本発明は、特に、血液凝固第ＩＸａ因子を阻害する抗血栓活性を有する式（Ｉ）の化合物、それらを製造するための方法、および薬物としてのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、特に、血液凝固第ＩＸａ因子を阻害する抗血栓活性を有する式（Ｉ）の化合物、それらを製造するための方法、および薬物としてのそれらの使用に関する。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できる塩が開示されている（式中、Ｒ_０、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、ｎ、Ｑ_１〜Ｑ_５、ＹおよびＸ_１〜Ｘ_３は明細書の通りに定義される）。式（Ｉ）の化合物は、癌、炎症、関節炎、血管形成などの細胞増殖に関連する疾患および／または状態の治療において有用である。また、本発明の化合物を含む医薬組成物およびそのような化合物を使用して前述の状態を治療する方法が開示されている。
【化１】

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本発明は、一般式Ｉ


（式中、ＸはＯ、Ｓ又はＮＨであり、ＹはＯＨ又はＮＨ_２であり、ｍは０、１又は２であり、ｎは０又は１であり、ｏは０又は１であり、ＹがＮＨ_２の場合、Ｒ_１はＨであり、ＹがＯＨである場合、Ｒ_１はＨ、（Ｃ_１−４）アルキル又はハロゲンであり、Ｒ_２及びＲ_３は、独立してＨ、（Ｃ_１−４）アルキル又はハロゲンであり、Ｒ_４はＨ、場合によってハロゲンで置換される（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_３−７）シクロアルキル、（Ｃ_６−１０）アリール又はＯ、Ｓ及びＮから独立して選択される１から３個のヘテロ原子を包含する飽和５員又は６員複素環であり、（Ｃ_６−１０）アリール及び複素環は、場合によって（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ又はハロゲンによって置換され、Ｒ_５はＨ又は（Ｃ_１−４）アルキルである。但し、ＸがＯであり、ＹがＯＨであり、ｎが０であり及びｍ＋ｏ＝２である式Ｉの化合物は除外される。）を有する６−置換イソキノリン誘導体又はこれらの薬学的に許容される塩、これらの誘導体又は薬学的に許容される塩を包含する医薬組成物並びに緑内障、高血圧及びアテローム性動脈硬化症等のＲＯＣＫ−Ｉ関連疾患の治療ための薬剤を調製するための、前述の６−置換イソキノリン誘導体の使用に関する。
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式(I)
【化１】


の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
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ヒスタミンＨ４受容体と相互作用し、ヒスタミンＨ４受容体によって媒介される障害および状態、例えば、炎症を治療または予防するのに有用であり得る化合物は、次式（Ｉ）［式中、Ｑは、ＣＲ^１またはＮであり；Ｘは、ＣＲ^２またはＮであり、ただし、ＱおよびＸは、両方が同時にＮであることはなく；Ｙは、ＣＲ^３またはＮであり；Ｚは、ＣＨまたはＮであり；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、または１個もしくは複数のヘテロ原子を場合により含んでもよい炭化水素基であり；Ｒ^７は、１個または複数のＮ原子を含む複素環基である］のものまたはその薬学的に許容される塩、エステルまたは溶媒和物である。

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本発明は、置換環縮合アジン類および癌を治療する際に前記化合物を用いる方法に関する。より詳細には、本発明は、４−アルキル−２−（ヘテロ環）−アジン類の調製および抗癌剤または癌治療用の薬物としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、選択された癌に対して有利なインビボおよびインビトロ活性を示す。 （もっと読む）

環境における内部および／または外部寄生生物の制御に有用な式１ａ、式１ｂまたは式１ｃのＮ−フェニル−１，１，１−トリフルオロメタンスルホンアミド化合物を、その製造法ならびにインビボおよびエクスビボでの寄生生物の侵入を処置するための本発明の式（１ａ）、式（１ｂ）および式（１ｃ）の化合物の使用法とともに提供する。本発明は、前記化合物を送達するための組成物を提供する。本発明の組成物は、有効量の本発明の化合物または好適なキャリアと合わせて用いられる、本発明の化合物の組み合わせを含む。

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本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R1〜R11は特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物に関する。このタイプの化合物を含有する薬剤は様々な疾患を予防または治療するのに有用である。本化合物は特に急性または慢性腎不全のような腎疾患、胆管機能障害、いびきまたは睡眠時無呼吸のような呼吸障害、あるいは中枢神経系の疾患に使用することができる。
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芳香族一級アミンを合成するための触媒的方法、この方法を行うための試薬組成物、およびこの方法に有用な遷移金属錯体が提供される。 （もっと読む）