【課題】優れた血小板凝集阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示されるキノロン誘導体のプロドラッグ又はその塩。
【化】


［式中の記号は、以下の意味を表す。
X：C-R⁷、N等。Y：C-R⁶、N等。R¹¹：-H、低級アルキル等。R¹²：-H、低級アルキル等。R²：低級アルキル、シクロアルキル等。R³：ハロゲン、低級アルキル等。R⁴：シクロアルキル、非芳香族へテロ環等。R⁵：-H、ハロゲン等。R⁶：-H、ハロゲン等。R⁷：-H、ハロゲン等。
なお、YがC-R⁶を示す場合、R²とR⁶は一体となって、低級アルキレン、又は低級アルケニレンを形成してもよい。ただし、7-(シクロヘキシルアミノ)-1-エチル-6-フルオロ-4-オキソ-1,4-ジヒドロキノリン-3-カルボヒドラジドを除く。］ （もっと読む）

【課題】脈管閉塞性病理学的状態、特に再狭窄の処置のための化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、および炎症応答（例えば、ＡＧＥおよび糖化タンパク質蓄積から生じるもの）を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および／または方法が提供されている。平滑筋細胞増殖およびそれに関連した疾患または病気を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および／または方法もまた、提供されている。本発明は、平滑筋細胞増殖（これは、ＩＬ−６、ＩＬ−１、ＴＮＦ−α、ＭＣＰ−１のような炎症誘発性サイトカインにより、またはペルレカン（ｐｅｒｌｅｃａｎ）、ヘパリン硫酸プロテオグリカン（ＨＳＰＧ）の発現を誘発することにより、媒介され得る）を阻止する化合物および組成物を提供する。
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本発明は、有用なインテグラーゼ阻害作用を有する４−オキソキノロン化合物の調製に使用可能な合成プロセスおよび合成中間体を提供する。１つの実施形態では、本発明は、式３の化合物またはその塩を提供する。他の実施形態では、本発明は、式５ａの化合物またはその塩を提供する。他の実施形態では、本発明は、式３の化合物またはその塩を調製する方法であって、対応する式２の化合物またはその塩を式３の化合物またはその塩に変換する工程を含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、２つの蛍光体（増感剤）を含む新規なルミネッセンス組成物、前記組成物の合成方法、前記組成物のマクロ分子結合体、ならびに前記組成物および前記結合体の多様な検出方法における使用に関する。本発明は検出方法に使用される前記組成物および前記結合体を含むキットをも提供する。 （もっと読む）

本発明は、選択的および／または強力なＵＰＰＳ阻害剤である化合物に関する。ＵＰＰＳを阻害する化合物に加えて、本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、および細菌性疾患、例えば細菌感染を処置するためのこれらの化合物を用いる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、Ｍ１受容体が関与する疾患（例えば、アルツハイマー病、疼痛または睡眠障害）の治療において有用な一般式（Ｉ）
【化２２】


を有するベンジル置換キノロン化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のＭ１受容体が関与する疾患の治療における使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物を調製する方法であって、式（ＩＩ）の化合物を、約７５℃を超える温度で、式ＰＯＸ_３の試薬およびシリカゲルと反応させる工程を含み、Ｘ、ＰＧ、Ａ、Ｇ、Ｒ_１およびＲ_４における置換が、本明細書に記載される通りである、方法を対象とする。本方法では、パイロットプラント規模での攪拌の障害となるボールタールが形成されることがない。さらに、本方法では、従来の方法に較べて有意に高い収率で中間体が生成される。従来の方法の収率は典型的には３０〜５０％の範囲であったのに対し、本発明の方法は、５０％を超える、典型的には約７０％以上の収率をもたらす。

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アミノキノロン及びその医薬的に許容され得る誘導体を本明細書において提供する。ある種の実施態様において、GSK-3仲介疾患を治療、予防又は改善するための化合物、組成物及び方法を提供する。
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本発明は、患者における治療剤の製造のための、治療有効量の６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸（以下、化合物Ｉという）または医薬的に許容されるその塩の使用を提供する。本発明は、さらにインテグラーゼ活性の阻害剤のための、化合物Ｉまたはその塩の使用を提供する。化合物Ｉまたはその塩はまた、少なくとも一種の抗レトロウイルス薬に耐性であるレトロウイルスの複製を阻害するのに効果的である。本発明の使用において、化合物Ｉまたはその塩は、単独または化合物Ｉまたはその塩以外の少なくとも一種の抗レトロウイルス薬との併用で投与されうる。本発明はまた、化合物Ｉまたはその塩を含んでなるキットを提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−［２,４−ビス（１,１−ジメチルエチル）−５−ヒドロキシフェニル］−１,４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−３−カルボキサミド（化合物１）の固体形態、その医薬組成物およびそれを用いる方法に関する。
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