【課題】内皮機能不全の処置を目的とする医薬の提供。
【解決手段】内皮機能不全の処置を目的とする医薬を製造するための、イバブラジン、すなわち３−｛３−［｛［（７Ｓ）−３，４−ジメトキシビシクロ［４．２．０］オクタ−１，３，５−トリエン−７−イル］−メチル｝−（メチル）−アミノ］−プロピル｝−７，８−ジメトキシ−１，３，４，５−テトラヒドロ−２Ｈ−３−ベンゾアゼピン−２−オン、薬学的に許容され得る酸とのその付加塩、およびそれらの水和物の使用。 （もっと読む）

Rhoキナーゼのインヒビターとして有益な置換アミド誘導体及び尿素誘導体が記載され、これらのインヒビターは種々の障害、例えば、心血管疾患、癌、神経疾患、腎臓疾患、気管支喘息、勃起不全及び緑内障の治療に有益であり得る。 （もっと読む）

本発明は、例えば、肥満の治療のためのセロトニン−２Ｃ（５−ＨＴ_２Ｃ）受容体アゴニストとして有用である、（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン、およびその塩の調製のための方法および中間体を提供する。一局面において、本明細書に記載の式１−３のアミド化合物および場合により式１−４のジヒドロオキサゾール化合物、またはこれらの塩を調製する方法が提供される。別の局面において、本明細書に記載の式２−１のアミノアルコール化合物、またはその塩を調製する方法がさらに提供される。 （もっと読む）

炎症性または免疫学的病態の予防または治療のための医薬の製造における、一般式(1)の化合物ならびにその薬理学的に許容し得る塩およびプロドラッグの使用:


(式中、AおよびBは、CH₂またはCH₂CH₂であり、R1は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアラルキル、R2、R3およびR4は、水素、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシルルまたはシアノから選択され、Xは、R5CO、R5SO₂、R5R7NCO、R5R7NSO₂、R5SO₂NR7COまたはCO₂R8であり、Yは、R6CO、R6SO₂、R6R7NCO、R6R7NSO₂、R6SO₂NR7COまたはCO₂R8であり、R5およびR6は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり、R7は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり、R8は、アルキル、アリール、アラルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、XがR5COまたはR5SO₂である場合には、ＹはR6CO、R6SO₂またはR6R7NCOのいずれでもない。)。
（もっと読む）

一般式(1)の化合物、ならびにその薬理学的に許容し得る塩およびプロドラッグ(式中、AおよびBは、CH₂またはCH₂CH₂であり、R1は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアラルキル、R2、R3およびR4は、水素、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシルルまたはシアノから選択され、Xは、R5CO、R5SO₂、R5R7NCO、R5R7NSO₂、R5SO₂NR7COまたはCO₂R8であり、Yは、R6CO、R6SO₂、R6R7NCO、R6R7NSO₂、R6SO₂NR7COまたはCO₂R8であり、R5およびR6は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり、R7は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり、R8は、アルキル、アリール、アラルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである)は、Kv1.xチャネルが関与する下部尿路障害、心臓血管疾患および疼痛などの疾患および状態の予防または治療に使用される。
（もっと読む）

本発明はバソプレッシン受容体活性に関係する症状、例えば増加した血管耐性および鬱血性心不全を包含する心臓機能不全、低ナトリウム血症、並びに高血圧症に関係するもの、を処置するためのバソプレッシン受容体拮抗薬として有用である式Ｉの非ペプチド置換されたスピロヘテロベンズアゼピンに関する。式Ｉの化合物を含んでなる製薬学的組成物および例えば高血圧症、鬱血性心不全、心臓機能不全、冠状血管痙攣、心臓虚血、肝硬変、低ナトリウム血症、腎血管痙攣、腎不全、糖尿病性ネフロパシー、脳浮腫、脳虚血、発作、血栓症、または水鬱滞の如き症状の処置方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】固相出発物質上で合成された複素環式有機化合物の組み合わせライブラリーの合成、およびそのようなライブラリーを生物活性についてアッセイする方法の提供。
【解決手段】環状有機化合物のライブラリー、およびそのようなライブラリーを作製し、アッセイする方法であって、それぞれの環状有機化合物は、出発樹脂を用いて誘導体化された固体表面の形態の出発物質から構成される。化合物は、この樹脂と反応し、環状基を付加するか、またはそれを形成し、これらの反応は、ライブラリーのサイズを大きくするように、それぞれ異なる化合物が、複数のサブアマウントと反応可能であるように、分割樹脂手順を用いて行われるもの。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、それらの混合物及びそれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのそれらの生理学上適合性の塩（これらは有益な性質を有する）、それらの調製、薬理学上有効な化合物を含む薬物、それらの調製及びそれらの使用に関する。
（もっと読む）

【課題】バソプレッシン拮抗作用を有する新規なベンゾアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物。


［式中、Ｒ^１は水素原子を示す。Ｒ^２は−Ｏ−Ｒ^４基又は−Ｎ（Ｒ^５）−Ｏ−Ｒ^６基を示す。またＲ^１及びＲ^２は一緒になって＝Ｎ（Ｒ^７）→Ｏ基を示す。Ｒ^３は、低級アルキル基を示す。Ｒ^４は保護基を有してもよい２−カルボキシ−テトラヒドロキシピラン環を示す。Ｒ^５は低級アルキル基を示す。Ｒ^６は水素原子又はＲ^４基（Ｒ^４は前記に同じ）を示す。］ （もっと読む）

【課題】高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患、虚血性心疾患等の尿酸が関与する病態の治療又は予防等に有効な優れた化合物の製造方法、精製方法を提供する。
【解決手段】下記一般式［３］で表される化合物又はその塩と、下記一般式［４］で表される化合物又はその反応性誘導体を反応させることにより、下記一般式［２］で表される化合物又はその医薬上許容される塩を製造することができる。また、一般式［２］で表される化合物の結晶化を工業的に良好な作業性で行うことができ、高品質な一般式［２］で表される化合物の結晶を得ることができる。



（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）