ＩＤＯ阻害剤
ここに示すのは、以下の式
からなる化合物、ならびにその化合物からなる医薬組成物であり、R1、R4およびR5は本書で定義している。 このような化合物および組成物はインドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼの活性を和らげること、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO) 媒介免疫抑制の治療、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ の酵素活性を阻害することによって改善する状態の治療、抗がん剤投与を含む抗がん剤治療の効果増強、腫瘍特異的免疫抑制の治療、および感染症に関連した免疫抑制の治療に役立つ。
からなる化合物、ならびにその化合物からなる医薬組成物であり、R1、R4およびR5は本書で定義している。 このような化合物および組成物はインドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼの活性を和らげること、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO) 媒介免疫抑制の治療、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ の酵素活性を阻害することによって改善する状態の治療、抗がん剤投与を含む抗がん剤治療の効果増強、腫瘍特異的免疫抑制の治療、および感染症に関連した免疫抑制の治療に役立つ。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１２５】
にしたがう化合物、その互変異性体、あるいはその医薬的に受容可能な塩であって、ここで、
R1は水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキルまたは−(C1−C6)アルキル−RB1であって、ここで、
RB1は、RB2、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであって、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は、1個、2個、3個もしくは4個のRB2基によって随意に置換され、ここで、
各RB2は、独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−OR、-SR、-NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)Rまたは−N(R)S(O)2Rであり;かつ
R5は、(i)
【化１２６】
であって、式中
R11は水素、R20またはR40であって、ここで、
R40は、−OR、-SR、-NR2、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−C1−C6アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−C1−C6アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1であって、ここで、
各Qは、独立して-C(RA2)2−、-O-、−N(RA2)−、−S−、−C(O)−、−S(O)−、-S(O)2−、−C(O)N(RA2)−、−N(RA2)C(O)−、−C(O)O−または−OC(O)−であって、ここで、各RA2は、独立して水素、C1−C6アルキルまたはC1-C6ハロアルキルであり；
RA1は、RA3、C1−C6アルキル、-C1−C6アルキル-RA3、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールあるいはヘテロアリールであって、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個もしくは4個のRA3基によって随意に置換され、ここで、
各RA3は、独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR、-SR、−NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、−N(R)S(O)2R、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールは、各々独立してR30または-C1−C6アルキル-R30である1個、2個、3個もしくは4個の基で各々随意に置換され、ここで、R30はハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR11、-SR11、-N(R11)2、−C(O)OR11、−C(O)N(R11)2、−C(O)R11、−S(O)R11、−S(O)2R11、−S(O)OR11、−S(O)2OR11、−S(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)R11、−OC(O)OR11、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R11、−N(R11)C(O)OR11、−N(R11)C(O)N(R11)2、−N(R11)S(O)R11、−N(R11)S(O)2R11、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、各R11は独立して水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、
あるいは、RA1およびRA2は同一の炭素原子に結合する場合、一緒になって=C3−C8シクロアルキルまたは=ヘテロシクリルを形成し、該シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR、−SR、-NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−C(O)R、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、−N(R)S(O)2R、C1−C6アルキルもしくはC1−C6ハロアルキルである1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換され；
R13は水素または-SHであり;かつ
R12、R14、およびR15は、各々独立して水素またはR20であり、または
R14およびR15は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、縮合したフェニル、縮合した5もしくは6員の単環のヘテロアリール、縮合した5もしくは6員の単環のシクロアルキル、縮合した5もしくは6員の単環のシクロアルケニルまたは縮合した単環の5もしくは6員のヘテロシクリルを形成し、各縮合環は、1個、2個、3個もしくは4個のR20基で随意に置換されるか、
あるいは、(ii)R5は、ひとつのR40基で随意に置換されるヘテロアリールであり、かつ各々独立してR20である1個、2個もしくは3個の基で随意に置換され；
各R20は、独立して、ハロゲン、シアノ、−OR、-SR、-NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2R、−C(O)R2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり；
各Rは、独立して水素またはR2であり、ここでR2は、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、またはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルは、各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR10、-SR10、−N(R10)2、−C(O)OR10、−C(O)N(R10)2、−C(O)R10、−S(O)R10、−S(O)2R10、−S(O)OR10、−S(O)2OR10、−S(O)N(R10)2、−S(O)2N(R10)2、−OC(O)R10、−OC(O)OR10、−OC(O)N(R10)2、−N(R10)C(O)R10、−N(R10)C(O)OR10、−N(R10)C(O)N(R10)2、−N(R10)S(O)R10、−N(R10)S(O)2R10、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである1個、2個、3個もしくは4個の基で各々随意に置換され、各R10は、独立して水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、
ただし、
(i)R1が、-(CH2)3-4-NH2でも、-(CH2)1-2-C(O)NH2でも、-(CH2)2-3-C(O)N(H)CH3でも、−(CH2)1−2N(H)C(O)CH3でも、-(CH2)2-OHでも、-(CH2)3-チオモルホリニルでもなく;かつ
(ii)R1が水素またはC1-C5アルキルである場合、R11はR40であり、R40はヒドロキシでも、アミノでも、チオールでも、C1-C3アルコキシでも、ベンジルオキシでもなく；
(iii)該化合物は、
【数９】
ではない、
ことを条件とする、化合物、その互変異性体、あるいはその医薬的に受容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ５が
【化１２７】
である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R11が-ORまたは-SRである請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
R11が−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1、または−(C1−C6)アルキル−Q−C1−C6アルキル−RA1、または−Q(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−QRA1であって、各Qが独立して−O-、−N(RA2)−、または−S−である請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
R12、R14、およびR15が、各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、-SR、-NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、R11は−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1、または−(C1−C6)アルキル−Q−C1−C6アルキル−RA1、または−Q(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−QRA1であり、各Qが独立して−O-、−N(RA2)−、または−S−である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
R11が、−O(C1−C6)アルキル−RA1、-C1−C6アルキル−ORA1、−C1−C6アルキル−C(CH3)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1、または−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−(C1−C6)アルキル−ORA1である請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
R1が、-(C1-C6)アルキル-RB2である請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
R1が水素である請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
R1が-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1がC3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基が、1個、2個、3個もしくは4個のRB2基で随意に置換される請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
R1が-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1が1個、2個、3個もしくは4個のRB2基で随意に置換されるフェニルである請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
