【課題】 抗菌剤の重要な母核中間体の工業的に有利な製造方法、およびその製造中間体を提供する。 【解決手段】 下記式（ＩＶ）：【化１】 で表される化合物を、溶媒の存在下で塩基で処理することにより、式（Ｖ）：【化２】 で表される化合物を得；これを加水分解することを特徴とする、式（ＶＩ）：【化３】 で表される化合物の製造方法；式（ＩＩ）：【化４】 で表される化合物；式（Ｉａ）：【化５】 で表される化合物；式（Ｖ）：【化６】 で表される化合物；及び式（ＶＩ）：【化７】 で表される化合物。
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【課題】 安全で、強力な抗菌作用を有する新規な1位置換基を有するキノロンカルボン酸系化合物を提供する。
【解決手段】 新規な1位置換基として2-フルオロビニル基を有する下記一般式（１）
【化１】


で示される1-(2-フルオロビニル)キノロンカルボン酸誘導体及びその塩ならびに水和物（代表例としては、6-フルオロ-1-[(Z)-2-フルオロビニル]-1,4-ジヒドロ-7-(4-メチル-1-ピペラジニル)-4-オキソ-3-キノリンカルボン酸を挙げることができる。）を提供する。 （もっと読む）

【課題】 安全で、強力な抗菌作用を有する新規な1位置換基を有するキノロンカルボン酸系化合物を提供する。
【解決手段】 新規な１位置換基としてトリフルオロメチル基を有する下記一般式（１）
【化１】


で示される1-トリフルオロメチル-4-キノロンカルボン酸誘導体及びその塩ならびに水和物（代表例：６−フルオロ−１−トリフルオロメチル−１，４−ジヒドロ−７−（４−メチルピペラジニル）−３−キノリンカルボン酸塩酸塩）を提供する。 （もっと読む）

本発明は、キノロンカルボキシレート誘導体を、大規模の大量生産に都合良く適用されるように、温和な条件下において高収率で調製する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 ２，３−ジヒドロ−４（１Ｈ）−キノリノン類とその前駆体である１，２，３，４−テトラヒドロ−４−オキソ−３−キノリンカルボン酸エステル類を高純度で工業的に有利に製造する方法の提供。
【解決手段】アントラニル酸エステル誘導体をアルカリ金属アルコキシドおよび水と混和しない有機溶媒の存在下に縮合環化して１，２，３，４−テトラヒドロ−４−オキソ−３−キノリンカルボン酸エステル類を得、これを単離することなくアルカリ水溶液の存在下に反応させることにより式（４）で示される２，３−ジヒドロ−４（１Ｈ）−キノリノン類を工業的に有利に製造する。


（式中、Ｒ₁はＨ、Ｃ１〜４の分岐を有してもよいアルキル基を示す） （もっと読む）

アミノキノリンをQとし、抗生物質残基をAとする混成分子QA、その合成、及び抗菌剤としての使用。本発明は、一般式 (1) により定義される、アミノキノリンと抗生物質のハイブリッド化合物を対象とし、Q - (Y₁)_p - (U)_p’ - (Y₂)_p’’ - A (I)、式中、- Q は1個のアミノキノリンを表し、 (Y₁)_p - (U)_p’ - (Y₂)_p’’ - は場合により用いられるスペーサー・アーム１本であり、Aは抗生物質残基１つである。本発明は、抗生物質残基の活性の予期せぬ向上を可能にする。 （もっと読む）

本発明は、置換キノロン類およびそれらの製造方法、並びに疾患の処置および／または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用、特に抗ウイルス剤としての、特にサイトメガロウイルスに対する使用に関する。
【化１】

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【課題】６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−２−メチルプロピル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸（化合物Ａ）の安定化結晶を得ること。
【解決手段】化合物Ａの結晶であって、粉末Ｘ線回折で測定した回折角２θ（°）の特徴的回折ピークが特定の粉末Ｘ線回折パターンを有する結晶。 （もっと読む）

本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が挙げられる）、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、そのようなモジュレーターを使用してＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関する。本発明の化合物は、これらの疾患、障害または状態を処置するか、またはこれらの重篤度を減少させるために、有用である。 （もっと読む）

【化１】


Ａｒが場合により置換されていることができるフェニル、ピリジル又はピリミジニル基であり、置換基Ｒ１、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１９及びＲ２０は明細書で定義される通りである式（Ｉ）のキノロンカルボン酸誘導体、それらを含有する製薬学的組成物及びガンのような高増殖性疾患の処置におけるそれらの使用方法を開示し、特許請求する。
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