【課題】医薬として有用な置換又は無置換アミノ基を導入した４−ピリジルアルキルチオ基を有する新規環式化合物又はその塩を提供する。
【解決手段】
式［Ｉ］の化合物又はその塩は、血管新生が関与する疾患の治療剤として有用。環Ａはベンゼン環、又はシクロアルカン環と縮合していてもよい芳香族複素五又は六員環を、Ｂはアルキレン基を、Ｒ^１とＲ^２はＨ、（置換）アリール基、（置換）複素環基等を、Ｒ^３とＲ^４はＨ、（置換）アルキル基、（置換）シクロアルキル基、−Ｚ−Ｒ^５等を、Ｒ^５は（置換）アルキル基、（置換）アリール基、（置換）複素環基等を、ＸとＹはＨ等を、Ｚは−ＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＣＯＮＲ^６−、−ＳＯ_２−等を、Ｒ^６はＨ等を、ｐは０、１又は２を、ｑは０又は１をそれぞれ示す。
【化１】
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本発明は、一定のシステインプロテアーゼインヒビターの調製のための新規方法に向けられる。 （もっと読む）

【課題】 ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】 式
【化１】


［式中、Ｒ¹およびＲ²は同一または異なって、置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
Ｒ³は置換されていてもよい芳香族基を、
Ｒ⁴は置換されていてもよいアミノ基を、
Ｌは２価の鎖状炭化水素基を、
Ｑは結合手または２価の鎖状炭化水素基を、および
Ｘは水素原子、シアノ基、ニトロ基、アシル基、置換されたヒドロキシ基、置換されていてもよいチオール基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよい環状基を示す。
ただし、Ｘがエトキシカルボニル基であるとき、Ｑは２価の鎖状炭化水素基を示す］
で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

BII3-onlyタンパク質を模倣するアルファヘリックスペプチド模倣体であるベンゾイル尿素誘導体、それらを含有する組成物、細胞標的化部分へのそれらの結合、および細胞死の調節におけるそれらの使用が開示される。ベンゾイル尿素誘導体は生存促進性Bcl-2タンパク質に結合し、そのタンパク質を中和することができる。細胞死の調節不全と関連付けられる疾患または状態の治療および/または予防におけるベンゾイル尿素誘導体の使用もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、グルカゴン受容体拮抗物質又は逆作動薬様の活性を有する式Ｉの新規的な化合物又は薬理学的に許容できる塩と、このような化合物を調製する方法とを開示する。別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物と、これらの化合物及び組成物を使用して糖尿病性及び他のグルカゴン関連の代謝異常などを治療する方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、一部式ＩおよびIII：
【化１】


の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩およびプロドラッグに関する。これらの化合物は、炎症性疾患および免疫疾患のような疾患の処置に有用であり得る。本発明はまたこれらの化合物を含む医薬組成物、および対象における炎症を阻害するまたは免疫応答を抑制する方法にも関する。
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一般式（I）の化合物、該化合物の薬学的組成物としての使用、該化合物を含有する薬学的組成物、該化合物および組成物を用いた治療方法。本発明の化合物は、ペルオキシソーム増殖活性化受容体（PPAR）、特にPPARδサブタイプによって媒介される症状の治療および／または予防に有用である可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物、それらの製造方法、それらの使用、および該新規な化合物を含む医薬組成物に関する。該新規な化合物は、療法において、具体的には、胃食道逆流性疾患（ＧＥＲＤ）の処置に有用である。

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本発明は、システイン・プロテアーゼ、特に、カテプシンＢ、Ｋ、Ｌ、Ｆ、及びＳの阻害剤であり、それゆえ該プロテアーゼにより媒介される疾患を治療する際に有用である化合物に関する。本発明は、該化合物を含む医薬組成物、及び該化合物の製造方法に関する。
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本発明は、これらに限定されないが、カテプシンＫ、Ｌ，ＳおよびＢの阻害剤を含めて、システインプロテアーゼ阻害剤である一般式（Ｉ）をもつ化合物群に関する。これらの化合物は、骨粗鬆症のような骨吸収の阻害の存在が示される疾患の治療に有用である。 （もっと読む）