R1が-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1が、ひとつのRB2基で随意に置換されるフェニルであり、ここで、RB2がハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、-SRB20、-N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20が水素またはC1-C6アルキルである請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
医薬的に受容可能な賦形剤、希釈剤または担体と請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物とを含む、医薬組成物。
【請求項１３】
治療を必要とする対象におけるインドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)媒介免疫抑制を治療するための方法であって、インドールアミン-2,3-ジオキシゲナーゼ阻害有効量の、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物または請求項１２に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、方法。
【請求項１４】
前記免疫抑制が、感染症または癌と関係がある、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
前記感染症が、C型肝炎ウイルス(HCV)、ヒトパピローマウイルス(HPV)、サイトメガロウィルス(CMV)、エプスタインバーウィルス(EBV)、ポリオウィルス、水痘‐帯状疱疹ウィルス、コクサッキーウィルス、ヒト免疫不全ウィルス(HIV)からなる群より選択されるウイルス感染である、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
前記感染症が、結核またはリーシュマニア症である、請求項１４に記載の方法。
【請求項１７】
前記免疫抑制が、癌と関係がある、請求項１４に記載の方法。
【請求項１８】
前記癌が、結腸癌、膵臓癌、乳癌、前立腺癌、肺癌、脳の癌、卵巣癌、頸癌、精巣癌、腎臓癌、頭部の癌または頸部の癌、リンパ腫、白血病または黒色腫である、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
医薬上受容可能な賦形剤、希釈剤、または担体および式：
【化１２８】
に記載の化合物、その互変異性体、またはその医薬的に受容可能な塩を含む、医薬組成物であって、ここで、
R1およびR4の少なくとも一方が水素であるという条件下で、R1およびR4はそれぞれ独立して水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−(C1−C6)アルキル−RB1、−(C1−C6)アルキル−Z−(C1−C6)アルキル−RB1または−(C1−C6)アルキル−Z−(C1−C6)アルキル−Z-RB1であって、ここで
それぞれのZは独立して-O-、-N(RZ)-、-S-、-S(O)-または−S(O)2-であって、RZは水素またはC1−C6アルキルであり;かつ
RB1は、RB2、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであって、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は、1個、2個、3個もしくは4個のRB2基によって随意に置換され、ここで
それぞれのRB2は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−OR、-SR、-NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、または−N(R)S(O)2Rであり;かつ
R5は(i)
【化１２９】
であって、式中
R13は水素または-SHであり;かつ
R11、R12、R14、およびR15は各々独立して水素またはR20であり、または
R11およびR12もしくはR14およびR15のうちの一方は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、縮合したフェニル、縮合した5もしくは6員の単環のヘテロアリール、縮合した5もしくは6員の単環のシクロアルキル、縮合した5もしくは6員の単環のシクロアルケニルまたは縮合した単環の5もしくは6員のヘテロシクリルを形成し、各縮合環は、1個、2個、3個もしくは4個のR20基で随意に置換されるか、
あるいは、(ii)R5は、各々独立してR20である1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換されるヘテロアリールであり、
各R20は、独立して、ハロゲン、シアノ、−OR、-SR、-NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2R、−C(O)R2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、ヘテロアリール(C1−C6)アルキル、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−C1−C6アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−C1−C6アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1であり、ここで、
各Qは、独立して-C(RA2)2−、-O-、−N(RA2)−、−S−、−C(O)−、−S(O)−、-S(O)2−、−C(O)N(RA2)−、−N(RA2)C(O)−、−C(O)O−または−OC(O)−であって、各RA2は、独立して水素、C1−C6アルキルまたはC1-C6ハロアルキルであり、
RA1はRA3、C1−C6アルキル、-C1−C6アルキル-RA3、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであって、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は、1個、2個、3個もしくは4個のRA3基によって随意に置換され、ここで
各RA3は、独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR、-SR、−NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、−N(R)S(O)2R、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールは、各々独立してR30または-C1−C6アルキル-R30である1個、2個、3個もしくは4個の基で各々随意に置換され、R30はハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR11、-SR11、-N(R11)2、−C(O)OR11、−C(O)N(R11)2、−C(O)R11、−S(O)R11、−S(O)2R11、−S(O)OR11、−S(O)2OR11、−S(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)R11、−OC(O)OR11、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R11、−N(R11)C(O)OR11、−N(R11)C(O)N(R11)2、−N(R11)S(O)R11、−N(R11)S(O)2R11、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、各R11は、独立して水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、
または、RA1およびRA2は同一の炭素原子に結合する場合、一緒になって=C3−C8シクロアルキルまたは=ヘテロシクリルを形成し、該シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR、−SR、-NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−C(O)R、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、−N(R)S(O)2R、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルである1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換されるか；
または、R20およびR1は一緒になって-CH2CH2W-、-CH2WCH2-、−WCH2CH2-、−C(H)=C(H)−、-C(H)=C(H)W−または−WC(H)=C(H)−を形成し、ここで、Wは-O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、または−NH−であり、かつ
各Rは、独立して水素またはR2であり、ここで、R2は、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルは、各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR10、-SR10、−N(R10)2、−C(O)OR10、−C(O)N(R10)2、−C(O)R10、−S(O)R10、−S(O)2R10、−S(O)OR10、−S(O)2OR10、−S(O)N(R10)2、−S(O)2N(R10)2、−OC(O)R10、−OC(O)OR10、−OC(O)N(R10)2、−N(R10)C(O)R10、−N(R10)C(O)OR10、−N(R10)C(O)N(R10)2、−N(R10)S(O)R10、−N(R10)S(O)2R10、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである1個、2個、3個もしくは4個の基で各々随意に置換され、各R10は、独立して水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、またはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、
ただし、
（ｉ）R1が，-(CH2)3-4-NH2でも、-(CH2)1-2-C(O)NH2でも、-(CH2)2-3-C(O)N(H)CH3でも、−(CH2)1−2N(H)C(O)CH3でも、-(CH2)2-OHでも、-(CH2)3-チオモルホリニルでもなく;かつ
（ｉｉ）該化合物は、
【数１０】
【数１１】
ではない、ことを条件とする、医薬組成物。
【請求項２０】
前記化合物が、式
【化１３０】
のものである、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記化合物が、式
【化１３１】
のものである、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記化合物が、式
【化１３２】
のものである、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
R5が
【化１３３】
であり、R11、R12、R14およびR15は、各々独立して水素またはR20であり、あるいはR11およびR12もしくはR14およびR15の一方は、それらに結合する炭素原子と一緒に、縮合フェニル、縮合した5もしくは6員の単環ヘテロアリール、縮合した5もしくは6員の単環シクロアルキル、縮合した5もしくは6員の単環シクロアルケニルまたは縮合した単環の5もしくは6員のヘテロシクリルを形成し、各縮合環は、1個、2個、3個もしくは4個のR20基で随意に置換され；かつ、R11、R12、R13、R14およびR15のうちの少なくとも１つが水素ではないという条件の下で、R13は水素または-SHである、請求項１９〜２２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
R11、R12、R14およびR15のうちの一つがハロゲン、シアノ、−OR、-SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2R、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1であり、かつR13が水素または-SHである、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
R11が、−OR、-SR、-NR2、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1である、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
