ピリジン−２−カルボキサミド誘導体
本発明は、代謝調節型グルタミン酸受容体アンタゴニストとして有用な一般式（Ｉ）［式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、本明細書で定義したとおりである］で示される新規なピリジン−２−カルボキサミド誘導体に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
［式中、
ＹはＣ−Ｒ４であり、そしてＺはＣＨであるか；又は
ＹはＣ−Ｒ４であり、そしてＺはＮであるか；又は
ＹはＮであり、そしてＺはＣＨであり；
Ｒ１は、式（II）の５員環又は式（III）の６員環であり、
【化２】
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル又は−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａであり；
Ｒ３は、ＣＮ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−（ＣＯ）−Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｃ、−ＮＨ−（ＣＯ）−Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｄ、−ＮＲｇＲｈ及びＣ１〜Ｃ７アルキルによって場合により置換されているヘテロアリールからなる群より選択される１、２、３、又は４個の置換基によって場合により置換されているアリール又はヘテロアリールであり；
Ｒ４は、Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、又は−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａであり；
Ｒ５は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｏ−（ＣＯ）−Ｃ１〜Ｃ７アルキル又は−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｅ、−（ＣＯ）−ＮＲｉＲｊであり；
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｒｆ、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル−Ｏ−Ｒｆ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲｇＲｈ、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−ＮＲｇＲｈ又は−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｅであり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ又はＣ１〜Ｃ７アルキルであり；
Ｒａは、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ７アルキル又はＯＨであり；
Ｒｂは、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−ＮＲｇＲｈ又は−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ７アルキルであり；
Ｒｃは、−ＯＨ、−ＮＲｇＲｈ又はＮＨ−（ＣＯ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ７アルキルであり；
Ｒｄは、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−ＮＲｇＲｈ、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ７アルキル又は−Ｎ−ジ（Ｃ１〜Ｃ７アルキル）であり；
Ｒｅは、−ＯＨ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、−（ＣＯ）−ＮＲｉＲｊ又は−Ｏ−（ＣＯ）−Ｃ１〜Ｃ７アルキルであり；
Ｒｆは、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、ベンジル又は−（ＣＯ）−Ｒ′であり；
Ｒｇ、Ｒｈは独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、フェニル、ベンジル、又は−（ＣＯ）−Ｒ′であるか、あるいはＲｇ及びＲｈはまた、それらが結合する窒素原子と共に、場合により１又は２個のＯＨによって置換されている５〜７員複素環式又はヘテロアリール環を形成することができ；
Ｒｉ、Ｒｊは独立して、Ｈ又はＣ１〜Ｃ７アルキルであり；
Ｒ′は、−ＮＲｇＲｈ、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、又はＣ１〜Ｃ７アルコキシであり；
ｍは、１〜４であり；
ｎは、２〜６である］で示される化合物ならびにその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
請求項１記載の一般式（Ｉ′）：
【化３】
［式中、
Ｚは、Ｎ又はＣＨであり；
Ｒ１は、式（II′）の５員環又は式（III′）の６員環であり、
【化４】
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル又は−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａであり；
Ｒ３は、ＣＮ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−（ＣＯ）−Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｃ、−ＮＨ−（ＣＯ）−Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｄ、−ＮＲｇＲｈ又はＣ１〜Ｃ７アルキルによって場合により置換されているヘテロアリールから選択される１個以上の置換基によって場合により置換されているアリール又はヘテロアリールであり；
Ｒ４は、Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、又は−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａであり；
Ｒ５は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｏ−（ＣＯ）−Ｃ１〜Ｃ７アルキル又は−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｅであり；
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｒｆ、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル−Ｏ−Ｒｆ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲｇＲｈ、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−ＮＲｇＲｈ又は−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｅであり；
Ｒ７は、Ｈ又はＦであり；
Ｒａは、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ７アルキル又はＯＨであり；
Ｒｂは、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−ＮＲｇＲｈ又は−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ７アルキルであり；
Ｒｃは、−ＯＨ、−ＮＲｇＲｈ又はＮＨ−（ＣＯ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ７アルキルであり；
Ｒｄは、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−ＮＲｇＲｈ、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ７アルキル又は−Ｎ−ジ（Ｃ１〜Ｃ７アルキル）であり；
Ｒｅは、−ＯＨ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３又は−Ｏ−（ＣＯ）−Ｃ１〜Ｃ７アルキルであり；
Ｒｆは、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル、ベンジル又は−（ＣＯ）−Ｒ′であり
Ｒｇ、Ｒｈは独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、フェニル、ベンジル、又は−（ＣＯ）−Ｒ′であるか、あるいはＲｇ及びＲｈはまた、それらが結合する窒素原子と共に、場合により１又は２個のＯＨによって置換されている５〜７員複素環式又はヘテロアリール環を形成することができ；
Ｒ′は、−ＮＲｇＲｈ、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、又はＣ１〜Ｃ７アルコキシであり
ｍは、１〜４であり
ｎは、２〜６である］で示される化合物ならびにその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
ＹがＣ−Ｒ４であり、そしてＺがＣＨであるか；又は
ＹがＣ−Ｒ４であり、そしてＺがＮであるか；又は
ＹがＮであり、そしてＺがＣＨであり；
Ｒ１が、式（Ｉ）について請求項１で定義されたとおりであり；
Ｒ２が、Ｈ又はＣ１〜Ｃ７アルキルであり；
Ｒ３が、ＣＮ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｃ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｄからなる群より独立して選択される１、２、３又は４個の置換基によって場合により置換されているアリール又はヘテロアリールであり；
Ｒ４が、Ｈ又はＣ１〜Ｃ７アルキルであり；
Ｒ５が、Ｈ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｏ−（ＣＯ）−Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｅ、又は−（ＣＯ）−ＮＲｉＲｊであり；
Ｒ６が、Ｃ１〜Ｃ７アルキル又は−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｅであり；
Ｒ７が、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ７アルキルであり；
ＲｃがＯＨであり；
ＲｄがＣ１〜Ｃ７アルキルであり；
Ｒｅが、−ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、−Ｏ（ＣＯ）−Ｃ１〜Ｃ７アルキル又は−（ＣＯ）−ＮＲｉＲｊであり；
Ｒｉ、Ｒｊが独立して、Ｈ又はＣ１〜Ｃ７アルキルであり；
ｍが、１である、
請求項１記載の式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
請求項１又は３記載の式（Ｉａ）：
【化５】
［式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５及びＲ７は、請求項１又は３で定義したとおりである］で示される化合物。
【請求項５】
化合物が、
