アミド誘導体
本発明は、式Ｉ
【化１】
〔式中、ｍは０−２であり、そして各Ｒ１はヒドロキシ、ハロゲノ、トリフルオロメチルヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシのような基であり；Ｒ２はハロゲノ、トリフルオロメチルまたは(１−６Ｃ)アルキルであり；Ｒ３は水素、ハロゲノまたは(１−６Ｃ)アルキルであり；そしてＲ４は(３−６Ｃ)シクロアルキルである。〕の化合物またはその薬学的に許容される塩；それらの製造法、それらを含む医薬組成物およびサイトカインが仲介する疾患または医学的状態の処置におけるそれらの使用に関する。
【化１】
〔式中、ｍは０−２であり、そして各Ｒ１はヒドロキシ、ハロゲノ、トリフルオロメチルヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシのような基であり；Ｒ２はハロゲノ、トリフルオロメチルまたは(１−６Ｃ)アルキルであり；Ｒ３は水素、ハロゲノまたは(１−６Ｃ)アルキルであり；そしてＲ４は(３−６Ｃ)シクロアルキルである。〕の化合物またはその薬学的に許容される塩；それらの製造法、それらを含む医薬組成物およびサイトカインが仲介する疾患または医学的状態の処置におけるそれらの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
〔式中、
ｍは０、１または２であり；
Ｒ１はハロゲノ、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、(１−６Ｃ)アルキル、(１−６Ｃ)アルコキシ、(２−６Ｃ)アルケニル、(２−６Ｃ)アルキニル、(２−６Ｃ)アルカノイル、(１−６Ｃ)アルキルチオ、(１−６Ｃ)アルキルスルフィニル、(１−６Ｃ)アルキルスルホニル、ヒドロキシ−(２−６Ｃ)アルコキシ、アミノ−(２−６Ｃ)アルコキシ、シアノ−(２−６Ｃ)アルコキシ、(１−６Ｃ)アルキルアミノ−(２−６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１−６Ｃ)アルキル]アミノ−(２−６Ｃ)アルコキシ、(１−６Ｃ)アルコキシ−(２−６Ｃ)アルコキシ、カルバモイル−(１−６Ｃ)アルコキシ、Ｎ−(１−６Ｃ)アルキルカルバモイル−(１−６Ｃ)アルコキシ、アミノ−(１−６Ｃ)アルキル、(１−６Ｃ)アルキルアミノ−(１−６Ｃ)アルキル、ジ[(１−６Ｃ)アルキル]アミノ−(１−６Ｃ)アルキル、カルバモイル−(１−６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１−６Ｃ)アルキルカルバモイル−(１−６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(２−６Ｃ)アルキルアミノ、シアノ−(２−６Ｃ)アルキルアミノ、ハロゲノ−(２−６Ｃ)アルキルアミノ、アミノ−(２−６Ｃ)アルキルアミノ、(１−６Ｃ)アルコキシ−(２−６Ｃ)アルキルアミノ、(１−６Ｃ)アルキルアミノ−(２−６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１−６Ｃ)アルキル]アミノ−(２−６Ｃ)アルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(１−６Ｃ)アルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−(１−６Ｃ)アルコキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−(１−６Ｃ)アルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリル−(１−６Ｃ)アルコキシまたはヘテロシクリルアミノであり、
そして、Ｒ１置換基の任意のアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(１−６Ｃ)アルキル、(２−６Ｃ)アルケニル、(２−６Ｃ)アルキニル、(３−６Ｃ)シクロアルキル、(３−６Ｃ)シクロアルキル−(１−６Ｃ)アルキル、(３−６Ｃ)シクロアルキル−(１−６Ｃ)アルコキシ、(１−６Ｃ)アルコキシ、カルボキシ、(１−６Ｃ)アルコキシカルボニル、(１−６Ｃ)アルコキシカルボニル−(１−６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１−６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１−６Ｃ)アルキル]カルバモイル、(２−６Ｃ)アルカノイル、アミノ、(１−６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１−６Ｃ)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(１−６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(１−６Ｃ)アルキル、(１−６Ｃ)アルコキシ−(１−６Ｃ)アルキル、シアノ−(１−６Ｃ)アルキル、カルボキシ−(１−６Ｃ)アルキル、アミノ−(１−６Ｃ)アルキル、(１−６Ｃ)アルキルアミノ−(１−６Ｃ)アルキルおよびジ−[(１−６Ｃ)アルキル]アミノ−(１−６Ｃ)アルキルから選択される１個または２個の置換基を有してよく、
そして、２個の炭素原子に結合するＣＨ２基を含む、または炭素もしくは窒素原子に結合するＣＨ３基を含む上記で定義のＲ１置換基は、各該ＣＨ２またはＣＨ３基上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、オキソ、カルボキシ、カルバモイル、アセトアミド、(１−６Ｃ)アルキル、(２−６Ｃ)アルケニル、(２−６Ｃ)アルキニル、(３−６Ｃ)シクロアルキル、(３−６Ｃ)シクロアルコキシ、(１−６Ｃ)アルコキシ、(１−６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１−６Ｃ)アルキル]アミノ、ヒドロキシ−(１−６Ｃ)アルキル、(１−６Ｃ)アルコキシ−(１−６Ｃ)アルキル、ハロゲノ−(１−６Ｃ)アルキル、(１−６Ｃ)アルコキシ−(２−６Ｃ)アルコキシ、(１−６Ｃ)アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−(１−６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１−６Ｃ)アルキル]カルバモイル、(１−６Ｃ)スルホニル、(１−６Ｃ)スルファモイル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(１−６Ｃ)アルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシから選択される１個以上の置換基を有してよく、
そして、ここで、Ｒ１置換基の任意のヘテロシクリル基は所望により１個または２個のオキソまたはチオキソ置換基を有してよく；
Ｒ２はハロゲノ、トリフルオロメチルまたは(１−６Ｃ)アルキルであり；
Ｒ３は水素、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノまたは(１−６Ｃ)アルキルであり；
Ｒ４は(３−６Ｃ)シクロアルキル、(１−６Ｃ)アルキルまたはヘテロアリールであり、そしてＲ４は、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、(１−６Ｃ)アルキル、(２−６Ｃ)アルケニル、(２−６Ｃ)アルキニル、(１−６Ｃ)アルコキシ、(１−６Ｃ)アルキルアミノおよびジ−[(１−６Ｃ)アルキル]アミノから選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；そして
Ｒ５は水素、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノまたは(１−６Ｃ)アルキルである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１がハロゲノ、ヒドロキシ、(１−６Ｃ)アルコキシ、(２−６Ｃ)アルケニル、(２−６Ｃ)アルキニル、(２−６Ｃ)アルカノイル、(１−６Ｃ)アルキルチオ、(１−６Ｃ)アルキルスルホニル、アミノ−(２−６Ｃ)アルコキシ、(１−６Ｃ)アルキルアミノ−(２−６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１−６Ｃ)アルキル]アミノ−(２−６Ｃ)アルコキシ、ジ[(１−６Ｃ)アルキル]アミノ−(１−６Ｃ)アルキル、カルバモイル−(１−６Ｃ)アルキル、ヘテロアリール−(１−６Ｃ)アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシまたはヘテロシクリル−(１−６Ｃ)アルコキシであり、
そして、Ｒ１置換基中の任意のヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(１−６Ｃ)アルキル、(３−６Ｃ)シクロアルキル−(１−６Ｃ)アルキル、(３−６Ｃ)シクロアルキル−(１−６Ｃ)アルコキシ、(１−６Ｃ)アルコキシ、(１−６Ｃ)アルコキシカルボニル−(１−６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１−６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１−６Ｃ)アルキル]カルバモイル、ハロゲノ−(１−６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(１−６Ｃ)アルキル、(１−６Ｃ)アルコキシ−(１−６Ｃ)アルキル、シアノ−(１−６Ｃ)アルキルから選択される１個または２個の置換基を有してよく、