R11が-ORまたは-SRである、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
R11が、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1、または−(C1−C6)アルキル−Q−C1−C6アルキル−RA1、または−Q(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−QRA1であって、各Qが、独立して−O-、−N(RA2)−、または−S−である、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
R11、R12、R14およびR15が、独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、-SR、-NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、R13が、水素または-SHである請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
R11が-OH、-OCH3、または-SHであり、R13が水素または-SHであり、かつR12、R14およびR15の少なくとも一つがフルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、またはエチルである請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
R5が、各々独立してR20である1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換されたヘテロアリールである、請求項１９〜２２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
R5が、ベンゾチオフェニル、ピロロピリジニル、イミダゾピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドリニル、ベンゾチアジアゾリル、ジヒドロベンゾジオキシニル、テトラヒドロピリミジニル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルまたはイソオキサゾリルであり、これらは、各々随意に、各々独立してR20である1個、2個、3個もしくは4個の基を有する、請求項１９〜２２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
R5がベンゾ[b]チオフェン-3-イル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-5-イル、7-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル、キノリン-8-イル、7-クロロキノリン-4-イル、2,8-ビス(トリフルオロメチル)キノリン-4-イル、5-クロロ-8-ヒドロキシキノリン-7-イル、イソキノリン-4-イル、イソキノリン-5-イル、2-カルボキシ-1,6-ナフチリジン-8-イル、1H-インドール-7-イル、1H-インドール-6-イル、1H-インドール-5-イル、9H-プリン-6-イル、2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-6-イル、2,3-ジオキソインドリン-5-イル、2,3-ジオキソインドリン-7-イル、ベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾール-4-イル、2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル、1,3-ジメチル-2,4-ジオキソ-1,2,3,4,-テトラヒドロピリミジン-5-イル、2-モルホリノピリジン-3-イル、4-ヒドロキシビフェニル-3-イル、2-ヒドロキシピリジン-3-イル、2,5-ジクロロチオフェン-3-イルまたは3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イルである、請求項１９〜２２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
R1が、水素、C1-C6アルキルまたは-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1は、RB2、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基で随意に置換される、請求項１９〜３２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
R1が、−(C1−C6)アルキル−RB2である請求項１９〜３２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
RB2が、−OR、-SR、-NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、または−N(R)C(O)NR2である請求項３３または３４に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
R1が、-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1が、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基が、1個、2個、3個もしくは4個のRB2基で随意に置換される請求項１９〜３２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
RB1が、1個、2個、3個もしくは4個のRB2基で随意に置換されるフェニルである請求項３６に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
各RB2が、独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、-N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20が水素またはC1-C6アルキルである、請求項３７に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
前記化合物が、表1、2、3、4または5に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩である請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
治療を必要とする対象における、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)媒介免疫抑制を治療するための方法であって、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ阻害有効量の、請求項１９〜３９のいずれか一項に記載の医薬組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４１】
前記免疫抑制は感染症または癌と関係がある、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
前記感染症は、C型肝炎ウイルス(HCV)、ヒトパピローマウイルス(HPV)、サイトメガロウィルス(CMV)、エプスタインバーウィルス(EBV)、ポリオウィルス、水痘‐帯状疱疹ウィルス、コクサッキーウィルス、ヒト免疫不全ウィルス(HIV)からなる群より選択されるウイルス感染である、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
前記感染症は結核またはリーシュマニア症である、請求項４１に記載の方法。
【請求項４４】
前記免疫抑制は、癌と関係がある、請求項４１に記載の方法。
【請求項４５】
前記癌は、結腸癌、膵臓癌、乳癌、前立腺癌、肺癌、脳の癌、卵巣癌、頸癌、精巣癌、腎臓癌、頭部の癌または頸部の癌、リンパ腫、白血病または黒色腫である、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
治療を必要とする対象における、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)媒介免疫抑制を治療するための方法であって、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ阻害有効量の、式：
【化１３４】
に記載の化合物、その互変異性体、またはその医薬的に受容可能な塩を投与する工程を包含し、ここで、
R1およびR4のうちの少なくとも一方が水素であるという条件下で、R1およびR4は、それぞれ独立して水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−(C1−C6)アルキル−RB1、−(C1−C6)アルキル−Z−(C1−C6)アルキル−RB1、または−(C1−C6)アルキル−Z−(C1−C6)アルキル−Z-RB1であって、ここで、
それぞれのZは、独立して-O-、-N(RZ)-、-S-、-S(O)-または−S(O)2-であって、ここで、RZは水素またはC1−C6アルキルであり;ならびに
RB1は、RB2、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであって、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基によって随意に置換され、ここで、
それぞれのRB2は、独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−OR、-SR、-NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)Rまたは−N(R)S(O)2Rであり;かつ
R5は、アリールまたはヘテロアリールであり、これらは各々、各々独立してR20である1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換され、ここで、
各R20は、独立してハロゲン、シアノ、−OR、-SR、-NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2R、−C(O)R2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、ヘテロアリール(C1−C6)アルキル、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−C1−C6アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−C1−C6アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1であり、ここで、
各Qは、独立して-C(RA2)2−、-O-、−N(RA2)−、−S−、−C(O)−、−S(O)−、-S(O)2−、−C(O)N(RA2)−、−N(RA2)C(O)−、−C(O)O−または−OC(O)−であって、各RA2は、独立して水素、C1−C6アルキルまたはC1-C6ハロアルキルであり、
RA1は、RA3、C1−C6アルキル、-C1−C6アルキル-RA3、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであって、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個もしくは4個のRA3基によって随意に置換され、
各RA3は、独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR、-SR、−NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、−N(R)S(O)2R、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールは、各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR11、-SR11、-N(R11)2、−C(O)OR11、−C(O)N(R11)2、−C(O)R11、−S(O)R11、−S(O)2R11、−S(O)OR11、−S(O)2OR11、−S(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)R11、−OC(O)OR11、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R11、−N(R11)C(O)OR11、−N(R11)C(O)N(R11)2、−N(R11)S(O)R11、−N(R11)S(O)2R11、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルである1個、2個、3個もしくは4個の基で各々随意に置換され、各R11は、独立して水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、
