【課題】アミロイドβ蛋白の産生と関係がある神経疾患およびアルツハイマー病のような神経疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(Ｉ)


［式中、ＸはＣＨ2、Ｏ、NR1、SO2またはSである]
で表される構造を有する、N2−[(3,5−ジフルオロフェニル)アセチル]−N1−[(2R,3R)−2−(2,5−ジフルオロフェニル)−4−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−1,5−ベンゾチアゼピン−3−イル]−L−アラニンアミドで代表されるγ−セクレターゼ活性を阻害する化合物。 （もっと読む）

【課題】薬理活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、その調製方法、それを含有する組成物、ならびに神経系の障害および精神障害の治療におけるその使用する方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩及び医薬上許容される担体又は賦形剤を含む医薬組成物。
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【課題】イバブラジンの新規合成法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示されるイバブラジン、および薬学的に許容され得る酸とのその付加塩の合成方法。ラセミ型または光学活性型の構造部分を遷移金属またはランタニドの塩の存在下、溶媒中で反応させてこれを水素化物供与剤の作用によって式（Ｉ）の化合物に変換する。 （もっと読む）

【課題】ラセミ型または光学活性型のイバブラジン、および薬学的に許容され得る酸との付加塩の合成方法の提供、並びにイバブラジンを合成するための中間体の提供。
【解決手段】下記式（VIII）で示される化合物とアミン化合物とを遷移金属又はランタニドの塩の存在下、溶媒中で反応させて中間体を得、該中間体を水素化物供与剤によって下記一般式（VII）で示される化合物（イバブラジンはＲ＝メチル基）にする方法。




［式（VII）中、Ｒは水素原子またはメチル基を表す。］ （もっと読む）

本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】安価、無毒性であって資源的に豊富な金属触媒を使用し、出発基質が電子豊富な芳香族化合物に限定されない多様な芳香族化合物を対象とすることができる芳香族化合物の分子内ヒドロアリール化反応を利用した多環式縮合芳香族化合物の製造方法及び多環式縮合芳香族化合物を提供する。
【解決手段】本発明に係る製造方法は、カチオン性の鉄、銅又はビスマスの金属の錯体を触媒とし、アルキニル基を有する芳香族化合物から、当該アルキニル基を介して縮合環を形成させて、多環式縮合芳香族化合物を製造する方法である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示されるイバブラジン、及びその薬学的に許容しうる酸付加塩の合成方法に関する。
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【課題】所望の薬効を発現し得るトルバプタン血中濃度を長時間に亘って維持できる等の優れた性質を有する新規なベンゾアゼピン化合物の提供。
【解決手段】次式（１）


［式中、Ｒ^１は、基−ＣＯ−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＯＲ^２等を示す。ｎは１〜４の整数を示し、Ｒ^２は、水酸基；置換基として水酸基、低級アルカノイル基、低級アルカノイルオキシ基、低級アルコキシカルボニルオキシ基、シクロアルキルオキシカルボニルオキシ基等を有することのある低級アルコキシ基；または特定のアミノ基を示す。］ （もっと読む）

イバブラジン硫酸塩及びそのＩ型結晶の製造方法。具体的には、イバブラジン硫酸塩及びその製造方法、並びにイバブラジン硫酸塩の安定Ｉ型結晶及びその製造方法。 （もっと読む）

【課題】徐脈特性を有し、狭心症、心筋梗塞及び関連する律動障害などの心筋虚血の処置又は予防及び心不全において有用な、式（Ｉ）：


で示されるイバブラジン及び薬学的に許容しうる付加塩の合成法の提供。
【解決手段】ラセミ又は光学活性形態の中間体アルデヒド化合物を、中間体アミン化合物と、還元剤の存在下、有機溶媒又は有機溶媒の混合物中で、還元的アミノ化反応に供する。 （もっと読む）