４−（３−フルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３−シアノ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６−クロロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３−メトキシ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６−メチル−４−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３−メタンスルホニル−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（４−メトキシ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６−メチル−４−（３，４，５−トリフルオロ−フェニル）−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（４−シアノ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（２−メトキシ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（２−クロロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシメチル−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３，５−ジクロロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６−メチル−４−ピリミジン−５−イル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（４−フルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−メチル−ピリミジン−４−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
２−メチル−６−ピリジン−３−イル−ピリミジン−４−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
２′−クロロ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６′−メチル−［２，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６−メチル−４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
２−クロロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
５−シアノ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４，６′−ジメチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
５−メトキシ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
２′−クロロ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−トリフルオロメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−トリフルオロメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３−フルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−トリフルオロメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３−シアノ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−トリフルオロメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（２−クロロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−トリフルオロメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−トリフルオロメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
２′−クロロ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（４−トリフルオロメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−トリフルオロメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−ジフルオロメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
２′−クロロ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（４−ジフルオロメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
５−フルオロ−３′，６′−ジメチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（４−フルオロ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
３′，６′−ジメチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
３，６−ジメチル−４−ピリミジン−５−イル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３，６−ジメチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
２′−クロロ−３，６−ジメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
３，６，２′−トリメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６′−メチル−５−トリフルオロメチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
２′−フルオロ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６−メチル−４−ピラジン−２−イル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
２，６′−ジメチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６，２′−ジメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６−メチル−２−トリフルオロメチル−［４，４］ビピリジニル−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
２′−シアノ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６′−シアノ−６，２′−ジメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
２′−クロロ−５′−フルオロ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
５，６′−ジメチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−シアノメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−ジフルオロメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−シアノ−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メトキシメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−ジフルオロメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−シアノ−チアゾール−２−イル）−アミド；
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−シクロペンチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６，２′−ジメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（４−シアノ−チアゾール−２−イル）−アミド；
６，２′−ジメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（４−メトキシメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６，２′−ジメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
２−｛［４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチルカルバモイル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリミジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メトキシメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６，２′−ジメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（４−メトキシメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メトキシメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６，２′−ジメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（４−メトキシメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（５−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−メトキシメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−シアノメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；及び
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（５−フルオロ−チアゾール−２−イル）−アミド
からなる群より選択される、請求項４記載の式（Ｉａ）の化合物。
【請求項６】
請求項１又は３記載の式（Ｉｂ）：
【化６】
［式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５及びＲ７は、請求項１又は３で定義したとおりである］で示される化合物。
【請求項７】
化合物が、
４−（３，５−ジクロロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
４−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
６−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−メチル−ピリミジン−４−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
５−メトキシ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
