本発明は、Akt活性の阻害剤である式(Ｉ)の化合物


を提供する。該化合物は、感受性のある新生物疾患およびウィルス感染症の治療に有用である。
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本発明は、イソキノリン誘導体、有効量のイソキノリン誘導体を含んでなる組成物、および有効量のイソキノリン誘導体を投与する工程からなる炎症性疾患または再潅流性疾患の治療または予防方法に関する。 （もっと読む）

この発明は、Ｇ¹、Ｑ、Ｄ、及びＧ²が式Ｉについて定義された通りである式Ｉの化合物又は薬学的に許容できるその塩を提供する。式Ｉの化合物又は薬学的に許容できるその塩は、ＭＭＰ−１３の阻害剤である。この化合物は、乳癌、軟骨損傷、慢性関節リウマチ、及び骨関節炎などの本明細書に挙げた疾患を含む、ＭＭＰ−１３酵素により媒介される疾患を治療するのに有用である。
【化１】

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式
【化１】


の化合物は、哺乳類における細胞内グルココルチコイド濃度、特に、ヒトにおける細胞内コルチゾールレベルを低下させる薬剤を提供する。故に、本願発明の化合物は、筋肉および脂肪組織におけるインスリン感受性を改善し、脂肪組織における脂肪分解および遊離脂肪酸生成を減少させる。本発明の化合物は、哺乳類における肝臓グルココルチコイド濃度、特に、ヒトにおける肝臓コルチゾール濃度を低下させ、肝臓糖新生の阻害および血漿グルコースレベルの低下をもたらす。故に、本願発明の化合物は、哺乳類に、２型糖尿病のような高血糖および／またはインスリン抵抗症が関与している状態の処置および予防のための血糖降下剤として、特に有用であり得る。本発明の化合物はまた他のグルココルチコイド関連疾患、例えばシンドロームＸ、異常脂質血症、高血圧および中心性肥満の処置にも使用してよい。本発明はさらに、医薬、特に、インスリン感受性を改善し、血漿グルコースレベルを低下させ、脂肪分解および遊離脂肪酸生成を減少させ、そして、内臓脂肪組織を減少させることにより、グルココルチコイド関連疾患の処置および予防に有用な医薬の製造における、本発明の化合物の使用に関する。
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本発明は、特にドーパミン及びセロトニン受容体、好ましくはＤ_３、Ｄ_２様及び５−ＨＴ_２受容体サブタイプの修飾因子として医薬品用に有用であり、統合失調症を含む神経精神障害の治療に特に有用な新規アリールピペラジン誘導体を提供する。式Ｉ、その鏡像異性体若しくはその鏡像異性体の混合物、又は薬剤として許容されるその塩、或いはそのＮ−オキシド。 （もっと読む）

【課題】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物の提供。
【解決手段】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


〔式中、ｍは０−２であり、そして各Ｒ^１はヒドロキシ、ハロゲノ、トリフルオロメチルヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシのような基であり；Ｒ^２はハロゲノ、トリフルオロメチルまたは(１−６Ｃ)アルキルであり；Ｒ^３は水素、ハロゲノまたは(１−６Ｃ)アルキルであり；そしてＲ^４は(３−６Ｃ)シクロアルキルである。〕の化合物またはその薬学的に許容される塩；それらの製造法、それらを含む医薬組成物およびサイトカインが仲介する疾患または医学的状態の処置におけるそれらの使用に関する。
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本発明は血管新生を阻害するための方法、化合物、および組成物に関する。特に詳細には、本発明はＶＥＧＦ産生を阻害するための方法、化合物、および組成物に関する。本発明にしたがって、転写後にＶＥＧＦの発現を抑制する化合物が同定され、そしてそれらの使用のための方法が提供される。本発明の化合物はＶＥＧＦ発現の阻害のための低いマイクロモル濃度の活性を有している。癌、糖尿病網膜症、慢性関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、肥満、慢性炎、または滲出性の黄班変性を処置するための方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、3−位にsec-ブチル基を置換基として有する部分的に還元されたイソキノリン誘導体化合物であって、カルパインインヒビター活性を有する該誘導体化合物に関する。本発明による該化合物には、（3-sec-ブチル-1-オキソ-2,3-ジヒドロ-1Ｈ-イソキノリン-4-イリデン）-酢酸及び（3-sec-ブチル-1-チオキソ-2,3-ジヒドロ-1Ｈ-イソキノリン-4-イリデン）-酢酸から誘導されるエステル又はアミドが含まれる。一般式 I 又は II で表される化合物は、変性疾患の予防処置又は治療処置に使用することができる。
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本発明は、式IA〜IFの化合物を投与することによる疾患の処置方法に関する。これらの化合物は、以下の構造を有するテトラヒドロイソキノリンである：ここで、式IA、IB、IC、ID、IEおよびIFのそれぞれの化合物に関するR¹〜R⁸は、本明細書に記載する通りである。

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