イソキノリン、キナゾリンおよびフタラジン誘導体
式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できる塩が開示されている（式中、Ｒ０、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、ｎ、Ｑ１〜Ｑ５、ＹおよびＸ１〜Ｘ３は明細書の通りに定義される）。式（Ｉ）の化合物は、癌、炎症、関節炎、血管形成などの細胞増殖に関連する疾患および／または状態の治療において有用である。また、本発明の化合物を含む医薬組成物およびそのような化合物を使用して前述の状態を治療する方法が開示されている。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
の化合物および薬学的に許容できるその塩
［式中、
Ｒ０は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ａ−Ｒ０’であり、
ここで、
Ａは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ０’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０’）−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｑ１、Ｑ４およびＱ５は、それぞれ独立に、ＮまたはＣＲ１であり、ここで、
Ｒ１はそれぞれ、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｑ２およびＱ３は、それぞれ独立に、ＮまたはＣＲ２であり、ここで、
Ｒ２は、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲンまたは
（ｃ）Ｃ１〜Ｃ１５アルキル基中の５個までの炭素原子が、Ｒ２２、カルボニル、エテニル、エチニルまたはＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２もしくはＳＯから選択される部分により独立に置き換えられていてもよく、ただし、２個のＯ原子、２個のＳ原子または１個のＯおよび１個のＳ原子は、相互に直接隣接していない、Ｃ１〜Ｃ１５アルキル基であり、ここで、
Ｒ２２は、
（ｉ）ヘテロアリール、
（ｉｉ）アリール、
（ｉｉｉ）飽和もしくは不飽和Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは
（ｉｖ）飽和もしくは不飽和Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキルであり、ここで、
アリール、ヘテロアリール、飽和もしくは不飽和シクロアルキルまたは飽和もしくは不飽和ヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立に、独立にヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルボキサミド、ニトロ、オキソ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノである少なくとも１個の基で置換されていてもよく、
Ｒ２２はそれぞれ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール基、Ｃ５〜Ｃ８飽和環式基またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル基に縮合していてもよく、ここで、
（ｃ）はそれぞれ、任意の利用可能な位置で、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ヒドロキシ、カルボキシ、カルボキサミド、オキソ、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルオキシ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノまたはＲ２３で置換されていてもよく、ここで、
Ｒ２３は、
（１）ヘテロアリール、
（２）アリール、
（３）飽和もしくは不飽和Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルキルまたは
（４）飽和もしくは不飽和Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキルであり、
前記Ｒ２３基は、独立にヒドロキシ、オキソ、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノである少なくとも１個の基で置換されていてもよく、
Ｒ７は、Ｏ、ＳまたはＮＲ７’であり、ここで、
Ｒ７’は、Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２２、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｒ２２または−（カルボキシで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ）であり、
Ｘ１およびＹは、それぞれ独立に、ＮまたはＣＲＣであり、ここで、
ＲＣは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｘ２およびＸ３は独立に、Ｃ（Ｒ５）（Ｒ６）、Ｏ、Ｎ（Ｒ５）またはＳ（Ｏ）ｐであり、ここで、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるか、または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している炭素と一緒に、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、
ｐは、０、１または２であり、
ｎは、０、１、２、３または４であり、
ただし、
（ｉ）Ｑ１およびＱ２のうちの１個であって唯一の１個が、Ｎであってよく、
（ｉｉ）Ｑ３、Ｑ４およびＱ５のうちの１個であって唯一の１個が、Ｎであってよい］。
【請求項２】
Ｒ０が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、ここで、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、ここで、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｑ１が、ＣＲ１であり、Ｑ２が、Ｎである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、水素または−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｑ３が、ＣＲ２であり、
Ｑ４およびＱ５が、ＣＲ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｑ３が、Ｎであり、
Ｑ４およびＱ５が、ＣＲ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘ１が、Ｎである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙが、Ｎである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ１が、ＣＲＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｙが、ＣＲＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｙが、ＣＲＣである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１４】
ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｙが、ＣＲＣであり、ここで、
ＲＣは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１６】
式：
【化２】
の請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ０が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、ここで、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｑ２が、Ｎであり、
Ｑ１が、ＣＲ１であり、
ここで、Ｒ１は、水素または−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｑ３がＮである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｑ３が、ＣＲ２であり、ここで、
Ｒ２は、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲンまたは
（ｃ）Ｃ１〜Ｃ１５アルキル基であり、
ここで、（ｃ）はそれぞれ、任意の利用可能な位置で、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ヒドロキシ、カルボキシ、カルボキサミド、オキソ、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルオキシ、モノ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノで置換されていてもよい、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｘ１がＮである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２３】
ＹがＮである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｘ１がＣＲＣである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｙが、ＣＲＣである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｙが、ＣＲＣであり、
ここで、ＲＣは、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｙが、ＣＲＣであり、
ここで、ＲＣは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２８】
式：
【化３】
の請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ０が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が、水素または−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｘ１がＮである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３３】
ＹがＮである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｘ１がＣＲＣである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３５】
ＹがＣＲＣである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｙが、ＣＲＣであり、
ここで、ＲＣは、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｙが、ＣＲＣであり、
ここで、ＲＣは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
式：
【化４】
の請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ０が、水素、ハロゲンまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｘ１がＮである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４１】
ＹがＮである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｘ１がＣＲＣである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４３】
ＹがＣＲＣである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｙが、ＣＲＣであり、
ここで、ＲＣは、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｙが、ＣＲＣであり、
ここで、ＲＣは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４６】
式：
【化５】
の請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ０が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１が、水素または−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５０】
ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５１】
式：
【化６】
の請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ０が、水素、ハロゲンまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５５】
式：
【化７】
の請求項１に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１が、水素または−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５８】
式：
【化８】
の請求項１に記載の化合物。
【請求項５９】
ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
式：
【化９】
の請求項１に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ０が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ１が、水素または−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６４】
ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６５】
式：
【化１０】
の請求項１に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ０が、水素、ハロゲンまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６９】
式：
【化１１】
の請求項１に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ１が、水素または−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７２】
式：
【化１２】
の請求項１に記載の化合物。
【請求項７３】
ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
式：
【化１３】
の請求項１に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ０が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ０が、ヒドロキシルである、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ１０アルキルである、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ０が−ＮＨ２である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
式：
【化１４】
