式（Ｉ）の抗細菌性化合物並びにその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、及びプロドラッグ；そのような化合物を含む医薬組成物；そのような化合物を投与することによる細菌性感染症の治療方法；及びそのような化合物の調製方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】新しい原理に基づく抗真菌剤の開発方法及び抗真菌剤の提供。
【解決手段】GPIアンカー蛋白質の細胞壁への輸送過程を反映したレポータ系を作製し、その過程を阻害する化合物を見出した。更に該化合物に対し耐性を付与する遺伝子を同定し、該遺伝子がコードする蛋白質の活性を阻害する化合物のスクリーニング法を開発した。ＧPIアンカー蛋白質の細胞壁への輸送過程を阻害するという、新規メカニズムの抗真菌剤が可能であることを、新規化合物をもって示した。 （もっと読む）

【課題】新しいクラスの核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を提供する。
【解決手段】本発明は新規の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）に関連している。ＮＲＢＡは、前立腺および乳ガンなどのガン、骨粗鬆症、ホルモン関連疾患、炎症性疾患、パーキンソン病および脳卒中などの酸化的ストレス関連障害、神経疾患、眼障害、循環器障害、および肥満の阻害および治療を含むさまざまな疾病および症状の阻害および/または治療に適用できる。本発明のＮＲＢＡには抗酸化、抗炎症、抗増殖／分化促進活性があり、さまざまな加齢性疾患にとって非常に有効な化学予防剤となる可能性がある。 （もっと読む）

本願は，一般式Ｒ¹Ｒ²Ｎ−Ｍｇ −ＮＲ³Ｒ⁴・ｚＬｉＹ （II）〔Ｒ¹，Ｒ²，Ｒ³，Ｒ⁴は，独立に，水素；置換又は無置換のアリール又はヘテロアリール（１又は２以上のヘテロ原子を含む）；直鎖状，分岐鎖状又は環状の，置換又は無置換のアルキル，アルケニル，アルキニル又はそれらのシリル誘導体から選択されるか，Ｒ¹とＲ²又はＲ³とＲ⁴は，一緒に環状又は高分子の構造の一部であり，Ｒ¹とＲ²の少なくとも一つ及びＲ³とＲ⁴の少なくとも一つは水素以外であり；Ｙは，Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＳＣＮ；ＮＣＯ；HalＯ_n（ｎ＝３又は４，Halは，Ｃｌ，Ｂｒ及びＩから選択される）；ＮＯ₃；ＢＦ₄；ＰＦ₆；水素；一般式Ｒ^XＣＯ₂のカルボキシラート；一般式ＯＲ^Xのアルコラート；一般式ＳＲ^Xのチオラート；Ｒ^XＰ（Ｏ）Ｏ₂；ＳＣＯＲ^X；ＳＣＳＲ^X；Ｏ_nＳＲ^X（ｎ＝２又は３）；ＮＯ_n（ｎ＝２又は３）；及びこれらの誘導体からなる群より選ばれ；Ｒ^Xは，置換若しくは無置換のアリール又はヘテロアリール（１又は２以上のヘテロ原子を含む）；直鎖状，分岐鎖状若しくは環状の，置換若しくは無置換のアルキル，アルケニル，アルキニル又はその誘導体；あるいは水素原子であり，ｚ＞１である。〕の混合Ｍｇ／Ｌｉアミド並びに当該混合Ｍｇ／Ｌｉアミドの調製方法及びこれらアミドの，例えば塩基としての使用に関する。 （もっと読む）

キナーゼの作用に影響を与える、あるいは、キナーゼの作用を阻害又は低下させる６−アミノイソキノリン化合物が提供される。治療的有効量の６−アミノイソキノリン化合物及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物も提供される。また、癌、肥満症及び緑内障等の病状又は病気に影響を与えるために上記化合物及び／又は組成物を使用する様々な方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、Ｒｈｏキナーゼ及び／又はミオシン軽鎖ホスファターゼのＲｈｏキナーゼ媒介リン酸化に関連する疾患の治療及び／又は予防に対して有用な、式（Ｉ）の６−置換イソキノリン及びイソキノロン誘導体、及びそのような化合物を含む組成物に関する。
【化１】

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本発明は、Ｒｈｏキナーゼ及び／又はミオシン軽鎖ホスファターゼのＲｈｏキナーゼ媒介リン酸化に関連する疾患の治療及び／又は予防に対して有用な、式（Ｉ）の６−換イソキノリン誘導体、及びそのような化合物を含む組成物に関する。
【化１】

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本発明は、一般式Ｄによって表される５，６，又は７−置換−３−（ヘテロ）アリールイソキノリンアミン誘導体、薬学的に許容されるその塩、及びかかる化合物を含有する組成物に関する。前記化合物を投与することによる高増殖性疾患の治療方法も含まれる。式（Ｉ）。
【化１】

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【課題】細胞接着および細胞接着媒介性の病理の阻害および予防に対して有用である新規の化合物の提供。
【解決手段】細胞接着および細胞接着媒介性の病理の阻害および予防に対して有用な、超遅発型抗原−４（ＶＬＡ−４）に対するリガンドの結合を阻害する新規な半ペプチド化合物。および、これらの化合物を包含する薬学的処方物ならびに細胞接着および細胞接着媒介性の病理の阻害および予防に対してこれらの化合物を使用する方法。 （もっと読む）

式(I)の化合物を開示する。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体の作動薬、拮抗薬又は逆作動薬であり、炎症の治療に有効である。作動薬であるこれらの化合物は、更に、疼痛の治療にも有効である。

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