４−（４−フルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
２′−クロロ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
４−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
４−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
４−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３，６−ジメチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
２′−クロロ−３，６−ジメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
３′，６′−ジメチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
５−フルオロ−３′，６′−ジメチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
３，６−ジメチル−４−ピリミジン−５−イル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
４−（４−フルオロ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
４−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；及び
２′−フルオロ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド
からなる群より選択される、請求項６記載の式（Ｉｂ）の化合物。
【請求項８】
請求項１又は３記載の式（Ｉｃ）：
【化７】
［式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ２、Ｒ３及びＲ６は、請求項１又は３で定義したとおりである］で示される化合物。
【請求項９】
化合物が、
４−（３，５−ジクロロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
４−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
４−（４−フルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
６−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−メチル−ピリミジン−４−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
５−メトキシ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
２′−クロロ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
４−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
４−（４−フルオロ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピリジン−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピリジン−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
３′，６′−ジメチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
３，６−ジメチル−４−ピリミジン−５−イル−ピリジン−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
４−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピリジン−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
５−フルオロ−３′，６′−ジメチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
４−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３，６−ジメチル−ピリジン−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
２′−クロロ−３，６−ジメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
２′−クロロ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
６，２′−ジメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
６，２′，６′−トリメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
２′−クロロ−５′−フルオロ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
５，６′−ジメチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
６，２′，５′−トリメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
６′−シアノ−６，２′−ジメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
２′−シアノ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
（３−｛［４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ピラゾール−１−イル）−酢酸エチルエステル；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸［１−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アミド；
６−メチル−４−ピリミジン−５−イル−ピリジン−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（１−カルバモイルメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（１−シアノメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；及び
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリミジン−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド
からなる群より選択される、請求項８記載の式（Ｉｃ）の化合物。
【請求項１０】
請求項１又は３記載の式（Ｉｄ）：
【化８】
［式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５は、請求項１又は３で定義したとおりである］で示されるの化合物。
【請求項１１】
化合物が、
４−（４−フルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−アミド；
６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−アミド；
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−クロロ−ピリミジン−２−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−クロロ−ピリミジン−４−イル）−アミド；
２′−クロロ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−アミド；及び
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリミジン−２−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−アミド
からなる群より選択される、請求項１０記載の式（Ｉｄ）の化合物。
【請求項１２】
請求項１又は３記載の式（Ｉｅ）：
【化９】
［式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５及びＲ７は、請求項１又は３で定義したとおりである］で示される化合物。
【請求項１３】
化合物が、
６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−２−イル）−アミド；
６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（６−クロロ−ピリジン−２−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；
５−フルオロ−３′，６′−ジメチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；
３′，６′−ジメチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；
４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（５−シアノ−ピリジン−２−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（５−メチル−ピリジン−２−イル）−アミド；
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−アミド；
２′−クロロ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−２−イル）−アミド；
２′−クロロ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−アミド；及び
２′−クロロ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（５−メチル−ピリジン−２−イル）−アミド
からなる群より選択される、請求項１２記載の式（Ｉｅ）の化合物。
【請求項１４】
請求項１又は３記載の式（Ｉｆ）：
【化１０】
［式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５は、請求項１又は３で定義したとおりである］で示される化合物。
【請求項１５】
化合物が、
４−（４−フルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（３−クロロ−フェニル）−アミド；
６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（３−シアノ−フェニル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（３−シアノ−フェニル）−アミド；
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（３−シアノ−フェニル）−アミド；
６，２′−ジメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（３−シアノ−フェニル）−アミド；
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（３−クロロ−フェニル）−アミド；
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−フルオロ−フェニル）−アミド；及び