の請求項１に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ０が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ０がヒドロキシルである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ１０アルキルである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ０が−ＮＨ２である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
１−（４−アミノ−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（４−アミノ−２−メチル−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（２，４−ジアミノ−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（４−アミノ−８−フルオロ−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−［４−アミノ−８−（２−メトキシ−エトキシ）−キナゾリン−７−イル］−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−［４−アミノ−８−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−キナゾリン−７−イル］−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（１−アミノ−４−ブロモ−イソキノリン−６−イル）−６，６−ジメチル−３−トリフルオロメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インダゾール−４−オン；
１−（１−アミノ−４−ブロモ−イソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（１−アミノ−４−ブロモ−イソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インダゾール−４−オン；
１−（１−アミノ−イソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インダゾール−４−オン；
１−（４−アミノ−キナゾリン−７−イル）−３−メチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（１−アミノ−イソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
２−（２−メトキシエチルアミノ）−４−（３−メチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロインドール−１−イル）ベンズアミド；
１−（４−アミノ−キナゾリン−７−イル）−６，６−ジメチル−３−トリフルオロメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インダゾール−４−オン；
１−［４−アミノ−８−（２−メトキシ−エチルアミノ）−キナゾリン−７−イル］−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（４−アミノ−５−フルオロ−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（４−アミノ−５−ブチルスルファニル−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（４−アミノ−キナゾリン−７−イル）−３−シクロプロピルメチル−６，６−ジメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インダゾール−４−オン；
１−（３−クロロ−イソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−１−イル）−イソキノリン−４−カルボニトリル；
１−（４−アセチル−１−アミノ−イソキノリン−６−イル）−３，６，６ トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−１−イル）−イソキノリン−４−カルボン酸アミド；
１−アミノ−Ｎ−ヒドロキシ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−１−イル）−イソキノリン−４−カルボキサミジン；
１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−１−イル）−イソキノリン−４−カルボン酸；
１−（１，４−ジアミノ−イソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（４−アミノ−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（４−シクロプロピルアミノ−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（２−アミノ−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（２−アミノ−４−メチル−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
または薬学的に許容できるその塩
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８５】
１−（４−アミノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル）−２，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−２−メチルキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２，４−ジアミノキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−フルオロキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン｀；
１−（１−クロロイソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノキナゾリン−７−イル）−３−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（１−アミノ−４−ブロモイソキノリン−６−イル）−６，６−ジメチル−３−（トリフルオロメチル）−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（１−アミノ−４−ブロモイソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（１−アミノ−４−ブロモイソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−メトキシエトキシ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノキナゾリン−７−イル）−６，６−ジメチル−３−（トリフルオロメチル）−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−ブトキシキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（ブチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（ブチルアミノ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−メトキシエチルアミノ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−ヒドロキシエトキシ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（３−ヒドロキシプロポキシ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（３−メトキシプロポキシ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−メトキシキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−エトキシキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−５−フルオロキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−メルカプトキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−フルオロキナゾリン−７−イル）−３，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（８−（アリルチオ）−４−アミノキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−ヒドロキシキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（プロプ−２−イニルオキシ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（ブト−３−イニルオキシ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−５−（プロプ−２−イニルオキシ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（ブチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−５−（ブチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−アミノエチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−（ジメチルアミノ）エチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−５−メトキシキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−アミノ−７−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）キナゾリン−８−イルチオ）エチルカルバメート；
１−（４−アミノ−５−（３，５−ジメトキシベンジルオキシ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−５−ヒドロキシキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−クロロキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−（ネオペンチルアミノ）エチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノキナゾリン−７−イル）−３−エチル−６，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノキナゾリン−７−イル）−３−（シクロプロピルメチル）−６，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−５−フルオロキナゾリン−７−イル）−３−エチル−６，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（１−アミノ−８−フルオロ−３−メチルイソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノキナゾリン−７−イル）−３−イソブチル−６，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノキナゾリン−７−イル）−３−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−（シクロプロピルアミノ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−ヒドロキシキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノキナゾリン−７−イル）−２，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノキナゾリン−７−イル）−２，３，６，６−テトラメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−ヒドロキシエチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−アミノ−６−（３−（ジフルオロメチル）−６，６−ジメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）イソキノリン−４−カルボニトリル；
１−（４−アミノ−８−フルオロキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−カルボニトリル；
１−アミノ−６−（３−（ジフルオロメチル）−６，６−ジメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）イソキノリン−４−カルボキサミド；
１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）イソキノリン−４−カルボニトリル；
１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）イソキノリン−４−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−７−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）キナゾリン−８−イルチオ）アセトアルデヒド；
１−（４−アミノ−８−（ブチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
（Ｅ）−１−（１−アミノ−４−（１−（ヒドロキシイミノ）エチル）イソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２−アミノキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−カルボキサミド；
（Ｚ）−１−アミノ−Ｎ’−ヒドロキシ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−カルボキシミドアミド；
１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−カルボン酸；
１−（４−アセチル−１−アミノイソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（１−アミノ−４−プロピオニルイソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−（イソブチルアミノ）エチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）エチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−（イソプロピルアミノ）エチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−（シクロプロピルアミノ）エチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−（シクロプロピルメチルアミノ）エチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−（メチルアミノ）エチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−（エチルアミノ）エチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
イソプロピル１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−カルボキシレート；
１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−カルバルデヒド；
