【課題】IRE-1αインヒビター化合物、ならびにそれらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩と、それを用いて小胞体ストレス応答に関連する障害を治療するために使用する方法の提供。
【解決手段】例えば、式(A)に示されたサリチルアルデヒド誘導体。


（式中、R1、R2は、水素、ハロゲン、置換されたフェニルまたは1もしくは2個のヘテロ原子を含有する5もしくは6員ヘテロアリールなどであり、R3は、水素、ハロゲン、-NO2、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシルアルキルである） （もっと読む）

本発明は、インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を提供する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

ＧＰＢＰ活性を阻害し、抗体媒介性の疾患、薬剤耐性の癌、炎症、タンパク質のミスフォールディングおよびＥＲストレスを媒介とした疾患、およびアポトーシス変異の治療に有用である式（Ｉ）の化合物が開示される。
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触媒量の亜鉛塩および触媒量の二座ホスフィンとのパラジウム錯体の存在下に行われるハロピリジンとハロゲン化アリールマグネシウムとの間のアリール−アリールクロスカップリング反応によりアリールピリジン化合物を調製する方法が記載される。亜鉛塩は、好ましくは、ＺｎＣｌ_２、ＺｎＢｒ_２および／またはＺｎ(ＯＡｃ)_２から選択され、二座ホスフィンとのパラジウム錯体は、好ましくは、塩化(１,２−ビス(ジフェニルホスフィノ)エタン)パラジウム(ＩＩ)、塩化(１,３−ビス(ジフェニルホスフィノ)プロパン)パラジウム（ＩＩ）および塩化(１,４−ビス(ジフェニルホスフィノ)ブタン)パラジウム(ＩＩ)からなる群より選択される。最も好ましくは、塩化(１,２−ビス(ジフェニルホスフィノ)エタン)パラジウム(ＩＩ)である。すなわち、ハロゲン化アリールマグネシウムに基づいて計算された９５％を超えるモル収率、および１：１５００未満の触媒性を得ることができる。この方法は、後にＮ１−(ｔ−ブトキシカルボニル)−Ｎ２−(４−(２'ピリジル)ベンジル)ヒドラジンに効果的に転化され得る４−(２'−ピリジル)ベンズアルデヒドの調製に特に適している。 （もっと読む）

【課題】βアミロイド蛋白の産生・分泌の阻害作用を有し、βアミロイド蛋白の産生・分泌異常に関連する各種疾患の予防・治療に有効な化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、各々、ハロゲンを置換基として有していてもよい、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル基、又はＣ３〜Ｃ７シクロアルキル基を示し；Ｒ^２は、置換基を有する６員の含窒素単環性芳香族複素環基、又は、置換基を有する９又は１０員の含窒素二環性複素環基を示し；Ｚ^１、Ｚ^２及びＺ^３は、それぞれ独立して水素、ハロゲン又はシアノ基を示し；ｎは０、１又は２を示す。］で表される化合物、その塩。 （もっと読む）

本願は，一般式Ｒ¹Ｒ²Ｎ−Ｍｇ −ＮＲ³Ｒ⁴・ｚＬｉＹ （II）〔Ｒ¹，Ｒ²，Ｒ³，Ｒ⁴は，独立に，水素；置換又は無置換のアリール又はヘテロアリール（１又は２以上のヘテロ原子を含む）；直鎖状，分岐鎖状又は環状の，置換又は無置換のアルキル，アルケニル，アルキニル又はそれらのシリル誘導体から選択されるか，Ｒ¹とＲ²又はＲ³とＲ⁴は，一緒に環状又は高分子の構造の一部であり，Ｒ¹とＲ²の少なくとも一つ及びＲ³とＲ⁴の少なくとも一つは水素以外であり；Ｙは，Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＳＣＮ；ＮＣＯ；HalＯ_n（ｎ＝３又は４，Halは，Ｃｌ，Ｂｒ及びＩから選択される）；ＮＯ₃；ＢＦ₄；ＰＦ₆；水素；一般式Ｒ^XＣＯ₂のカルボキシラート；一般式ＯＲ^Xのアルコラート；一般式ＳＲ^Xのチオラート；Ｒ^XＰ（Ｏ）Ｏ₂；ＳＣＯＲ^X；ＳＣＳＲ^X；Ｏ_nＳＲ^X（ｎ＝２又は３）；ＮＯ_n（ｎ＝２又は３）；及びこれらの誘導体からなる群より選ばれ；Ｒ^Xは，置換若しくは無置換のアリール又はヘテロアリール（１又は２以上のヘテロ原子を含む）；直鎖状，分岐鎖状若しくは環状の，置換若しくは無置換のアルキル，アルケニル，アルキニル又はその誘導体；あるいは水素原子であり，ｚ＞１である。〕の混合Ｍｇ／Ｌｉアミド並びに当該混合Ｍｇ／Ｌｉアミドの調製方法及びこれらアミドの，例えば塩基としての使用に関する。 （もっと読む）

【解決すべき課題】 化学的安定性に優れ、触媒活性の高い金属固定化触媒を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）
（Ｍ^ＩＶＯ_２）(Ｐ_２Ｏ_５)_ｘ （Ｉ）
（式中、Ｍ^ＩＶはチタン、ジルコニウム、ハフニウム、ケイ素、ゲルマニウムおよびスズからなる群から選択される１種または２種以上の元素を表し、ｘは０．６〜１を表す。）で表されるリン酸塩を含有する触媒担体に金属が固定化した、金属固定化触媒。 （もっと読む）

（トリメチルシリルメチル）リチウムなどの置換アルキル金属試薬にアザ芳香族化合物および／または窒素複素環化合物を反応させて、官能基化アザ芳香族化合物および官能基化窒素複素環化合物を生成する。 （もっと読む）

本発明は、対応するニコチン酸モルホリンアミドの還元によりニコチンアルデヒドを合成する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】医薬品、農薬、液晶、電子写真や染料等の分野で有用な化合物のハロゲン−リチウム交換反応による有機化合物の製造法を、マイクロリアクターを用いることにより、特別な冷却装置が不要な、安価で安全、かつ公害の問題を生じない製造方法を提供する。
【解決手段】ハロゲン化合物とリチウム試薬とを、反応温度が−１０〜４０℃かつ滞留時間が０．００１〜１０秒の条件下でマイクロリアクターを用いて反応させて下記一般式（Ｉ）で表されるリチウム化合物（式中、Ａで表される環は、芳香環、飽和環、部分飽和環又はヘテロ環を表す）を製造し、引き続きマイクロリアクターを用いて連続して求電子化合物と反応させて、Ｌｉ基を求電子基に交換する。
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