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸フェニルアミド
からなる群より選択される、請求項１４記載の式（Ｉｆ）の化合物。
【請求項１６】
請求項１又は３記載の式（Ｉｇ）：
【化１１】
［式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５は、請求項１又は３で定義したとおりである］で示される化合物。
【請求項１７】
化合物が、
４−（４−フルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；
４−（４−フルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−アミド；
６−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−メチル−ピリミジン−４−カルボン酸（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−アミド；
６−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−メチル−ピリミジン−４−カルボン酸（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−アミド；
４−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−アミド；
６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−アミド；
４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−アミド；
４−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；
４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；
６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；
５−シアノ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；
４−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−アミド；
４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−アミド；
６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−アミド；
２′−シアノ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；
６′−シアノ−６，２′−ジメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；
６，２′−ジメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；
２′−クロロ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；
６′−シアノ−６，２′−ジメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−アミド；
２′−シアノ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−アミド；
６，２′−ジメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−アミド；
６，２′，６′−トリメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−アミド；
５，６′−ジメチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−アミド；
２′−クロロ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−アミド；
６，２′，５′−トリメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−シアノ−ピリジン−４−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリミジン−２−カルボン酸（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリミジン−２−カルボン酸（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；及び
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリミジン−２−カルボン酸（２−シアノ−ピリジン−４−イル）−アミド
からなる群より選択される、請求項１６記載の式（Ｉｇ）の化合物。
【請求項１８】
請求項１又は３記載の式（Ｉｈ）：
【化１２】
［式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ２及びＲ３は、請求項１又は３で定義したとおりである］で示されるの化合物。
【請求項１９】
化合物が、５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸ピリジン−３−イルアミドである、請求項１８記載の式（Ｉｈ）の化合物。
【請求項２０】
請求項１又は３記載の式（Ｉｉ）：
【化１３】
［式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５は、請求項１又は３で定義したとおりである］で示される化合物。
【請求項２１】
化合物が、５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−フルオロ−フェニル）−アミドである、請求項２０記載の式（Ｉｉ）の化合物。
【請求項２２】
請求項１〜２１のいずれか一項記載の、Ｚ＝ＣＨ及びＹ＝Ｃ−Ｒ４である式（Ｉ）の化合物の調製方法であって、該方法が、
ａ） 式（IV）：
【化１４】
で示されるアミノ保護化合物を、式（Ｖ）：
【化１５】
で示される化合物と反応させて、式（Ｉ）の化合物を得る工程か；
ｂ）又は、式（VI）：
【化１６】
で示される化合物を、式（VII）：
【化１７】
で示される化合物と反応させて、式（Ｉ）の化合物を得る工程か；
ｃ）又は、式（VIII）：
【化１８】
で示される化合物を、式（IX）：
【化１９】
で示される化合物と反応させて、式（Ｉ）の化合物を得る工程のいずれかを含み；
式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が、請求項１で定義したとおりであり；
Ｘが、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ又はトリフルオロメタンスルホニルオキシであり；
Ｍが、トリアルキルシリル、アルキルフルオロシリル、アルコキシシリル、トリフルオロボラート、トリアルキルスタンニル、ボロン酸、ボロン酸エステル、あるいは−ＺｎＣｌ、−ＺｎＢｒ、−Ｚｎ（アルキル）、−ＭｇＣｌ及び−ＭｇＢｒを含む亜鉛又はマグネシウム含有残基からなる群より選択される、
式（Ｉ）の化合物の調製方法。
【請求項２３】
請求項１〜２１のいずれか一項記載の、ＺがＮであり、そしてＹがＣ−Ｒ４である式（Ｉ）の化合物の調製方法であって、該方法が、式（XXI）：
【化２０】
で示される化合物を、式（Ｖ）：
【化２１】
で示される化合物と反応させて、式（Ｉ）の化合物を得る工程を含み、
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が請求項１で定義したとおりであり、ＲがＣ１〜Ｃ７アルキル又はベンジルである、
式（Ｉ）の化合物の調製方法。
【請求項２４】
請求項１〜２１のいずれか一項記載の、ＺがＣＨ及びＹである式（Ｉ）の化合物の調製方法であって、該方法が、式（XXVIII）：
【化２２】
で示される化合物を、式（Ｖ）：
【化２３】
で示される化合物と反応させて、式（Ｉ）の化合物を得る工程を含み、
式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が請求項１で定義したとおりであり、ＲがＣ１〜Ｃ７アルキル又はベンジルである、
式（Ｉ）の化合物の調製方法。
【請求項２５】
ｍＧｌｕＲ５受容体介在障害の治療及び予防のための、請求項１〜２１のいずれか一項記載の１個以上の化合物及び薬学的に許容される賦形剤を含有する医薬。
【請求項２６】
急性及び／又は慢性神経障害、不安の治療及び予防、慢性及び急性疼痛、尿失禁及び肥満の治療のための請求項２５記載の医薬。
【請求項２７】
ｍＧｌｕＲ５受容体介在障害の治療又は予防での使用のための、請求項１〜２１のいずれか一項記載の化合物ならびにその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
精神病、てんかん、統合失調症、アルツハイマー病、認知障害及び記憶障害、慢性及び急性疼痛、バイパス手術又は移植によって引き起こされる脳機能の制限、脳への血液供給低下、脊髄損傷、頭部損傷、妊娠によって引き起こされる低酸素症、心停止及び低血糖、虚血、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、ＡＩＤＳによって引き起こされる認知症、眼損傷、網膜症、特発性パーキンソニズム又は薬剤によって引き起こされるパーキンソニズム、筋けいれん、けいれん、片頭痛、尿失禁、消化管逆流障害、薬物又は疾患が誘発した肝損傷又は肝不全、脆弱Ｘ症候群、ダウン症候群、自閉症、ニコチン中毒、アヘン中毒、不安、嘔吐、ジスキネジー、特に過食症又は拒食症などの摂食障害、及びうつ病の治療又は予防での使用のための、請求項２７記載の化合物ならびにその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
ｍＧｌｕＲ５受容体介在障害の治療及び予防用の医薬の製造のための、請求項１〜２１のいずれか一項記載の化合物ならびにその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項３０】
精神病、てんかん、統合失調症、アルツハイマー病、認知障害及び記憶障害、慢性及び急性疼痛、バイパス手術又は移植によって引き起こされる脳機能の制限、脳への血液供給低下、脊髄損傷、頭部損傷、妊娠によって引き起こされる低酸素症、心停止及び低血糖、虚血、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、ＡＩＤＳによって引き起こされる認知症、眼損傷、網膜症、特発性パーキンソニズム又は薬剤によって引き起こされるパーキンソニズム、筋けいれん、けいれん、片頭痛、尿失禁、消化管逆流障害、薬物又は疾患が誘発した肝損傷又は肝不全、脆弱Ｘ症候群、ダウン症候群、自閉症、ニコチン中毒、アヘン中毒、不安、嘔吐、ジスキネジー、特に過食症又は拒食症などの摂食障害、及びうつ病の治療及び予防用の医薬の製造のための、請求項２９記載の使用。
【請求項３１】
本明細書に記載した発明。
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
［式中、
ＹはＣ−Ｒ４であり、そしてＺはＣＨであるか；又は
ＹはＣ−Ｒ４であり、そしてＺはＮであるか；又は
ＹはＮであり、そしてＺはＣＨであり；
Ｒ１は、式（II）の５員環又は式（III）の６員環であり、
【化２】
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル又は−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａであり；
