本発明は、部分的には、細胞増殖の阻害、タンパク質キナーゼ活性の調節およびポリメラーゼ活性の調節を含むが、それらに限定されるわけではない、特定の生物活性を有する分子に関する。本発明の分子はカゼインキナーゼ（CK）活性および/またはポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ（PARP）活性を調節することができる。本発明は、部分的には、そのような分子の使用法にも関する。 （もっと読む）

本明細書中に記載されるのは、１種または複数のベンゾ［ｃ］クロメン−６−オン誘導体を用いて、異常な血管新生が関与する疾患を予防および／または治療する組成物および方法である。 （もっと読む）

本発明は、式(I)：


[式中、
R¹は、水素原子又はC₁-C₄アルキル基であり;
R²は、(1)水素原子、但し、R¹及びR²は同時に水素原子でない；(2) -(CH₂)_n-NR^aR^b、(3) -(CH₂)_n-CO-NR^aR^b、(4) -(CH₂)_m-X-Q、(5) -CHR^c-NR^aR^bから選ばれ; 又は
R¹及びR²は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、O、S及びNから選ばれる1〜3個のへテロ原子を含む4〜7員環の複素環式環を形成する；ここで、該環は、場合により、CO-NR^aR^b、C₁-C₄アルキル、4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)-ベンジル、又は4-(1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリミジン-2-イル)-ベンジルにより置換されている;
R³、R⁴、R⁵、R⁶及びR⁷は、互いに独立して、水素原子、ハロゲン原子、トリフルオロメチル、C₁-C₄アルキル、C₁-C₄アルコキシ又はアセチル基であり;
Nは、1〜4の整数であり;
R^a及びR^bは、場合によりC₁-C₄アルキル基で置換された水素原子であるか、又はR^a、R^b及びそれらがいずれも結合している窒素原子は、一緒になって、O、S及びNから選ばれる1〜3個のへテロ原子を含む飽和、部分不飽和又は芳香族の4〜7員環を形成する；ここで、該環は、場合により、1-ピペリジニル、2-ピペリジニル、4-ピペリジニル、2-ピリジル、又は4-ピリジル基により置換される；
R^cは、メチル、ヒドロキシメチル、ベンジル又はフェニル基であり；
Mは、0〜6の整数であり；
Xは、単結合、O又はSであり；
Qは、場合により、[1,4']ビピリジニル-1'-イル、4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル、-(CH₂)_n-NH-(C=NH)-NH₂、又は-(CH₂)_m-(C=NH)-NH₂基で置換されたフェニル基であり；あるいは、場合により4-ピペリジニル基で置換された4-ピペリジニル基、; あるいは、場合により、-(CH₂)_m-NR^aR^b基で置換されたC₅-C₇シクロアルキル基である。]
で表される、新規ブラジキニンB1受容体アンタゴニストであるフェナンスリジン誘導体、及びその光学鏡像異体もしくはそのラセミ体、その塩、その水和物及び/又はその溶媒和物、その製造方法、それを含む薬理組成物、並びに疼痛及び炎症プロセスの治療又は予防でのその使用に関する。
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一定の式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ５１、Ｒ６及びＲ７が明細書中に示される意味を有する化合物は、新規の効果的なＰＤＥ４インヒビターである。
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一定の式Ｉで示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ５１及びＨａｒが明細書中に示される意味を有する化合物は、新規の効果的なＰＤＥ４インヒビターである。 （もっと読む）

エストロゲン受容体リガンド、エストロゲン受容体ポリペプチド／リガンド複合体、エストロゲン受容体ポリペプチド／リガンド複合体の結晶、ならびに関連方法およびソフトウェアシステムが開示される。
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【課題】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物の提供。
【解決手段】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物。 （もっと読む）

本発明は、環境に優しく、経済的で高い選択性の不均一系の方法における、モレキュラーシーブタイプの触媒の存在下において、環状ケトン、アルデヒド及びアンモニアを反応させることにより、環を有するピリジン類を生成する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 極めて純度のよい発光色相を呈し、高効率で高輝度、高寿命の光出力を有する有機発光素子用材料を提供する。
【解決手段】 下記一般式［１］で示されるアミノアントリル誘導基置換化合物。
【化１】
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【課題】現在利用可能なローダミン色素よりも実質的に狭い蛍光スペクトルを有する、ローダミン色素のクラスを提供すること、および現存のローダミン色素と比較して、レッドシフトした吸収スペクトルを有する、ローダミン色素のクラスを提供すること。
【解決手段】蛍光色素として有用な１セットの４，７−ジクロロローダミン化合物を開示する。別の局面において、本発明は、４，７−ジクロロローダミン色素化合物で標識された試薬を含む。これには、デオキシヌクレオチド、ジデオキシヌクレオチド、およびポリヌクレオチドが挙げられる。さらなる局面において、本発明は、このような色素化合物および試薬を利用する方法を含む。これには、ジデオキシポリヌクレオチド配列決定およびフラグメント分析法が挙げられる。 （もっと読む）