本発明は、（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンザゼピンの結晶形、これを含んでいる組成物、その調製および使用に関する。本発明の化合物は好ましくは、（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンザゼピン塩酸塩半水和物である。この化合物は、より好ましくは、２θに関して、約１３．７°および約１４．９°にピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する。
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【課題】夜間頻尿及び／又は尿崩症の治療又は予防剤として有用な、バソプレシンV₂受容体を選択的に刺激する4,4-ジフルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-1-ベンゾアゼピン誘導体又はその塩の製造法の提供。
【解決手段】カルボン酸誘導体とアミン化合物とを縮合する工程を含む、4,4-ジフルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-1-ベンゾアゼピン誘導体又はその塩の製造法。 （もっと読む）

【課題】夜間頻尿及び／又は尿崩症の治療又は予防剤として有用な、バソプレシンV₂受容体を選択的に刺激する医薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される新規な4,4-ジフルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-1-ベンゾアゼピン誘導体又はその製薬学的に許容される塩を有効成分とする医薬組成物。
【化】


［式中の記号は以下の意味を示す。
R¹：置換されていてもよいアミノ等。R²：CF₃、若しくはハロゲン。R³：H、若しくはハロゲン。a、b：それぞれ単結合又は二重結合を示し、一方が単結合、他方が二重結合。-X-：（１）aが単結合、bが二重結合である場合、-CH=CH-等；（２）aが二重結合、bが単結合である場合、-N-等。Y：（１）aが単結合、bが二重結合である場合、CH等；（２）aが二重結合、bが単結合である場合、S。-A-：-O-等。B：置換されていてもよい低級アルキル等。］ （もっと読む）

【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である５ＨＴ_２Ｃレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な５ＨＴ_２Ｃアゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで：Ｒ_１はＨもしくはＣ_１〜８アルキルであり；Ｒ_２はＣ_１〜８アルキルなどであり；Ｒ_２ａはＨであるか；または、Ｒ_２およびＲ_２ａは共に、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−を形成し；Ｒ_３およびＲ_４は、各々独立して、Ｈなどであるか；または、Ｒ_３およびＲ_４はそれらが結合している原子と共に、１つのＯ原子を有する５員ヘテロ環または６員ヘテロ環を形成し得；各Ｒ_５は独立してＣ_１〜８アルキルなどであり；そしてＲ_６はＨもしくはＣ_１〜８アルキルである、化合物。 （もっと読む）

２−アルコキシ−３，４，５−トリヒドロキシアルキルアミド系化合物、この調製、これを含有する組成物、および、この使用。本発明は、具体的には、２−アルコキシ−３，４，５−トリヒドロキシアルキルアミド系化合物、この調製、これを含有する組成物、および、医薬品（具体的には、抗ガン剤）としてのこの使用に関する。

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【課題】本発明は、式（Ｉ）［式中、ｍ、ｐ、ｑ、ｒ、Ａ、Ｅ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９は、本明細書で定義されているとおりである］で表される化合物及びその薬学的に許容される塩又はプロドラッグを提供する。本発明は、さらに、式（Ｉ）の化合物の調製方法、式（Ｉ）の化合物を含有する組成物、及び、式（Ｉ）の化合物の使用方法も提供する。
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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、下記の式（Ｉ）


［式中、Ｔは、単結合、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキレン基等を示し；


式（Ｉ−１）は、単結合または二重結合を示し；Ａは、単結合、置換基を有していてもよい二価の５〜１４員ヘテロ環式基等を示し；Ｙは、単結合等を示し；Ｚはメチレン基等を示し；環Ｇは、ヘテロ原子を有していてもよい５〜６員環と縮合していてもよい、フェニレン基等を示し；Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、同一または相異なって水素原子等を示し；Ｗは、単結合等を示し；Ｒ’は、１〜４個のそれぞれ独立した水素原子等を示し；Ｒ’’は、１〜４個の、それぞれ独立した、水素原子等を示す。］で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を提供する。
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【課題】優れた膀胱の排尿機能改善作用（尿流率および排尿効率の改善作用）を示し、排尿圧および血圧に影響を与えない排尿障害予防治療剤の提供。
【解決手段】アセチルコリンエステラーゼ阻害作用とα１拮抗作用を併有する化合物を含有してなる排尿障害予防治療剤。 （もっと読む）

本発明は、薬理活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、その調製方法、それを含有する組成物、ならびに神経系の障害および精神障害の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）