Ｒ３は、ＣＮ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−（ＣＯ）−Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｃ、−ＮＨ−（ＣＯ）−Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｄ、−ＮＲｇＲｈ及びＣ１〜Ｃ７アルキルによって場合により置換されているヘテロアリールからなる群より選択される１、２、３、又は４個の置換基によって場合により置換されているアリール又はヘテロアリールであり；
Ｒ４は、Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、又は−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａであり；
Ｒ５は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｏ−（ＣＯ）−Ｃ１〜Ｃ７アルキル又は−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｅ、−（ＣＯ）−ＮＲｉＲｊであり；
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｒｆ、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル−Ｏ−Ｒｆ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲｇＲｈ、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−ＮＲｇＲｈ又は−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｅであり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ又はＣ１〜Ｃ７アルキルであり；
Ｒａは、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ７アルキル又はＯＨであり；
Ｒｂは、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−ＮＲｇＲｈ又は−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ７アルキルであり；
Ｒｃは、−ＯＨ、−ＮＲｇＲｈ又はＮＨ−（ＣＯ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ７アルキルであり；
Ｒｄは、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−ＮＲｇＲｈ、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ７アルキル又は−Ｎ−ジ（Ｃ１〜Ｃ７アルキル）であり；
Ｒｅは、−ＯＨ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、−（ＣＯ）−ＮＲｉＲｊ又は−Ｏ−（ＣＯ）−Ｃ１〜Ｃ７アルキルであり；
Ｒｆは、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、ベンジル又は−（ＣＯ）−Ｒ′であり；
Ｒｇ、Ｒｈは独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、フェニル、ベンジル、又は−（ＣＯ）−Ｒ′であるか、あるいはＲｇ及びＲｈはまた、それらが結合する窒素原子と共に、場合により１又は２個のＯＨによって置換されている５〜７員複素環式又はヘテロアリール環を形成することができ；
Ｒｉ、Ｒｊは独立して、Ｈ又はＣ１〜Ｃ７アルキルであり；
Ｒ′は、−ＮＲｇＲｈ、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、又はＣ１〜Ｃ７アルコキシであり；
ｍは、１〜４であり；
ｎは、２〜６である］で示される化合物ならびにその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
請求項１記載の一般式（Ｉ′）：
【化３】
［式中、
Ｚは、Ｎ又はＣＨであり；
Ｒ１は、式（II′）の５員環又は式（III′）の６員環であり、
【化４】
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル又は−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａであり；
Ｒ３は、ＣＮ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−（ＣＯ）−Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｃ、−ＮＨ−（ＣＯ）−Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｄ、−ＮＲｇＲｈ又はＣ１〜Ｃ７アルキルによって場合により置換されているヘテロアリールから選択される１個以上の置換基によって場合により置換されているアリール又はヘテロアリールであり；
Ｒ４は、Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、又は−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａであり；
Ｒ５は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｏ−（ＣＯ）−Ｃ１〜Ｃ７アルキル又は−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｅであり；
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｒｆ、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル−Ｏ−Ｒｆ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲｇＲｈ、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−ＮＲｇＲｈ又は−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｅであり；
Ｒ７は、Ｈ又はＦであり；
Ｒａは、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ７アルキル又はＯＨであり；
Ｒｂは、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−ＮＲｇＲｈ又は−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ７アルキルであり；
Ｒｃは、−ＯＨ、−ＮＲｇＲｈ又はＮＨ−（ＣＯ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ７アルキルであり；
Ｒｄは、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−ＮＲｇＲｈ、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ７アルキル又は−Ｎ−ジ（Ｃ１〜Ｃ７アルキル）であり；
Ｒｅは、−ＯＨ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３又は−Ｏ−（ＣＯ）−Ｃ１〜Ｃ７アルキルであり；
Ｒｆは、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル、ベンジル又は−（ＣＯ）−Ｒ′であり
Ｒｇ、Ｒｈは独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、フェニル、ベンジル、又は−（ＣＯ）−Ｒ′であるか、あるいはＲｇ及びＲｈはまた、それらが結合する窒素原子と共に、場合により１又は２個のＯＨによって置換されている５〜７員複素環式又はヘテロアリール環を形成することができ；
Ｒ′は、−ＮＲｇＲｈ、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、又はＣ１〜Ｃ７アルコキシであり
ｍは、１〜４であり
ｎは、２〜６である］で示される化合物ならびにその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
ＹがＣ−Ｒ４であり、そしてＺがＣＨであるか；又は
ＹがＣ−Ｒ４であり、そしてＺがＮであるか；又は
ＹがＮであり、そしてＺがＣＨであり；
Ｒ１が、式（Ｉ）について請求項１で定義されたとおりであり；
Ｒ２が、Ｈ又はＣ１〜Ｃ７アルキルであり；
Ｒ３が、ＣＮ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｃ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｄからなる群より独立して選択される１、２、３又は４個の置換基によって場合により置換されているアリール又はヘテロアリールであり；
Ｒ４が、Ｈ又はＣ１〜Ｃ７アルキルであり；
Ｒ５が、Ｈ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｏ−（ＣＯ）−Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｅ、又は−（ＣＯ）−ＮＲｉＲｊであり；
Ｒ６が、Ｃ１〜Ｃ７アルキル又は−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｅであり；
Ｒ７が、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ７アルキルであり；
ＲｃがＯＨであり；
ＲｄがＣ１〜Ｃ７アルキルであり；
Ｒｅが、−ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、−Ｏ（ＣＯ）−Ｃ１〜Ｃ７アルキル又は−（ＣＯ）−ＮＲｉＲｊであり；
Ｒｉ、Ｒｊが独立して、Ｈ又はＣ１〜Ｃ７アルキルであり；
ｍが、１である、
請求項１記載の式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
請求項１又は３記載の式（Ｉａ）：
【化５】
［式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５及びＲ７は、請求項１又は３で定義したとおりである］で示される化合物。
【請求項５】
化合物が、
４−（３−フルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３−シアノ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６−クロロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３−メトキシ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６−メチル−４−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３−メタンスルホニル−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（４−メトキシ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６−メチル−４−（３，４，５−トリフルオロ−フェニル）−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（４−シアノ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（２−メトキシ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（２−クロロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシメチル−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３，５−ジクロロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６−メチル−４−ピリミジン−５−イル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（４−フルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−メチル−ピリミジン−４−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