そして、２個の炭素原子に結合するＣＨ２基を含む、または炭素もしくは窒素原子に結合するＣＨ３基を含む上記で定義のＲ１置換基は、各該ＣＨ２またはＣＨ３基上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、(１−６Ｃ)アルキル、(３−６Ｃ)シクロアルキル、(１−６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１−６Ｃ)アルキル]アミノ、(１−６Ｃ)アルコキシ−(１−６Ｃ)アルキル、(１−６Ｃ)アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−(１−６Ｃ)アルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシから選択される１個以上の置換基を有してよい；
請求項１記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
ｍが１または２である；
請求項１または２記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ２が(１−６Ｃ)アルキルである；
請求項１から３のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ３およびＲ５が水素である；
請求項１から４のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ４がシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、プロピル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、フラニル、チアゾリル、ピラゾリルまたはピリジルである
請求項１から５のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
ｍが０または１であり；
Ｒ１がヘテロシクリル、ヘテロシクリル−(１−６Ｃ)アルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリル−(１−６Ｃ)アルコキシまたはヘテロシクリルアミノであり、
そして、ここで、Ｒ１置換基の任意のヘテロシクリル基は所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(１−６Ｃ)アルキル、(２−６Ｃ)アルケニル、(２−６Ｃ)アルキニル、(３−６Ｃ)シクロアルキル、(３−６Ｃ)シクロアルキル−(１−６Ｃ)アルキル、(３−６Ｃ)シクロアルキル−(１−６Ｃ)アルコキシ、(１−６Ｃ)アルコキシ、カルボキシ、(１−６Ｃ)アルコキシカルボニル、(１−６Ｃ)アルコキシカルボニル−(１−６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１−６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１−６Ｃ)アルキル]カルバモイル、(２−６Ｃ)アルカノイル、アミノ、(１−６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１−６Ｃ)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(１−６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(１−６Ｃ)アルキル、(１−６Ｃ)アルコキシ−(１−６Ｃ)アルキル、シアノ−(１−６Ｃ)アルキル、カルボキシ−(１−６Ｃ)アルキル、アミノ−(１−６Ｃ)アルキル、(１−６Ｃ)アルキルアミノ−(１−６Ｃ)アルキルおよびジ−[(１−６Ｃ)アルキル]アミノ−(１−６Ｃ)アルキルから選択される１個または２個の置換基を有してよく、
そして、２個の炭素原子に結合するＣＨ２基を含む、または炭素原子に結合するＣＨ３基を含む上記で定義のＲ１置換基は、各該ＣＨ２またはＣＨ３基上に、所望によりヒドロキシ、アミノ、(１−６Ｃ)アルキル、(２−６Ｃ)アルケニル、(２−６Ｃ)アルキニル、(１−６Ｃ)アルコキシ、(１−６Ｃ)アルキルアミノおよびジ−[(１−６Ｃ)アルキル]アミノから選択される１個以上の置換基を有してよく；
Ｒ２がトリフルオロメチルまたはメチルであり；
Ｒ３が水素またはクロロであり；
Ｒ４がシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、メチル、エチル、プロピル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、フラニル、チアゾリル、ピラゾリルまたはピリジルであり、そしてＲ４が、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、アミノおよび(１−６Ｃ)アルキルから選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；そして
Ｒ５が水素またはクロロである；
請求項１記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−(１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル)ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−(７−メトキシ−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル)−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−[２−(ジメチルアミノ)エトキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
３−(７−ブロモ−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル)−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[１−オキソ−７−(２−ピペリジン−１−イルエトキシ)イソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−(７−ヒドロキシ−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル)−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{２−[(３Ｒ)−３−フルオロピロリジン−１−イル]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[７−[２−(１,４−オキサゼパン−４−イル)エトキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{２−[(２−メトキシエチル)(メチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
３−[７−{２−[(シクロブチルメチル)(メチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[７−(２−モルホリン−４−イルエトキシ)−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[１−オキソ−７−(２−ピロリジン−１−イルエトキシ)イソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{２−[(３Ｒ)−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{２−[(２Ｓ)−２−(メトキシメチル)ピロリジン−１−イル]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{２−[イソプロピル(２−メトキシエチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{２−[イソプロピル(メチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−[３−(ジメチルアミノ)プロポキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
３−[７−[２−(ジメチルアミノ)エトキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−Ｎ−イソキサゾル−３−イル−４−メチルベンズアミド；
