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国際特許分類[C07D213/76]の内容

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式(I)(式中、R、RおよびRは、本明細書中に定義の通りである)を有する化合物は、改善されたバイオアベイラビリティーを有するC型肝炎ウイルスNS5bポリメラーゼ阻害剤である。更に開示するのは、HCV感染を処置するおよびHCV複製を阻害する組成物および方法である。

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【課題】ヒドロキサム酸活性部位を有さず、活性中心である亜鉛イオンを選択的に阻害することのできる副作用の少ないMMP阻害剤を提供する。
【解決手段】下記〔化1〕,〔化2〕または〔化3〕の一般式の構造を有するアゾベンゼン誘導体を有効成分とするMMP阻害剤とすること。なお〔化1〕及び〔化2〕は本発明のために新規に合成した化合物である。
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【課題】 敗血症性ショックは病態末期には、全身性炎症反応症候群及び多臓器不全(MOF)に陥り死に至ることが知られている。両疾患では、共に最終的にMOFによって死に至り、MOF形成に炎症細胞浸潤が大きな役割を示している。従って、炎症細胞浸潤を抑制することによる敗血症性ショックの治療の開発が所望されている。
【解決手段】 式(I)
【化1】


〔式中、Xはシクロアルキルカルボニル基、アルケニルカルボニル基、チオフェンカルボニル基又はハロゲン原子で置換されてもよいベンゾイル基であり;Yはアルキルスルホニル基である〕で表されるジアミノトリフルオロメチルピリジン誘導体又はその塩を有効成分として含有するショックの治療剤又は予防剤を提供する。 (もっと読む)


本発明は式(I)


によって表される二置換アミノジフルオロスルフィニウム塩に関する。同物質を調製する方法、およびデオキソフッ素化試薬として使用する方法もまた提供される。
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本発明は下記化学式Iの新旧置換された6−アリールアミノピリドンスルホンアミドと6−アリールアミノピラジノンスルホンアミドと製薬上許容される塩、溶媒和化合物(solvate)、多形体(polymorph)、エステル、互変異性体(tautomer)、プロドラッグまたはこれらを含有する組成物に関するものである。提示された化学物はMEK抑制剤として使用することができ、炎症性疾患、癌、そして他の過増殖性疾患(hyperproliferative disease)の治療に有用である。更に進んで、本発明は哺乳動物、特に人に関して炎症性疾患(hyperproliferative disease)、癌、そしてその他の過増殖性疾患の治療方法を提供する。
【化1】

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抗菌薬および抗菌薬関連化合物の高透過性組成物(HPC)またはプロドラッグ(HPP)を提供する。HPC/HPPは、生物学的障壁を通過した後に親薬物または薬物代謝産物へと転換することができるので、治療を与えることができる。さらに、HPC/HPPは、その親薬物が接近することができないような領域に到達し、標的領域で十分な濃度を与えることができるので、新規治療を与える。 (もっと読む)


式(I)(式中、R1〜R15、P1、P2、A、BおよびQは、請求項に定義したものである)の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびエステルが開示される。式(I)の化合物は、マトリプターゼ阻害剤としての有用性を有し、マトリプターゼ依存症状、特にがんの治療に有用である。

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本発明は、式I;


の化合物、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用を提供する。本発明は、さらに、薬理学的活性剤の組合せおよび医薬組成物も提供する。
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【課題】βアミロイド蛋白の産生・分泌の阻害作用を有し、βアミロイド蛋白の産生・分泌異常に関連する各種疾患の予防・治療に有効な化合物の提供。
【解決手段】一般式(I)


[式中、Rは、各々、ハロゲンを置換基として有していてもよい、C1〜C6アルキル基、C2〜C6アルケニル基、又はC3〜C7シクロアルキル基を示し;Rは、置換基を有する6員の含窒素単環性芳香族複素環基、又は、置換基を有する9又は10員の含窒素二環性複素環基を示し;Z、Z及びZは、それぞれ独立して水素、ハロゲン又はシアノ基を示し;nは0、1又は2を示す。]で表される化合物、その塩。 (もっと読む)


【課題】アレルギー反応の抑制によるアレルギーの根本的予防及び/又は治療を可能にする医薬の提供。
【解決手段】下記一般式(I):


(式中、Xは、主鎖の原子数が2ないし5である連結基等を表し、Aは、水素原子等を表し、Eは、置換基を有していてもよいアリール基等を表し、環Zは、式−O−A及び式−X−Eで表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン等を表す)で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、アレルギー性疾患の予防及び/又は治療のための医薬。 (もっと読む)


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