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国際特許分類[C07D213/81]の内容

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医薬組成物の形で使用することができる、式(I)の化合物並びに薬学的に許容しうるその塩及びエステル(ここで残基は、請求項1に与えられた意味を有する)。
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本発明は、式(I)によって表される化合物、またはヒストンデアセチラーゼのインヒビターである上記化合物の少なくとも1つを含む組成物に関する。これらの化合物の詳細な説明は、明細書本文中に開示されている。これらの化合物およびこれを含む組成物は、増殖性の障害、およびヒストンデアセチラーゼ(HDAC)活性を有する酵素と関連し、もしくは結び付いている他の疾患を治療するための医薬として有用であり得る。 (もっと読む)


本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つPDE4抑制剤である。化合物は、一般の公式Ia、Ib、IcまたはIdを有する。具体例は、(I)である。
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本発明は、式
【化1】


(式中、R1、R3、L1、L2、G1、G2、A及びmは、明細書に定義された通りである)の化合物及びその光学異性体、ラセミ体及び互変異性体並びにその薬学的に許容しうる塩;と共にその製造方法、それを含む薬学的組成物及び治療におけるその使用を提供する。化合物は、ミクロソームプロスタグランジンE合成酵素−1の阻害剤である。
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【課題】本発明は、β−アミロイドペプチド産生の阻害活性を有する新規なα−(N−スルホンアミド)アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式(Ia):


[式中、R、RおよびRは本明細書中に定義する通りである]で示される新規なα−(N−スルホンアミド)アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩に関する。本発明はまた、上記化合物を医薬的に許容し得る担体または希釈剤と合わせて含有するアルツハイマー疾患またはダウン症候群の処置のための医薬組成物に関する。 (もっと読む)


Btkを阻害する、式(I)[式中、R、R、R、R、R、X及びAは、本明細書中に記載のとおりである]のピリジン及びピリミジン化合物。本明細書に開示される化合物は、Btkの活性を調節するのに、そして過剰なBtk活性に関連する疾患を処置するのに有用である。本化合物は更に、関節リウマチのような異常なB細胞増殖に関連する炎症性及び自己免疫性疾患を処置するのに有用である。また開示されるのは、式(I)の化合物及び少なくとも1種の担体、希釈剤又は賦形剤を含有する組成物である。
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式(I)の新規な芳香族化合物(式中、A1,A2,A3,A4,R1,R2,R5,G1,G2,Q1,Q2,Y1,Y2,Y3及びY4は、請求項1に規定される通りである)、又はその塩若しくはN−オキシド。さらに、本発明は、式(I)の化合物を調製するための方法、それらを含む殺虫性、殺ダニ性、殺線虫性又は殺軟体動物性組成物、並びに昆虫、ダニ、線虫又は軟体動物の害虫を防除及び制御するためにそれらを用いる方法に関する。
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【課題】ナトリウム(Na)チャネルの遮断薬として作用する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式I(式中、A、A、A、R〜R、およびYは、明細書中にて記載する)を有する、アリール置換されたピリジン、ピリミジン、ピラジンおよびトリアジン、またはそれらの薬学的に許容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物に関する。本発明はまた、全体および限局性虚血に続く神経損傷のための、筋萎縮性側索硬化症(ALS)のような神経変性症状のための、急性もしくは慢性疼痛のための、抗耳鳴剤としての、抗痙攣薬としての、抗躁鬱薬としての、局所麻酔としての、抗不整脈剤としての、ならびに糖尿病性ニューロパシーのための、式Iを有する化合物の使用に関する。
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【課題】インテグリンのリガンドへの結合を阻害することができ、細胞の不適切な増殖又は遊走に関わる免疫又は炎症性疾患の予防及び治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(1)で表される化合物であり、例えば、3−オキソシクロブト−1−エニルアミノ基を有するメチル(2S)−2−{(3−オキソスピロ[3,5]ノン−1−エン−1−イル)アミノ}−3−(2,6−ジメトキシ[1,1’−ビフェニル]−4−イル)プロパノエートである。
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式(A)の化合物(式中、R'は、水素、-C(O)OA、-C(O)CX3、-OHC(O)NH2、-C(O)-NHOH又は(a)からなる群から選択される。)の使用を含む、ソラフェニブ又はその塩の製造方法が提供される。また、一般式(A)の中間体化合物、N-メチル-4-(4-ウレイドフェノキシ)ピコリンアミド、4-(2-(メチルカルバモイル)ピリジン-4-イルオキシ)フェニルカルバマート誘導体及びN-メチル-4-(4-(2,2,2-トリハロアセトアミド)フェノキシ)ピコリンアミド、それらの製造方法、及びソラフェニブの製造におけるそれらの使用が提供される。
【化1】
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