３−[７−[２−(ジメチルアミノ)エトキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−Ｎ−エチル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−[(１−エチルピペリジン−４−イル)オキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−イソキサゾル−３−イル−４−メチル−３−[７−(４−メチルピペラジン−１−イル)−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[７−(４−メチルピペラジン−１−イル)−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[７−{２−[メチル(テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[７−{２−[メチル(テトラヒドロフラン−２−イルメチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[７−{２−[メチル(プロプ−２−イン−１−イル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{２−[(３Ｓ)−３−フルオロピロリジン−１−イル]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−[２−(４,４−ジフルオロピペリジン−１−イル)エトキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−[２−(３,３−ジフルオロピロリジン−１−イル)エトキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−[２−(４−フルオロピペリジン−１−イル)エトキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−[２−(３−フルオロピペリジン−１−イル)エトキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{２−[(２Ｓ,６Ｓ)−２,６−ジメチルモルホリン−４−イル]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{２−[(２Ｒ,６Ｓ)−２,６−ジメチルモルホリン−４−イル]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[１−オキソ−７−[３−(４−プロピオニルピペラジン−１−イル)プロポキシ]イソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−エチル−４−メチル−３−[７−(２−モルホリン−４−イルエトキシ)−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−[３−(４,４−ジフルオロピペリジン−１−イル)プロポキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{３−[イソプロピル(メチル)アミノ]プロポキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[１−オキソ−７−(３−ピペリジン−１−イルプロポキシ)イソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[７−{３−[メチル(テトラヒドロフラン−２−イルメチル)アミノ]プロポキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{３−[(２Ｒ,６Ｓ)−２,６−ジメチルモルホリン−４−イル]プロポキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[１−オキソ−７−(３−ピロリジン−１−イルプロポキシ)イソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[７−(３−モルホリン−４−イルプロポキシ)−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[７−{３−[メチル(プロプ−２−イン−１−イル)アミノ]プロポキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−[３−(３,３−ジフルオロピロリジン−１−イル)プロポキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−[３−(３−フルオロピペリジン−１−イル)プロポキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[７−{２−[４−(メチルスルホニル)ピペラジン−１−イル]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−エチル−３−[７−{２−[イソプロピル(メチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−エチル−３−[７−{２−[(３Ｒ)−３−フルオロピロリジン−１−イル]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[７−{３−[メチル(テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル)アミノ]プロポキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
３−[７−[３−(ジメチルアミノ)プロピル]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−Ｎ−イソキサゾル−３−イル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−[３−(４−フルオロピペリジン−１−イル)プロポキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{３−[(３Ｒ)−３−フルオロピロリジン−１−イル]プロポキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{３−[(３Ｓ)−３−フルオロピロリジン−１−イル]プロポキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−エチル−４−メチル−３−[１−オキソ−７−(２−ピペリジン−１−イルエトキシ)イソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−エチル−３−(７−ヒドロキシ−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル)−４−メチルベンズアミド
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{２−[イソブチル(メチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{２−[エチル(メチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−[２−(ジイソプロピルアミノ)エトキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[７−{２−[(２Ｓ)−２−メチルピペリジン−１−イル]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{２−[エチル(イソプロピル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−[２−(ジエチルアミノ)エトキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
３−[７−{２−[ｔｅｒｔ−ブチル(メチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
３−[７−{２−[シクロヘキシル(イソプロピル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
３−[７−{２−[シクロヘキシル(エチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
３−[７−{２−[シクロヘキシル(メチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{２−[２−(ヒドロキシメチル)モルホリン−４−イル]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{２−[(２Ｓ)−２−(ヒドロキシメチル)ピペリジン−１−イル]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
３−[７−(２−アゼチジン−１−イルエトキシ)−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−Ｎ−エチル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−[２−(イソプロピルアミノ)エトキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
３−[７−{２−[アリル(メチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−Ｎ−エチル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−エチル−３−[７−{２−[エチル(メチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
