本発明は、式Ｉ：
【化１】


により定義される化合物または医薬として許容し得るその塩を提供し、ここで、Ｒ¹、Ｑ
、Ｙ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵およびｎは、ＭＭＰ−１３酵素阻害剤として本明細書において定義されるとおりである。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、および変形性関節炎またはリウマチ様関節炎の治療に有用な医薬の製造のための式Ｉの化合物の使用を提供する。
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本発明は、置換基Ｒ１、Ｒ２、Ａｒ及びＸの意味が明細書に記載した通りである一般式(Ｉ)の化合物、及びそれらの生理的に許容される塩に関する。本発明はまた、該化合物の製造方法、及びそれらの薬剤としての使用に関する。本発明の化合物は、ポリ(ＡＤＰ−リボース)ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）阻害剤である。
【化１】

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本発明は、癌および血管新生を抑制するサリドマイドのアナログと誘導体を与えるものである。本発明はさらに微小管の重合を破壊する化合物を与える。さらに、突然変異したp53蛋白質を含む癌の処置方法を与える。 （もっと読む）

本発明は、新規なテトラヒドロナフチルピペラジン誘導体、すなわち式（I）の化合物［式中：R¹、R²およびR⁶は明細書中に定めたものであり、XはCH₂またはOであり、Aは後記の式（G¹、G²、G^2a、G³、G⁴、G⁵またはG⁶）の基であり、Dは式(D)の基であり、Y、W、ZはCまたはNであり、R⁷は明細書中に定めたものである］、およびそれらの塩類、ならびに組成物に関する。これには、セロトニン１(5-HT₁)受容体の選択的なアンタゴニスト、インバースアゴニストおよび部分アゴニストが含まれる。本発明化合物は、5-HT₁アゴニストまたはアンタゴニストの関与が示唆されるうつ病、不安、強迫性障害（OCD）その他の障害の治療または予防に有用である。

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本発明は、式Ｉの一連の２,３,５−置換されたピリドン誘導体に関する：
【化１】


式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄は、本明細書に定義された通りである。また、本発明は、これらの化合物の製造方法に関する。本発明の化合物は、ポリ（アデノシン５'−ジホスフェートリボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、従って特に中枢神経系および心臓血管障害と関連する疾患を含む種々の疾患の治療および／または予防における医薬品として有用である。
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本発明により、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｙ¹およびＹ⁴は、水素原子またはハロゲン原子であり；Ｙ²およびＹ³のどちらか一方は−ＮＲ¹Ｒ²であり、他方は水素原子またはハロゲン原子であり；Ｘは、置換されていてもよいアリール基またはヘテロアリール基であり；Ｒ¹は、水素原子または置換されていてもよいＣ_1-8アルキル基であり；Ｒ²は、１またはそれ以上の置換基により置換されたＣ_1-8アルキル基、−ＣＯＯＲ³、−ＣＯＲ⁴、−ＣＯＳＲ⁵、−ＣＯＮＲ⁶Ｒ⁷、−ＮＲ²²Ｒ²³または−Ｃ＝ＮＲ²⁴Ｒ²⁵であり；または、Ｒ¹およびＲ²は結合する窒素原子と一緒になって、少なくとも窒素原子を一つ含む４〜１０員ヘテロ環（当該ヘテロ環はＣ群から選択される１またはそれ以上の置換基により置換されていてもよい）を形成していてもよい］
の化合物またはそのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容されうる塩、ならびに当該化合物を含む医薬、医薬組成物などが提供される。 （もっと読む）

式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。

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KSPの活性を調節することにより細胞増殖性の疾患及び障害を治療するのに有用な化合物が開示されている。 （もっと読む）

式（I)、式(II)及び式(III)の新規ベンズアミド化合物、その塩、水溶性塩、アナローグ、及び固形癌の増殖状態を画像化するためのσ2受容体ラジオトレーサーとしての放射性同位体標識対応物。哺乳動物の腫瘍の存在について哺乳動物を診断する方法であって、式（I)、式(III)及び式(III)で示される構造を有するベンズアミド化合物の診断的画像検出可能な有効量を当該哺乳動物に投与するステップ、及び当該哺乳動物中の腫瘍への当該化合物の結合を検出するステップを含む、前記方法。細胞表面σ-2受容体を有する哺乳動物組織の診断的画像化方法であって、式（I)、式(II)及び式(III)で図解される構造を有する化合物の診断的画像量を哺乳動物に投与するステップ、及びσ-2受容体により十分な細胞を有する組織の画像を検出するステップを含む、前記方法。
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心臓血管疾患または損傷、腎臓疾患または損傷、心不全、または心不全関連疾患の処置を目的とするジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤（ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤）、好ましくは（Ｓ）−１−［（３−ヒドロキシ−１−アダマンチル）アミノ］アセチル−２−シアノ−ピロリジン、またはその医薬上許容される塩の使用。 （もっと読む）