【課題】 ＨＤＡＣ阻害作用を有する化合物の新たな薬理作用を見出す。
【解決手段】 本発明のヒストン脱アセチル化酵素阻害作用を有する化合物は、線維柱帯細胞に対して優れた細胞形態変化作用及び／又は眼圧下降作用を有するので、房水循環及び／又は眼圧が関与するとされる疾患の予防及び/又は治療剤、特に緑内障、高眼圧症の予防及び/又は治療剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】新規ウレア構造を有する新規ピリジンカルボン酸（２−アミノフェニル）アミド誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出す。
【解決手段】式（１）で表される化合物又はその塩。式中、Ｒ¹及びＲ²は水素原子、低級アルキル基等、Ｒ³はヒドロキシ基、低級アルコキシ基、低級シクロアルキルオキシ基、アリールオキシ基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、−ＯＣＯＮＲ^aＲ^b、−ＮＲ^cＲ^d等、Ｒ⁴及びＲ⁵はハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基等、Ｒ^a、Ｒ^bは水素原子、低級アルキル基、低級シクロアルキル基、アリール基、複素環基等、Ｒ^c及びＲ^dは水素原子、低級アルキル基、低級シクロアルキル基、アリール基等、Ｘは低級アルキレン基、Ｙは単結合、低級アルキレン基、Ｗ¹−Ｗ²はＮ−Ｃ、Ｃ−Ｎ、ｌ及びｍは０、１、２又は３を示す。
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本発明は式Ｉ
【化１】


の新規化合物、該化合物を含有する薬剤組成物および治療における上記化合物の使用に関する。本発明はさらに前記化合物の製造法およびその製造において有用な新規中間体に関する。
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本発明は、式
【化１】


で示されるニトリル、または式
【化２】


で示されるアミド（式中、Ｒは水素またはＣ_1-20アルキルである）を、対応するアミドおよび／または酸、あるいは対応する酸に加水分解する方法に関する。
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本発明は、細胞の細胞骨格による細胞外マトリックスへの付着に関与する酵素であり、細胞移動、細胞増殖、および細胞生存などのプロセスに関与している接着斑キナーゼのインヒビターを提供する。これらのインヒビターは、置換基が本明細書において定義されている５−置換２，４−ジアミノピリジンの誘導体である。本発明は、本インヒビターを癌の治療に使用する方法、およびカップリング反応を利用して本インヒビターを調製する方法も提供する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）で表される化合物。この化合物を調製する方法。一般式（Ｉ）で表される化合物を含んでいる殺菌剤組成物。一般式（Ｉ）で表される化合物又はそれを含んでいる組成物を施用することによる、植物の処置方法。

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式（Ｉ）


の化合物はＡβ（１−４２）の産生を選択的に阻害し、従って、アルツハイマー病およびＡ（β）の脳内沈着に関連する他の状態の治療に用途が見出される。
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本発明は、ＫＩＴ阻害剤に対し抵抗性を獲得した癌をＤＡＳＴの有効量を投与することによって処置する組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、すべての多形、水和物、薬学的に許容し得る塩、代謝物、溶媒和物およびそれらの組合せを含むＤＡＳＴ、すなわち下記式Ｉの４−〔４−（３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル）ウレイド｝−３−フルオロフェノキシ｝ピリジン−２−カルボキシル酸メチルアミドで癌を処置する組成物および方法を提供する。
【化１】


キナーゼ阻害剤のような他の治療剤に対して獲得した抵抗性を有する癌を含む、どんな癌も処置することができる。ＤＡＳＴは他の化学療法剤に対して難治性になった癌を処置するために使用することができる。
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ＸがＮまたはＣＨであって、ＹがＮまたはＣＲ^５である式（Ｉ）の化合物を開示する。また、式１．０の化合物を用いてＪＮＫおよびＥＲＫ媒介疾患を治療する方法も開示される。本発明は、キナーゼ経路に関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。従って、本発明は、例えば、ＪＮＫ１、ＥＲＫ１およびＥＲＫ２などの、ＭＡＰキナーゼに関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。

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