはG=ハロ、−NO2、−CN、−OH、−CF3、−OCF3、−NH2、−CONH2、−COOH、アリール、ヘテロアリール、複素環式基、−C1-6アルキル、−C1-6アルコキシ、ヘテロシクロアルキル及びC1-6アルキルカルボキシレートで場合により置換され;ここで、Dは、L=−C(O)−、−S−又は−S(O2)−によりGに結合してもよく;そして、Gはハロ、−NO2、−CN、−OH、−CH3、−OCH3、−CF3、−OCF3、−NH2、−CONH2、−COOH、C1-6アルキルカルボキシレートから選択される置換基でさらに置換されてもよく;そしてR3は−OH又はC1-6アルコキシである。
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【課題】単独で又は組み合わせて使用することが可能である、新規抗脂血症及び抗糖尿病剤の提供。
【解決手段】PPAR活性を改変する化合物に関する。本発明はまた、該化合物の医薬として受容可能な塩、該化合物又はその塩を含んでなる医薬として受容可能な組成物、そして哺乳動物における異脂肪血症、高コレステロール血症、肥満症、高血糖、アテローム性動脈硬化、高トリグリセリド血症又は高インスリン血症を治療する又は予防するための治療剤としてそれらを使用する方法にも関する。本発明はまた、開示された化合物を作製するための方法にも関する。 (もっと読む)


【課題】 高純度で所望の化合物を得ることができ、使用する溶媒を適切に選択することで、後処理も容易な生産適性の高いカルボン酸の合成方法を提供すること。
【解決手段】 下記一般式(I)に表されるカルボン酸の合成方法において、対応するフェノール類またはチオフェノール類、4−ブチロラクトン、反応溶媒及び塩基を反応容器に順次加え、100℃以上150℃未満の反応温度で反応させることを特徴とするカルボン酸の合成方法。
【化1】


(一般式(I)において、Rは水素原子または置換基を表す。nは1から5の整数を表す。AはOまたはSを表す。) (もっと読む)


βアミロイド蛋白の産生分泌を阻害する化合物の提供。
一般式(1)
【化1】


(式中、Rは置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Rは置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Rは置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Rは水素原子またはC1−6アルキル基を示し、Xは−S−、−SO−または−SO−を示す。)
で表される化合物、そのN−オキシド、そのS−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物、およびこれを含有する医薬。
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式(I):


(I)
で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩はGPR116作動薬であり、肥満治療および糖尿病の治療に有用である。
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【課題】糖尿病などの治療に有効なペルオキソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)活性を調節する化合物を提供する。
【解決手段】たとえば、{5-メトキシ-2-メチル-4-[4-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-ベンジルスルファニル]-フェノキシ}酢酸、{5-メトキシ-2-メチル-4-[2-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-ベンジルスルファニル]-フェノキシ}酢酸などの化合物。これらの化合物は、哺乳動物における高脂質血症、高コレステロール血症、肥満、摂食障害、高血糖症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、高インスリン血症及び糖尿病を治療又は予防するための治療薬として有効である。 (もっと読む)


【課題】 青色発光が可能な有機エレクトロルミネッセンス素子用の新規な金属錯体化合物を提供する。
【解決手段】 イリジウム等の金属を含む一般式(L1m M(L2nで表される特定構造の金属錯体化合物。一般式(L1m M(L2nにおいて、Mは、イリジウム(Ir)、白金(Pt)、ロジウム(Rh)、ルテニウム(Ru)又はパラジウム(Pd)の金属原子であり、L1及びL2 は、互いに異なる2座配位子であり、m及びnは、それぞれ1又は2の整数であり、m+nは2又は3の整数である。 (もっと読む)


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