１−（４−アミノ−８−（ピリジン−２−イルメチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（１−アミノ−４−ペンタノイルイソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
エチル１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−カルボキシレート；
１−（１，４−ジアミノイソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（フェニルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（エチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（メチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（エチルスルフィニル）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２，４−ジアミノ−５−フルオロキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２，４−ジアミノ−５−（エチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２−アミノ−４−メチルキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２−アミノ−４−メチルキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−アミノフェニルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（イソプロピルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（ジメチルアミノ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（シクロペンチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２−アミノ−４−エチルキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２−アミノ−５−メトキシ−４−メチルキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２−アミノ−４−メチルキナゾリン−７−イル）−２，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２−アミノ−４−メチルキナゾリン−７−イル）−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（３，５−ジメトキシベンジルオキシ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２，４−ジアミノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２−アミノ−４−クロロキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−（１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−イル）アセトアミド；
１−アミノ−Ｎ−ヒドロキシ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−カルボキサミド；
１−アミノ−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−カルボキサミド；
１−（１−アミノ−イソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インダゾール−４−オン；
１−（４−アミノ−キナゾリン−７−イル）−３−メチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（１−アミノ−イソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
２−（２−メトキシエチルアミノ）−４−（３−メチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロインドール−１−イル）ベンズアミド；
１−（４−アミノ−キナゾリン−７−イル）−６，６−ジメチル−３−トリフルオロメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インダゾール−４−オン；
１−（２−アミノ−４−クロロキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−（１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−イル）アセトアミド；
１−アミノ−Ｎ−ヒドロキシ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−カルボキサミド；
１−アミノ−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−カルボキサミド；
または薬学的に許容できるその塩
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８６】
式Ｘ：
【化１５】
の化合物
［式中、
Ｈａｌは、ハロゲンであり、
Ｒ０は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ａ−Ｒ０’であり、
ここで、
Ａは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ０’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０’）−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｑ１およびＱ２は、それぞれ独立に、ＮまたはＣＲ１であり、ここで、
Ｒ１はそれぞれ、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｑ３、Ｑ４およびＱ５は、それぞれ独立に、ＮまたはＣＲ２であり、ここで、
Ｒ２は、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲンまたは
（ｃ）Ｃ１〜Ｃ１５アルキル基中の５個までの炭素原子が、Ｒ２２、カルボニル、エテニル、エチニルまたはＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２もしくはＳＯから選択される部分により独立に置き換えられていてもよく、ただし、２個のＯ原子、２個のＳ原子または１個のＯおよび１個のＳ原子は、相互に直接隣接していない、Ｃ１〜Ｃ１５アルキル基であり、ここで、
Ｒ２２は、
（ｉ）ヘテロアリール、
（ｉｉ）アリール、
（ｉｉｉ）飽和もしくは不飽和Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは
（ｉｖ）飽和もしくは不飽和Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキルであり、ここで、
アリール、ヘテロアリール、飽和もしくは不飽和シクロアルキルまたは飽和もしくは不飽和ヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立に、独立にヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルボキサミド、ニトロ、オキソ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノである少なくとも１個の基で置換されていてもよく、
Ｒ２２はそれぞれ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール基、Ｃ５〜Ｃ８飽和環式基またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル基に縮合していてもよく、
ここで、（ｃ）はそれぞれ、任意の利用可能な位置で、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ヒドロキシ、カルボキシ、カルボキサミド、オキソ、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルオキシ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノまたはＲ２３で置換されていてもよく、ここで、
Ｒ２３は、
（１）ヘテロアリール、
（２）アリール、
（３）飽和もしくは不飽和Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルキルまたは
（４）飽和もしくは不飽和Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキルであり、
前記Ｒ２３基は、独立にヒドロキシ、オキソ、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノである少なくとも１個の基で置換されていてもよく、
ただし、
（ｉｉｉ）Ｑ１およびＱ２のうちの１個であって唯一の１個が、Ｎであり、
（ｉｖ）Ｑ３、Ｑ４およびＱ５のうちの１個であって唯一の１個が、Ｎである］。
【請求項８７】
７−フルオロ−キナゾリン−４−イルアミン；
７−フルオロ−２−メチル−キナゾリン−４−イルアミン；
７，８−ジフルオロ−キナゾリン−４−イルアミン；
５，７−ジフルオロ−キナゾリン−４−イルアミン；
７−ヒドラジノ−キナゾリン−４−イルアミン；
１−アミノ−６−フルオロ−イソキノリン；
１−アミノ−４−ブロモ−６−フルオロ−イソキノリン；
４−ブロモ−６−ヒドラジノ−イソキノリン−１−イルアミン；
１−アミノ−６−フルオロ−イソキノリン−４−カルボニトリル；
１−（１−アミノ−６−フルオロ−イソキノリン−４−イル）−エタノン；
１−（１−アミノ−６−フルオロ−イソキノリン−４−イル）−エタノンオキシム；
７−フルオロ−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；または
シクロプロピル−（７−フルオロ−キナゾリン−４−イル）−アミン
である、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
請求項１に記載の少なくとも１種の化合物または塩および薬学的に許容できる溶媒、担体、賦形剤、補助剤またはその組合せを含む医薬組成物。
【請求項８９】
癌、炎症または関節炎を治療する方法であって、そのような治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項１に記載の化合物または塩を投与することを含む方法。
【請求項９０】
ＨＳＰ−９０のためのクライアントタンパク質であるか、そのクライアントタンパク質に間接的に影響を及ぼすタンパク質の疾患または障害を患う対象を治療する方法であって、障害が、炎症性疾患、感染、自己免疫障害、卒中、虚血、心臓障害、神経障害、線維形成障害、増殖性障害、腫瘍、白血病、新生物、癌、癌腫、代謝性疾患、悪性疾患、強皮症、多発性筋炎、全身性狼瘡、関節リウマチ、肝硬変、ケロイド形成、間質性腎炎および肺線維症からなる群から選択され、そのような治療を必要とする対象に、治療有効量の請求項１に記載の化合物または塩を投与することを含む方法。
【請求項９１】
対象における感染のレベルを低減する方法であって、前記感染が、Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍ属種から選択される生物が原因であり、前記方法が、感染している対象に有効量の請求項１に記載の化合物または塩を投与することを含む方法。
【請求項９２】
真菌感染を、そのような治療を必要とする患者において治療する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物または塩および追加の抗真菌剤または薬物を投与することを含む方法。
【請求項９３】
癌を治療するためであり、（ａ）少なくとも１種の追加の抗癌剤もしくは組成物または（ｂ）放射線療法の投与をさらに含む、請求項８９に記載の方法。
【請求項９４】
式：
【化１６】
の化合物
［式中、
Ｒ０は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ａ−Ｒ０’であり、
ここで、
Ａは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ０’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０’）−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｑ１、Ｑ４およびＱ５は、それぞれ独立に、ＮまたはＣＲ１であり、ここで、
Ｒ１はそれぞれ、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｑ２およびＱ３は、それぞれ独立に、ＮまたはＣＲ２であり、ここで、
Ｒ２は、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲンまたは
（ｃ）Ｃ１〜Ｃ１５アルキル基中の５個までの炭素原子が、Ｒ２２、カルボニル、エテニル、エチニルまたはＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２もしくはＳＯから選択される部分により独立に置き換えられていてもよく、ただし、２個のＯ原子、２個のＳ原子または１個のＯおよび１個のＳ原子は、相互に直接隣接していない、Ｃ１〜Ｃ１５アルキル基であり、ここで、
Ｒ２２は、
（ｉ）ヘテロアリール、
（ｉｉ）アリール、
（ｉｉｉ）飽和もしくは不飽和Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは
（ｉｖ）飽和もしくは不飽和Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキルであり、ここで、
アリール、ヘテロアリール、飽和もしくは不飽和シクロアルキルまたは飽和もしくは不飽和ヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立に、独立にヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルボキサミド、ニトロ、オキソ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノである少なくとも１個の基で置換されていてもよく、
Ｒ２２はそれぞれ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール基、Ｃ５〜Ｃ８飽和環式基またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル基に縮合していてもよく、
ここで、（ｃ）はそれぞれ、任意の利用可能な位置で、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ヒドロキシ、カルボキシ、カルボキサミド、オキソ、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルオキシ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノまたはＲ２３で置換されていてもよく、ここで、
Ｒ２３は、
（１）ヘテロアリール、
（２）アリール、
（３）飽和もしくは不飽和Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルキルまたは
（４）飽和もしくは不飽和Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキルであり、
前記Ｒ２３基は、独立にヒドロキシ、オキソ、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノである少なくとも１個の基で置換されていてもよく、
Ｒ７は、Ｏ、ＳまたはＮＲ７’であり、ここで、
Ｒ７’は、Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２２、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｒ２２または−（カルボキシで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ）であり、