あるいは、RA1およびRA2は同一の炭素原子に結合する場合、一緒になって=C3−C8シクロアルキルまたは=ヘテロシクリルを形成し、該シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR、−SR、-NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−C(O)R、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、−N(R)S(O)2R、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルである1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換され、
あるいはR20およびR1は一緒になって-CH2CH2W-、-CH2WCH2-、−WCH2CH2-、−C(H)=C(H)−、-C(H)=C(H)W−または−WC(H)=C(H)−を形成し、ここで、Wは-O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、または−NH−であり、かつ
各Rは、独立して水素またはR2であり、R2はC1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、またはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、該アルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルは、各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR10、-SR10、−N(R10)2、−C(O)OR10、−C(O)N(R10)2、−C(O)R10、−S(O)R10、−S(O)2R10、−S(O)OR10、−S(O)2OR10、−S(O)N(R10)2、−S(O)2N(R10)2、−OC(O)R10、−OC(O)OR10、−OC(O)N(R10)2、−N(R10)C(O)R10、−N(R10)C(O)OR10、−N(R10)C(O)N(R10)2、−N(R10)S(O)R10、−N(R10)S(O)2R10、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである1個、2個、3個もしくは4個の基で各々随意に置換され、各R10は、独立して水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、
ただし、
（ｉ）R1が、-(CH2)3-4-NH2でも、-(CH2)1-2-C(O)NH2でも、-(CH2)2-3-C(O)N(H)CH3でも、−(CH2)1−2N(H)C(O)CH3でも、-(CH2)2-OHでも、-(CH2)3-チオモルホリニルでもなく;かつ
（ｉｉ）該化合物は：
4-フェニル-1H-イミダゾール;
4-(4-シアノフェニル)-1H-イミダゾール;
2-(2-(1H-イミダゾール-5-イル)フェノキシ)エタンアミン;
4-メチル-5-フェニル-1H-イミダゾール;
イミダゾ[5,1-a]イソキノリン;および
4-フェニル-1H-ピラゾール
ではない、ことを条件とする、方法。
【請求項４７】
前記化合物が、式
【化１３５】
のものである、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
前記化合物が、式
【化１３６】
のものである、請求項４６に記載の方法。
【請求項４９】
R11、R12、R13、R14、およびR15のうちの少なくとも一つが水素ではないという条件の下で、R5は
【化１３７】
であり、R11、R12、R13、R14、およびR15は各々独立して水素またはR20である、請求項４６〜４８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５０】
R11、R12、R13、R14およびR15のうちの一つは、ハロゲン、シアノ、−OR、-SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2R、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1である、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
R11は、−OR、-SR、-NR2、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1である、請求項４９に記載の方法。
【請求項５２】
R11は-ORまたは-SRである、請求項４９に記載の方法。
【請求項５３】
R11は−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル-RA1、−C1−C6アルキル-Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル-C(RA2)2−RA1、-(C1−C6)アルキル−Q−C1−C6アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−QRA1であり、各Qは、独立して−O-、−N(RA2)−または−S−である、請求項４９に記載の方法。
【請求項５４】
R11、R12、R13、R14、およびR15は、独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、-SR、-NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rである、請求項４９に記載の方法。
【請求項５５】
R5は、各々独立してR20である1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換されたヘテロアリールである、請求項４６〜４８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５６】
R5は、ベンゾチオフェニル、ピロロピリジニル、イミダゾピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドリニル、ベンゾチアジアゾリル、ジヒドロベンゾジオキシニル、テトラヒドロピリミジニル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルまたはイソオキサゾリルであり、これらは、各々随意に、各々独立してR20である1個、2個、3個もしくは4個の基を有する、請求項４６〜４８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５７】
R5は、ベンゾ[b]チオフェン-3-イル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-5-イル、7-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル、キノリン-8-イル、7-クロロキノリン-4-イル、2,8-ビス(トリフルオロメチル)キノリン-4-イル、5-クロロ-8-ヒドロキシキノリン-7-イル、イソキノリン-4-イル、イソキノリン-5-イル、2-カルボキシ-1,6-ナフチリジン-8-イル、1H-インドール-7-イル、1H-インドール-6-イル、1H-インドール-5-イル、9H-プリン-6-イル、2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-6-イル、2,3-ジオキソインドリン-5-イル、2,3-ジオキソインドリン-7-イル、ベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾール-4-イル、2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル、1,3-ジメチル-2,4-ジオキソ-1,2,3,4,-テトラヒドロピリミジン-5-イル、2-モルホリノピリジン-3-イル、4-ヒドロキシビフェニル-3-イル、2-ヒドロキシピリジン-3-イル、2,5-ジクロロチオフェン-3-イルまたは3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イルである、請求項４６〜４８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５８】
R1は水素、C1-C6アルキルまたは-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1は、RB2、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は、1個、2個、3個もしくは4個のRB2基で随意に置換される、請求項４６〜５７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５９】
R1は-(C1-C6)アルキル-RB2である、請求項４６〜５７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６０】
RB2は、−OR、-SR、-NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)ORまたは−N(R)C(O)NR2である、請求項５８または５９に記載の方法。
【請求項６１】
R1は-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1は、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は、1個、2個、3個もしくは4個のRB2基で随意に置換される、請求項４６〜５７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６２】
RB1が、1個、2個、3個もしくは4個のRB2基で随意に置換されるフェニルである、請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
各RB2が、独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、-N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20が、水素またはC1-C6アルキルである、請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
前記化合物が、(i)表1、2、3、4または5に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、あるいは(ii)：
1-フェネチル-5-フェニル-1H-イミダゾール;
2-(5-フェニル-1H-イミダゾール-1-イル)エタンアミン;
エチル3-(5-フェニル-1H-イミダゾール-1-イル)プロパノエート
4-ベンジル-5-フェニル-1H-イミダゾール;
4-フェネチル-5-フェニル-1H-イミダゾール;
3-(1H-イミダゾール-5-イル)ベンゾニトリル;
4-(1H-イミダゾール-4-イル)安息香酸メチル;
4-(1H-イミダゾール-4-イル)安息香酸;
またはそれらの医薬上許容される塩、
である、請求項４６に記載の方法。
【請求項６５】
前記免疫抑制は感染症、または癌と関係がある、請求項４６〜６４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６６】
前記感染症は、C型肝炎ウイルス(HCV)、ヒトパピローマウイルス(HPV)、サイトメガロウィルス(CMV)、エプスタインバーウィルス(EBV)、ポリオウィルス、水痘‐帯状疱疹ウィルス、コクサッキーウィルス、ヒト免疫不全ウィルス(HIV)からなる群より選択されるウイルス感染である、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
前記感染症は結核またはリーシュマニア症である、請求項６５に記載の方法。
【請求項６８】
前記免疫抑制は、癌と関係がある、請求項６５に記載の方法。
【請求項６９】
前記癌は、結腸癌、膵臓癌、乳癌、前立腺癌、肺癌、脳の癌、卵巣癌、頸癌、精巣癌、腎臓癌、頭部の癌または頸部の癌、リンパ腫、白血病または黒色腫である、請求項６８に記載の方法。
【請求項１】
式：
【化１２５】
にしたがう化合物、その互変異性体、あるいはその医薬的に受容可能な塩であって、ここで、
