副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ_１)受容体アンタゴニストとして有用なシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。 （もっと読む）

【課題】 尿失禁治療剤4-（2-メチル-1-イミダゾリル）-2,2-ジフェニルブチルアミド（KRP-197）を工業的に生産するため、製造工程の操作性や収率の改善、純度の向上或いは有害な溶剤等の削減が必要である。
【解決手段】 本発明は製造中間体4-（2-メチル-1-イミダゾリル）-2,2-ジフェニルブチロニトリルをリン酸塩又はその水和物として単離し、ついでアルカリ金属水酸化物の存在下加水分解した後、合成吸着剤を用いて精製すれば、簡便な操作収率良く、かつ高純度のKRP-197が得られることを見出し、工業的スケールの製造方法を確立した。 （もっと読む）

本発明は、マラリアを処置または予防するための、化合物のクラス、かかる化合物を含む医薬組成物およびかかる化合物を使用する方法を提供する。

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本発明は、ニューロンのニコチン性受容体の正のアロステリックなモジュレーターである新規なアミド誘導体、それを含む組成物、このような化合物の調製方法、ならびにこのような化合物および組成物の使用方法に関する。
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本開示が提供するのは、式Ｉの化合物であり、その医薬的に許容される塩、それらの医薬組成物、およびβ−アミロイドペプチド（β−ＡＰ）産生を阻害するそれらの方法である。

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ここに示すのは、以下の式


からなる化合物、ならびにその化合物からなる医薬組成物であり、R¹、R⁴およびR⁵は本書で定義している。 このような化合物および組成物はインドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼの活性を和らげること、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO) 媒介免疫抑制の治療、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ の酵素活性を阻害することによって改善する状態の治療、抗がん剤投与を含む抗がん剤治療の効果増強、腫瘍特異的免疫抑制の治療、および感染症に関連した免疫抑制の治療に役立つ。
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【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

ａ）ポリマー主鎖と、ｂ）有機染料の残基と、ｃ）場合により無色有機基とを含む、ｈ＝２１０°〜３３０°の色相値を有するカチオン性ポリマー染料であって、（ｂ）及び（ｃ）がポリマー主鎖（ａ）に共有結合し、且つ、カチオン電荷が独立して前記染料又は前記無色有機基の一部であってよいカチオン性ポリマー染料が開示される。前記染料は、その色合いの深みと、洗うことに対するその良好な堅牢性（例えば、光、洗髪、擦ることに対する堅牢性）とを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】核酸をトランスフェクトするために使用され得、効率的かつ経済的に容易に調製される無毒性で生分解性、生体適合性の脂質を提供すること。
【解決手段】アクリレート、アクリルアミドへのアミンの共役付加、または電子吸引基への炭素−炭素二重結合の他の共役により調製される窒素含有脂質を記載する。市販の出発材料によるこのような脂質の調製方法もまた提供する。このようなアミン含有脂質またはこのような脂質の塩形態は、好ましくは、生分解性および生体適合性であり、さまざまな薬物送達系において使用され得る。このような脂質のアミノ部分のため、これらはポリヌクレオチドの送達に特に好適である。本発明の脂質およびポリヌクレオチドを含有する複合体またはナノ粒子を調製した。また、本発明の脂質は、薬物送達用微粒子の調製のために使用され得る。これらはその周囲環境のｐＨを緩衝する能力を考慮すると、不安定薬剤の送達に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、γ−セクレターゼ調節剤であることから、アルツハイマー病などのγ−セクレターゼの調節によって治療可能な疾患の治療に有用である化合物を提供する。そのような化合物を含む医薬組成物およびそのような化合物の製造方法も提供される。 （もっと読む）