国際特許分類[C07D217/22]の内容
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1−ピペラジン−および1−ホモピペラジン−カルボキシレートの誘導体、その調製方法、およびFAAH酵素の阻害剤としてのその使用
本発明は、一般式(I)
[式中、mは、1または2に等しい整数を表し、R1は、場合によって1つまたは複数のR3またはR4基で置換されるアリールまたはヘテロアリール型の基を表し、R2は、一般式CHR5CONHR6を有する基を表し、R3は、ハロゲン原子またはヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1〜6−アルキル、C1〜6−アルコキシ、C1〜6−チオアルキル、C1〜6−フルオロアルキル、C1〜6−フルオロアルコキシ、−O−(C2〜3−アルキレン)−、−O−(C1〜3−アルキレン)−O−、C1〜6−フルオロチオアルキル、C3〜7−シクロアルキル、C3〜7−シクロアルキル−C1〜3−アルキレン、ピペリジニル、ベンジルオキシ、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、フェニルオキシ、NR7R8、NHCOR7、NHSO2R7、COR7、CO2R7、CONR7R8、SO2R7、またはSO2NR7R8基であり、R4は、アリールまたはヘテロアリール型の基を表し、これにより、(複数の)R4基は、1つまたは複数の同じまたは異なるR3基で置換することができ、R5は、水素原子またはC1〜3−アルキル基を表し、R6は、水素原子またはC1〜6−アルキル、C3〜7−シクロアルキル、またはC3〜7−シクロアルキル−C1〜3−アルキレン基を表し、R7およびR8は、互いに無関係に、水素原子、C1〜3−アルキル基またはフェニル基を表す。]を有する、化合物に関するものであり、前記化合物は、塩基、酸付加塩、水和物、または溶媒和物の形態をとる。これらの化合物は、FAAH酵素の阻害剤であり、これらの化合物は、疼痛、摂食障害、神経および精神病理などの治療に使用することができる。
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不適切なALK5に関連する疾患を治療するための1−アミノ−イソキノリン誘導体
式(I)[式中、R1は、フェニル基若しくはナフチル基(ここで、該フェニル基又はナフチル基は、それぞれ、-OH、-C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、-OCH2OCH3、-C1-6アルコキシ、-ハロゲンから独立して選択される1以上の置換基で場合により置換されていてもよい)を表すか、又は、単環式若しくは二環式のヘテロアリール基(ここで、該ヘテロアリール基は、1個、2個又は3個の窒素原子を含み、場合により、-C1-6アルコキシ、-C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル又は=0で置換されていてもよい)を表す;R2は、H、ベンゾイミダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、イソキノリニル基若しくはキノリニル基を表すか、又は、フェニル(ここで、該フェニルは、場合により、-NR3R4、-C1-4アルコキシ、-C1-6アルキル、-CONR3R4、-SO2NR3R4、-NHCONR3R4、-NHCOC1-6アルキル、-C1-6ハロアルキル、-OCH2O-、-フェノキシ(ここで、フェニル部分は、場合により、NH2で置換されていてもよい)、-C1-3アルキル、-C1-3アルコキシ、-CF3、1個若しくは2個の窒素原子を含んでいる-5員ヘテロアリール基で置換されていてもよい)を表す;R3及びR4は、独立して、H、-C1-6アルキル、-C1-3アルキルNR5R6から選択される;R5及びR6は、独立して、H又はC1-3アルキルである]で表される化合物又はその塩、溶媒和物若しくは生理学的に機能的な誘導体。
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癌およびアテローム性動脈硬化症のような疾患の治療において有用な置換イソキノリン
本発明は、式(I):
[式中、R1およびR2の一方はHであり、他方は−NHCONHR4であり、
ここに、R4は、フェニルまたはナフチル基(−C1−6アルキル、−C1−6ハロアルキル、−CH2CH2CH2−、ハロゲン、C1−6アルコキシ、C1−6ハロアルコキシ、OH、NO2から独立して選択される1個以上の置換基により置換されていてもよい)、C3−7シクロアルキルであるか、あるいはR4は、それが結合しているNHと一緒になって、モルホリノ基を形成し;
R3はHまたはNHR5であり、ここに、R5はH、−キノリニルまたは−イソキノリニル、−(CONH)pフェニル(ここに、pは0または1であり、フェニルは、ハロゲン、−C1−6アルキル、−C1−6ハロアルキル、−モルホリノ、−SO2NH2、ベンゾチアゾール(メチルにより置換されている)から独立して選択される1個以上の置換基により置換されていてもよい)である]
