【課題】イバブラジンの改良合成法の提供。
【解決手段】３，４−ジメトキシフェニル酢酸を式（V）


［式中、基Ｒ1およびＲ2は、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ基を表すか、またはそれらを担持する炭素原子と一緒になって、環を形成する］で表される化合物に変換し、これを、酸性媒体中で環化反応に付して、式（Ｉ）


で表される化合物を得、Ｎ−アルキル化、還元的アミノ化でイバブラジンに変換する。 （もっと読む）

【課題】式Ｉａの化合物の新規な用途を提供する。
【解決手段】式Ｉａの化合物を求核置換反応に使用する。求核置換反応には式Ｖの化合物（Ｘ−Ｒ⁴）を用い、式ＶＩの化合物


[上式で、Ａは、１〜８個のＣ原子を有するアルキルであり、Ｒは、独立に、−Ｈ、−Ａ等を表し、Ｒ¹は、独立に、−Ｈ、−Ａ等を表し、Ｒ⁴は、独立に、−Ａ、−ＣＯ−Ａ等を表し、Ｘは、独立に、Ｃｌ、Ｂｒ等を表す]で得られるα−アミノ置換カルボン酸アミドは、工業的有機合成、例えばファインケミカル、色素、作物保護組成物、農業用化学薬品及び／又は医薬品などの生命科学薬品の調製における重要な中間体である。 （もっと読む）

【課題】過分極活性化環状ヌクレオチド依存性チャネルを遮断し、心不全、狭心症、心筋梗塞、高血圧等に有用な新規化合物、および該化合物を含有する薬剤組成物の提供。
【解決手段】下式（Ｉ）で示される化合物、および該化合物を含有する薬剤組成物。


［式中、Ｒ_１は、水素原子等、Ｒ_２〜Ｒ_５は、水素原子、ヒドロキシ等、Ｒ_６〜Ｒ_９は、水素原子等、Ｘは、Ｏ、ＮＨ又はＣＨ_２、ｍ及びｐは、０又は１、ｎ及びｑは、１又は２を表す。］ （もっと読む）

【課題】本発明は、高血圧、慢性心不全、及び進行性慢性腎不全の治療において有用な、アンギオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）インヒビターの調製方法に関する。
【解決手段】本発明の方法は、３−[（１’−（アルコキシカルボニル）−３’−フェニルプロピル）アミノ]−２−オキソ−[１]−ベンザゼピン、及びその誘導体の大量生産に有用である。とりわけ本発明は、一つのジアステレオマー形態Ｒ，Ｓから、エピマー化の方法と、化学的化合物のクラスの速度論的分離を使用することによって、ベナゼプリルの生産のために所望される形態である別のジアステレオマー形態Ｓ，Ｓへ、ベナゼプリルの合成における中間体化合物を変換する独特の方法を表す。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)


(I)
（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求項１に記載されたように定義される）
の化合物、これらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物、及びこれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基との生理学上許される塩（有益な性質を有する）、これらの製造、薬理学上有効な化合物を含む医薬品並びにこれらの製造及びこれらの使用に関する。
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本発明は、一般式Ｉの化合物（式中、Ａ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は請求項１と同様である。）、その鏡像異性体（エナンチオマー）、そのジアステレオマー、その混合物、及びその塩、特に、有益な特性を有する、それらと有機若しくは無機の酸若しくは塩基との生理学的に許容できる塩、その製造、薬理学的に活性のある化合物を有する薬剤、その製造及びその使用に関する。
【化１】

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【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である５ＨＴ_２Ｃレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な５ＨＴ_２Ｃアゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで：Ｒ_１はＨもしくはＣ_１〜８アルキルであり；Ｒ_２はＣ_１〜８アルキルなどであり；Ｒ_２ａはＨであるか；または、Ｒ_２およびＲ_２ａは共に、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−を形成し；Ｒ_３およびＲ_４は、各々独立して、Ｈなどであるか；または、Ｒ_３およびＲ_４はそれらが結合している原子と共に、１つのＯ原子を有する５員ヘテロ環または６員ヘテロ環を形成し得；各Ｒ_５は独立してＣ_１〜８アルキルなどであり；そしてＲ_６はＨもしくはＣ_１〜８アルキルである、化合物。 （もっと読む）

【課題】本発明は、所望の薬効を発現し得るトルバプタン血中濃度を長時間に亘って維持できる等の優れた性質を有する新規なベンゾアゼピン化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明のベンゾアゼピン化合物は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１は、基−ＣＯ−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＯＲ^２等を示す。
（ここで、ｎは１〜４の整数を示す。Ｒ^２は、(2-1)水酸基；(2-2)置換基として水酸基、低級アルカノイル基、低級アルカノイルオキシ基、低級アルコキシカルボニルオキシ基、シクロアルキルオキシカルボニルオキシ基もしくは５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソール−４−イル基を有することのある低級アルコキシ基；または(2-3)置換基としてヒドロキシ低級アルキル基を有することのあるアミノ基を示す。）］ （もっと読む）

本発明は、イバブラジンをアルコール性塩化水素で処理する高純度の塩酸イバブラジンの調製方法を提供する。さらに、本発明は、非晶塩酸イバブラジンと、適したイバブラジンの酸添加塩を利用したその調製方法を提供する。 （もっと読む）

本発明のアリールオキシ置換およびヘテロアリールオキシ置換テトラヒドロベンゾアゼピン誘導体化合物は、*で示された炭素原子がR配置またはS配置にあり、置換基XおよびR¹〜R⁹が本明細書において定義される通りの以下の構造を有する式(I)(A〜E)によって示される。

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