本明細書中、Ｎ−［２，４−ビス（１，１−ジメチルエチル）−５−ヒドロキシフェニル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−３−カルボキサミドの結晶形態を含むその固体形態を記載する。 （もっと読む）

本発明は、有用なインテグラーゼ阻害特性を有する４−オキソキノロン化合物を調製するために使用することができる合成プロセスおよび合成中間体を提供する。１つの実施形態においては、本発明は、式１０（明細書に記載）の化合物またはその化合物の薬学的に許容可能な塩を調製するための方法を提供し、そこでは、式４（明細書に記載）の化合物またはその化合物の塩が調製されて、式１０の化合物に変換され、その際、式４の化合物が、式１５（明細書に記載）の化合物またはその化合物の塩から、臭素原子をカルボキシル基で置き換えるステップ、およびそのヒドロキシル基を水素原子で置き換えるステップにより調製されることを特徴としている。 （もっと読む）

【解決手段】本発明は，下記のー般式（I）で表されるアンドログラフォライド（Androｇrapholide）誘導体、


ー般式（I）中、R₁、R₂、及びR₃は同−でも異なっていてもよく、水素、置換或いは未置換の有機酸の酸基、無機酸の酸基、アルキル基、アリール基（aryl）或いはヘテロアリール基（heteroaryl）を表し、さらに、R₁、R₂、及びR₃の少なくとも一つが(R)-リポ酸基、(S)-リポ酸基、又は両者の混合物、相応するジヒドロリポ酸（dihydrolipoic acid）、N-アセチルシステイン(N-acetylcysteine)である、記載の誘導体は良好な抗腫瘍効果を持ち、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導し、グラム陽性菌、黄色ブトウ球菌、耐薬菌MRSA5676とMRSA5677を直接的殺せる上、グラム陰性菌(Pseudomonas aeruginosa)のQSシステムを抑制でき、緑膿菌バイオフィルムの形成を抑制し、降糖作用が著しく、抗癌薬、抗炎症薬、糖尿病薬、細菌・ウイルス感染薬の製造に用いられる。 （もっと読む）

本発明は、アタザナビルまたは薬学的に許容できるその塩と一緒に、および、場合により、シトクロムＰ−４５０を阻害する化合物、または薬学的に許容できるそれらの塩と一緒に、６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸または薬学的に許容できるその塩を投与することによりウイルス感染を治療するのに有用な方法、組成物、およびキットを包含する。 （もっと読む）

本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を特定する方法を含み、それは、例えば、試験物質が、その化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域内の１以上の相互作用部位と相互作用するのに適当であるか否かを決定することによって行われ、また化学感覚受容体、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドを調節することができる改質剤を特定することを含む。また、本発明は、式（Ｉ）を有する化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤、その亜属、および具体的化合物も含む。さらに、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を含む摂取可能な組成物、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を用いて、摂取可能な組成物の甘味味覚を増強させる、あるいは化学感覚受容体に関連する疾患を治療する方法を含む。加えて、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を調製する方法を含む。
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（式中、各記号は本明細書で定義したとおりである）を含む、ＭＥＫと共に使用するための化合物が提供される。また、該化合物を含む、医薬組成物、キット及び製品；該化合物を製造するために有用な方法及び中間生成物；並びに、前記化合物を使用する方法も提供される。 （もっと読む）

コリンエステラーゼ活性を阻害し、加水分解して、薬理活性物質を放出する化合物。本発明化合物は、個体を治療する方法に用いられる。該化合物の加水分解によって得られる薬理活性物質は、たとえば、神経系の疾病、コリン作動性欠乏、およびアセチルコリンなどの薬理活性物質の欠乏が関与する疾病または疾患などを治療することができる。
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本発明は、エンロフロキサシン（化合物（１））の新規六水和物およびそれらの製造方法に関する。本発明はさらに、該六水和物を含む医薬、および、疾病の処置におけるそれらの使用に関する：式（Ｉ）

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【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有する３−カルバモイル−２−ピリドン誘導体及び該化合物を有効成分として含有する医薬組成物、アトピー性皮膚炎治療剤、抗掻痒剤、特に経口抗掻痒剤および外用抗掻痒剤を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


式中、Ｒ^１は置換されていてもよいＣ１−Ｃ８アルキル等；Ｒ^２はＣ１−Ｃ６アルキル；Ｒ^３はＣ１−Ｃ６アルキル等；又はＲ^２及びＲ^３は一緒になって置換されていてもよい５〜１０員の非芳香族炭素環を形成してもよい；Ｒ^４は水素原子等；Ｇは式：


で示される化合物、それらの製薬条許容される塩又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【解決手段】下記一般式［Ｉ］


［式中、各記号は明細書に記載の通りである。］で表される化合物又は製薬上許容されるその塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有する医薬組成物、抗ＨＩＶ剤、及びＨＩＶインテグラーゼ阻害剤。
【効果】本発明の化合物は、ＨＩＶインテグラーゼ活性を阻害する作用を有し、抗ＨＩＶ剤として、エイズの治療剤若しくは予防剤として有用である。また、プロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素阻害剤等の他の抗ＨＩＶ剤との併用により、更に有効な抗ＨＩＶ剤となり得る。また、インテグラーゼに特異的な高い阻害活性を有することは、人体に対し安全な副作用の少ない薬剤となり得る。 （もっと読む）