国際特許分類[C07D217/24]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | イソキノリン環系または水素添加したイソキノリン環系を含有する複素環式化合物 (832) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が窒素含有環の炭素原子に直接結合したもの (299) | 酸素原子 (119)
国際特許分類[C07D217/24]に分類される特許
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化合物
式(I)の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体が提供される:式中、Aは、一般式(II)で表される化学部分を表し;式中、Xは、CH2,C(=O),CH(R5),C(R5)(R6)またはC(R5)(R6)CH2からなる群より選択され、R1は、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択され、R2は、置換されていてもよいアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールまたはNR7R8からなる群から選択され、R3は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、R4は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、R5およびR6は、それぞれ置換されていてもよいアルキルであり、R7およびR8は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールを表し、nは、1または2である。前記化合物を含む医薬組成物もまた提供される。これらの化合物は、不整脈を含む様々な症状の治療に有用である。
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PARP−1阻害剤としてのイソキノリン−1(2H)−オン誘導体
ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼPARP−1の活性をポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼPARP−2に比して選択的に阻害する置換イソキノリン−1(2H)−オン誘導体を提供する。従って、本発明の化合物は疾患(例えば、癌、心血管疾患、中枢神経系損傷及び各種形態の炎症)の治療において有用である。本発明は、前記化合物の製造方法、前記化合物を含む医薬組成物、及び前記化合物を含む医薬組成物を用いる疾患の治療方法をも提供する。幾つかのPARPタンパク質を結合し得る化合物を同定するためのスクリーニング方法及び前記方法において使用されるプローブも本発明の別の主題である。 (もっと読む)
複素環置換のジフェニル尿素類誘導体及びその用途
本発明は複素環置換のジフェニル尿素類誘導体及びその用途を開示し、一般式[1]または[2]に示される化合物またはその薬学的に許容される塩であって、Aがモノ置換または多置換のキノリン、イソキノリン、キナゾリン、ピロールまたはピリミジニルで、前記置換基がハロゲン、C1−5アルキル基、C1−5ハロゲン化アルキル基、C1−5アルコキシ基、C1−5ハロゲン化アルコキシ基、C1−5アルキルアミノ、C1−5ハロゲン化アルキルアミノ、アミノ基またはニトロ基で、R1がC1−5アルキル基で、R2が水素、ハロゲン、アルキル基、アルコキシ基、ハロゲン化アルキル基またはハロゲン化アルコキシ基のうちの1種または複数種から選ばれ、R3が水素、ハロゲン、アルキル基、アルコキシ基、ハロゲン化アルキル基またはハロゲン化アルコキシ基のうちの1種または複数種から選ばれる。本発明の化合物またはその薬学的に許容される塩は腫瘍または白血病の治療に用いることができる。
【化1】
【化2】
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新規抗炎症剤
天然または合成キナゾロン誘導体を投与することによってインターロイキン−6(IL−6)および/または血管細胞接着分子−1(VCAM−1)を制御する方法、ならびに心血管疾患および炎症性疾患ならびに関連疾患状態、例えば、アテローム性動脈硬化症、喘息、関節炎、癌、多発性硬化症、乾癬、および炎症性腸疾患、ならびに自己免疫疾患を治療および/または予防する方法を開示する。本発明は新規合成キナゾロン化合物、およびそれらの化合物を含む医薬組成物も提供する。 (もっと読む)
立体選択的不斉ニトロアルドール反応用触媒
【課題】光学活性アンチ-1,2-アミノアルコール化合物の前駆体として有用な光学活性アンチ-1,2-ニトロアルカノール化合物を触媒的不斉反応によりアンチ選択的に製造する方法を提供する。
【解決手段】光学活性アンチ-1,2-ニトロアルカノール化合物の製造方法であって、アルデヒド化合物と炭素数2以上のニトロアルカン化合物とを式(I)(R1はC3-8アルキル基又はアラルキル基、X1及びX2はフッ素原子などのハロゲン原子、水酸基、アミノ基など)で表される化合物を配位子として含むネオジム/ナトリウムなどの異種金属複合型の錯体の存在下で反応させる工程を含む方法。
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カリウムチャネル機能のシクロアルキル阻害薬
【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬(特に電位ゲートK+チャネルのKv1サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のK+電流IKurにリンクしたKv1.5阻害薬)の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびIKur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。
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カスパーゼインヒビターおよびそれらの用途
【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼインヒビターの提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物。
(式中、Xは、CHまたはN;Yは、ハロ、トリフルオロフェノキシまたはテトラフルオロフェノキシ;R2は、C1〜6直鎖または分枝アルキルアルキル;R3は、水素、ハロ、OCF3、CNまたはCF3;R4は、水素、ハロ、OCF3、SR、CN、CF3、Arなどを表す。)
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新規除草剤
下記式(I):
[式中、置換基は請求項1に定義される通りである]で表される化合物は、除草剤としての使用のために適切である。
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スピロ環GPR40調節因子
本発明は、例えば、対象における代謝性障害を治療するためなどに有用である化合物を提供する。このような化合物は、一般式IA、IB、I’A、又はI’B:
を有し、ここで、変数の定義は本明細書に提供される。本発明は、これらの化合物を含む組成物、ならびに医薬を調製する際にこれらの化合物を使用するための方法、及び、例えば、II型糖尿病などの代謝性障害を治療するための方法もまた提供する。
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イソキノリノン誘導体
本発明は、式(I):
〔式中、記号は定義した通りである。〕
のイソキノリノン誘導体;その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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