２−メチル−６−ピリジン−３−イル−ピリミジン−４−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
２′−クロロ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６′−メチル−［２，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６−メチル−４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
２−クロロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
５−シアノ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４，６′−ジメチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
５−メトキシ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
２′−クロロ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−トリフルオロメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−トリフルオロメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３−フルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−トリフルオロメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３−シアノ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−トリフルオロメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（２−クロロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−トリフルオロメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−トリフルオロメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
２′−クロロ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（４−トリフルオロメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−トリフルオロメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−ジフルオロメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
２′−クロロ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（４−ジフルオロメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
５−フルオロ−３′，６′−ジメチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（４−フルオロ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
３′，６′−ジメチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
３，６−ジメチル−４−ピリミジン−５−イル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３，６−ジメチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
２′−クロロ−３，６−ジメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
３，６，２′−トリメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６′−メチル−５−トリフルオロメチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
２′−フルオロ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６−メチル−４−ピラジン−２−イル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
２，６′−ジメチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６，２′−ジメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６−メチル−２−トリフルオロメチル−［４，４］ビピリジニル−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
２′−シアノ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６′−シアノ−６，２′−ジメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
２′−クロロ−５′−フルオロ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
５，６′−ジメチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−シアノメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−ジフルオロメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−シアノ−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メトキシメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−ジフルオロメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−シアノ−チアゾール−２−イル）−アミド；
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−シクロペンチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６，２′−ジメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（４−シアノ−チアゾール−２−イル）−アミド；
６，２′−ジメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（４−メトキシメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６，２′−ジメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
２−｛［４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メチルカルバモイル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリミジン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メトキシメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６，２′−ジメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（４−メトキシメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−メトキシメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
６，２′−ジメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（４−メトキシメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（５−メチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−メトキシメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−シアノメチル−チアゾール−２−イル）−アミド；及び
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（５−フルオロ−チアゾール−２−イル）−アミド
からなる群より選択される、請求項４記載の式（Ｉａ）の化合物。
【請求項６】
請求項１又は３記載の式（Ｉｂ）：
【化６】
［式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５及びＲ７は、請求項１又は３で定義したとおりである］で示される化合物。
【請求項７】
化合物が、
４−（３，５−ジクロロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
４−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
６−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−メチル−ピリミジン−４−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
５−メトキシ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
４−（４−フルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
２′−クロロ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
４−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
４−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
４−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３，６−ジメチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
２′−クロロ−３，６−ジメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
３′，６′−ジメチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