R1は水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキルまたは−(C1−C6)アルキル−RB1であって、ここで、
RB1は、RB2、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであって、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は、1個、2個、3個もしくは4個のRB2基によって随意に置換され、ここで、
各RB2は、独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−OR、-SR、-NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)Rまたは−N(R)S(O)2Rであり;かつ
R5は、(i)
【化１２６】
であって、式中
R11は水素、R20またはR40であって、ここで、
R40は、−OR、-SR、-NR2、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−C1−C6アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−C1−C6アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1であって、ここで、
各Qは、独立して-C(RA2)2−、-O-、−N(RA2)−、−S−、−C(O)−、−S(O)−、-S(O)2−、−C(O)N(RA2)−、−N(RA2)C(O)−、−C(O)O−または−OC(O)−であって、ここで、各RA2は、独立して水素、C1−C6アルキルまたはC1-C6ハロアルキルであり；
RA1は、RA3、C1−C6アルキル、-C1−C6アルキル-RA3、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールあるいはヘテロアリールであって、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個もしくは4個のRA3基によって随意に置換され、ここで、
各RA3は、独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR、-SR、−NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、−N(R)S(O)2R、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールは、各々独立してR30または-C1−C6アルキル-R30である1個、2個、3個もしくは4個の基で各々随意に置換され、ここで、R30はハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR11、-SR11、-N(R11)2、−C(O)OR11、−C(O)N(R11)2、−C(O)R11、−S(O)R11、−S(O)2R11、−S(O)OR11、−S(O)2OR11、−S(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)R11、−OC(O)OR11、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R11、−N(R11)C(O)OR11、−N(R11)C(O)N(R11)2、−N(R11)S(O)R11、−N(R11)S(O)2R11、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、各R11は独立して水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、
あるいは、RA1およびRA2は同一の炭素原子に結合する場合、一緒になって=C3−C8シクロアルキルまたは=ヘテロシクリルを形成し、該シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR、−SR、-NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−C(O)R、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、−N(R)S(O)2R、C1−C6アルキルもしくはC1−C6ハロアルキルである1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換され；
R13は水素または-SHであり;かつ
R12、R14、およびR15は、各々独立して水素またはR20であり、または
R14およびR15は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、縮合したフェニル、縮合した5もしくは6員の単環のヘテロアリール、縮合した5もしくは6員の単環のシクロアルキル、縮合した5もしくは6員の単環のシクロアルケニルまたは縮合した単環の5もしくは6員のヘテロシクリルを形成し、各縮合環は、1個、2個、3個もしくは4個のR20基で随意に置換されるか、
あるいは、(ii)R5は、ひとつのR40基で随意に置換されるヘテロアリールであり、かつ各々独立してR20である1個、2個もしくは3個の基で随意に置換され；
各R20は、独立して、ハロゲン、シアノ、−OR、-SR、-NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2R、−C(O)R2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり；
各Rは、独立して水素またはR2であり、ここでR2は、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、またはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルは、各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR10、-SR10、−N(R10)2、−C(O)OR10、−C(O)N(R10)2、−C(O)R10、−S(O)R10、−S(O)2R10、−S(O)OR10、−S(O)2OR10、−S(O)N(R10)2、−S(O)2N(R10)2、−OC(O)R10、−OC(O)OR10、−OC(O)N(R10)2、−N(R10)C(O)R10、−N(R10)C(O)OR10、−N(R10)C(O)N(R10)2、−N(R10)S(O)R10、−N(R10)S(O)2R10、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである1個、2個、3個もしくは4個の基で各々随意に置換され、各R10は、独立して水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、
ただし、
(i)R1が、-(CH2)3-4-NH2でも、-(CH2)1-2-C(O)NH2でも、-(CH2)2-3-C(O)N(H)CH3でも、−(CH2)1−2N(H)C(O)CH3でも、-(CH2)2-OHでも、-(CH2)3-チオモルホリニルでもなく;かつ
(ii)R1が水素またはC1-C5アルキルである場合、R11はR40であり、R40はヒドロキシでも、アミノでも、チオールでも、C1-C3アルコキシでも、ベンジルオキシでもなく；
(iii)該化合物は、
【数９】
ではない、
ことを条件とする、化合物、その互変異性体、あるいはその医薬的に受容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ５が
【化１２７】
である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R11が-ORまたは-SRである請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
R11が−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1、または−(C1−C6)アルキル−Q−C1−C6アルキル−RA1、または−Q(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−QRA1であって、各Qが独立して−O-、−N(RA2)−、または−S−である請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
R12、R14、およびR15が、各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、-SR、-NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、R11は−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1、または−(C1−C6)アルキル−Q−C1−C6アルキル−RA1、または−Q(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−QRA1であり、各Qが独立して−O-、−N(RA2)−、または−S−である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
R11が、−O(C1−C6)アルキル−RA1、-C1−C6アルキル−ORA1、−C1−C6アルキル−C(CH3)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1、または−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−(C1−C6)アルキル−ORA1である請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
R1が、-(C1-C6)アルキル-RB2である請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
R1が水素である請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
R1が-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1がC3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基が、1個、2個、3個もしくは4個のRB2基で随意に置換される請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
R1が-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1が1個、2個、3個もしくは4個のRB2基で随意に置換されるフェニルである請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
R1が-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1が、ひとつのRB2基で随意に置換されるフェニルであり、ここで、RB2がハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、-SRB20、-N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20が水素またはC1-C6アルキルである請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
医薬的に受容可能な賦形剤、希釈剤または担体と請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物とを含む、医薬組成物。
【請求項１３】
治療を必要とする対象におけるインドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)媒介免疫抑制を治療するための方法であって、インドールアミン-2,3-ジオキシゲナーゼ阻害有効量の、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物または請求項１２に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、方法。
【請求項１４】
前記免疫抑制が、感染症または癌と関係がある、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
前記感染症が、C型肝炎ウイルス(HCV)、ヒトパピローマウイルス(HPV)、サイトメガロウィルス(CMV)、エプスタインバーウィルス(EBV)、ポリオウィルス、水痘‐帯状疱疹ウィルス、コクサッキーウィルス、ヒト免疫不全ウィルス(HIV)からなる群より選択されるウイルス感染である、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