３−[７−[２−(ジエチルアミノ)エトキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−Ｎ−エチル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−エチル−３−[７−{２−[エチル(イソプロピル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロブチル−３−(７−ヒドロキシ−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル)−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[７−[２−(メチルアミノ)エトキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−エチル−３−[７−{２−[(３Ｒ)−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−エチル−４−メチル−３−[１−オキソ−７−(２−ピロリジン−１−イルエトキシ)イソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−エチル−３−[７−[２−(４−ヒドロキシピペリジン−１−イル)エトキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−エチル−４−メチル−３−[７−(２−{メチル[(２−メチル−１,３−チアゾル−４−イル)メチル]アミノ}エトキシ)−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−エチル−３−[７−[２−(４−フルオロピペリジン−１−イル)エトキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−エチル−４−メチル−３−[１−オキソ−７−{２−[(３ａＲ,６ａＳ)−テトラヒドロ−５Ｈ−[１,３]ジオキソロ[４,５−ｃ]ピロル−５−イル]エトキシ}イソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
３−(７−ヒドロキシ−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−(１−メチルシクロプロピル)ベンズアミド；
Ｎ−イソキサゾル−３−イル−４−メチル−３−[７−(３−モルホリン−４−イルプロピル)−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−イソキサゾル−３−イル−４−メチル−３−[７−(２−モルホリン−４−イルエトキシ)−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
３−[７−(２−アミノエトキシ)−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−イソキサゾル−３−イル−４−メチル−３−[１−オキソ−７−(２−ピペリジン−１−イルエトキシ)イソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
３−[７−{２−[ｔｅｒｔ−ブチル(メチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−Ｎ−エチル−４−メチルベンズアミド；
３−[７−{２−[イソプロピル(メチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチル−Ｎ−(１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル)ベンズアミド；
３−[７−{２−[イソプロピル(メチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチル−Ｎ−(１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル)ベンズアミド；
３−[７−{２−[イソプロピル(メチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−Ｎ−メトキシ−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロブチル−３−[７−{２−[イソプロピル(メチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−(７−メトキシ−４−メチル−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル)−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{２−[イソプロピル(メチル)アミノ]エトキシ}−４−メチル−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−エチル−３−[７−{２−[イソプロピル(メチル)アミノ]エトキシ}−４−メチル−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[４−(ヒドロキシメチル)−７−メトキシ−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−エチル−３−[７−{２−[エチル(メチル)アミノ]エトキシ}−４−メチル−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
３−[７−[２−(ジメチルアミノ)エトキシ]−４−メチル−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−Ｎ−エチル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロブチル−３−[７−{２−[イソプロピル(メチル)アミノ]エトキシ}−４−メチル−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロブチル−３−[７−{２−[エチル(メチル)アミノ]エトキシ}−４−メチル−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；および
Ｎ−シクロブチル−３−[７−[２−(ジメチルアミノ)エトキシ]−４−メチル−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
から選択される、請求項１記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
請求項１記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩の製造法であって：
式II
【化２】
〔式中、Ｒ１、ｍ、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は請求項１で定義の通りであり、ここで、任意の官能基は必要であれば保護されている。〕
の化合物を脱水し：そして
(ｉ)任意の保護基を除去し；そして
(ii)所望により薬学的に許容される塩を形成させる
工程を含む、方法。
【請求項１０】
請求項１から８のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩を、薬学的に許容される希釈剤または担体と共に含む、サイトカインが仲介する疾患の処置に使用するための医薬組成物。
【請求項１１】
ヒトまたは動物の治療による処置において使用するための、請求項１から８のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
温血動物に有効量の請求項１から８のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、サイトカインが仲介する疾患または医学的状態の処置法。
【請求項１３】
処置を必要とする温血動物にサイトカイン阻害量の請求項１から８のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、サイトカインが仲介する疾患または医学的状態の処置法。
【請求項１４】
処置を必要とする温血動物にサイトカイン阻害量の請求項１から８のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、サイトカインの産生または効果が仲介する疾患または医学的状態の処置法。
【請求項１５】
温血動物に有効量の請求項１から８のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、リウマチ性関節炎、喘息、慢性閉塞性肺疾患、炎症性腸疾患、多発性硬化症、ＡＩＤＳ、敗血症性ショック、鬱血性心不全、虚血性心臓疾患または乾癬の処置法。
【請求項１６】
薬剤の製造における、請求項１から８のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
サイトカインが仲介する医学的状態の処置に使用するための薬剤の製造における、請求項１から８のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
リウマチ性関節炎、喘息、慢性閉塞性肺疾患、炎症性腸疾患、多発性硬化症、ＡＩＤＳ、敗血症性ショック、鬱血性心不全、虚血性心臓疾患または乾癬の処置に使用するための薬剤の製造における、請求項１から８のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
〔式中、
ｍは０、１または２であり；