Ｘ１およびＹは、それぞれ独立に、ＮまたはＣＲＣであり、ここで、
ＲＣは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｘ２およびＸ３は独立に、Ｃ（Ｒ５）（Ｒ６）、Ｏ、Ｎ（Ｒ５）またはＳ（Ｏ）ｐであり、ここで、
ｐは、０、１または２であり、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるか、または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している炭素と一緒に、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、
ｎは、０、１、２、３または４であり、
ただし、
（ｉｉｉ）Ｑ１およびＱ２のうちの１個であって唯一の１個が、Ｎであってよく、
（ｉｖ）Ｑ３、Ｑ４およびＱ５のうちの１個であって唯一の１個が、Ｎであってよい］を調製する方法であって、
式：
【化１７】
の化合物を、水素化ナトリウムなどの塩基および式：
【化１８】
の化合物で、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの適切な溶媒中で処理して、式：
【化１９】
の化合物を得るステップを含む方法。
【請求項９５】
式：
【化２０】
の化合物
［式中、
Ｒ０は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ａ−Ｒ０’であり、
ここで、
Ａは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ０’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０’）−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｑ１、Ｑ４およびＱ５は、それぞれ独立に、ＮまたはＣＲ１であり、ここで、
Ｒ１はそれぞれ、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｑ２およびＱ３は、それぞれ独立に、ＮまたはＣＲ２であり、ここで、
Ｒ２は、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲンまたは
（ｃ）Ｃ１〜Ｃ１５アルキル基中の５個までの炭素原子が、Ｒ２２、カルボニル、エテニル、エチニルまたはＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２もしくはＳＯから選択される部分により独立に置き換えられていてもよく、ただし、２個のＯ原子、２個のＳ原子または１個のＯおよび１個のＳ原子は、相互に直接隣接していない、Ｃ１〜Ｃ１５アルキル基であり、ここで、
Ｒ２２は、
（ｉ）ヘテロアリール、
（ｉｉ）アリール、
（ｉｉｉ）飽和もしくは不飽和Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは
（ｉｖ）飽和もしくは不飽和Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキルであり、ここで、
アリール、ヘテロアリール、飽和もしくは不飽和シクロアルキルまたは飽和もしくは不飽和ヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立に、独立にヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルボキサミド、ニトロ、オキソ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノである少なくとも１個の基で置換されていてもよく、
Ｒ２２はそれぞれ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール基、Ｃ５〜Ｃ８飽和環式基またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル基に縮合していてもよく、
ここで、（ｃ）はそれぞれ、任意の利用可能な位置で、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ヒドロキシ、カルボキシ、カルボキサミド、オキソ、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルオキシ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノまたはＲ２３で置換されていてもよく、ここで、
Ｒ２３は、
（１）ヘテロアリール、
（２）アリール、
（３）飽和もしくは不飽和Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルキルまたは
（４）飽和もしくは不飽和Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキルであり、
前記Ｒ２３基は、独立にヒドロキシ、オキソ、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノである少なくとも１個の基で置換されていてもよく、
ＲＣは、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｒ５およびＲ６は独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるか、または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している炭素と一緒に、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成する］を調製する方法であって、
（１）式：
【化２１】
の化合物をヒドラジンで処理して、式：
【化２２】
の化合物を得るステップと、
（２）（１）の生成物を式：
【化２３】
の化合物および酢酸などの酸で、エタノールなどの適切な溶媒中で処理して、式：
【化２４】
の化合物を得るステップとを含む方法。
【請求項９６】
式：
【化２５】
の化合物
［式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｘ１は、ＮまたはＣＲＣであり、
ＲＣはそれぞれ、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｒ５およびＲ６は独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるか、または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している炭素と一緒に、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｘ”は、Ｏ、ＮＨまたはＳである］を調製する方法であって、
（１）式：
【化２６】
の化合物を、式：Ｈ２ＮＣ（ＮＨ）Ｒ１の化合物および水素化ナトリウムなどの塩基で、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの適切な溶媒中で処理して、式：
【化２７】
の化合物を得るステップと、
（２）（１）の生成物を式：
【化２８】
の化合物および水素化ナトリウムなどの塩基で、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの適切な溶媒中で処理して、式：
【化２９】
の化合物を得るステップと、
（３）（２）の生成物を水素化ナトリウムなどの塩基およびＨ−Ｘ”−Ｒ１’で、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの適切な溶媒中で処理して、式：
【化３０】
の化合物を得るステップとを含む方法。
【請求項９７】
式：
【化３１】
の化合物
［式中、
Ｒ０は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ａ−Ｒ０’であり、
ここで、
Ａは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ０’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０’）−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｘ１は、ＮまたはＣＲＣであり、
ＲＣはそれぞれ、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｒ５およびＲ６は独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるか、または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している炭素と一緒に、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｘ”は、Ｏ、ＮＨまたはＳである］を調製する方法であって、
（１）式：
【化３２】
の化合物を、Ｈ２ＮＣ（ＮＨ）Ｒ１および水素化ナトリウムなどの塩基で、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの適切な溶媒中で処理して、式：
【化３３】
の化合物を得るステップと、
（２）（１）の生成物を式：
【化３４】
の化合物および水素化ナトリウムなどの塩基で、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの適切な溶媒中で処理して、式：
【化３５】
の化合物を得るステップと、
（３）（２）の生成物を式：Ｈ−Ｘ”−Ｒ１’の化合物および水素化ナトリウムなどの塩基で、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの適切な溶媒中で処理して、式：
【化３６】
の化合物を得るステップとを含む方法。
【請求項９８】
式：
【化３７】
の化合物
［式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｘ１は、ＮまたはＣＲＣであり、
ＲＣはそれぞれ、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｒ５およびＲ６は独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるか、または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している炭素と一緒に、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成する］を調製する方法であって、
（１）３，５−ジフルオロピコリノニトリルを式：Ｈ２ＮＣ（ＮＨ）Ｒ１の化合物および水素化ナトリウムなどの塩基で、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの適切な溶媒中で処理して、式：
【化３８】
の化合物を得るステップと、
（２）（１）の生成物を式：
【化３９】
の化合物および水素化ナトリウムなどの塩基で、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの適切な溶媒中で処理して、式：
【化４０】
の化合物を得るステップとを含む方法。
【請求項９９】
（２−（１−シアノ−２−エトキシビニル）−４−フルオロベンゾニトリルを調製する方法であって、２−ブロモ−４−フルオロベンゾニトリルを３−エトキシアクリロニトリル、Ｐｄ（ＯＡｃ）２などの金属触媒およびトリエチルアミンなどの塩基で、トルエンなどの適切な溶媒中で処理するステップを含む方法。
【請求項１００】
１−アミノ−６−フルオロイソキノリン−４−カルボニトリルを調製する方法であって、（２−（１−シアノ−２−エトキシビニル）−４−フルオロベンゾニトリルをアンモニアで、メタノールなどの適切な溶媒中で処理するステップを含む方法。
【請求項１０１】
式：
【化４１】
の化合物
［式中、
Ｘ１は、ＮまたはＣＲＣであり、
ＲＣはそれぞれ、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｒ５およびＲ６は独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるか、または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している炭素と一緒に、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成する］を調製する方法であって、
（１）２−ブロモ−４−フルオロベンゾニトリルを３−エトキシアクリロニトリル、Ｐｄ（ＯＡｃ）２などの金属触媒およびトリエチルアミンなどの塩基で、トルエンなどの適切な溶媒中で処理して、（２−（１−シアノ−２−エトキシビニル）−４−フルオロベンゾニトリルを得るステップと、
（２）（１）の生成物をアンモニアで、メタノールなどの適切な溶媒中で処理して、１−アミノ−６−フルオロイソキノリン−４−カルボニトリルを得るステップと、
（３）（２）の生成物を式：
【化４２】
の化合物および水素化ナトリウムなどの塩基で、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの適切な溶媒中で処理して、式：
【化４３】
の化合物を得るステップとを含む方法。
【請求項１０２】
ウイルス感染を患っている患者を治療する方法であって、前記患者に治療有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１０３】
式：
【化４４】
の化合物
［式中、
Ｒ７０は、−ＮＲ７３Ｒ７４であり、ここで、Ｒ７３およびＲ７４は独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し、
Ｒ７１は、ハロゲンまたはヒドラジノであり、
Ｒ７２は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ７５は、水素またはハロゲンであり、
Ｒ７６は、水素またはハロゲンである］。
【請求項１０４】
Ｒ７１がフルオロである、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｒ７２が、メチルまたは水素である、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｒ７１が、フルオロまたはヒドラジノである、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｒ７６が、水素またはフルオロである、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｒ７１およびＲ７５が、両方ともフルオロである、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０９】
式：
【化４５】
の化合物
［式中、
Ｒ９０は、−ＮＲ９３Ｒ９４であり、ここで、Ｒ９３およびＲ９４は独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し、
Ｒ９１は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ヒドロキシイミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキルまたは水素であり、
Ｒ９２は、ヒドラジノまたはフルオロである］。
【請求項１１０】
Ｒ９２がフルオロである、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｒ９２がヒドラジノである、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｒ９１が、ブロモまたはアセチルである、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１３】
Ｒ９０がアミノである、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１】
式：
【化１】
の化合物および薬学的に許容できるその塩
［式中、
Ｒ０は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ａ−Ｒ０’であり、
ここで、