前記感染症が、結核またはリーシュマニア症である、請求項１４に記載の方法。
【請求項１７】
前記免疫抑制が、癌と関係がある、請求項１４に記載の方法。
【請求項１８】
前記癌が、結腸癌、膵臓癌、乳癌、前立腺癌、肺癌、脳の癌、卵巣癌、頸癌、精巣癌、腎臓癌、頭部の癌または頸部の癌、リンパ腫、白血病または黒色腫である、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
医薬上受容可能な賦形剤、希釈剤、または担体および式：
【化１２８】
に記載の化合物、その互変異性体、またはその医薬的に受容可能な塩を含む、医薬組成物であって、ここで、
R1およびR4の少なくとも一方が水素であるという条件下で、R1およびR4はそれぞれ独立して水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−(C1−C6)アルキル−RB1、−(C1−C6)アルキル−Z−(C1−C6)アルキル−RB1または−(C1−C6)アルキル−Z−(C1−C6)アルキル−Z-RB1であって、ここで
それぞれのZは独立して-O-、-N(RZ)-、-S-、-S(O)-または−S(O)2-であって、RZは水素またはC1−C6アルキルであり;かつ
RB1は、RB2、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであって、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は、1個、2個、3個もしくは4個のRB2基によって随意に置換され、ここで
それぞれのRB2は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−OR、-SR、-NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、または−N(R)S(O)2Rであり;かつ
R5は(i)
【化１２９】
であって、式中
R13は水素または-SHであり;かつ
R11、R12、R14、およびR15は各々独立して水素またはR20であり、または
R11およびR12もしくはR14およびR15のうちの一方は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、縮合したフェニル、縮合した5もしくは6員の単環のヘテロアリール、縮合した5もしくは6員の単環のシクロアルキル、縮合した5もしくは6員の単環のシクロアルケニルまたは縮合した単環の5もしくは6員のヘテロシクリルを形成し、各縮合環は、1個、2個、3個もしくは4個のR20基で随意に置換されるか、
あるいは、(ii)R5は、各々独立してR20である1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換されるヘテロアリールであり、
各R20は、独立して、ハロゲン、シアノ、−OR、-SR、-NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2R、−C(O)R2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、ヘテロアリール(C1−C6)アルキル、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−C1−C6アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−C1−C6アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1であり、ここで、
各Qは、独立して-C(RA2)2−、-O-、−N(RA2)−、−S−、−C(O)−、−S(O)−、-S(O)2−、−C(O)N(RA2)−、−N(RA2)C(O)−、−C(O)O−または−OC(O)−であって、各RA2は、独立して水素、C1−C6アルキルまたはC1-C6ハロアルキルであり、
RA1はRA3、C1−C6アルキル、-C1−C6アルキル-RA3、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであって、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は、1個、2個、3個もしくは4個のRA3基によって随意に置換され、ここで
各RA3は、独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR、-SR、−NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、−N(R)S(O)2R、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールは、各々独立してR30または-C1−C6アルキル-R30である1個、2個、3個もしくは4個の基で各々随意に置換され、R30はハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR11、-SR11、-N(R11)2、−C(O)OR11、−C(O)N(R11)2、−C(O)R11、−S(O)R11、−S(O)2R11、−S(O)OR11、−S(O)2OR11、−S(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)R11、−OC(O)OR11、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R11、−N(R11)C(O)OR11、−N(R11)C(O)N(R11)2、−N(R11)S(O)R11、−N(R11)S(O)2R11、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、各R11は、独立して水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、
または、RA1およびRA2は同一の炭素原子に結合する場合、一緒になって=C3−C8シクロアルキルまたは=ヘテロシクリルを形成し、該シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR、−SR、-NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−C(O)R、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、−N(R)S(O)2R、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルである1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換されるか；
または、R20およびR1は一緒になって-CH2CH2W-、-CH2WCH2-、−WCH2CH2-、−C(H)=C(H)−、-C(H)=C(H)W−または−WC(H)=C(H)−を形成し、ここで、Wは-O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、または−NH−であり、かつ
各Rは、独立して水素またはR2であり、ここで、R2は、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルは、各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR10、-SR10、−N(R10)2、−C(O)OR10、−C(O)N(R10)2、−C(O)R10、−S(O)R10、−S(O)2R10、−S(O)OR10、−S(O)2OR10、−S(O)N(R10)2、−S(O)2N(R10)2、−OC(O)R10、−OC(O)OR10、−OC(O)N(R10)2、−N(R10)C(O)R10、−N(R10)C(O)OR10、−N(R10)C(O)N(R10)2、−N(R10)S(O)R10、−N(R10)S(O)2R10、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである1個、2個、3個もしくは4個の基で各々随意に置換され、各R10は、独立して水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、またはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、
ただし、
（ｉ）R1が，-(CH2)3-4-NH2でも、-(CH2)1-2-C(O)NH2でも、-(CH2)2-3-C(O)N(H)CH3でも、−(CH2)1−2N(H)C(O)CH3でも、-(CH2)2-OHでも、-(CH2)3-チオモルホリニルでもなく;かつ
（ｉｉ）該化合物は、
【数１０】
【数１１】
ではない、ことを条件とする、医薬組成物。
【請求項２０】
前記化合物が、式
【化１３０】
のものである、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記化合物が、式
【化１３１】
のものである、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記化合物が、式
【化１３２】
のものである、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
R5が
【化１３３】
であり、R11、R12、R14およびR15は、各々独立して水素またはR20であり、あるいはR11およびR12もしくはR14およびR15の一方は、それらに結合する炭素原子と一緒に、縮合フェニル、縮合した5もしくは6員の単環ヘテロアリール、縮合した5もしくは6員の単環シクロアルキル、縮合した5もしくは6員の単環シクロアルケニルまたは縮合した単環の5もしくは6員のヘテロシクリルを形成し、各縮合環は、1個、2個、3個もしくは4個のR20基で随意に置換され；かつ、R11、R12、R13、R14およびR15のうちの少なくとも１つが水素ではないという条件の下で、R13は水素または-SHである、請求項１９〜２２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
R11、R12、R14およびR15のうちの一つがハロゲン、シアノ、−OR、-SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2R、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1であり、かつR13が水素または-SHである、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
R11が、−OR、-SR、-NR2、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1である、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
R11が-ORまたは-SRである、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
R11が、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1、または−(C1−C6)アルキル−Q−C1−C6アルキル−RA1、または−Q(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−QRA1であって、各Qが、独立して−O-、−N(RA2)−、または−S−である、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
R11、R12、R14およびR15が、独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、-SR、-NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、R13が、水素または-SHである請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
R11が-OH、-OCH3、または-SHであり、R13が水素または-SHであり、かつR12、R14およびR15の少なくとも一つがフルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、またはエチルである請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