で示される化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能的な誘導体に関する。
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テトラヒドロ−ナフタレンおよび尿素誘導体
本発明は、薬剤用製剤の活性成分として有用なテトラヒドロ−ナフタレンおよび尿素誘導体およびその塩に関する。本発明のテトラヒドロ−ナフタレンおよび尿素誘導体は、バニロイド受容体(VR1)アンタゴニスト活性を有し、VR1活性に伴う疾患の予防および処置のため、特に、排尿筋過活動(過活動膀胱)、尿失禁、神経因性排尿筋過活動(排尿筋過反射)、突発性排尿筋過活動(排尿筋不安定)、良性前立腺肥大症、および下部尿路症のような泌尿器障害または疾患;慢性疼痛、ニューロパチー性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ疼痛、神経痛、ニューロパチー、痛覚異常、神経損傷、虚血、神経変性、卒中、および喘息および慢性閉塞性肺(または気道)疾患(COPD)のような炎症性疾患の処置のために使用することができる。 (もっと読む)
異なるタイプの細胞に機能的に影響を及ぼし、免疫性疾患、炎症性疾患、神経疾患、およびその他の疾患を治療するための新規なジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤
本発明は、医薬分野での使用のための、Gly−Pro−p−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼを特異的に阻害し得る物質に関する。さらに、本発明は、少なくとも1つのこのような物質または少なくとも1つのこのような物質を含む少なくとも1つの薬剤組成物または化粧料組成物の疾患の予防または治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答を伴う疾患(自己免疫性疾患、アレルギー、移植拒絶反応)、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病(特に、ざ瘡、乾癬)、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症(特にSARS)の予防および治療のための使用に関する。 (もっと読む)
テトラヒドロナフタレン誘導体類、それらの生成方法及び抗−炎症剤としてのそれらの使用
本発明は、式(I)の多置換されたテトラヒドロナフタレン誘導体類、それらの生成方法、及び消炎薬としてのそれらの使用に関する。置換基は、請求項1に定義される。
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イソキノリン系カリウムチャンネル阻害薬
本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャンネル阻害薬として有用な構造(I)を有する化合物に関するものである。
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増殖性疾患の処置に有用なRAF−キナーゼ阻害剤としての1,4−二置換イソキノリン誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
(式中、可変の置換基は本明細書に記載されている)の化合物に関する。本化合物は、癌などの異常なMAPキナーゼシグナル伝達経路を特徴とする症状および疾患の処置に有用である。
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バニロイド受容体サブタイプ1(VR1)受容体を阻害する縮合アザ二環式化合物
式(I)の化合物は、疼痛、炎症性温熱性痛覚過敏、尿失禁および膀胱過活動の治療に有用である新規VR1拮抗薬である。
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カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子としての4−アリールアミノ−キナゾリン
カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子として効果的な4−アリール−キナゾリンおよびそのアナログが開示される。本発明の化合物は、異常な細胞の未制御増殖および拡大が起こる種々の臨床的疾患の処置で有用である。本発明は、式I〜VIbで表される4−アリールアミノ−キナゾリンおよびアナログが優れたチューブリン阻害剤であって、トポイソメラーゼ、特にトポイソメラーゼIIを疎外するにおいて活性があるという発見に関する。
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