Ａは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ０’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０’）−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｑ１、Ｑ４およびＱ５は、それぞれ独立に、ＮまたはＣＲ１であり、ここで、
Ｒ１はそれぞれ、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｑ２およびＱ３は、それぞれ独立に、ＮまたはＣＲ２であり、ここで、
Ｒ２は、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲンまたは
（ｃ）Ｃ１〜Ｃ１５アルキル基中の５個までの炭素原子が、Ｒ２２、カルボニル、エテニル、エチニルまたはＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２もしくはＳＯから選択される部分により独立に置き換えられていてもよく、ただし、２個のＯ原子、２個のＳ原子または１個のＯおよび１個のＳ原子は、相互に直接隣接していない、Ｃ１〜Ｃ１５アルキル基であり、ここで、
Ｒ２２は、
（ｉ）ヘテロアリール、
（ｉｉ）アリール、
（ｉｉｉ）飽和もしくは不飽和Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは
（ｉｖ）飽和もしくは不飽和Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキルであり、ここで、
アリール、ヘテロアリール、飽和もしくは不飽和シクロアルキルまたは飽和もしくは不飽和ヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立に、独立にヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルボキサミド、ニトロ、オキソ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノである少なくとも１個の基で置換されていてもよく、
Ｒ２２はそれぞれ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール基、Ｃ５〜Ｃ８飽和環式基またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル基に縮合していてもよく、ここで、
（ｃ）はそれぞれ、任意の利用可能な位置で、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ヒドロキシ、カルボキシ、カルボキサミド、オキソ、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルオキシ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノまたはＲ２３で置換されていてもよく、ここで、
Ｒ２３は、
（１）ヘテロアリール、
（２）アリール、
（３）飽和もしくは不飽和Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルキルまたは
（４）飽和もしくは不飽和Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキルであり、
前記Ｒ２３基は、独立にヒドロキシ、オキソ、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノである少なくとも１個の基で置換されていてもよく、
Ｒ７は、Ｏ、ＳまたはＮＲ７’であり、ここで、
Ｒ７’は、Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２２、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｒ２２または−（カルボキシで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ）であり、
Ｘ１およびＹは、それぞれ独立に、ＮまたはＣＲＣであり、ここで、
ＲＣは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｘ２およびＸ３は独立に、Ｃ（Ｒ５）（Ｒ６）、Ｏ、Ｎ（Ｒ５）またはＳ（Ｏ）ｐであり、ここで、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるか、または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している炭素と一緒に、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、
ｐは、０、１または２であり、
ｎは、０、１、２、３または４であり、
ただし、
（ｉ）Ｑ１およびＱ２のうちの１個であって唯一の１個が、Ｎであってよく、
（ｉｉ）Ｑ３、Ｑ４およびＱ５のうちの１個であって唯一の１個が、Ｎであってよい］。
【請求項２】
Ｒ０が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、ここで、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、ここで、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｑ１が、ＣＲ１であり、Ｑ２が、Ｎである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、水素または−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｑ３が、ＣＲ２であり、
Ｑ４およびＱ５が、ＣＲ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｑ３が、Ｎであり、
Ｑ４およびＱ５が、ＣＲ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘ１が、Ｎである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙが、Ｎである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ１が、ＣＲＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｙが、ＣＲＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｙが、ＣＲＣである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１４】
ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｙが、ＣＲＣであり、ここで、
ＲＣは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１６】
式：
【化２】
の請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ０が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、ここで、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｑ２が、Ｎであり、
Ｑ１が、ＣＲ１であり、
ここで、Ｒ１は、水素または−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｑ３がＮである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｑ３が、ＣＲ２であり、ここで、
Ｒ２は、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲンまたは
（ｃ）Ｃ１〜Ｃ１５アルキル基であり、
ここで、（ｃ）はそれぞれ、任意の利用可能な位置で、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ヒドロキシ、カルボキシ、カルボキサミド、オキソ、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルオキシ、モノ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノで置換されていてもよい、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｘ１がＮである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２３】
ＹがＮである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｘ１がＣＲＣである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｙが、ＣＲＣである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｙが、ＣＲＣであり、
ここで、ＲＣは、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｙが、ＣＲＣであり、
ここで、ＲＣは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２８】
式：
【化３】
の請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ０が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が、水素または−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｘ１がＮである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３３】
ＹがＮである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｘ１がＣＲＣである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３５】
ＹがＣＲＣである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｙが、ＣＲＣであり、
ここで、ＲＣは、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｙが、ＣＲＣであり、
ここで、ＲＣは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
式：
【化４】
の請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ０が、水素、ハロゲンまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｘ１がＮである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４１】
ＹがＮである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｘ１がＣＲＣである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４３】
ＹがＣＲＣである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｙが、ＣＲＣであり、
ここで、ＲＣは、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｙが、ＣＲＣであり、
ここで、ＲＣは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４６】
式：
【化５】
の請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ０が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１が、水素または−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５０】
ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５１】
式：
【化６】
の請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ０が、水素、ハロゲンまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５５】
式：
【化７】
の請求項１に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１が、水素または−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５８】
式：
【化８】
の請求項１に記載の化合物。
【請求項５９】
ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
式：
【化９】
の請求項１に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ０が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ１が、水素または−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６４】
ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６５】
式：
【化１０】
の請求項１に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ０が、水素、ハロゲンまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６９】
式：
【化１１】
の請求項１に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ１が、水素または−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７２】
式：
【化１２】
の請求項１に記載の化合物。
【請求項７３】
ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
式：
【化１３】
の請求項１に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ０が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ０が、ヒドロキシルである、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ１０アルキルである、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ０が−ＮＨ２である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
式：
【化１４】
の請求項１に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ０が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ０がヒドロキシルである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ１０アルキルである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ０が−ＮＨ２である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