R5が、各々独立してR20である1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換されたヘテロアリールである、請求項１９〜２２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
R5が、ベンゾチオフェニル、ピロロピリジニル、イミダゾピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドリニル、ベンゾチアジアゾリル、ジヒドロベンゾジオキシニル、テトラヒドロピリミジニル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルまたはイソオキサゾリルであり、これらは、各々随意に、各々独立してR20である1個、2個、3個もしくは4個の基を有する、請求項１９〜２２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
R5がベンゾ[b]チオフェン-3-イル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-5-イル、7-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル、キノリン-8-イル、7-クロロキノリン-4-イル、2,8-ビス(トリフルオロメチル)キノリン-4-イル、5-クロロ-8-ヒドロキシキノリン-7-イル、イソキノリン-4-イル、イソキノリン-5-イル、2-カルボキシ-1,6-ナフチリジン-8-イル、1H-インドール-7-イル、1H-インドール-6-イル、1H-インドール-5-イル、9H-プリン-6-イル、2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-6-イル、2,3-ジオキソインドリン-5-イル、2,3-ジオキソインドリン-7-イル、ベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾール-4-イル、2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル、1,3-ジメチル-2,4-ジオキソ-1,2,3,4,-テトラヒドロピリミジン-5-イル、2-モルホリノピリジン-3-イル、4-ヒドロキシビフェニル-3-イル、2-ヒドロキシピリジン-3-イル、2,5-ジクロロチオフェン-3-イルまたは3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イルである、請求項１９〜２２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
R1が、水素、C1-C6アルキルまたは-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1は、RB2、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基で随意に置換される、請求項１９〜３２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
R1が、−(C1−C6)アルキル−RB2である請求項１９〜３２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
RB2が、−OR、-SR、-NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、または−N(R)C(O)NR2である請求項３３または３４に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
R1が、-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1が、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基が、1個、2個、3個もしくは4個のRB2基で随意に置換される請求項１９〜３２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
RB1が、1個、2個、3個もしくは4個のRB2基で随意に置換されるフェニルである請求項３６に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
各RB2が、独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、-N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20が水素またはC1-C6アルキルである、請求項３７に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
前記化合物が、表1、2、3、4または5に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩である請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
治療を必要とする対象における、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)媒介免疫抑制を治療するための方法であって、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ阻害有効量の、請求項１９〜３９のいずれか一項に記載の医薬組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４１】
前記免疫抑制は感染症または癌と関係がある、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
前記感染症は、C型肝炎ウイルス(HCV)、ヒトパピローマウイルス(HPV)、サイトメガロウィルス(CMV)、エプスタインバーウィルス(EBV)、ポリオウィルス、水痘‐帯状疱疹ウィルス、コクサッキーウィルス、ヒト免疫不全ウィルス(HIV)からなる群より選択されるウイルス感染である、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
前記感染症は結核またはリーシュマニア症である、請求項４１に記載の方法。
【請求項４４】
前記免疫抑制は、癌と関係がある、請求項４１に記載の方法。
【請求項４５】
前記癌は、結腸癌、膵臓癌、乳癌、前立腺癌、肺癌、脳の癌、卵巣癌、頸癌、精巣癌、腎臓癌、頭部の癌または頸部の癌、リンパ腫、白血病または黒色腫である、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
治療を必要とする対象における、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)媒介免疫抑制を治療するための方法であって、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ阻害有効量の、式：
【化１３４】
に記載の化合物、その互変異性体、またはその医薬的に受容可能な塩を投与する工程を包含し、ここで、
R1およびR4のうちの少なくとも一方が水素であるという条件下で、R1およびR4は、それぞれ独立して水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−(C1−C6)アルキル−RB1、−(C1−C6)アルキル−Z−(C1−C6)アルキル−RB1、または−(C1−C6)アルキル−Z−(C1−C6)アルキル−Z-RB1であって、ここで、
それぞれのZは、独立して-O-、-N(RZ)-、-S-、-S(O)-または−S(O)2-であって、ここで、RZは水素またはC1−C6アルキルであり;ならびに
RB1は、RB2、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであって、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基によって随意に置換され、ここで、
それぞれのRB2は、独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−OR、-SR、-NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)Rまたは−N(R)S(O)2Rであり;かつ
R5は、アリールまたはヘテロアリールであり、これらは各々、各々独立してR20である1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換され、ここで、
各R20は、独立してハロゲン、シアノ、−OR、-SR、-NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2R、−C(O)R2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、ヘテロアリール(C1−C6)アルキル、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−C1−C6アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−C1−C6アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1であり、ここで、
各Qは、独立して-C(RA2)2−、-O-、−N(RA2)−、−S−、−C(O)−、−S(O)−、-S(O)2−、−C(O)N(RA2)−、−N(RA2)C(O)−、−C(O)O−または−OC(O)−であって、各RA2は、独立して水素、C1−C6アルキルまたはC1-C6ハロアルキルであり、
RA1は、RA3、C1−C6アルキル、-C1−C6アルキル-RA3、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであって、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個もしくは4個のRA3基によって随意に置換され、
各RA3は、独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR、-SR、−NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、−N(R)S(O)2R、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールは、各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR11、-SR11、-N(R11)2、−C(O)OR11、−C(O)N(R11)2、−C(O)R11、−S(O)R11、−S(O)2R11、−S(O)OR11、−S(O)2OR11、−S(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)R11、−OC(O)OR11、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R11、−N(R11)C(O)OR11、−N(R11)C(O)N(R11)2、−N(R11)S(O)R11、−N(R11)S(O)2R11、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルである1個、2個、3個もしくは4個の基で各々随意に置換され、各R11は、独立して水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、
あるいは、RA1およびRA2は同一の炭素原子に結合する場合、一緒になって=C3−C8シクロアルキルまたは=ヘテロシクリルを形成し、該シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR、−SR、-NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−C(O)R、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、−N(R)S(O)2R、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルである1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換され、
あるいはR20およびR1は一緒になって-CH2CH2W-、-CH2WCH2-、−WCH2CH2-、−C(H)=C(H)−、-C(H)=C(H)W−または−WC(H)=C(H)−を形成し、ここで、Wは-O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、または−NH−であり、かつ