５−フルオロ−３′，６′−ジメチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
３，６−ジメチル−４−ピリミジン−５−イル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
４−（４−フルオロ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；
４−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド；及び
２′−フルオロ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アミド
からなる群より選択される、請求項６記載の式（Ｉｂ）の化合物。
【請求項８】
請求項１又は３記載の式（Ｉｃ）：
【化７】
［式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ２、Ｒ３及びＲ６は、請求項１又は３で定義したとおりである］で示される化合物。
【請求項９】
化合物が、
４−（３，５−ジクロロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
４−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
４−（４−フルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
６−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−メチル−ピリミジン−４−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
５−メトキシ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
２′−クロロ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
４−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
４−（４−フルオロ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピリジン−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピリジン−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
３′，６′−ジメチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
３，６−ジメチル−４−ピリミジン−５−イル−ピリジン−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
４−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピリジン−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
５−フルオロ−３′，６′−ジメチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
４−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３，６−ジメチル−ピリジン−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
２′−クロロ−３，６−ジメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
２′−クロロ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
６，２′−ジメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
６，２′，６′−トリメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
２′−クロロ−５′−フルオロ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
５，６′−ジメチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
６，２′，５′−トリメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
６′−シアノ−６，２′−ジメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
２′−シアノ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
（３−｛［４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ピラゾール−１−イル）−酢酸エチルエステル；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸［１−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アミド；
６−メチル−４−ピリミジン−５−イル−ピリジン−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（１−カルバモイルメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（１−シアノメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド；及び
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリミジン−２−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミド
からなる群より選択される、請求項８記載の式（Ｉｃ）の化合物。
【請求項１０】
請求項１又は３記載の式（Ｉｄ）：
【化８】
［式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５は、請求項１又は３で定義したとおりである］で示されるの化合物。
【請求項１１】
化合物が、
４−（４−フルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−アミド；
６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−アミド；
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−クロロ−ピリミジン−２−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−クロロ−ピリミジン−４−イル）−アミド；
２′−クロロ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−アミド；及び
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリミジン−２−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−アミド
からなる群より選択される、請求項１０記載の式（Ｉｄ）の化合物。
【請求項１２】
請求項１又は３記載の式（Ｉｅ）：
【化９】
［式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５及びＲ７は、請求項１又は３で定義したとおりである］で示される化合物。
【請求項１３】
化合物が、
６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−２−イル）−アミド；
６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（６−クロロ−ピリジン−２−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；
５−フルオロ−３′，６′−ジメチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；
３′，６′−ジメチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；
４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（５−シアノ−ピリジン−２−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（５−メチル−ピリジン−２−イル）−アミド；
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−アミド；
２′−クロロ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−２−イル）−アミド；
２′−クロロ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−アミド；及び
２′−クロロ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（５−メチル−ピリジン−２−イル）−アミド
からなる群より選択される、請求項１２記載の式（Ｉｅ）の化合物。
【請求項１４】
請求項１又は３記載の式（Ｉｆ）：
【化１０】
［式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５は、請求項１又は３で定義したとおりである］で示される化合物。
【請求項１５】
化合物が、
４−（４−フルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（３−クロロ−フェニル）−アミド；
６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（３−シアノ−フェニル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（３−シアノ−フェニル）−アミド；
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（３−シアノ−フェニル）−アミド；
６，２′−ジメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（３−シアノ−フェニル）−アミド；
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（３−クロロ−フェニル）−アミド；
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−フルオロ−フェニル）−アミド；及び
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸フェニルアミド
からなる群より選択される、請求項１４記載の式（Ｉｆ）の化合物。
【請求項１６】
請求項１又は３記載の式（Ｉｇ）：
【化１１】
［式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５は、請求項１又は３で定義したとおりである］で示される化合物。
【請求項１７】
化合物が、
４−（４−フルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；
４−（４−フルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−アミド；
６−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−メチル−ピリミジン−４−カルボン酸（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−アミド；