Ｒ１はハロゲノ、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、(１−６Ｃ)アルキル、(１−６Ｃ)アルコキシ、(２−６Ｃ)アルケニル、(２−６Ｃ)アルキニル、(２−６Ｃ)アルカノイル、(１−６Ｃ)アルキルチオ、(１−６Ｃ)アルキルスルフィニル、(１−６Ｃ)アルキルスルホニル、ヒドロキシ−(２−６Ｃ)アルコキシ、アミノ−(２−６Ｃ)アルコキシ、シアノ−(２−６Ｃ)アルコキシ、(１−６Ｃ)アルキルアミノ−(２−６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１−６Ｃ)アルキル]アミノ−(２−６Ｃ)アルコキシ、(１−６Ｃ)アルコキシ−(２−６Ｃ)アルコキシ、カルバモイル−(１−６Ｃ)アルコキシ、Ｎ−(１−６Ｃ)アルキルカルバモイル−(１−６Ｃ)アルコキシ、アミノ−(１−６Ｃ)アルキル、(１−６Ｃ)アルキルアミノ−(１−６Ｃ)アルキル、ジ[(１−６Ｃ)アルキル]アミノ−(１−６Ｃ)アルキル、カルバモイル−(１−６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１−６Ｃ)アルキルカルバモイル−(１−６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(２−６Ｃ)アルキルアミノ、シアノ−(２−６Ｃ)アルキルアミノ、ハロゲノ−(２−６Ｃ)アルキルアミノ、アミノ−(２−６Ｃ)アルキルアミノ、(１−６Ｃ)アルコキシ−(２−６Ｃ)アルキルアミノ、(１−６Ｃ)アルキルアミノ−(２−６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１−６Ｃ)アルキル]アミノ−(２−６Ｃ)アルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(１−６Ｃ)アルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−(１−６Ｃ)アルコキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−(１−６Ｃ)アルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリル−(１−６Ｃ)アルコキシまたはヘテロシクリルアミノであり、
そして、Ｒ１置換基の任意のアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(１−６Ｃ)アルキル、(２−６Ｃ)アルケニル、(２−６Ｃ)アルキニル、(３−６Ｃ)シクロアルキル、(３−６Ｃ)シクロアルキル−(１−６Ｃ)アルキル、(３−６Ｃ)シクロアルキル−(１−６Ｃ)アルコキシ、(１−６Ｃ)アルコキシ、カルボキシ、(１−６Ｃ)アルコキシカルボニル、(１−６Ｃ)アルコキシカルボニル−(１−６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１−６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１−６Ｃ)アルキル]カルバモイル、(２−６Ｃ)アルカノイル、アミノ、(１−６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１−６Ｃ)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(１−６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(１−６Ｃ)アルキル、(１−６Ｃ)アルコキシ−(１−６Ｃ)アルキル、シアノ−(１−６Ｃ)アルキル、カルボキシ−(１−６Ｃ)アルキル、アミノ−(１−６Ｃ)アルキル、(１−６Ｃ)アルキルアミノ−(１−６Ｃ)アルキルおよびジ−[(１−６Ｃ)アルキル]アミノ−(１−６Ｃ)アルキルから選択される１個または２個の置換基を有してよく、
そして、２個の炭素原子に結合するＣＨ２基を含む、または炭素もしくは窒素原子に結合するＣＨ３基を含む上記で定義のＲ１置換基は、各該ＣＨ２またはＣＨ３基上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、オキソ、カルボキシ、カルバモイル、アセトアミド、(１−６Ｃ)アルキル、(２−６Ｃ)アルケニル、(２−６Ｃ)アルキニル、(３−６Ｃ)シクロアルキル、(３−６Ｃ)シクロアルコキシ、(１−６Ｃ)アルコキシ、(１−６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１−６Ｃ)アルキル]アミノ、ヒドロキシ−(１−６Ｃ)アルキル、(１−６Ｃ)アルコキシ−(１−６Ｃ)アルキル、ハロゲノ−(１−６Ｃ)アルキル、(１−６Ｃ)アルコキシ−(２−６Ｃ)アルコキシ、(１−６Ｃ)アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−(１−６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１−６Ｃ)アルキル]カルバモイル、(１−６Ｃ)スルホニル、(１−６Ｃ)スルファモイル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(１−６Ｃ)アルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシから選択される１個以上の置換基を有してよく、
そして、ここで、Ｒ１置換基の任意のヘテロシクリル基は所望により１個または２個のオキソまたはチオキソ置換基を有してよく；
Ｒ２はハロゲノ、トリフルオロメチルまたは(１−６Ｃ)アルキルであり；
Ｒ３は水素、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノまたは(１−６Ｃ)アルキルであり；
Ｒ４は(３−６Ｃ)シクロアルキル、(１−６Ｃ)アルキルまたはヘテロアリールであり、そしてＲ４は、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、(１−６Ｃ)アルキル、(２−６Ｃ)アルケニル、(２−６Ｃ)アルキニル、(１−６Ｃ)アルコキシ、(１−６Ｃ)アルキルアミノおよびジ−[(１−６Ｃ)アルキル]アミノから選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；そして
Ｒ５は水素、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノまたは(１−６Ｃ)アルキルである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１がハロゲノ、ヒドロキシ、(１−６Ｃ)アルコキシ、(２−６Ｃ)アルケニル、(２−６Ｃ)アルキニル、(２−６Ｃ)アルカノイル、(１−６Ｃ)アルキルチオ、(１−６Ｃ)アルキルスルホニル、アミノ−(２−６Ｃ)アルコキシ、(１−６Ｃ)アルキルアミノ−(２−６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１−６Ｃ)アルキル]アミノ−(２−６Ｃ)アルコキシ、ジ[(１−６Ｃ)アルキル]アミノ−(１−６Ｃ)アルキル、カルバモイル−(１−６Ｃ)アルキル、ヘテロアリール−(１−６Ｃ)アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシまたはヘテロシクリル−(１−６Ｃ)アルコキシであり、
そして、Ｒ１置換基中の任意のヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(１−６Ｃ)アルキル、(３−６Ｃ)シクロアルキル−(１−６Ｃ)アルキル、(３−６Ｃ)シクロアルキル−(１−６Ｃ)アルコキシ、(１−６Ｃ)アルコキシ、(１−６Ｃ)アルコキシカルボニル−(１−６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１−６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１−６Ｃ)アルキル]カルバモイル、ハロゲノ−(１−６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(１−６Ｃ)アルキル、(１−６Ｃ)アルコキシ−(１−６Ｃ)アルキル、シアノ−(１−６Ｃ)アルキルから選択される１個または２個の置換基を有してよく、
そして、２個の炭素原子に結合するＣＨ２基を含む、または炭素もしくは窒素原子に結合するＣＨ３基を含む上記で定義のＲ１置換基は、各該ＣＨ２またはＣＨ３基上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、(１−６Ｃ)アルキル、(３−６Ｃ)シクロアルキル、(１−６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１−６Ｃ)アルキル]アミノ、(１−６Ｃ)アルコキシ−(１−６Ｃ)アルキル、(１−６Ｃ)アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−(１−６Ｃ)アルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシから選択される１個以上の置換基を有してよい；
請求項１記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
ｍが１または２である；
請求項１または２記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ２が(１−６Ｃ)アルキルである；