１−（４−アミノ−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（４−アミノ−２−メチル−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（２，４−ジアミノ−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（４−アミノ−８−フルオロ−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−［４−アミノ−８−（２−メトキシ−エトキシ）−キナゾリン−７−イル］−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−［４−アミノ−８−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−キナゾリン−７−イル］−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（１−アミノ−４−ブロモ−イソキノリン−６−イル）−６，６−ジメチル−３−トリフルオロメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インダゾール−４−オン；
１−（１−アミノ−４−ブロモ−イソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（１−アミノ−４−ブロモ−イソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インダゾール−４−オン；
１−（１−アミノ−イソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インダゾール−４−オン；
１−（４−アミノ−キナゾリン−７−イル）−３−メチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（１−アミノ−イソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
２−（２−メトキシエチルアミノ）−４−（３−メチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロインドール−１−イル）ベンズアミド；
１−（４−アミノ−キナゾリン−７−イル）−６，６−ジメチル−３−トリフルオロメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インダゾール−４−オン；
１−［４−アミノ−８−（２−メトキシ−エチルアミノ）−キナゾリン−７−イル］−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（４−アミノ−５−フルオロ−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（４−アミノ−５−ブチルスルファニル−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（４−アミノ−キナゾリン−７−イル）−３−シクロプロピルメチル−６，６−ジメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インダゾール−４−オン；
１−（３−クロロ−イソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−１−イル）−イソキノリン−４−カルボニトリル；
１−（４−アセチル−１−アミノ−イソキノリン−６−イル）−３，６，６ トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−１−イル）−イソキノリン−４−カルボン酸アミド；
１−アミノ−Ｎ−ヒドロキシ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−１−イル）−イソキノリン−４−カルボキサミジン；
１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−１−イル）−イソキノリン−４−カルボン酸；
１−（１，４−ジアミノ−イソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（４−アミノ−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（４−シクロプロピルアミノ−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（２−アミノ−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（２−アミノ−４−メチル−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
または薬学的に許容できるその塩
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８５】
１−（４−アミノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル）−２，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−２−メチルキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２，４−ジアミノキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−フルオロキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン｀；
１−（１−クロロイソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノキナゾリン−７−イル）−３−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（１−アミノ−４−ブロモイソキノリン−６−イル）−６，６−ジメチル−３−（トリフルオロメチル）−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（１−アミノ−４−ブロモイソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（１−アミノ−４−ブロモイソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−メトキシエトキシ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノキナゾリン−７−イル）−６，６−ジメチル−３−（トリフルオロメチル）−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−ブトキシキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（ブチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（ブチルアミノ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−メトキシエチルアミノ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−ヒドロキシエトキシ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（３−ヒドロキシプロポキシ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（３−メトキシプロポキシ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−メトキシキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−エトキシキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−５−フルオロキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−メルカプトキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−フルオロキナゾリン−７−イル）−３，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（８−（アリルチオ）−４−アミノキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−ヒドロキシキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（プロプ−２−イニルオキシ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（ブト−３−イニルオキシ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−５−（プロプ−２−イニルオキシ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（ブチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−５−（ブチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−アミノエチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−（ジメチルアミノ）エチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−５−メトキシキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−アミノ−７−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）キナゾリン−８−イルチオ）エチルカルバメート；
１−（４−アミノ−５−（３，５−ジメトキシベンジルオキシ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−５−ヒドロキシキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−クロロキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−（ネオペンチルアミノ）エチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノキナゾリン−７−イル）−３−エチル−６，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノキナゾリン−７−イル）−３−（シクロプロピルメチル）−６，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−５−フルオロキナゾリン−７−イル）−３−エチル−６，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（１−アミノ−８−フルオロ−３−メチルイソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノキナゾリン−７−イル）−３−イソブチル−６，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノキナゾリン−７−イル）−３−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−（シクロプロピルアミノ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−ヒドロキシキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノキナゾリン−７−イル）−２，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノキナゾリン−７−イル）−２，３，６，６−テトラメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−ヒドロキシエチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−アミノ−６−（３−（ジフルオロメチル）−６，６−ジメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）イソキノリン−４−カルボニトリル；
１−（４−アミノ−８−フルオロキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−カルボニトリル；
１−アミノ−６−（３−（ジフルオロメチル）−６，６−ジメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）イソキノリン−４−カルボキサミド；
１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）イソキノリン−４−カルボニトリル；
１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）イソキノリン−４−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−７−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）キナゾリン−８−イルチオ）アセトアルデヒド；
１−（４−アミノ−８−（ブチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
（Ｅ）−１−（１−アミノ−４−（１−（ヒドロキシイミノ）エチル）イソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２−アミノキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−カルボキサミド；
（Ｚ）−１−アミノ−Ｎ’−ヒドロキシ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−カルボキシミドアミド；
１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−カルボン酸；
１−（４−アセチル−１−アミノイソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（１−アミノ−４−プロピオニルイソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−（イソブチルアミノ）エチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）エチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−（イソプロピルアミノ）エチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−（シクロプロピルアミノ）エチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−（シクロプロピルメチルアミノ）エチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−（メチルアミノ）エチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−（エチルアミノ）エチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
イソプロピル１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−カルボキシレート；
１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−カルバルデヒド；
１−（４−アミノ−８−（ピリジン−２−イルメチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（１−アミノ−４−ペンタノイルイソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
エチル１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−カルボキシレート；
