本発明は、式１の化合物を調製する方法を提供し、この方法は、カップリング剤の存在下で式２のカルボン酸を式３のアニリンとカップリングさせるステップを含む。さらに別の態様では、本発明は、本明細書に記載のいずれかの方法により生成された化合物を提供する。さらなる態様では、本発明は、本明細書に記載のいずれかの方法により生成された化合物を含む医薬組成物を提供する。さらに他の態様では、本発明は、生物学的試料においてＣＦＴＲ活性をモジュレートする方法を提供し、この方法は、前記生物学的試料を本明細書に記載のいずれかの方法により生成された化合物と接触させるステップを含む。

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本発明は、式Ｉの化合物：または薬学的に許容されるその塩に関する［式中、Ｒは、ＣＯＯＨまたはＣＨ_２ＯＨである］。一態様では、本発明は、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩（式中、Ｒは、上記の通り定義される）と、薬学的に許容される担体またはアジュバントとを包含する医薬組成物に関する。この態様の実施形態はまた、粘液溶解剤、気管支拡張薬、抗生物質、抗感染薬、抗炎症薬、ＣＦＴＲモジュレーターまたは栄養剤から選択される追加的な薬剤を含有する医薬組成物を包含してもよい。

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本発明は、置換された２−メルカプトキノリン−３−カルボキサミド、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の縮合複素環式化合物に関し、この化合物は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリック調節因子であり、およびＭ１受容体が関与する疾患、例えばアルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害の治療に有用である。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物にも、ならびにＭ１受容体によって媒介される疾患の治療における前記化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は、新しい免疫機能の2-オキソ-1,2-ジヒドロ-キノリン モジュレーター, その薬学的組成物, その使用の方法に関する。
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【課題】P2Y12阻害作用を有する医薬、特に血小板凝集阻害剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】発明者等は、P2Y12阻害剤について鋭意検討した結果、3位に置換されたカルバモイル基を有し、該カルバモイル基上の置換基が-(カルバモイル基に隣接する炭素原子が置換されているポリメチレン)-CO₂R（ただし、Rは-H又は低級アルキル）であるキノロン誘導体が、優れた血小板凝集阻害作用を有すること、また、体内動態が改善していることを見出し本発明を完成した。本発明化合物は、優れたP2Y12阻害作用及び血小板凝集阻害作用を有することから、血小板凝集阻害剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、Ｍ１受容体が関与する疾患（例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害）の治療において有用な式（Ｉ）：


を有する化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のＭ１受容体により媒介される疾患の治療における使用にも関する。
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【課題】本発明は、それ自体が活性物質になり得るか、又は他の活性分子を形成するための中間体になり得る、キノロン類若しくはその誘導体を得るための改善された方法を提供する。
【解決手段】有機ケイ素試薬を、以下の式（Ａ）に従う構造を有する化合物と反応させる工程を含むキノロン類の製造方法。
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【課題】ある種の置換３−シアノキノリン化合物の中間体の製造方法を提供する。
【解決手段】


で示される化合物をジメチルホルムアミドジメチルアセタールと共に加熱して、次いで、これを、塩基の存在下、アセトニトリルと反応させる製造方法。 （もっと読む）

本発明は、被験体における糖尿病、肥満、および癌の治療に有効なAMPK調節因子として有用な、式(I)または(II)の化合物ならびに薬学的に許容され得る塩、エステルおよびプロドラッグに関する。
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