Ｒｈｏキナーゼの阻害剤として有用であり、したがってＲｈｏキナーゼの活性によって媒介、または、持続される様々な疾患および障害（循環器疾患）を治療することに有用である新規の置換２Ｈ−イソキノリン−１−オン、および、３Ｈ−キナゾリン−４−オン誘導体、そのような化合物を含む医薬組成物、そのような化合物を使用する方法、これらの化合物を製造する工程を開示する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の２−（１−オキソ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）アセトアミド誘導体に関する。

（もっと読む）

C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有用な下記式(I)の化合物。
【化１】


（式中、X、R²、R³、R⁵及びR⁶は本出願で定義するとおりである。） （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉ


（式中、ＸはＯ、Ｓ又はＮＨであり、ＹはＯＨ又はＮＨ_２であり、ｍは０、１又は２であり、ｎは０又は１であり、ｏは０又は１であり、ＹがＮＨ_２の場合、Ｒ_１はＨであり、ＹがＯＨである場合、Ｒ_１はＨ、（Ｃ_１−４）アルキル又はハロゲンであり、Ｒ_２及びＲ_３は、独立してＨ、（Ｃ_１−４）アルキル又はハロゲンであり、Ｒ_４はＨ、場合によってハロゲンで置換される（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_３−７）シクロアルキル、（Ｃ_６−１０）アリール又はＯ、Ｓ及びＮから独立して選択される１から３個のヘテロ原子を包含する飽和５員又は６員複素環であり、（Ｃ_６−１０）アリール及び複素環は、場合によって（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ又はハロゲンによって置換され、Ｒ_５はＨ又は（Ｃ_１−４）アルキルである。但し、ＸがＯであり、ＹがＯＨであり、ｎが０であり及びｍ＋ｏ＝２である式Ｉの化合物は除外される。）を有する６−置換イソキノリン誘導体又はこれらの薬学的に許容される塩、これらの誘導体又は薬学的に許容される塩を包含する医薬組成物並びに緑内障、高血圧及びアテローム性動脈硬化症等のＲＯＣＫ−Ｉ関連疾患の治療ための薬剤を調製するための、前述の６−置換イソキノリン誘導体の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびｍは明細書で定義の通りである。〕
の化合物、または薬学的に許容されるその塩、その製造方法、それらを含む医薬組成物およびサイトカインが仲介する疾患または医学的状態の処置におけるそれらの使用に関する。
（もっと読む）

【課題】組織における細胞外マトリックス遺伝子の発現量を減少させ、細胞外マトリックス蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる組成物（即ち、細胞外マトリックス蓄積抑制剤や、線維症治療剤又は心不全治療剤）等の開発・提供が切望されている。
【解決手段】本発明は、式（I）


で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とする細胞外マトリックス遺伝子転写抑制組成物等に関する。 （もっと読む）

【課題】 優れたPARP阻害活性を有し、有望な医薬品として開発が進められている4-(4-ジアルキルアミノメチル)フェニル-5-ヒドロキシ-1-イソキノリノン誘導体の有用な製造中間体である1-アルコキシ-5-ヒドロキシイソキノリン誘導体又はその水和物の新規な製造法を提供する。
【解決手段】
一般式(Ｉ)
【化１】


で表されるイソキノリン N-オキシド誘導体に一般式（II）
【化２】


で表されるアシル化剤又はスルホン化剤と、一般式(III)
【化３】


で表されるアルコール体を反応させることを特徴とする一般式(IV)
【化４】


で表される1-アルコキシ-5-ヒドロキシイソキノリン誘導体又はその水和物の製造方法。 （もっと読む）

以下の式（Ｉ）で表される式を有するビシクロヘテロアリール化合物を開示する。該化合物は、医薬組成物として調製され得、ヒトを含む哺乳類の疼痛、炎症、外傷性損傷、その他を非限定的な例として含む種々の状態の予防および処置のために使用され得る。本発明は、炎症の種々の発生または病因（これらに限定されない）、例えば、リウマチ性関節炎、心臓血管疾患、炎症性腸管疾患、急性、慢性、炎症性および神経障害性疼痛、歯痛および頭痛（例えば、片頭痛、群発頭痛および緊張型頭痛）、炎症または免疫機能不全が原因として関連する他の状態のような、哺乳類における様々な状態を処置、予防、改善するために本発明の化合物を活性成分として含む医薬組成物、およびそれらの使用をももたらす。

（もっと読む）

以下の式（Ｉ）で表される式を持つビシクロヘテロアリール化合物を開示する。該化合物は、医薬組成物として調製され得、哺乳類、例えば、ヒトにおけるさまざまな状態、例えば、非限定的な一例として、疼痛、炎症、外傷性損傷などのの予防および処置のために使用され得る。本発明は、炎症の種々の発生または病因（これらに限定されない）、例えば、リウマチ性関節炎、心臓血管疾患、炎症性腸管疾患、急性、慢性、炎症性および神経障害性疼痛、歯痛および頭痛（例えば、片頭痛、群発頭痛および緊張型頭痛）、炎症または免疫機能不全が原因として関連する他の状態のような、哺乳類における様々な状態を処置、予防、改善するために本発明の化合物を活性成分として含む医薬組成物、およびそれらの使用をももたらす。

（もっと読む）

式（Ｉ）で表されるビシクロヘテロアリール化合物を開示する。該化合物は、医薬組成物として調製され得、哺乳類、例えば、ヒトにおけるさまざまな状態、例えば、非限定的な一例として疼痛、炎症、外傷性損傷などの予防および治療に使用され得る。より詳細には、本明細書に記載の式Ｉ−ＸＩＩＩｄのビシクロアリール誘導体およびそれらの医薬組成物が開示され、これは、炎症によって媒介される状態（例えば、関節炎、心筋梗塞、疼痛症候群（急性および慢性［神経障害性］）の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、炎症性腸管疾患および自己免疫障害のような免疫機能不全（ただし、これらに限定されない）を含む、Ｐ２Ｘ_７レセプターの異常な活性に伴う哺乳類における状態を処置するために有用である。

（もっと読む）