１−（１，４−ジアミノイソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（フェニルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（エチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（メチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（エチルスルフィニル）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２，４−ジアミノ−５−フルオロキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２，４−ジアミノ−５−（エチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２−アミノ−４−メチルキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２−アミノ−４−メチルキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−アミノフェニルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（イソプロピルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（ジメチルアミノ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（シクロペンチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２−アミノ−４−エチルキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２−アミノ−５−メトキシ−４−メチルキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２−アミノ−４−メチルキナゾリン−７−イル）−２，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２−アミノ−４−メチルキナゾリン−７−イル）−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（３，５−ジメトキシベンジルオキシ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２，４−ジアミノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２−アミノ−４−クロロキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−（１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−イル）アセトアミド；
１−アミノ−Ｎ−ヒドロキシ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−カルボキサミド；
１−アミノ−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−カルボキサミド；
１−（１−アミノ−イソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インダゾール−４−オン；
１−（４−アミノ−キナゾリン−７−イル）−３−メチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（１−アミノ−イソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
２−（２−メトキシエチルアミノ）−４−（３−メチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロインドール−１−イル）ベンズアミド；
１−（４−アミノ−キナゾリン−７−イル）−６，６−ジメチル−３−トリフルオロメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インダゾール−４−オン；
１−（２−アミノ−４−クロロキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−（１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−イル）アセトアミド；
１−アミノ−Ｎ−ヒドロキシ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−カルボキサミド；
１−アミノ−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−カルボキサミド；
または薬学的に許容できるその塩
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８６】
式Ｘ：
【化１５】
の化合物
［式中、
Ｈａｌは、ハロゲンであり、
Ｒ０は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ａ−Ｒ０’であり、
ここで、
Ａは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ０’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０’）−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｑ１およびＱ２は、それぞれ独立に、ＮまたはＣＲ１であり、ここで、
Ｒ１はそれぞれ、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｑ３、Ｑ４およびＱ５は、それぞれ独立に、ＮまたはＣＲ２であり、ここで、
Ｒ２は、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲンまたは
（ｃ）Ｃ１〜Ｃ１５アルキル基中の５個までの炭素原子が、Ｒ２２、カルボニル、エテニル、エチニルまたはＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２もしくはＳＯから選択される部分により独立に置き換えられていてもよく、ただし、２個のＯ原子、２個のＳ原子または１個のＯおよび１個のＳ原子は、相互に直接隣接していない、Ｃ１〜Ｃ１５アルキル基であり、ここで、
Ｒ２２は、
（ｉ）ヘテロアリール、
（ｉｉ）アリール、
（ｉｉｉ）飽和もしくは不飽和Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは
（ｉｖ）飽和もしくは不飽和Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキルであり、ここで、
アリール、ヘテロアリール、飽和もしくは不飽和シクロアルキルまたは飽和もしくは不飽和ヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立に、独立にヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルボキサミド、ニトロ、オキソ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノである少なくとも１個の基で置換されていてもよく、
Ｒ２２はそれぞれ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール基、Ｃ５〜Ｃ８飽和環式基またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル基に縮合していてもよく、
ここで、（ｃ）はそれぞれ、任意の利用可能な位置で、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ヒドロキシ、カルボキシ、カルボキサミド、オキソ、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルオキシ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノまたはＲ２３で置換されていてもよく、ここで、
Ｒ２３は、
（１）ヘテロアリール、
（２）アリール、
（３）飽和もしくは不飽和Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルキルまたは
（４）飽和もしくは不飽和Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキルであり、
前記Ｒ２３基は、独立にヒドロキシ、オキソ、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノである少なくとも１個の基で置換されていてもよく、
ただし、
（ｉｉｉ）Ｑ１およびＱ２のうちの１個であって唯一の１個が、Ｎであり、
（ｉｖ）Ｑ３、Ｑ４およびＱ５のうちの１個であって唯一の１個が、Ｎである］。
【請求項８７】
７−フルオロ−キナゾリン−４−イルアミン；
７−フルオロ−２−メチル−キナゾリン−４−イルアミン；
７，８−ジフルオロ−キナゾリン−４−イルアミン；
５，７−ジフルオロ−キナゾリン−４−イルアミン；
７−ヒドラジノ−キナゾリン−４−イルアミン；
１−アミノ−６−フルオロ−イソキノリン；
１−アミノ−４−ブロモ−６−フルオロ−イソキノリン；
４−ブロモ−６−ヒドラジノ−イソキノリン−１−イルアミン；
１−アミノ−６−フルオロ−イソキノリン−４−カルボニトリル；
１−（１−アミノ−６−フルオロ−イソキノリン−４−イル）−エタノン；
１−（１−アミノ−６−フルオロ−イソキノリン−４−イル）−エタノンオキシム；
７−フルオロ−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；または
シクロプロピル−（７−フルオロ−キナゾリン−４−イル）−アミン
である、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
請求項１に記載の少なくとも１種の化合物または塩および薬学的に許容できる溶媒、担体、賦形剤、補助剤またはその組合せを含む医薬組成物。
【請求項８９】
癌、炎症または関節炎を治療する方法であって、そのような治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項１に記載の化合物または塩を投与することを含む方法。
【請求項９０】
ＨＳＰ−９０のためのクライアントタンパク質であるか、そのクライアントタンパク質に間接的に影響を及ぼすタンパク質の疾患または障害を患う対象を治療する方法であって、障害が、炎症性疾患、感染、自己免疫障害、卒中、虚血、心臓障害、神経障害、線維形成障害、増殖性障害、腫瘍、白血病、新生物、癌、癌腫、代謝性疾患、悪性疾患、強皮症、多発性筋炎、全身性狼瘡、関節リウマチ、肝硬変、ケロイド形成、間質性腎炎および肺線維症からなる群から選択され、そのような治療を必要とする対象に、治療有効量の請求項１に記載の化合物または塩を投与することを含む方法。
【請求項９１】
対象における感染のレベルを低減する方法であって、前記感染が、Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍ属種から選択される生物が原因であり、前記方法が、感染している対象に有効量の請求項１に記載の化合物または塩を投与することを含む方法。
【請求項９２】
真菌感染を、そのような治療を必要とする患者において治療する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物または塩および追加の抗真菌剤または薬物を投与することを含む方法。
【請求項９３】
癌を治療するためであり、（ａ）少なくとも１種の追加の抗癌剤もしくは組成物または（ｂ）放射線療法の投与をさらに含む、請求項８９に記載の方法。
【請求項９４】
式：
【化１６】
の化合物
［式中、
Ｒ０は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ａ−Ｒ０’であり、
ここで、
Ａは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ０’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０’）−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｑ１、Ｑ４およびＱ５は、それぞれ独立に、ＮまたはＣＲ１であり、ここで、
Ｒ１はそれぞれ、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｑ２およびＱ３は、それぞれ独立に、ＮまたはＣＲ２であり、ここで、
Ｒ２は、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲンまたは
（ｃ）Ｃ１〜Ｃ１５アルキル基中の５個までの炭素原子が、Ｒ２２、カルボニル、エテニル、エチニルまたはＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２もしくはＳＯから選択される部分により独立に置き換えられていてもよく、ただし、２個のＯ原子、２個のＳ原子または１個のＯおよび１個のＳ原子は、相互に直接隣接していない、Ｃ１〜Ｃ１５アルキル基であり、ここで、
Ｒ２２は、
（ｉ）ヘテロアリール、
（ｉｉ）アリール、
（ｉｉｉ）飽和もしくは不飽和Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは
（ｉｖ）飽和もしくは不飽和Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキルであり、ここで、
アリール、ヘテロアリール、飽和もしくは不飽和シクロアルキルまたは飽和もしくは不飽和ヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立に、独立にヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルボキサミド、ニトロ、オキソ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノである少なくとも１個の基で置換されていてもよく、
Ｒ２２はそれぞれ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール基、Ｃ５〜Ｃ８飽和環式基またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル基に縮合していてもよく、
ここで、（ｃ）はそれぞれ、任意の利用可能な位置で、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ヒドロキシ、カルボキシ、カルボキサミド、オキソ、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルオキシ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノまたはＲ２３で置換されていてもよく、ここで、
Ｒ２３は、
（１）ヘテロアリール、
（２）アリール、
（３）飽和もしくは不飽和Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルキルまたは
（４）飽和もしくは不飽和Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキルであり、
前記Ｒ２３基は、独立にヒドロキシ、オキソ、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノである少なくとも１個の基で置換されていてもよく、
Ｒ７は、Ｏ、ＳまたはＮＲ７’であり、ここで、
Ｒ７’は、Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２２、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｒ２２または−（カルボキシで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ）であり、
Ｘ１およびＹは、それぞれ独立に、ＮまたはＣＲＣであり、ここで、
ＲＣは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｘ２およびＸ３は独立に、Ｃ（Ｒ５）（Ｒ６）、Ｏ、Ｎ（Ｒ５）またはＳ（Ｏ）ｐであり、ここで、
ｐは、０、１または２であり、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるか、または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している炭素と一緒に、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、
ｎは、０、１、２、３または４であり、
ただし、
（ｉｉｉ）Ｑ１およびＱ２のうちの１個であって唯一の１個が、Ｎであってよく、