請求項１から３のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ３およびＲ５が水素である；
請求項１から４のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ４がシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、プロピル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、フラニル、チアゾリル、ピラゾリルまたはピリジルである
請求項１から５のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
ｍが０または１であり；
Ｒ１がヘテロシクリル、ヘテロシクリル−(１−６Ｃ)アルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリル−(１−６Ｃ)アルコキシまたはヘテロシクリルアミノであり、
そして、ここで、Ｒ１置換基の任意のヘテロシクリル基は所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(１−６Ｃ)アルキル、(２−６Ｃ)アルケニル、(２−６Ｃ)アルキニル、(３−６Ｃ)シクロアルキル、(３−６Ｃ)シクロアルキル−(１−６Ｃ)アルキル、(３−６Ｃ)シクロアルキル−(１−６Ｃ)アルコキシ、(１−６Ｃ)アルコキシ、カルボキシ、(１−６Ｃ)アルコキシカルボニル、(１−６Ｃ)アルコキシカルボニル−(１−６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１−６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１−６Ｃ)アルキル]カルバモイル、(２−６Ｃ)アルカノイル、アミノ、(１−６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１−６Ｃ)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(１−６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(１−６Ｃ)アルキル、(１−６Ｃ)アルコキシ−(１−６Ｃ)アルキル、シアノ−(１−６Ｃ)アルキル、カルボキシ−(１−６Ｃ)アルキル、アミノ−(１−６Ｃ)アルキル、(１−６Ｃ)アルキルアミノ−(１−６Ｃ)アルキルおよびジ−[(１−６Ｃ)アルキル]アミノ−(１−６Ｃ)アルキルから選択される１個または２個の置換基を有してよく、
そして、２個の炭素原子に結合するＣＨ２基を含む、または炭素原子に結合するＣＨ３基を含む上記で定義のＲ１置換基は、各該ＣＨ２またはＣＨ３基上に、所望によりヒドロキシ、アミノ、(１−６Ｃ)アルキル、(２−６Ｃ)アルケニル、(２−６Ｃ)アルキニル、(１−６Ｃ)アルコキシ、(１−６Ｃ)アルキルアミノおよびジ−[(１−６Ｃ)アルキル]アミノから選択される１個以上の置換基を有してよく；
Ｒ２がトリフルオロメチルまたはメチルであり；
Ｒ３が水素またはクロロであり；
Ｒ４がシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、メチル、エチル、プロピル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、フラニル、チアゾリル、ピラゾリルまたはピリジルであり、そしてＲ４が、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、アミノおよび(１−６Ｃ)アルキルから選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；そして
Ｒ５が水素またはクロロである；
請求項１記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−(１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル)ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−(７−メトキシ−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル)−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−[２−(ジメチルアミノ)エトキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
３−(７−ブロモ−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル)−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[１−オキソ−７−(２−ピペリジン−１−イルエトキシ)イソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−(７−ヒドロキシ−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル)−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{２−[(３Ｒ)−３−フルオロピロリジン−１−イル]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[７−[２−(１,４−オキサゼパン−４−イル)エトキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{２−[(２−メトキシエチル)(メチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
３−[７−{２−[(シクロブチルメチル)(メチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[７−(２−モルホリン−４−イルエトキシ)−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[１−オキソ−７−(２−ピロリジン−１−イルエトキシ)イソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{２−[(３Ｒ)−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{２−[(２Ｓ)−２−(メトキシメチル)ピロリジン−１−イル]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{２−[イソプロピル(２−メトキシエチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{２−[イソプロピル(メチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−[３−(ジメチルアミノ)プロポキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
３−[７−[２−(ジメチルアミノ)エトキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−Ｎ−イソキサゾル−３−イル−４−メチルベンズアミド；
３−[７−[２−(ジメチルアミノ)エトキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−Ｎ−エチル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−[(１−エチルピペリジン−４−イル)オキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−イソキサゾル−３−イル−４−メチル−３−[７−(４−メチルピペラジン−１−イル)−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[７−(４−メチルピペラジン−１−イル)−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[７−{２−[メチル(テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[７−{２−[メチル(テトラヒドロフラン−２−イルメチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[７−{２−[メチル(プロプ−２−イン−１−イル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{２−[(３Ｓ)−３−フルオロピロリジン−１−イル]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−[２−(４,４−ジフルオロピペリジン−１−イル)エトキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−[２−(３,３−ジフルオロピロリジン−１−イル)エトキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−[２−(４−フルオロピペリジン−１−イル)エトキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