【課題】塩酸イバブラジンの新規な結晶形態及びそれを活性成分として含む医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示される塩酸イバブラジンのδｄ結晶形態。医薬。この形態の結晶は、その粉末Ｘ線回折図を測定したときに、ライン位置、ライン高、ライン面積半値幅及び面間隔等のパラメータにおいて、特徴ある固有の数値を示す。 （もっと読む）

【課題】徐脈特性を有する心疾患治療薬イバブラジンの安定性および加工性を向上可能な結晶形態の提供。
【解決手段】アセトニトリル、またはアセトニトリルと水の混合物を予熱し、塩酸イバブラジンを加え、その溶液を室温に冷却させ、晶出が完了後、形成された結晶を捕集する方法で得られる、式（Ｉ）で示される塩酸イバブラジンのδ結晶形態。更にこの結晶形態の化合物を含有する医薬組成物。
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【課題】一般式（１）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＸ^１は前記に同じ。］で表されるベンゾアゼピン化合物及びその塩を高収率かつ高純度に製造し、さらに、工業的に有利に製造する方法を提供する。
【解決手段】一般式（２）


［式中、Ｘ^１は、ハロゲン原子を示す。］で表されるベンゾアゼピン化合物又はその塩と、一般式（３）


［式中、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ低級アルキル基を示す。Ｘ^２は、ハロゲン原子を示す。］で表されるアミド化合物又はその塩とを、カルボニル化剤の存在下に反応させることにより、一般式（１）のベンゾアゼピン化合物又はその塩を製造する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ａ、ＸおよびＹは、本明細書および請求項で定義されたとおりである）で示される新規ヘテロ二環式誘導体、ならびに生理学的に許容されるその塩およびエステルに関する。これらの化合物は、Ｌ−ＣＰＴ１を阻害し、医薬として使用できる。
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本発明は、肥満、強迫観念的／強迫性の障害、うつ病及び不安などの、５−ＨＴ_２Ｃに関連する障害の治療のための、選択的５−ＨＴ_２Ｃ受容体アゴニストとしての、式（Ｉ）で表される６−置換２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピンを提供する


（Ｉ）［式中、Ｒ^６は−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^１０、−ＣＨ＝ＣＲ^１１Ｒ^１１’又はアルキル部分が１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい−（Ｃ_０−Ｃ_８）アルキル−Ａｒ²、並びに明細書において定義される他の置換基である］。
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本発明は、肥満、強迫性障害、うつ病及び不安などの、５−ＨＴ_２Ｃに関連する障害の治療用の、選択的な５−ＨＴ_２Ｃレセプタアゴニストとしての、式Ｉで表される６置換されてもよい２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピンの提供に関する。


（Ｉ）
式中、Ｒ^６が−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−Ｓ−（Ｃ_０−Ｃ_３）アルキル−Ｒ^１０、−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−ＮＲ^１１Ｒ^１２−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−Ｏ−Ｒ^１３、並びに、他の置換基は明細書において定義されるとおりである。
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本発明は、肥満、強迫性障害、うつ病及び不安などの、５−ＨＴ_2Cに関連する障害の治療用の、選択的な５−ＨＴ_2C受容体ゴニストとしての、式Ｉで表される６置換された２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピンの提供に関する。


（Ｉ）
式中、
Ｒ⁶は−ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、であり、Ｒ¹⁰は置換されたフェニルアルキル基であるか又は置換されたピリジルアルキル基であり、他の置換基は明細書で定義した通りである。
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トール様レセプターＴＬＲ７および／またはＴＬＲ８を通じたシグナル伝達の調節のために有用な組成物および方法が提供される。この組成物および方法は、自己免疫、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶、対宿主性移植片病、感染、敗血症、ガンおよび免疫不全の処置において用途を有する。本発明によってまた、ＴＬＲ７媒介性および／またはＴＬＲ８媒介性の状態を処置するためのキットであって：ａ）請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物を含む第一の薬学的組成物；およびｂ）必要に応じて、使用説明書を備える、キットもまた提供される。 （もっと読む）

ドパミンＤ１／Ｄ５受容体は、種々のタイプのヒト及び動物の白血病、リンパ腫及び活性化Ｔ−細胞において高度に過剰発現される。ドパミンＤ１受容体はまた、他のタイプの癌細胞において劇的に上昇した水準又はまったく穏やかな水準でさえまた発現される。フェノルドパムメシラートのような選択的ドパミンＤ１受容体作動薬は、ドパミンＤ１受容体を発現するそのようなヒト及び動物Ｔ−細胞を迅速に、強力にそして選択的に殺す。したがって、病気を起こす細胞を殺すことにより、リンパ腫、白血病及び免疫系の他の癌、及びＴ−細胞媒介自己免疫疾患、そして（慢性炎症のような）過剰活性化炎症性Ｔ−細胞により起こされた他の病気、あるいは移植片宿主相関症（ＧＶＨＤ）又は移植片拒絶反応により、あるいはドパミンＤ１受容体を発現する任意の他の細胞タイプにより起こされた、他の病気を治療するために、選択的ドパミンＤ１／５受容体作動薬は使用されることができる。さらに使用する前に、望ましくない白血病、リンパ腫又は活性化Ｔ−細胞から、一定の細胞集団を浄化することのようなインビボ又はインビトロでのいずれかで、これらの目的のために、選択的ドパミンＤ１／５受容体作動薬は使用されることができる。
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【課題】高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患、虚血性心疾患等の尿酸が関与する病態の治療等に有効な優れたＵＲＡＴ１活性阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を有効成分として含有するＵＲＡＴ１活性阻害剤。



（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）