本発明は、代謝調節型グルタミン酸受容体アンタゴニストとして有用な一般式（Ｉ）［式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、本明細書で定義したとおりである］で示される新規なピリジン−２−カルボキサミド誘導体に関する。
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式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａ、Ｂ、Ｄ、及びｎは定義されたとおりである）の化合物及びその薬学的に許容しうる塩、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、ならびにそれらを含む医薬組成物。
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本発明は、構造式（Ｉ）の化合物：
【化１】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関する。Ｙ、Ｌ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｚ、Ｒ_３、Ｒ_４、およびｎは本願明細書に定義される。これらの組成物は、免疫抑制剤として、ならびに炎症症状、アレルギー性疾患および免疫疾患の治療または予防に有用である。

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本発明は、構造式（Ｉａ）の化合物：
【化１】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関する。Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_６、Ｘ_１０、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｙ、Ｚ、Ｌ、およびｎは本願明細書に定義される。これらの組成物は、免疫抑制剤として、ならびに炎症症状、アレルギー性疾患および免疫疾患の治療または予防に有用である。

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【課題】 一酸化窒素産生促進剤及び／又は内皮性一酸化窒素合成酵素活性化剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】 本発明医薬の有効成分であるニコチンアミド誘導体は、優れた血管内皮性一酸化窒素産生促進作用及び／又は内皮性一酸化窒素合成酵素活性化作用に基づく血流循環改善作用を有する。本発明医薬は、血管内皮機能不全が病因である疾患又は病理学的状態の改善、殊に、末梢動脈閉塞症、動脈硬化、虚血性心疾患などの治療剤として有用である。更に、痴呆の予防又は治療剤、並びに、脳卒中、脳外傷、脊髄損傷等の中枢神経変性疾患による運動機能障害を含めた機能障害の回復促進作用又は機能回復訓練効果の増強及び／又は促進剤としても有用である。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は化学式（Ｉ）を有する化合物に関し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、およびＱは本願明細書中で定義される。本発明の化合物はプロテインキナーゼの阻害剤として有用である。本発明はまた、上式の化合物を有する組成物に関する。本発明はまた、プロテインキナーゼのオープンコンホメーションを安定化する化合物、オープンコンホメーションにある結晶化したプロテインキナーゼ、およびその使用に関する。本願明細書に記載の化合物および組成物は、炎症症状または疾患の治療および予防に有用である。
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本発明は、炎症性の皮膚、眼および／または耳疾患を処置するための、４｛４−［３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル）−ウレイド］−３−フルオロフェノキシ｝−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミドを、場合により少なくとも１種のさらなる治療剤と組み合わせて含む、医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、所望により、少なくとも1種のさらなる治療剤と組み合わせた4{4-[3-(4-クロロ-3-トリフルオロメチルフェニル)-ウレイド]-3-フルオロフェノキシ}-ピリジン-2-カルボン酸メチルアミドを含む、ウイルス感染および/またはそれにより引き起こされる疾患を処置するための医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、炎症性の皮膚、眼および／または耳疾患を処置するための、少なくとも１種のジアリールウレア化合物を、場合により少なくとも１種のさらなる治療剤と組み合わせて含む、医薬組成物に関する。有用な組合せには、例えば、ジアリールウレア化合物としてのＢＡＹ４３−９００６が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、所望により、少なくとも1種のさらなる治療剤と組み合わせた少なくとも1種のジアリールウレア化合物を含む、ウイルス感染および/またはウイルス感染より引き起こされる疾患を処置するための医薬組成物に関する。有用な組合せ剤は、例えば、ジアリールウレア化合物としてBAY 43-9006を含む。 （もっと読む）