−[２−(３−フルオロピペリジン−１−イル)エトキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{２−[(２Ｓ,６Ｓ)−２,６−ジメチルモルホリン−４−イル]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{２−[(２Ｒ,６Ｓ)−２,６−ジメチルモルホリン−４−イル]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[１−オキソ−７−[３−(４−プロピオニルピペラジン−１−イル)プロポキシ]イソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−エチル−４−メチル−３−[７−(２−モルホリン−４−イルエトキシ)−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−[３−(４,４−ジフルオロピペリジン−１−イル)プロポキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{３−[イソプロピル(メチル)アミノ]プロポキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[１−オキソ−７−(３−ピペリジン−１−イルプロポキシ)イソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[７−{３−[メチル(テトラヒドロフラン−２−イルメチル)アミノ]プロポキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{３−[(２Ｒ,６Ｓ)−２,６−ジメチルモルホリン−４−イル]プロポキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[１−オキソ−７−(３−ピロリジン−１−イルプロポキシ)イソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[７−(３−モルホリン−４−イルプロポキシ)−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[７−{３−[メチル(プロプ−２−イン−１−イル)アミノ]プロポキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−[３−(３,３−ジフルオロピロリジン−１−イル)プロポキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−[３−(３−フルオロピペリジン−１−イル)プロポキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[７−{２−[４−(メチルスルホニル)ピペラジン−１−イル]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−エチル−３−[７−{２−[イソプロピル(メチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−エチル−３−[７−{２−[(３Ｒ)−３−フルオロピロリジン−１−イル]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[７−{３−[メチル(テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル)アミノ]プロポキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
３−[７−[３−(ジメチルアミノ)プロピル]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−Ｎ−イソキサゾル−３−イル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−[３−(４−フルオロピペリジン−１−イル)プロポキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{３−[(３Ｒ)−３−フルオロピロリジン−１−イル]プロポキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{３−[(３Ｓ)−３−フルオロピロリジン−１−イル]プロポキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−エチル−４−メチル−３−[１−オキソ−７−(２−ピペリジン−１−イルエトキシ)イソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−エチル−３−(７−ヒドロキシ−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル)−４−メチルベンズアミド
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{２−[イソブチル(メチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{２−[エチル(メチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−[２−(ジイソプロピルアミノ)エトキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[７−{２−[(２Ｓ)−２−メチルピペリジン−１−イル]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{２−[エチル(イソプロピル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−[２−(ジエチルアミノ)エトキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
３−[７−{２−[ｔｅｒｔ−ブチル(メチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
３−[７−{２−[シクロヘキシル(イソプロピル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
３−[７−{２−[シクロヘキシル(エチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
３−[７−{２−[シクロヘキシル(メチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{２−[２−(ヒドロキシメチル)モルホリン−４−イル]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{２−[(２Ｓ)−２−(ヒドロキシメチル)ピペリジン−１−イル]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
３−[７−(２−アゼチジン−１−イルエトキシ)−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−Ｎ−エチル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−[２−(イソプロピルアミノ)エトキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
３−[７−{２−[アリル(メチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−Ｎ−エチル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−エチル−３−[７−{２−[エチル(メチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
３−[７−[２−(ジエチルアミノ)エトキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−Ｎ−エチル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−エチル−３−[７−{２−[エチル(イソプロピル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロブチル−３−(７−ヒドロキシ−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル)−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[７−[２−(メチルアミノ)エトキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−エチル−３−[７−{２−[(３Ｒ)−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−エチル−４−メチル−３−[１−オキソ−７−(２−ピロリジン−１−イルエトキシ)イソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−エチル−３−[７−[２−(４−ヒドロキシピペリジン−１−イル)エトキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−エチル−４−メチル−３−[７−(２−{メチル[(２−メチル−１,３−チアゾル−４−イル)メチル]アミノ}エトキシ)−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−エチル−３−[７−[２−(４−フルオロピペリジン−１−イル)エトキシ]−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−エチル−４−メチル−３−[１−オキソ−７−{２−[(３ａＲ,６ａＳ)−テトラヒドロ−５Ｈ−[１,３]ジオキソロ[４,５−ｃ]ピロル−５−イル]エトキシ}イソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