６−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−メチル−ピリミジン−４−カルボン酸（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−アミド；
４−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−アミド；
６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−アミド；
４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−アミド；
４−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；
５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；
４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；
６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；
５−シアノ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；
４−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−アミド；
４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−アミド；
６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−アミド；
２′−シアノ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；
６′−シアノ−６，２′−ジメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；
６，２′−ジメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；
２′−クロロ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；
６′−シアノ−６，２′−ジメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−アミド；
２′−シアノ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−アミド；
６，２′−ジメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−アミド；
６，２′，６′−トリメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−アミド；
５，６′−ジメチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−アミド；
２′−クロロ−６−メチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−アミド；
６，２′，５′−トリメチル−［４，４′］ビピリジニル−２−カルボン酸（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（２−シアノ−ピリジン−４−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリミジン−２−カルボン酸（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−アミド；
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリミジン−２−カルボン酸（２−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；及び
４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−メチル−ピリミジン−２−カルボン酸（２−シアノ−ピリジン−４−イル）−アミド
からなる群より選択される、請求項１６記載の式（Ｉｇ）の化合物。
【請求項１８】
請求項１又は３記載の式（Ｉｈ）：
【化１２】
［式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ２及びＲ３は、請求項１又は３で定義したとおりである］で示されるの化合物。
【請求項１９】
化合物が、５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸ピリジン−３−イルアミドである、請求項１８記載の式（Ｉｈ）の化合物。
【請求項２０】
請求項１又は３記載の式（Ｉｉ）：
【化１３】
［式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５は、請求項１又は３で定義したとおりである］で示される化合物。
【請求項２１】
化合物が、５−フルオロ−６′−メチル−［３，４′］ビピリジニル−２′−カルボン酸（４−フルオロ−フェニル）−アミドである、請求項２０記載の式（Ｉｉ）の化合物。
【請求項２２】
請求項１〜２１のいずれか一項記載の、Ｚ＝ＣＨ及びＹ＝Ｃ−Ｒ４である式（Ｉ）の化合物の調製方法であって、該方法が、
ａ） 式（IV）：
【化１４】
で示されるアミノ保護化合物を、式（Ｖ）：
【化１５】
で示される化合物と反応させて、式（Ｉ）の化合物を得る工程か；
ｂ）又は、式（VI）：
【化１６】
で示される化合物を、式（VII）：
【化１７】
で示される化合物と反応させて、式（Ｉ）の化合物を得る工程か；
ｃ）又は、式（VIII）：
【化１８】
で示される化合物を、式（IX）：
【化１９】
で示される化合物と反応させて、式（Ｉ）の化合物を得る工程のいずれかを含み；
式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が、請求項１で定義したとおりであり；
Ｘが、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ又はトリフルオロメタンスルホニルオキシであり；
Ｍが、トリアルキルシリル、アルキルフルオロシリル、アルコキシシリル、トリフルオロボラート、トリアルキルスタンニル、ボロン酸、ボロン酸エステル、あるいは−ＺｎＣｌ、−ＺｎＢｒ、−Ｚｎ（アルキル）、−ＭｇＣｌ及び−ＭｇＢｒを含む亜鉛又はマグネシウム含有残基からなる群より選択される、
式（Ｉ）の化合物の調製方法。
【請求項２３】
請求項１〜２１のいずれか一項記載の、ＺがＮであり、そしてＹがＣ−Ｒ４である式（Ｉ）の化合物の調製方法であって、該方法が、式（XXI）：
【化２０】
で示される化合物を、式（Ｖ）：
【化２１】
で示される化合物と反応させて、式（Ｉ）の化合物を得る工程を含み、
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が請求項１で定義したとおりであり、ＲがＣ１〜Ｃ７アルキル又はベンジルである、
式（Ｉ）の化合物の調製方法。
【請求項２４】
請求項１〜２１のいずれか一項記載の、ＺがＣＨ及びＹである式（Ｉ）の化合物の調製方法であって、該方法が、式（XXVIII）：
【化２２】
で示される化合物を、式（Ｖ）：
【化２３】
で示される化合物と反応させて、式（Ｉ）の化合物を得る工程を含み、
式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が請求項１で定義したとおりであり、ＲがＣ１〜Ｃ７アルキル又はベンジルである、
式（Ｉ）の化合物の調製方法。
【請求項２５】
ｍＧｌｕＲ５受容体介在障害の治療及び予防のための、請求項１〜２１のいずれか一項記載の１個以上の化合物及び薬学的に許容される賦形剤を含有する医薬。
【請求項２６】
急性及び／又は慢性神経障害、不安の治療及び予防、慢性及び急性疼痛、尿失禁及び肥満の治療のための請求項２５記載の医薬。
【請求項２７】
ｍＧｌｕＲ５受容体介在障害の治療又は予防での使用のための、請求項１〜２１のいずれか一項記載の化合物ならびにその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
精神病、てんかん、統合失調症、アルツハイマー病、認知障害及び記憶障害、慢性及び急性疼痛、バイパス手術又は移植によって引き起こされる脳機能の制限、脳への血液供給低下、脊髄損傷、頭部損傷、妊娠によって引き起こされる低酸素症、心停止及び低血糖、虚血、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、ＡＩＤＳによって引き起こされる認知症、眼損傷、網膜症、特発性パーキンソニズム又は薬剤によって引き起こされるパーキンソニズム、筋けいれん、けいれん、片頭痛、尿失禁、消化管逆流障害、薬物又は疾患が誘発した肝損傷又は肝不全、脆弱Ｘ症候群、ダウン症候群、自閉症、ニコチン中毒、アヘン中毒、不安、嘔吐、ジスキネジー、特に過食症又は拒食症などの摂食障害、及びうつ病の治療又は予防での使用のための、請求項２７記載の化合物ならびにその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
ｍＧｌｕＲ５受容体介在障害の治療及び予防用の医薬の製造のための、請求項１〜２１のいずれか一項記載の化合物ならびにその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項３０】
精神病、てんかん、統合失調症、アルツハイマー病、認知障害及び記憶障害、慢性及び急性疼痛、バイパス手術又は移植によって引き起こされる脳機能の制限、脳への血液供給低下、脊髄損傷、頭部損傷、妊娠によって引き起こされる低酸素症、心停止及び低血糖、虚血、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、ＡＩＤＳによって引き起こされる認知症、眼損傷、網膜症、特発性パーキンソニズム又は薬剤によって引き起こされるパーキンソニズム、筋けいれん、けいれん、片頭痛、尿失禁、消化管逆流障害、薬物又は疾患が誘発した肝損傷又は肝不全、脆弱Ｘ症候群、ダウン症候群、自閉症、ニコチン中毒、アヘン中毒、不安、嘔吐、ジスキネジー、特に過食症又は拒食症などの摂食障害、及びうつ病の治療及び予防用の医薬の製造のための、請求項２９記載の使用。
【請求項３１】
本明細書に記載した発明。
【公表番号】特表２００９−５２６８０９（Ｐ２００９−５２６８０９Ａ）
【公表日】平成２１年７月２３日（２００９．７．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５５４７４０（Ｐ２００８−５５４７４０）
【出願日】平成１９年２月７日（２００７．２．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５１１６５
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０９３５４２
【国際公開日】平成１９年８月２３日（２００７．８．２３）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年７月２３日（２００９．７．２３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年２月７日（２００７．２．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５１１６５
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０９３５４２
【国際公開日】平成１９年８月２３日（２００７．８．２３）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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