各Rは、独立して水素またはR2であり、R2はC1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、またはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、該アルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルは、各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR10、-SR10、−N(R10)2、−C(O)OR10、−C(O)N(R10)2、−C(O)R10、−S(O)R10、−S(O)2R10、−S(O)OR10、−S(O)2OR10、−S(O)N(R10)2、−S(O)2N(R10)2、−OC(O)R10、−OC(O)OR10、−OC(O)N(R10)2、−N(R10)C(O)R10、−N(R10)C(O)OR10、−N(R10)C(O)N(R10)2、−N(R10)S(O)R10、−N(R10)S(O)2R10、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである1個、2個、3個もしくは4個の基で各々随意に置換され、各R10は、独立して水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、
ただし、
（ｉ）R1が、-(CH2)3-4-NH2でも、-(CH2)1-2-C(O)NH2でも、-(CH2)2-3-C(O)N(H)CH3でも、−(CH2)1−2N(H)C(O)CH3でも、-(CH2)2-OHでも、-(CH2)3-チオモルホリニルでもなく;かつ
（ｉｉ）該化合物は：
4-フェニル-1H-イミダゾール;
4-(4-シアノフェニル)-1H-イミダゾール;
2-(2-(1H-イミダゾール-5-イル)フェノキシ)エタンアミン;
4-メチル-5-フェニル-1H-イミダゾール;
イミダゾ[5,1-a]イソキノリン;および
4-フェニル-1H-ピラゾール
ではない、ことを条件とする、方法。
【請求項４７】
前記化合物が、式
【化１３５】
のものである、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
前記化合物が、式
【化１３６】
のものである、請求項４６に記載の方法。
【請求項４９】
R11、R12、R13、R14、およびR15のうちの少なくとも一つが水素ではないという条件の下で、R5は
【化１３７】
であり、R11、R12、R13、R14、およびR15は各々独立して水素またはR20である、請求項４６〜４８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５０】
R11、R12、R13、R14およびR15のうちの一つは、ハロゲン、シアノ、−OR、-SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2R、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1である、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
R11は、−OR、-SR、-NR2、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1である、請求項４９に記載の方法。
【請求項５２】
R11は-ORまたは-SRである、請求項４９に記載の方法。
【請求項５３】
R11は−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル-RA1、−C1−C6アルキル-Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル-C(RA2)2−RA1、-(C1−C6)アルキル−Q−C1−C6アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−QRA1であり、各Qは、独立して−O-、−N(RA2)−または−S−である、請求項４９に記載の方法。
【請求項５４】
R11、R12、R13、R14、およびR15は、独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、-SR、-NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rである、請求項４９に記載の方法。
【請求項５５】
R5は、各々独立してR20である1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換されたヘテロアリールである、請求項４６〜４８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５６】
R5は、ベンゾチオフェニル、ピロロピリジニル、イミダゾピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドリニル、ベンゾチアジアゾリル、ジヒドロベンゾジオキシニル、テトラヒドロピリミジニル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルまたはイソオキサゾリルであり、これらは、各々随意に、各々独立してR20である1個、2個、3個もしくは4個の基を有する、請求項４６〜４８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５７】
R5は、ベンゾ[b]チオフェン-3-イル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-5-イル、7-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル、キノリン-8-イル、7-クロロキノリン-4-イル、2,8-ビス(トリフルオロメチル)キノリン-4-イル、5-クロロ-8-ヒドロキシキノリン-7-イル、イソキノリン-4-イル、イソキノリン-5-イル、2-カルボキシ-1,6-ナフチリジン-8-イル、1H-インドール-7-イル、1H-インドール-6-イル、1H-インドール-5-イル、9H-プリン-6-イル、2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-6-イル、2,3-ジオキソインドリン-5-イル、2,3-ジオキソインドリン-7-イル、ベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾール-4-イル、2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル、1,3-ジメチル-2,4-ジオキソ-1,2,3,4,-テトラヒドロピリミジン-5-イル、2-モルホリノピリジン-3-イル、4-ヒドロキシビフェニル-3-イル、2-ヒドロキシピリジン-3-イル、2,5-ジクロロチオフェン-3-イルまたは3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イルである、請求項４６〜４８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５８】
R1は水素、C1-C6アルキルまたは-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1は、RB2、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は、1個、2個、3個もしくは4個のRB2基で随意に置換される、請求項４６〜５７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５９】
R1は-(C1-C6)アルキル-RB2である、請求項４６〜５７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６０】
RB2は、−OR、-SR、-NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)ORまたは−N(R)C(O)NR2である、請求項５８または５９に記載の方法。
【請求項６１】
R1は-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1は、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は、1個、2個、3個もしくは4個のRB2基で随意に置換される、請求項４６〜５７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６２】
RB1が、1個、2個、3個もしくは4個のRB2基で随意に置換されるフェニルである、請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
各RB2が、独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、-N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20が、水素またはC1-C6アルキルである、請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
前記化合物が、(i)表1、2、3、4または5に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、あるいは(ii)：
1-フェネチル-5-フェニル-1H-イミダゾール;
2-(5-フェニル-1H-イミダゾール-1-イル)エタンアミン;
エチル3-(5-フェニル-1H-イミダゾール-1-イル)プロパノエート
4-ベンジル-5-フェニル-1H-イミダゾール;
4-フェネチル-5-フェニル-1H-イミダゾール;
3-(1H-イミダゾール-5-イル)ベンゾニトリル;
4-(1H-イミダゾール-4-イル)安息香酸メチル;
4-(1H-イミダゾール-4-イル)安息香酸;
またはそれらの医薬上許容される塩、
である、請求項４６に記載の方法。
【請求項６５】
前記免疫抑制は感染症、または癌と関係がある、請求項４６〜６４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６６】
前記感染症は、C型肝炎ウイルス(HCV)、ヒトパピローマウイルス(HPV)、サイトメガロウィルス(CMV)、エプスタインバーウィルス(EBV)、ポリオウィルス、水痘‐帯状疱疹ウィルス、コクサッキーウィルス、ヒト免疫不全ウィルス(HIV)からなる群より選択されるウイルス感染である、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
前記感染症は結核またはリーシュマニア症である、請求項６５に記載の方法。
【請求項６８】
前記免疫抑制は、癌と関係がある、請求項６５に記載の方法。
【請求項６９】
前記癌は、結腸癌、膵臓癌、乳癌、前立腺癌、肺癌、脳の癌、卵巣癌、頸癌、精巣癌、腎臓癌、頭部の癌または頸部の癌、リンパ腫、白血病または黒色腫である、請求項６８に記載の方法。
【公表番号】特表２０１１−５１８８４１（Ｐ２０１１−５１８８４１Ａ）
【公表日】平成２３年６月３０日（２０１１．６．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５０６４６９（Ｐ２０１１−５０６４６９）
【出願日】平成２１年４月２４日（２００９．４．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０４１６０９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１３２２３８
【国際公開日】平成２１年１０月２９日（２００９．１０．２９）
【出願人】（５１０１４９６７７）ニューリンク ジェネティクス， インコーポレイテッド (2)
【出願人】（５０５３６２０４５）ランケナー インスティテュート フォー メディカル リサーチ (3)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年６月３０日（２０１１．６．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年４月２４日（２００９．４．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０４１６０９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１３２２３８
【国際公開日】平成２１年１０月２９日（２００９．１０．２９）
【出願人】（５１０１４９６７７）ニューリンク ジェネティクス， インコーポレイテッド (2)
【出願人】（５０５３６２０４５）ランケナー インスティテュート フォー メディカル リサーチ (3)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]