３−(７−ヒドロキシ−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−(１−メチルシクロプロピル)ベンズアミド；
Ｎ−イソキサゾル−３−イル−４−メチル−３−[７−(３−モルホリン−４−イルプロピル)−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−イソキサゾル−３−イル−４−メチル−３−[７−(２−モルホリン−４−イルエトキシ)−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
３−[７−(２−アミノエトキシ)−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−イソキサゾル−３−イル−４−メチル−３−[１−オキソ−７−(２−ピペリジン−１−イルエトキシ)イソキノリン−２(１Ｈ)−イル]ベンズアミド；
３−[７−{２−[ｔｅｒｔ−ブチル(メチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−Ｎ−エチル−４−メチルベンズアミド；
３−[７−{２−[イソプロピル(メチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチル−Ｎ−(１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル)ベンズアミド；
３−[７−{２−[イソプロピル(メチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチル−Ｎ−(１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル)ベンズアミド；
３−[７−{２−[イソプロピル(メチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−Ｎ−メトキシ−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロブチル−３−[７−{２−[イソプロピル(メチル)アミノ]エトキシ}−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−(７−メトキシ−４−メチル−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル)−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−{２−[イソプロピル(メチル)アミノ]エトキシ}−４−メチル−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−エチル−３−[７−{２−[イソプロピル(メチル)アミノ]エトキシ}−４−メチル−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[４−(ヒドロキシメチル)−７−メトキシ−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−エチル−３−[７−{２−[エチル(メチル)アミノ]エトキシ}−４−メチル−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
３−[７−[２−(ジメチルアミノ)エトキシ]−４−メチル−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−Ｎ−エチル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロブチル−３−[７−{２−[イソプロピル(メチル)アミノ]エトキシ}−４−メチル−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロブチル−３−[７−{２−[エチル(メチル)アミノ]エトキシ}−４−メチル−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；および
Ｎ−シクロブチル−３−[７−[２−(ジメチルアミノ)エトキシ]−４−メチル−１−オキソイソキノリン−２(１Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
から選択される、請求項１記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
請求項１記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩の製造法であって：
式II
【化２】
〔式中、Ｒ１、ｍ、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は請求項１で定義の通りであり、ここで、任意の官能基は必要であれば保護されている。〕
の化合物を脱水し：そして
(ｉ)任意の保護基を除去し；そして
(ii)所望により薬学的に許容される塩を形成させる
工程を含む、方法。
【請求項１０】
請求項１から８のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩を、薬学的に許容される希釈剤または担体と共に含む、サイトカインが仲介する疾患の処置に使用するための医薬組成物。
【請求項１１】
ヒトまたは動物の治療による処置において使用するための、請求項１から８のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
温血動物に有効量の請求項１から８のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、サイトカインが仲介する疾患または医学的状態の処置法。
【請求項１３】
処置を必要とする温血動物にサイトカイン阻害量の請求項１から８のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、サイトカインが仲介する疾患または医学的状態の処置法。
【請求項１４】
処置を必要とする温血動物にサイトカイン阻害量の請求項１から８のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、サイトカインの産生または効果が仲介する疾患または医学的状態の処置法。
【請求項１５】
温血動物に有効量の請求項１から８のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、リウマチ性関節炎、喘息、慢性閉塞性肺疾患、炎症性腸疾患、多発性硬化症、ＡＩＤＳ、敗血症性ショック、鬱血性心不全、虚血性心臓疾患または乾癬の処置法。
【請求項１６】
薬剤の製造における、請求項１から８のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
サイトカインが仲介する医学的状態の処置に使用するための薬剤の製造における、請求項１から８のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
リウマチ性関節炎、喘息、慢性閉塞性肺疾患、炎症性腸疾患、多発性硬化症、ＡＩＤＳ、敗血症性ショック、鬱血性心不全、虚血性心臓疾患または乾癬の処置に使用するための薬剤の製造における、請求項１から８のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
【公表番号】特表２００８−５２５４０５（Ｐ２００８−５２５４０５Ａ）
【公表日】平成２０年７月１７日（２００８．７．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５４７６４１（Ｐ２００７−５４７６４１）
【出願日】平成１７年１２月２２日（２００５．１２．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／００４９８４
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０６７４４４
【国際公開日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年７月１７日（２００８．７．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１２月２２日（２００５．１２．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／００４９８４
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０６７４４４
【国際公開日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【Ｆターム（参考）】
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