（ｉｖ）Ｑ３、Ｑ４およびＱ５のうちの１個であって唯一の１個が、Ｎであってよい］を調製する方法であって、
式：
【化１７】
の化合物を、水素化ナトリウムなどの塩基および式：
【化１８】
の化合物で、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの適切な溶媒中で処理して、式：
【化１９】
の化合物を得るステップを含む方法。
【請求項９５】
式：
【化２０】
の化合物
［式中、
Ｒ０は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ａ−Ｒ０’であり、
ここで、
Ａは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ０’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０’）−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｑ１、Ｑ４およびＱ５は、それぞれ独立に、ＮまたはＣＲ１であり、ここで、
Ｒ１はそれぞれ、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｑ２およびＱ３は、それぞれ独立に、ＮまたはＣＲ２であり、ここで、
Ｒ２は、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲンまたは
（ｃ）Ｃ１〜Ｃ１５アルキル基中の５個までの炭素原子が、Ｒ２２、カルボニル、エテニル、エチニルまたはＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２もしくはＳＯから選択される部分により独立に置き換えられていてもよく、ただし、２個のＯ原子、２個のＳ原子または１個のＯおよび１個のＳ原子は、相互に直接隣接していない、Ｃ１〜Ｃ１５アルキル基であり、ここで、
Ｒ２２は、
（ｉ）ヘテロアリール、
（ｉｉ）アリール、
（ｉｉｉ）飽和もしくは不飽和Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは
（ｉｖ）飽和もしくは不飽和Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキルであり、ここで、
アリール、ヘテロアリール、飽和もしくは不飽和シクロアルキルまたは飽和もしくは不飽和ヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立に、独立にヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルボキサミド、ニトロ、オキソ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノである少なくとも１個の基で置換されていてもよく、
Ｒ２２はそれぞれ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール基、Ｃ５〜Ｃ８飽和環式基またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル基に縮合していてもよく、
ここで、（ｃ）はそれぞれ、任意の利用可能な位置で、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ヒドロキシ、カルボキシ、カルボキサミド、オキソ、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルオキシ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノまたはＲ２３で置換されていてもよく、ここで、
Ｒ２３は、
（１）ヘテロアリール、
（２）アリール、
（３）飽和もしくは不飽和Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルキルまたは
（４）飽和もしくは不飽和Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキルであり、
前記Ｒ２３基は、独立にヒドロキシ、オキソ、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノである少なくとも１個の基で置換されていてもよく、
ＲＣは、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｒ５およびＲ６は独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるか、または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している炭素と一緒に、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成する］を調製する方法であって、
（１）式：
【化２１】
の化合物をヒドラジンで処理して、式：
【化２２】
の化合物を得るステップと、
（２）（１）の生成物を式：
【化２３】
の化合物および酢酸などの酸で、エタノールなどの適切な溶媒中で処理して、式：
【化２４】
の化合物を得るステップとを含む方法。
【請求項９６】
式：
【化２５】
の化合物
［式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｘ１は、ＮまたはＣＲＣであり、
ＲＣはそれぞれ、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｒ５およびＲ６は独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるか、または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している炭素と一緒に、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｘ”は、Ｏ、ＮＨまたはＳである］を調製する方法であって、
（１）式：
【化２６】
の化合物を、式：Ｈ２ＮＣ（ＮＨ）Ｒ１の化合物および水素化ナトリウムなどの塩基で、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの適切な溶媒中で処理して、式：
【化２７】
の化合物を得るステップと、
（２）（１）の生成物を式：
【化２８】
の化合物および水素化ナトリウムなどの塩基で、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの適切な溶媒中で処理して、式：
【化２９】
の化合物を得るステップと、
（３）（２）の生成物を水素化ナトリウムなどの塩基およびＨ−Ｘ”−Ｒ１’で、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの適切な溶媒中で処理して、式：
【化３０】
の化合物を得るステップとを含む方法。
【請求項９７】
式：
【化３１】
の化合物
［式中、
Ｒ０は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ａ−Ｒ０’であり、
ここで、
Ａは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ０’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０’）−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｘ１は、ＮまたはＣＲＣであり、
ＲＣはそれぞれ、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｒ５およびＲ６は独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるか、または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している炭素と一緒に、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｘ”は、Ｏ、ＮＨまたはＳである］を調製する方法であって、
（１）式：
【化３２】
の化合物を、Ｈ２ＮＣ（ＮＨ）Ｒ１および水素化ナトリウムなどの塩基で、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの適切な溶媒中で処理して、式：
【化３３】
の化合物を得るステップと、
（２）（１）の生成物を式：
【化３４】
の化合物および水素化ナトリウムなどの塩基で、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの適切な溶媒中で処理して、式：
【化３５】
の化合物を得るステップと、
（３）（２）の生成物を式：Ｈ−Ｘ”−Ｒ１’の化合物および水素化ナトリウムなどの塩基で、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの適切な溶媒中で処理して、式：
【化３６】
の化合物を得るステップとを含む方法。
【請求項９８】
式：
【化３７】
の化合物
［式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｘ１は、ＮまたはＣＲＣであり、
ＲＣはそれぞれ、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｒ５およびＲ６は独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるか、または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している炭素と一緒に、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成する］を調製する方法であって、
（１）３，５−ジフルオロピコリノニトリルを式：Ｈ２ＮＣ（ＮＨ）Ｒ１の化合物および水素化ナトリウムなどの塩基で、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの適切な溶媒中で処理して、式：
【化３８】
の化合物を得るステップと、
（２）（１）の生成物を式：
【化３９】
の化合物および水素化ナトリウムなどの塩基で、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの適切な溶媒中で処理して、式：
【化４０】
の化合物を得るステップとを含む方法。
【請求項９９】
（２−（１−シアノ−２−エトキシビニル）−４−フルオロベンゾニトリルを調製する方法であって、２−ブロモ−４−フルオロベンゾニトリルを３−エトキシアクリロニトリル、Ｐｄ（ＯＡｃ）２などの金属触媒およびトリエチルアミンなどの塩基で、トルエンなどの適切な溶媒中で処理するステップを含む方法。
【請求項１００】
１−アミノ−６−フルオロイソキノリン−４−カルボニトリルを調製する方法であって、（２−（１−シアノ−２−エトキシビニル）−４−フルオロベンゾニトリルをアンモニアで、メタノールなどの適切な溶媒中で処理するステップを含む方法。
【請求項１０１】
式：
【化４１】
の化合物
［式中、
Ｘ１は、ＮまたはＣＲＣであり、
ＲＣはそれぞれ、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｒ５およびＲ６は独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるか、または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している炭素と一緒に、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成する］を調製する方法であって、
（１）２−ブロモ−４−フルオロベンゾニトリルを３−エトキシアクリロニトリル、Ｐｄ（ＯＡｃ）２などの金属触媒およびトリエチルアミンなどの塩基で、トルエンなどの適切な溶媒中で処理して、（２−（１−シアノ−２−エトキシビニル）−４−フルオロベンゾニトリルを得るステップと、
（２）（１）の生成物をアンモニアで、メタノールなどの適切な溶媒中で処理して、１−アミノ−６−フルオロイソキノリン−４−カルボニトリルを得るステップと、
（３）（２）の生成物を式：
【化４２】
の化合物および水素化ナトリウムなどの塩基で、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの適切な溶媒中で処理して、式：
【化４３】
の化合物を得るステップとを含む方法。
【請求項１０２】
ウイルス感染を患っている患者を治療する方法であって、前記患者に治療有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１０３】
式：
【化４４】
の化合物
［式中、
Ｒ７０は、−ＮＲ７３Ｒ７４であり、ここで、Ｒ７３およびＲ７４は独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し、
Ｒ７１は、ハロゲンまたはヒドラジノであり、
Ｒ７２は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ７５は、水素またはハロゲンであり、
Ｒ７６は、水素またはハロゲンである］。
【請求項１０４】
Ｒ７１がフルオロである、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｒ７２が、メチルまたは水素である、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｒ７１が、フルオロまたはヒドラジノである、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｒ７６が、水素またはフルオロである、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｒ７１およびＲ７５が、両方ともフルオロである、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０９】
式：
【化４５】
の化合物
［式中、
Ｒ９０は、−ＮＲ９３Ｒ９４であり、ここで、Ｒ９３およびＲ９４は独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し、
Ｒ９１は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ヒドロキシイミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキルまたは水素であり、
Ｒ９２は、ヒドラジノまたはフルオロである］。
【請求項１１０】
Ｒ９２がフルオロである、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｒ９２がヒドラジノである、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｒ９１が、ブロモまたはアセチルである、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１３】
Ｒ９０がアミノである、請求項１０９に記載の化合物。
【公表番号】特表２０１０−５０１５９３（Ｐ２０１０−５０１５９３Ａ）
【公表日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２５７９５（Ｐ２００９−５２５７９５）
【出願日】平成１９年８月２４日（２００７．８．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０７６７６９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０２４９７７
【国際公開日】平成２０年２月２８日（２００８．２．２８）
【出願人】（５０５２７４７８２）セレネックス， インコーポレイテッド (7)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年８月２４日（２００７．８．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０７６７６９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０２４９７７
【国際公開日】平成２０年２月２８日（２００８．２．２８）
【出願人】（５０５２７４７８２）セレネックス， インコーポレイテッド (7)
【Ｆターム（参考）】
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