本発明は、ＡＢＣ輸送体の調節因子、特にＣＦＴＲ調節因子の薬剤前駆体、その組成物、および、それらによる方法に関する。本発明はさらに、そのような調節因子、式（Ｉ）によるＡＢＣ輸送体媒介性疾患の治療法に関する。本発明はまた、生物サンプルにおけるＣＦＴＲまたはその断片の活性の、インビトロまたはインビボ測定において使用するためのキットを提供し、式（Ｉ）の化合物を含む組成物；ならびに（ｉｉ）ａ）該生物サンプルと該組成物を接触させること；およびｂ）該ＣＦＴＲまたはその断片の活性を測定すること；のための指示を含む。

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本発明は、プロリルヒドロキシラーゼ阻害活性を示す新規なキノリンベースの化合物に関する。本発明はまた、少なくとも１種のキノロンベースの化合物を被験者に投与することによって、被験者におけるＨＩＦのレベルもしくは活性を増加する方法、または被験者におけるＨＩＦのレベルもしくは活性と関連する状態を治療する方法にも関する。本発明はさらに、ＨＩＦ分子中のヒドロキシプロリン残基の検出のためのアッセイを含む。 （もっと読む）

開示される発明は、塩形成の後の不純物を除去するラキニモドナトリウムを調製するための方法であり、高純度の結晶および結晶特性が改善された結晶を生じる。
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本発明は、一般式（Ｉ）で表される新規な抗菌化合物に関する。


この化合物は、特にＤＮＡジャイレース及びトポイソメラーゼ、例えば、トポイソメラーゼＩＩ及びＩＶの阻害剤として重要である。
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【課題】抗菌力、腸管吸収性、代謝安定性及び副作用の点を満足する抗菌剤の提供。
【解決手段】一般式（１）（Ｒ^１は保護基など、Ｒ^２はニトロ基など、Ｒ^３はハロゲン原子、Ｒ^４、Ｒ^５は、低級アルキル基など、Ｒ^６、Ｒ^７はハロゲン原子など、ＡはＮ又はＣ、Ｚはハロゲン原子）で表される化合物、又はその塩。
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シプロフロキサシンなどのフルオロキノロン、シクロデキストリン、およびヒドロキシ酸を含む薬剤組成物を記載する。この組成物は水性組成物であることができ、そのような水性組成物は、好ましくは５から７のｐＨを有する。いくつかの好ましい実施形態において、この組成物は可溶性ポリマーをさらに含む。 （もっと読む）

癌の治療に有用である蛋白チロシンキナーゼ（ＰＴＫ）阻害剤の調製に有用な、式（Ｉ）で示される化合物（式中、Ｒはアルキル（Ｃ１−Ｃ３）である）、３−シアノ−６−アルコキシ−７−ニトロ−４−キノロン中間体の調製方法であって、置換されたアントラニル酸エステルをＮ,Ｎ−ジメチルホルムアミドジメチルアセタールと反応させてＮ,Ｎ−ジメチルアミジンを得、それをシアノ酢酸ｔ−ブチルと縮合させてＮ−（２−シアノ−２−ｔ−ブトキシカルボニルビニル）アントラニル酸エステルを得、それを加水分解してＮ−（２−シアノ−２−カルボキシビニル）アントラニル酸エステルを得、つづいてカルボキシル基除去を行い、Ｎ−（２−シアノ−２−カルボキシビニル）アントラニル酸エステルを得、ついで環化して３−シアノ−６−アルコキシ−７−ニトロ−４−キノロンを得る、方法が提供される。


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【課題】優れた血小板凝集阻害作用を有する医薬の提供。
【解決手段】3位にアミド基、7位に環構造を有する置換基で置換されているアミノ基を有することを特徴とするキノロン誘導体又はその製薬学的に許容される塩が優れたP2Y12阻害作用を有することを見出した。また、これらのキノロン誘導体は、優れた血小板凝集阻害作用を有することも確認された。以上のことから、これらのキノロン誘導体又はその製薬学的に許容される塩、及び製薬学的に許容される担体を有効成分として含む医薬組成物は血小板凝集阻害剤として有用である。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、必要のある患者に式（Ｉ）の化合物の有効な量を投与することを含んでなる高−増殖障害の処置方法に関する。
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【課題】血小板凝集剤として有用なP2Y12阻害作用を有するキノロン誘導体またはその塩の製造法の提供。
【解決手段】3位にアミド基、7位に環構造を有する置換基で置換されているアミノ基を有することを特徴とするキノロン誘導体又はその製薬学的に許容される塩は優れたP2Y12阻害作用を有することから血小板凝集阻害剤として有用である。これらのキノロン誘導体またはその塩は、カルボン酸誘導体とアミン化合物とを縮合することにより、または、７位に脱離基を有するキノロン誘導体とアミン化合物を縮合することにより製造することができる。 （もっと読む）